Spiriva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Spiriva: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Spiriva

ATX kod: R03BB04

Aktivni sastojak: tiotropij bromid (tiotropij bromid)

Proizvođač: Boehringer Ingelheim Pharma (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 2000 rubalja.

Kupiti

Spiriva je lijek s antikolinergijskim i bronhodilatacijskim djelovanjem, blokator m-holinergičkih receptora.

Oblik i sastav izdanja

Spiriva je dostupna u obliku tvrdih želatinskih kapsula s praškom za inhaliranje: veličina br. 3, svijetlozelenkasto plava, neprozirna; kapsula je otisnuta crnom tintom s oznakom “TI 01” i simbolom tvrtke; sadržaj kapsula je bijeli prah (10 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji od 1, 3 ili 6 blistera; 10 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji od 1, 3 ili 6 blistera, u kompletu s posebnim inhalatorom HandiHaler).

Sastav za 1 kapsulu:

aktivna tvar: tiotropij bromid monohidrat - 22,5 mcg (odgovara sadržaju tiotropija 18 mcg);
pomoćne komponente: mikronizirana laktoza monohidrat i laktoza monohidrat 200 M;
ljuska kapsule: želatina, indigo karmin, željezni oksid žuti, makrogol, titan dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Spiriva je jedan od dugotrajnih blokatora m-holinergičkih receptora.

Jednak afinitet za različite podtipove muskarinskih receptora od M ₁ do M ₅. Zbog inhibicije M ₃ receptora u dišnim putovima, opaža proces relaksacije glatkih mišića. Učinak bronhiodilatatora Spirive ovisi o dozi i traje najmanje 24 sata.

To trajanje djelovanja, u usporedbi s ipratropij bromid je vjerojatno zbog vrlo sporog otpuštanja iz veze s M ₃ receptore. Tiotropij bromid, kada se daje inhalacijom, ima lokalni selektivni učinak, kada se koristi u terapijskim dozama, sistemske antiholinergijske nuspojave ne uzrokuju.

Oslobađanje tvari iz veze s M ₂ receptora događa brže nego iz veze s M ₃ receptore. Polako oslobađanje veze s receptorima, zbog visokog afiniteta za njih, dovodi do razvoja intenzivnog i dugotrajnog bronhodilatacijskog učinka u bolesnika s KOPB (kronična opstruktivna plućna bolest).

Nakon udisanja tiotropijevog bromida, bronhodilatacija je posljedica sistemskog, a ne lokalnog djelovanja.

Kao rezultat kliničkih ispitivanja utvrđeno je da se 30 minuta nakon jedne doze Spirive tijekom 24 sata funkcija pluća značajno poboljšava, što se očituje povećanjem FEV ₁ (forsirani volumen izdisaja u prvoj sekundi manevara prisilnog izdisaja) i FVC (razlika između volumena zraka u plućima na početnoj i završnoj točki manevra prisilnog izdisaja).

Izražen bronhodilatacijski učinak primijećen je trećeg dana terapije, tijekom prvih 7 dana zabilježen je razvoj farmakodinamičke ravnoteže. Korištenje Spirive može značajno povećati jutarnju i večernju vršnu brzinu protoka. Manifestacije tolerancije nakon procjene terapije tijekom godine dana nisu identificirane.

Korištenje Spirive može značajno smanjiti otežano disanje tijekom cijelog razdoblja liječenja. U dva randomizirana, dvostruko slijepa, s placebom kontrolirana ispitivanja pokazano je da lijek značajno poboljšava toleranciju na vježbanje u usporedbi s placebom.

Također su zabilježeni i drugi učinci Spirive:

trajno poboljšanje FEV ₁ nakon primjene tijekom 4 godine bez promjene stope godišnjeg smanjenja FEV ₁;
značajno poboljšanje kvalitete života, što se primjećuje tijekom cijelog razdoblja terapije. Lijek značajno smanjuje broj hospitalizacija povezanih s pogoršanjem KOPB-a, dok se vrijeme do prve hospitalizacije povećava.

Postoji statistički značajno smanjenje rizika od smrti za 16% tijekom liječenja.

Prednosti Spirive u usporedbi sa terapijom salmeterolom:

produženje vremena do prvog pogoršanja;
smanjenje vjerojatnosti pogoršanja;
povećanje vremena početka prvog ozbiljnog pogoršanja, što zahtijeva hospitalizaciju;
smanjenje godišnjeg broja umjerenih do teških pogoršanja koja zahtijevaju hospitalizaciju.

Farmakokinetika

Tiotropij bromid je kvaternarni amonijev spoj koji je slabo topljiv u vodi.

Nakon intravenske primjene i udisanja suhog praha, ima linearnu farmakokinetiku unutar terapijskog raspona.

Apsolutna bioraspoloživost tvari udisanjem je 19,5%. To ukazuje na visoku bioraspoloživost frakcije lijeka koja dolazi do pluća.

C _max (maksimalna koncentracija tvari) u krvnoj plazmi nakon udisanja postiže se za 5-7 minuta. Tiotropij bromid se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; unos hrane ne utječe na apsorpciju tvari. Kada se tvar uzima oralno u obliku otopine, apsolutna bioraspoloživost je 2-3%.

Za proteine plazme veže se za 72%. V _d (volumen raspodjele) je 32 l / kg.

U ravnotežnom stanju, vrijednost C _max u krvnoj plazmi u bolesnika s KOPB iznosi 12,9 pg / ml i brzo se smanjuje, što ukazuje na višekomponentnu vrstu raspodjele tvari. U ravnotežnom stanju, C _min (minimalna koncentracija tvari) u krvnoj plazmi je 1,71 pg / ml.

Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Tiotropijev bromid ima beznačajan stupanj biotransformacije. Neenzimatski se cijepa na ditienil glikolnu kiselinu i alkohol-N-metilskopin, koji se ne vežu za muskarinske receptore.

Kao rezultat studija, pokazano je da se lijek (manje od 20% doze nakon intravenske primjene) metabolizira uporabom izoenzima citokroma P ₄₅₀ oksidacijom i naknadnom konjugacijom s glutationom da bi stvorio različite metabolite. Kada se koriste inhibitori CYP2D6 i CYP3A4 (gestoden, kinidin i ketokonazol), mogu se pojaviti metabolički poremećaji. Dakle, ovi izocimi su uključeni u metabolizam lijeka.

Nakon udisanja, T _1/2 (poluvrijeme) tiotropija je u rasponu od 27-45 sati. Ukupni klirens primijećen u mladih zdravih dobrovoljaca nakon intravenske primjene iznosi 880 ml / min. Tvar nakon intravenske primjene izlučuje se uglavnom nepromijenjena bubrezima (74%). Izlučivanje bubrega nakon udisanja suhog praha u stabilnom stanju iznosi 7% dnevno doze. Ostatak neapsorbirane tvari izlučuje se kroz crijeva.

Bubrežni klirens tiotropija veći je od klirensa kreatinina, što ukazuje na tubularno lučenje. Nakon dugotrajne primjene Spirive jednom dnevno od strane bolesnika s KOPB-om, razvoj farmakokinetičke ravnoteže uočava se sedmog dana, dok se kumulacija ne primjećuje u budućnosti.

U starijih bolesnika dolazi do smanjenja bubrežnog klirensa tiotropija. Međutim, to ne dovodi do odgovarajućeg povećanja vrijednosti AUC od _0-6 (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) ili C _max.

U blagom oštećenju bubrega (s klirensom kreatinina u rasponu od 50–80 ml / min), udisanje tiotropija jednom dnevno u ravnotežnom stanju dovelo je do povećanja vrijednosti AUC od _0-6. U ovom se slučaju vrijednost C _max nije promijenila. U pozadini umjerene / teške bubrežne disfunkcije (s klirensom kreatinina do 50 ml / min), intravenska primjena tvari dovela je do dvostrukog povećanja koncentracije lijeka u plazmi. Slične promjene primjećuju se nakon udisanja suhog praha.

Očekuje se da zatajenje jetre neće imati značajan učinak na farmakokinetičke parametre tiotropijevog bromida, jer se tvar izlučuje uglavnom mokraćom, a stvaranje farmakološki aktivnih metabolita uz sudjelovanje enzima nije povezano.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Spiriva se propisuje pacijentima s KOPB (kronična opstruktivna plućna bolest), uključujući emfizem i kronični bronhitis, kao potporno liječenje (za sprečavanje pogoršanja i uz trajnu otežano disanje).

Kontraindikacije

razdoblje trudnoće (prvo tromjesečje);
dob do 18 godina;
povećana individualna osjetljivost na atropin, kao i njegove derivate;
povećana individualna osjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Spiriva se s oprezom koristi u bolesnika s hiperplazijom prostate, glaukomom zatvorenog kuta i opstrukcijom vrata mokraćnog mjehura.

Upute za uporabu Spirive: način i doziranje

Kapsule Spiriva namijenjene su inhalacijskoj upotrebi (ne smiju se gutati).

Preporučena doza je 1 kapsula jednom dnevno, u isto vrijeme. Nemojte prekoračiti naznačenu dozu. Kapsule se koriste samo s inhalatorom HandiHaler.

Kod zatajenja jetre, blagog zatajenja bubrega i kod starijih bolesnika prilagodba doze nije potrebna.

U slučaju umjerenog ili ozbiljnog zatajenja bubrega, kao i u slučaju istodobne primjene s lijekovima koji se uglavnom izlučuju putem bubrega, potrebno je pratiti stanje bolesnika.

Preporuke za uporabu inhalatora HandiHaler

Komponente inhalatora HandiHaler: usnik, središnja komora, gumb za probijanje, postolje, poklopac za prašinu.

Postupak tijekom udisanja:

Otvorite posebnu kapicu otpornu na prašinu (da biste to učinili, pritisnite gumb za probijanje i otpustite ga).
U potpunosti otvorite poklopac, a zatim otvorite usnik.
Izvadite kapsulu Spiriva i stavite je u središnju komoru.
Čvrsto zatvorite usnik (čuje se karakterističan klik), poklopac za prašinu trebao bi biti otvoren.
Dok inhalator držite u uspravnom položaju s usnikom prema gore, jednom pritisnite gumb za probijanje i otpustite ga (ovo stvara rupu za oslobađanje lijeka iz kapsule).
Izdahnite (ne možete izdahnuti u usnik).
Ustima čvrsto uhvatite usnik i polako i duboko udahnite tako da se pluća potpuno napune; zadržite dah maksimalno moguće vrijeme i izvadite inhalator iz usta; dišite mirno i ponovite korake 6 i 7 kako biste potpuno ispraznili kapsulu.
Otvorite usnik, izvadite i bacite upotrijebljenu kapsulu, a zatim zatvorite inhalator.

Inhalator HandiHaler treba čistiti mjesečno. Treba ga isprati toplom vodom, zatim obrisati papirnatim ručnikom i pustiti da se jedan dan osuši na zraku.

Prije postupka inhalacije, kapsule Spiriva moraju se provjeriti, moraju biti netaknute i neoštećene.

Nuspojave

kardiovaskularni sustav: lupanje srca, tahikardija; izolirani slučajevi - supraventrikularna tahikardija i fibrilacija atrija;
probavni sustav: kandidijaza usne šupljine, blago suhoća usta (nestaje nastavkom terapije), gastroezofagealni refluks, zatvor; izolirani slučajevi - otežano gutanje, začepljenje crijeva;
dišni sustav: bronhospazam, krvarenje iz nosa, lokalna iritacija ždrijela, kašalj, disfonija;
mokraćni sustav: infekcije mokraćnog sustava, zadržavanje i poteškoće s mokrenjem kod muškaraca s čimbenicima rizika;
središnji živčani sustav: vrtoglavica;
alergijske reakcije: svrbež kože, urtikarija, osip, reakcije preosjetljivosti; izolirani slučajevi - Quinckeov edem;
ostale reakcije: izolirani slučajevi - povećani očni tlak, glaukom, zamagljen vid.

Predozirati

Glavni simptomi: poremećaji smještaja, suhoća usta, povećani broj otkucaja srca (manifestacije antiholinergičnog djelovanja).

Nakon inhalacije doza do 282 μg jednom u zdravih dobrovoljaca, sistemski antikolinergijski učinci nisu otkriveni. Nakon ponovljene primjene pojedinačne dnevne doze od 141 μg, zabilježen je razvoj bilateralnog konjunktivitisa u kombinaciji s kserostomijom, koji je uz nastavak liječenja prošao neovisno. U studiji koja je ispitivala učinke tiotropija kod ponovljene primjene Spirive u bolesnika s KOPB koji su primali najviše 36 mcg dnevno tijekom više od 4 tjedna, utvrđeno je da je jedina nuspojava suha usta.

Pojava akutne intoksikacije povezane sa slučajnim gutanjem kapsula je malo vjerojatna, što je povezano s niskom bioraspoloživošću Spirive.

posebne upute

Lijek nije namijenjen ublažavanju akutnih bronhospastičnih napada.

Nakon udisanja Spirive može se razviti trenutna reakcija preosjetljivosti.

Proces udisanja lijeka (poput ostalih sredstava za udisanje) može dovesti do razvoja bronhospazma.

S zatajenjem bubrega (klirens kreatinina ≤ 50 ml / min) potrebno je pažljivo praćenje stanja pacijenta.

Prašak iz kapsula ne smije doći u kontakt s očima. Ako se pojave simptomi glaukoma zatvorenog kuta (zamagljen vid, edem rožnice, zagušenja konjunktive, nelagoda ili bol u očima, vizualni oreoli s crvenilom očiju), odmah se trebate obratiti liječniku.

Jedna kapsula Spirive sadrži 5,5 mg laktoze monohidrata.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nisu provedene studije o utjecaju Spirive na sposobnost pacijenta da upravlja vozilima i upravlja mehanizmima, međutim, treba razmotriti mogućnost razvoja takvih nuspojava kao što su zamućen vid i vrtoglavica. Ako se pojave navedene reakcije, preporučuje se oprez ili odbijanje obavljanja poslova povezanih s povećanom koncentracijom pažnje i brzom reakcijom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U prvom tromjesečju trudnoće, Spiriva je kontraindicirana.

Podaci o primjeni tiotropijevog bromida tijekom trudnoće u ljudi su ograničeni. U studijama na životinjama nisu dokazani izravni / neizravni štetni učinci na trudnoću, razvoj embrija / fetusa, porod ili postnatalni razvoj. U pretkliničkim ispitivanjima utvrđeno je da se tiotropijev bromid u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko.

Kao mjera predostrožnosti u II-III tromjesečju trudnoće i tijekom laktacije, Spirivu treba koristiti samo u slučajevima kada očekivana korist premašuje mogući rizik.

Djetinjstvo

Terapija Spirivom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kada se Spiriva propisuje bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom (s klirensom kreatinina ≤ 50 ml / min), potrebno je pratiti njihovo stanje.

Interakcije s lijekovima

Dopušteno je koristiti Spirivu istodobno s drugim lijekovima koji se obično koriste za liječenje KOPB: derivati metilksantina, simpatomimetici, inhalacijski glukokortikosteroidi i oralni glukokortikosteroidi.

Stalna kombinirana primjena Spirive i antiholinergika nije proučavana, pa se ova kombinacija ne preporučuje. Jednim istodobnim uzimanjem navedenih lijekova nisu primijećene promjene EKG-a i vitalnih parametara, težina nuspojava nije se smanjila.

Analozi

Analozi Spirive su Spiriva Respimat, porijeklom iz Tiotropija.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece. Kapsule se ne smiju smrzavati, izlagati visokim temperaturama ili sunčevoj svjetlosti.

Inhalator HandiHaler koristi se ne više od godinu dana. Otvoreni blister s kapsulama mora se upotrijebiti u roku od 9 dana.

Rok trajanja lijeka je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Spirivi

Prema recenzijama, Spiriva se najčešće ocjenjuje kao učinkovit lijek s dobrom tolerancijom. Zabilježen je prikladan režim doziranja. Kod bronhijalne astme, sredstvo se može koristiti kao dio kombinirane terapije. Glavni nedostatak je visoka cijena lijeka. Također, neki smatraju uputnim puštanje kapsula bez inhalatora.