Spitomin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Spitomin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Spitomin

ATX kod: N05BE01

Aktivni sastojak: buspiron (buspiron)

Proizvođač: EGIS Pharmaceuticals PLC (Mađarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.07.2018

Cijene u ljekarnama: od 616 rubalja.

Kupiti

Spitomin je lijek s antidepresivima, anksiolitičkim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Spitominovog oslobađanja su tablete: gotovo bijele ili bijele, okruglastog oblika, s jedne strane, usjek i gravura "E 151" ili "E 152" (5 ili 10 mg), s druge strane rizik; sa slabim karakterističnim mirisom ili bez njega (u kartonskoj kutiji 6 blistera po 10 kom.).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: buspiron hidroklorid - 5 ili 10 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, bezvodni koloidni silicijev dioksid, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Spitomin je anksiolitički lijek (sredstvo za smirenje) ne-benzodiazepinske serije, koji također ima antidepresivni učinak. Razlikuje se od klasičnih anksiolitika po nedostatku antiepileptičkih, sedativnih, hipnotičkih i opuštajućih mišića.

Mehanizam djelovanja buspirona povezan je s njegovim učinkom na dopaminergički i serotonergički sustav. Selektivno povećava brzinu pobude dopaminskih neurona u srednjem mozgu i blokira presinaptičke dopaminske receptore.

Buspiron je također jedan od selektivnih djelomičnih agonista 5-HT _1A serotoninskih receptora. Anksiolitička aktivnost približno je jednaka benzodiazepinima.

Spitomin nema značajan učinak na benzodiazepinske receptore. Ne utječe na vezanje GABA, ne uzrokuje toleranciju, sindrom odvikavanja i ovisnost o drogama, nema negativan učinak na psihomotorne funkcije, ne pojačava učinak alkohola.

Razvoj terapijskog učinka Spitomina događa se postupno (nakon 7-14 dana od početka primjene), maksimalni učinak opaža se nakon 4 tjedna liječenja.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, Buspiron se gotovo u potpunosti apsorbira i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Tijekom prvog prolaska kroz jetru, tvar prolazi kroz intenzivan metabolizam, stoga se, nepromijenjena, nalazi u sustavnoj cirkulaciji u maloj koncentraciji (ima značajnu individualnu varijabilnost). Bioraspoloživost je 4%. Vrijeme postizanja C _max (maksimalne koncentracije) u krvnoj plazmi je 60–90 minuta nakon uzimanja lijeka. Buspiron ima linearnu (proporcionalnu dozi) farmakokinetiku (klinička ispitivanja provedena su u dozi od 10–40 mg). Farmakokinetički parametri u starijih bolesnika ne mijenjaju se. Koncentracija u plazmi nakon jednokratne doze 20 mg buspirona iznosi 1–6 ng / ml.

Apsorpcija tvari kada se uzima istovremeno s hranom usporava, ali zbog smanjenja predsistemskog klirensa (učinak prvog prolaska) bioraspoloživost buspirona značajno se povećava. Nakon gutanja, vrijednost AUC (površina ispod krivulje koncentracije i vremena) povećava se za 84%, C _max - za 16%.

Vezanje tvari na proteine krvne plazme iznosi oko 95% (86% se veže na albumin u plazmi, ostatak - na kiseli α _1- glikoprotein).

C _ss (koncentracija u ravnoteži) u krvnoj plazmi postiže se otprilike 2 dana nakon početka redovitog unosa. Prividni V _d (volumen raspodjele) je 5,3 l / kg.

Nema podataka o prodiranju buspirona kroz placentnu barijeru. Izlučuje se u majčino mlijeko.

Oksidativni metabolizam buspirona događa se uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 uz stvaranje različitih hidroksiliranih metabolita. Glavni metabolit (5-OH-buspiron) nije aktivan. Aktivan je dealkilirani metabolit [1- (2-pirimidinil) -piperazin, 1-PP]. Njegova anksiolitička aktivnost 4-5 puta je niža od one matične tvari, ali razina krvi u plazmi je viša, a T _1/2 (poluvrijeme) oko 2 puta duže od one buspirona.

Izlučuje se mokraćom tijekom 24 sata, uglavnom u obliku metabolita. Otprilike 18–38% doze izlučuje se fecesom. T _1/2 početne tvari nakon jednokratne doze od 10-40 mg je oko 2-3 sata, a T _1/2 aktivnog metabolita 4,8 sata.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, moguće je povećanje T _1/2 i povećanje koncentracije buspirona i AUC u plazmi. Zbog oslobađanja nepromijenjene tvari u žuč, može se primijetiti drugi vrhunac koncentracije buspirona u krvi u plazmi. U slučaju ciroze jetre, potrebno je propisivati Spitomin u nižim dozama ili povećati interval između pojedinačnih doza.

Klirens buspirona u zatajenju bubrega može se smanjiti 2 puta, s tim u vezi, Spitomin treba propisati pod liječničkim nadzorom u smanjenim dozama.

Indikacije za uporabu

sindrom odvikavanja od alkohola (kao pomoćna terapija);
generalizirani anksiozni poremećaj;
sindrom autonomne disfunkcije;
panični poremećaj;
depresivni poremećaji (kao pomoćna terapija, Spitomin se ne propisuje kao monoterapija).

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno zatajenje bubrega (brzina glomerularne filtracije <10 ml / min);
ozbiljno oštećenje jetre (protrombinsko vrijeme> 18 sek);
miastenija gravis;
glaukom;
kombinirana terapija s MAO (monoaminooksidaznim) inhibitorima, ili razdoblje od 1 dana nakon prekida reverzibilnog MAO inhibitora, ili razdoblje od 14 dana nakon prestanka uzimanja ireverzibilnog MAO inhibitora;
dob do 18 godina;
trudnoća ili sumnja na nju, razdoblje laktacije;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (tablete Spitomin propisuju se pod liječničkim nadzorom):

zatajenje bubrega;
ciroza jetre;
starija dob.

Upute za uporabu Spitomina: metoda i doziranje

Tablete Spitomin uzimaju se oralno prije ili poslije jela. Da bi se izbjegle značajne fluktuacije koncentracije buspirona u plazmi u krvi tijekom dana, lijek se mora uzimati uvijek u isto doba dana.

Spitomin se ne smije koristiti sporadično za liječenje anksioznosti, budući da se terapeutski učinak razvija tek nakon ponovljene primjene i ne pojavljuje se ranije od 7-14. Dana terapije.

Shemu upotrebe Spitomina određuje liječnik pojedinačno. Dnevna doza uzima se u 2-3 doze.

Liječenje se preporučuje započeti s 15 mg dnevno, svaka 2-3 dana doza se može povećati za 5 mg. Maksimalna pojedinačna doza ne smije prelaziti 30 mg. Dnevna doza je: uobičajena - od 20 do 30 mg, maksimalna - 60 mg.

U slučaju oštećenja funkcije bubrega / jetre, Spitomin treba koristiti s oprezom i u smanjenim dozama (prikazano je smanjenje pojedinačne doze ili povećanje intervala između doza).

Nuspojave

U većini slučajeva Spitomin se dobro podnosi. Nuspojave se obično pojavljuju na početku tečaja, a zatim nestaju same od sebe. Nekim će pacijentima možda trebati smanjenje doze.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko):

laboratorijski parametri: rijetko - povećana aktivnost serumske alanin aminotransferaze i aspartat aminotransferaze; rijetko - leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija;
koža i potkožno tkivo: rijetko - suha koža, edemi, valunzi, svrbež, gubitak kose, krhkost kože, oticanje lica, osip;
živčani sustav: često - poremećaji spavanja, glavobolja, vrtoglavica, povećana živčana razdražljivost; rijetko - depersonalizacija, disforične reakcije, povećana osjetljivost na buku, disforija, euforija, hiperkineza, suicidalne misli, strah, apatija, halucinacije, zbunjenost, epileptični napadaji, produljeno vrijeme reakcije, poremećena koordinacija pokreta, parestezija, tremor; rijetko - psihotični poremećaji, omamljenost, klaustrofobija, netolerancija na hladnoću, ekstrapiramidalni poremećaji, mucanje;
kardiovaskularni sustav: često - bolovi u prsima; rijetko - arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija, nesvjestica; rijetko - bradikardija, dekompenzacija zatajenja srca, cerebrovaskularna nesreća, miokardiopatija, infarkt miokarda;
dišni sustav: često - oticanje nosne sluznice, laringitis; rijetko - nedostatak zraka, hiperventilacija, osjećaj težine u prsima; rijetko - krvarenje iz nosa;
osjetilni organi: često - zujanje u ušima; rijetko - svrbež u očima, zamagljen vid, konjunktivitis, crvenilo očiju, oslabljeni osjet mirisa / okusa; rijetko - fotofobija, bol u očima, poremećaji unutarnjeg uha, povećani očni tlak;
endokrini sustav: rijetko - galaktoreja, oštećenje štitnjače;
mišićno-koštani sustav: rijetko - ukočenost mišića, grčevi mišića, artralgija; rijetko - bolovi u kostima i mišićima, mišićna slabost;
mokraćni sustav: rijetko - disurija (uključujući zadržavanje mokraće, često mokrenje); rijetko - mokrenje u krevet;
probavni sustav: rijetko - anoreksija, mučnina, nadimanje, salivacija, povećan apetit, crijevna krvarenja; rijetko - peckanje jezika, proljev;
reproduktivni sustav: rijetko - smanjen spolni nagon, menstrualne nepravilnosti; rijetko - upalna bolest zdjelice, amenoreja, odgođena ejakulacija, impotencija;
drugi: vrućica, debljanje / gubitak težine; rijetko - gubitak glasa, zlouporaba alkohola, štucanje, zujanje u ušima.

Predozirati

Glavni simptomi: depresija svijesti različite težine, gastrointestinalni poremećaji, povraćanje, mučnina, vrtoglavica i pospanost.

Dijaliza je neučinkovita; specifični protuotrov nije poznat. Naznačena je simptomatska terapija i ispiranje želuca. Prema dostupnim podacima, uzimanje čak i vrlo visokih doza Spitomina (375 mg jednom) ne dovodi uvijek do razvoja ozbiljnih simptoma.

posebne upute

Zbog mogućeg smanjenja funkcije bubrega / jetre i povećane vjerojatnosti razvoja nuspojava, Spitomin treba s oprezom primjenjivati u starijih bolesnika. Lijek se propisuje u minimalnoj djelotvornoj dozi; s njegovim povećanjem treba pažljivo pratiti stanje pacijenta.

Tijekom razdoblja terapije ne preporučuje se uporaba grejpa / soka od grejpa, jer to može dovesti do povećanja koncentracije buspirona u plazmi u krvi i povećanja ozbiljnosti ili učestalosti nuspojava.

Pacijenti sa sumnjom / utvrđenom sklonošću ovisnosti o drogama zahtijevaju pažljiv medicinski nadzor.

Prilikom prebacivanja bolesnika s benzodiazepina na Spitomin, potrebno je uzeti u obzir da buspiron ne može eliminirati simptome povlačenja benzodiazepina. Spitomin treba propisivati tek nakon završetka razdoblja postupnog smanjenja doze benzodiazepina.

Za cijelo razdoblje terapije treba napustiti konzumaciju alkohola.

U početnom razdoblju terapije, bolesnici s ozbiljnom anksioznošću trebaju pažljiv liječnički nadzor, budući da se Spitominov učinak razvija postupno (do 4 tjedna).

U bolesnika s intolerancijom na laktozu, prilikom sastavljanja prehrane, potrebno je uzeti u obzir sadržaj laktoze u Spitominu (u tabletama od 5 ili 10 mg - 55,7 odnosno 111,4 mg).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Sposobnost upravljanja vozilima određuje se pojedinačno, ovisno o primjeni istodobne terapije i reakciji pacijenta na Spitomin.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, kontraindicirano je uzimati Spitomin tijekom trudnoće / dojenja.

Tijekom liječenja, žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti odgovarajuće metode kontracepcije.

Djetinjstvo

Terapija Spitominom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina (zbog nedostatka kliničkog iskustva s lijekom).

S oštećenom funkcijom bubrega

Kontraindikacija: ozbiljno zatajenje bubrega (brzina glomerularne filtracije <10 ml / min).

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindikacija: ozbiljno oštećenje jetre (protrombinsko vrijeme> 18 sek).

Primjena u starijih osoba

Spitomin treba propisivati starijim pacijentima pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Postoji velika vjerojatnost interakcije Spitomina s drugim lijekovima, što je povezano s niskom bioraspoloživošću, intenzivnim metabolizmom u jetri, visokim vezanjem na proteine. Međutim, buspiron ima značajnu terapijsku širinu, stoga farmakokinetičke interakcije ne dovode do klinički značajnih farmakodinamičkih promjena.

Kombinirana terapija Spitomina s MAO inhibitorima ili primjena lijeka u roku od jednog dana nakon prestanka uzimanja reverzibilnog MAO inhibitora ili razdoblje od 14 dana nakon prestanka uzimanja ireverzibilnog inhibitora monoaminooksidaze je kontraindicirana. To je zbog vjerojatnosti porasta krvnog tlaka i pojave hipertenzivnih kriza.

Ostale moguće interakcije:

Inhibitori CYP3A4 (eritromicin, itrakonazol, nefazodon, diltiazem, verapamil i sok grejpa): povećanje koncentracije buspirona u plazmi u krvi (potrebno je smanjenje doze buspirona);
jaki induktori CYP3A4 (rifampicin): značajno smanjenje koncentracije buspirona u plazmi u krvi i slabljenje njegovih farmakodinamičkih učinaka;
lijekovi s niskim stupnjem vezanja na proteine (digoksin): njihovo istiskivanje buspironom s mjesta vezanja na proteine;
cimetidin: značajno povećanje C _max buspirona (potreban je pažljiv liječnički nadzor);
diazepam: blagi porast koncentracije nordiazepama i pojava vjerojatnosti nuspojava - sistemska vrtoglavica, glavobolja, mučnina;
alkohol, depresivi središnjeg živčanog sustava, antihipertenzivi, srčani glikozidi, oralni kontraceptivi i hipoglikemijski agensi: interakcija nije proučavana, stoga kombiniranu primjenu treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom.

Analozi

Nema podataka o Spitominovim analogima.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturama do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Spitominu

Recenzije o Spitominu su različite. U nekim se slučajevima primjećuje da je vrlo učinkovit u liječenju anksioznosti i nesanice. Međutim, oni često ukazuju na nedovoljan terapeutski učinak i razvoj izraženih nuspojava zbog kojih se lijek prekida.