Spironolakton

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Spironolakton: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Spironolakton

ATX kod: C03DA01

Aktivni sastojak: spironolakton (Spironolakton)

Proizvođač: Ozone LLC (Rusija); Synthesis JSC (Rusija); CJSC Farmaceutska tvrtka Darnitsa (Ukrajina)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 43 rubalja.

Kupiti

Spironolakton je diuretik koji štedi kalij.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: ravno-cilindrične, od bijele do bijele s kremastom nijansom, s kosim dijelom, slabog specifičnog mirisa ili gotovo bez mirisa (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja; 20 kom. U polimerne limenke, u paketu kartona 1 limenka).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: spironolakton - 25 mg;
dodatne komponente: krospovidon (Kollidon CL-M), kopovidon (Kollidon VA-64), talk, krumpirov škrob, kalcijev stearat (kalcij stearinska kiselina), mikrokristalna celuloza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Spironolakton je diuretik koji štedi kalij. Njegov mehanizam djelovanja je posljedica antagonizma aldosterona, mineralokortikosteroidnog hormona kore nadbubrežne žlijezde, koji pospješuje reapsorpciju natrijevih iona u bubrežnim tubulima i pojačava izlučivanje kalijevih iona.

Spironolakton je kompetitivni antagonist aldosterona u odnosu na učinak na distalni nefron (natječe se za mjesta vezivanja na citoplazmatskim receptorima proteina; u području okupljanja kanala i distalnih tubula ovisnih o aldosteronu smanjuje sintezu permeaza). Smanjuje izlučivanje uree i kalijevih iona, smanjuje kiselost mokraće, povećava izlučivanje vode, klora i natrijevih iona. Jačanje diureze doprinosi razvoju hipotenzivnog učinka, koji nije trajan.

Diuretski učinak spironolaktona razvija se nakon 2–5 dana liječenja.

Farmakokinetika

Nakon ulaska u gastrointestinalni trakt, spironolakton se brzo i potpuno apsorbira. Bioraspoloživost lijeka je 100%.

S dnevnom dozom od 100 mg tijekom 15 dana, maksimalna koncentracija tvari (C _max) je 80 ng / mg. C _max nakon sljedećeg jutarnjeg unosa doseže unutar 2,6 sata.

Metabolizira se u jetri. Kao rezultat biotransformacije stvara se nekoliko aktivnih metabolita koji sadrže sumpor (80%), uključujući kanrenon (20%) - njegov C _max određuje se 2–4 sata nakon uzimanja Spironolaktona.

Proteini plazme vežu 98% (kanrenon - 90%). Loše prodire u tkiva i organe. Volumen raspodjele je 0,05 l / kg. Spironolakton prelazi placentnu barijeru, kanrenon - u majčino mlijeko.

Iz tijela se izlučuje uglavnom putem bubrega (u obliku metabolita - 50%, nepromijenjenog - 10%), dijelom kroz crijeva. Poluvrijeme (T _1/2) je 13-24 sata, a Kanrenon se izlučuje u dvije faze, T _1/2 u prvoj - 2-3 sata, u drugoj - 12-96 sati.

T _{1/2 se} povećava s kroničnim zatajenjem srca i cirozom jetre. Nema znakova nakupljanja lijeka, međutim, rizik se povećava s kroničnim zatajenjem bubrega i hiperkalemijom.

Indikacije za uporabu

edematozni sindrom kod kroničnog zatajenja srca;
esencijalna hipertenzija (kao dio kombinirane terapije);
hipokalemija / hipomagnezijemija (za profilaksu kao pomoćno sredstvo tijekom uzimanja diuretika ako je nemoguće koristiti druge metode korekcije razine kalija);
primarni hiperaldosteronizam (Connesov sindrom) - za dijagnozu, kao i za kratki predoperativni tijek liječenja;
nefrotski sindrom, ciroza jetre, popraćena edemom i / ili ascitesom, kao i druga stanja popraćena edemom, u kojima se može otkriti sekundarni hiperaldosteronizam.

Kontraindikacije

ozbiljno kronično zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / minutu);
hiponatremija;
hiperkalemija;
anurija;
Addisonova bolest;
netolerancija na laktazu, nedostatak laktoze, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze;
trudnoća;
djeca mlađa od 3 godine;
razdoblje laktacije;
preosjetljivost na komponente Spironolaktona.

Pažljivo:

metabolička acidoza;
hiperkalcemija;
zatajenje jetre;
dijabetes melitus s potvrđenim ili sumnjivim kroničnim zatajenjem bubrega;
dijabetička nefropatija;
atrioventrikularni blok;
ginekomastija ili istodobna primjena lijekova koji uzrokuju ginekomastiju;
dismenoreja;
lokalna i opća anestezija;
kirurške intervencije;
starija dob.

Upute za uporabu Spironolaktona: metoda i doziranje

Spironolakton tablete treba uzimati oralno.

Preporučeni režimi doziranja za odrasle:

edematozni sindrom zbog kroničnog zatajenja srca: 100-200 mg dnevno za 2-3 doze tijekom 5 dana u kombinaciji s tiazidima ili diureticima petlje. Dnevna doza održavanja odabire se pojedinačno: minimalna - 25 mg, maksimalna - 200 mg;
Esencijalna hipertenzija: 50-100 mg jednom dnevno, ako je potrebno, doza se postupno povećava (jednom u 2 tjedna) na 200 mg. Adekvatan odgovor na terapiju obično se bilježi nakon 2 tjedna;
hipokalemija i hipomagnezijemija uzrokovane uporabom diuretika: 25-100 mg dnevno u jednoj ili više doza. Ako su oralni pripravci kalija ili druge metode nadoknađivanja nedostatka neučinkovite, dnevna doza može se povećati na najveću dopuštenu - 400 mg;
edem zbog nefrotskog sindroma (u slučaju neučinkovitosti drugih vrsta terapije): 100-200 mg;
edem zbog ciroze jetre: ako omjer natrijevih i kalijevih iona u mokraći prelazi 1 - 100 mg dnevno, ako je manji od 1 - 200-400 mg. Doza održavanja odabire se pojedinačno;
idiopatski hiperaldosteronizam: 100-400 mg dnevno;
teški hiperaldosteronizam i hipokalemija: 300-400 mg dnevno za 2-3 doze. Nakon poboljšanja stanja, dnevna se doza postupno smanjuje na dozu održavanja od 25 mg.

Djeci s edemom propisuje se 1-3,3 mg / kg tjelesne težine (30-90 mg / m ²) dnevno za 1-4 doze. Nakon 5 dana doza se prilagođava. Ako je potrebno, može se povećati za 3 puta u odnosu na početnu.

Upotreba spironolaktona za dijagnozu hiperaldosteronizma:

kratki dijagnostički test: 400 mg dnevno (u nekoliko doza) tijekom 4 dana. Ako se koncentracija kalija povećala tijekom uzimanja lijeka, a zatim smanjila nakon povlačenja, možemo pretpostaviti prisutnost primarnog hiperaldosteronizma;
dugoročni dijagnostički test: 400 mg dnevno (u nekoliko doza) tijekom 3-4 tjedna. Ako je tijekom tog razdoblja moguće ispraviti hipokalemiju i arterijsku hipertenziju, može se pretpostaviti prisutnost primarnog hiperaldosteronizma.

Nakon uspostavljanja dijagnoze "primarni hiperaldosteronizam" uz pomoć preciznijih dijagnostičkih metoda, Spironolactone se propisuje za kratki tečaj predoperativne terapije - 100-400 mg dnevno (za 1-4 doze) tijekom cijelog pripremnog razdoblja. Ako operacija nije naznačena, tada se lijek koristi za dugotrajnu terapiju održavanja u najnižoj učinkovitoj dozi, koju liječnik odabire pojedinačno za svakog pacijenta.

Nuspojave

probavni sustav: proljev ili zatvor, bolovi u trbuhu, crijevne kolike, gastritis, mučnina, povraćanje, disfunkcija jetre, ulceracije i krvarenja u gastrointestinalnom traktu;
endokrini sustav: s produljenom primjenom kod muškaraca - erektilna disfunkcija, smanjena potencija, ginekomastija; u žena - grubost glasa, hirzutizam, hipertrihoza, osjetljivost dojki, amenoreja, dismenoreja, metroragija u klimakterijskom razdoblju, karcinom dojke;
mokraćni sustav: hiperurikemija, hiperkreatininemija, povećana koncentracija uree, akutno zatajenje bubrega;
živčani sustav: glavobolja, ataksija, pospanost, letargija, vrtoglavica, zbunjenost, grčevi mišića, letargija;
hematopoetski organi: agranulocitoza, megaloblastoza, trombocitopenija;
metabolizam: kršenje kiselinsko-baznog stanja i metabolizma vodenih elektrolita (metabolička hipohloremična acidoza ili alkaloza);
dermatološke i alergijske reakcije: alopecija, urtikarija, pruritus, medikamentna groznica, eritematozni i makulopapulozni osip;
drugi: grčevi mišića, grčevi u telećim mišićima.

Predozirati

Simptomi: proljev, mučnina, povraćanje, dehidracija, hiperkalcemija, hiponatremija (žeđ, suha usta, pospanost), hiperkalemija (slabost, miastenija gravis, parestezija, aritmije), povećana koncentracija uree, smanjeni krvni tlak, vrtoglavica, osip na koži.

Preporučuje se ispiranje želuca. Terapija arterijske hipotenzije i dehidracije simptomatska je. U slučaju hiperkalemije prikazana je normalizacija metabolizma vodenih elektrolita diureticima koji izlučuju kalij, brza parenteralna primjena otopine 5–20% dekstroze (glukoze) s inzulinom brzinom od 0,25–0,5 U na 1 g dekstroze (glukoze). Ako je potrebno, ponovno se primjenjuje dekstroza (glukoza). U slučajevima teške opijenosti provodi se hemodijaliza.

posebne upute

Iako Spironolakton nema izravni učinak na metabolizam ugljikohidrata, zbog rizika od hiperkalemije, treba ga s oprezom primjenjivati kod dijabetes melitusa, posebno kada ga prati dijabetička nefropatija.

Starije osobe, bolesnici s bolestima jetre i bubrega, kao i bolesnici koji istodobno dobivaju nesteroidne protuupalne lijekove, trebaju redovito nadzirati rad bubrega i serumskih elektrolita.

Tijekom liječenja preporučuje se iz prehrane izuzeti hranu bogatu kalijem, alkohol je zabranjen.

Spironolakton otežava otkrivanje adrenalina, digoksina i kortizola u krvi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Na početku liječenja treba se suzdržati od vožnje i obavljanja potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu reakcije. Nadalje, stupanj ograničenja određuje se pojedinačno.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema podataka koji potvrđuju negativan učinak Spironolaktona na razvoj fetusa. Ipak, u prvom tromjesečju trudnoće lijek je kontraindiciran, u drugom i trećem tromjesečju može se koristiti prema uputama liječnika, pod njegovim bliskim nadzorom.

Metabolit spironolaktona (kanrenon) izlučuje se u majčino mlijeko, pa dojenje treba prekinuti ako je terapija tijekom dojenja klinički opravdana.

Djetinjstvo

Prema uputama, Spironolactone je zabranjen za liječenje djece mlađe od 3 godine (zbog čvrstog oblika doziranja).

S oštećenom funkcijom bubrega

Spironolakton je kontraindiciran kod teškog kroničnog zatajenja bubrega (klirens kreatinina <10 ml / min).

Pacijenti s oštećenjem bubrega, dijabetičnom nefropatijom i anurijom trebaju uzimati Spironolactone s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju zatajenja jetre i ciroze jetre, Spironolakton treba koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Starije bolesnike treba liječiti oprezno. Na početku terapije preporučuje se uzimanje minimalne doze uz njezinu daljnju titraciju dok se ne postigne potrebna. Tijekom terapije potrebno je nadzirati funkcije bubrega i jetre.

Interakcije s lijekovima

Učinak spironolaktona na istodobno uzimane tvari / lijekove:

pojačava metabolizam fenazola (antipirina);
smanjuje učinkovitost neizravnih antikoagulansa (derivati kumarina, heparin, indandion) i antikoagulansa;
smanjuje toksičnost srčanih glikozida (zbog normalizacije razine kalija u krvi);
pojačava učinak buserelina, triptorelina, gonadorelina;
smanjuje osjetljivost krvnih žila na noradrenalin (mora biti oprezan prilikom provođenja anestezije);
ubrzava metabolizam i izlučivanje karbenoksolona;
povećava poluživot digoksina, uslijed čega je moguća opijenost;
smanjuje djelovanje mitotana;
smanjuje klirens i pojačava toksični učinak litija;
pojačava učinak diuretika i antihipertenzivnih lijekova.

Učinak ostalih tvari / lijekova na djelovanje spironolaktona:

kolestiramin i amonijev klorid: pospješuju razvoj hiperkalemijske metaboličke acidoze;
glukokortikosteroidi: pojačavaju diuretički i natriuretski učinak kod hiponatremije i / ili hipoalbuminemije;
indometacin i salicilati: smanjuju diuretski učinak;
fludrokortizon: uzrokuje paradoksalno povećanje tubularne sekrecije kalija;
karbenoksolon: potiče zadržavanje natrija;
nesteroidni protuupalni lijekovi: smanjuju diuretičke i natriuretičke učinke, povećavajući rizik od hiperkalemije;
diuretici (etakrinska kiselina, furosemid, derivati benzotiazina): pojačavaju i ubrzavaju diuretičke i natriuretske učinke Spironolaktona;
ciklosporin, indometacin, blokatori aldosterona, antagonisti angiotenzina II, pripravci kalija, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, dodaci kalija i diuretici koji štede kalij: povećavaju rizik od hiperkalemije.

Analozi

Analozi spironolaktona su Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na suhom i tamnom mjestu i izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o spironolaktonu

Prema recenzijama, Spironolactone je učinkovit i jeftin diuretski lijek. Međutim, ima mnogo kontraindikacija i može izazvati nuspojave, pa ga treba koristiti samo prema uputama liječnika i pod njegovim bliskim nadzorom.