Sulperazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Sulperazon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Za kršenja funkcije jetre
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Sulperason

ATX kod: J01DD62

Aktivni sastojak: cefoperazon + sulbaktam (cefoperazon + sulbaktam)

Proizvođač: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turska)

Opis i ažuriranje fotografije: 14.08.2019

Prašak za pripremu otopine za intramuskularnu i intravensku primjenu Sulperazon

Sulperazon je antibakterijski lijek. Odnosi se na treću generaciju cefalosporina s inhibitorima beta-laktamaze.

Oblik i sastav izdanja

Antibiotik Sulperazon dostupan je u obliku praška za pripremu otopine za intramuskularnu i intravensku primjenu: bijele ili gotovo bijele boje, s blagom žućkastom bojom (po 2 g u prozirnim bezbojnim staklenim bočicama, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

Sastav za 1 bocu:

cefoperazon (kao natrijev cefoperazon) - 1 g;
sulbaktam (kao natrijev sulfaktam) - 1 g.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Antibakterijska komponenta Sulperazona je cefoperazon, koji pripada trećoj generaciji cefalosporina. Djeluje protiv osjetljivih mikroorganizama tijekom razdoblja njihove aktivne reprodukcije suzbijajući biosintezu mukopeptida stanične stijenke.

Sulbaktam nema klinički značajno antibakterijsko djelovanje, osim Acinetobacter i Neisseriaceae. Međutim, pokazalo se da je nepovratan inhibitor većine glavnih beta-laktamaza, koje proizvode mikroorganizmi otporni na beta-laktamske antibiotike. Sposobnost sulbaktama da spriječi uništavanje cefalosporina i penicilina rezistentnim mikroorganizmima dokazana je istraživanjima rezistentnih sojeva, za koja je ova tvar pokazala izražen sinergizam s cefalosporinima i penicilinima. Također, sulbaktam stupa u interakciju s određenim proteinima koji vežu penicilin, što objašnjava izraženiji učinak sulperazona na osjetljive sojeve u usporedbi s primjenom sulbaktama i cefoperazona u omjeru 1: 1 u agaru ili mediju za bujon.

Pri određivanju MIC metodom difuzije diska, poželjno je koristiti disk koji sadrži 75 μg cefoperazona i 30 μg sulbaktama. Ove se smjernice za kontrolu kvalitete preporučuju pri korištenju ovakvih diskova:

za Staphylococcus aureus, promjer zone je 23‒30;
za kontrolni soj Acinetobacter spp. - 26‒32;
za Escherichia coli - 27-33;
za Pseudomonas aeruginosa - 22-28.

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene 2 g lijeka (1 g cefoperazona i 1 g sulbaktama), maksimalne koncentracije cefoperazona i sulbaktama iznosile su 236,8, odnosno 130,2 μg / ml i postignute su u roku od 5 minuta. To ukazuje na veći volumen raspodjele sulbaktama (raspon 18-27,6 L) u odnosu na volumen cefoperazona (raspon 10,2-11,3 L).

Ako je Sulperazon u dozi od 1,5 g (uključuje 1 g cefoperazona i 0,5 g sulbaktama) primijenjen intramuskularno, zabilježene su maksimalne koncentracije ovih tvari u krvnom serumu u razdoblju od 15 minuta do 2 sata nakon primjene. Maksimalne serumske razine cefoperazona i sulbaktama bile su 64,2, odnosno 19 μg / ml.

I cefoperazon i sulbaktam dobro su raspoređeni u različitim tkivima i tekućinama i određuju se u žuči, žučnoj kesi, maternici, jajovodima, jajnicima, slijepom crijevu, koži itd. Otprilike 25% doze cefoperazona i 84% doze sulbaktama, primijenjeno kao kombinirani lijek Sulperazon, izlučuje se urinom. Većina preostalog unesenog cefoperazona izlučuje se žučom. Kad se veže na proteine plazme, cefoperazon ne istiskuje bilirubin. Poluvrijeme cefoperazona je 1,7 sati, a sulbaktama oko 1 sat. Postoji linearna ovisnost koncentracija aktivnih komponenata u krvnom serumu od primijenjene doze. Nema podataka o prisutnosti bilo kakve farmakokinetičke interakcije između cefoperazona i sulbaktama pri uvođenju Sulperazona. Uz ponovljenu uporabu, nisu primijećene klinički značajne promjene u farmakokinetiki obje tvari. Kada se lijek daje svakih 8-12 sati, ne dolazi do kumulacije cefoperazona i sulbaktama.

Zbog aktivnog izlučivanja cefoperazona u žuči, njegov se poluživot obično produljuje, a izlučivanje lijeka mokraćom povećava se u bolesnika s opstrukcijom bilijarnog trakta i / ili bolestima jetre. Čak i s ozbiljnim disfunkcijama jetre u žuči, određuje se terapeutska koncentracija cefoperazona, a poluživot se povećava ne više od 2–4 puta.

U bolesnika s različitim stupnjevima bubrežne disfunkcije koji uzimaju Sulperazon, postoji velika korelacija između izračunatog klirensa kreatinina i ukupnog klirensa sulbaktama u tijelu. U bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom otkriven je značajan porast poluvijeka sulbaktama (približno 6,9 i 9,7 sati u raznim studijama). Hemodijaliza dovodi do značajnih promjena u volumenu raspodjele, ukupnom klirensu i poluživotu sulbaktama.

Farmakokinetika Sulperazona proučavana je u starijih bolesnika s disfunkcijama jetre i zatajenjem bubrega. Za razliku od zdravih dobrovoljaca, oni su pokazali povećanje volumena distribucije, smanjenje klirensa i produljenje poluživota i cefoperazona i sulbaktama. Farmakokinetika cefoperazona korelira sa stupnjem disfunkcije jetre, a farmakokinetika sulbaktama - sa stupnjem bubrežne disfunkcije.

Studije provedene na djeci nisu otkrile klinički značajne razlike u farmakokinetici aktivnih komponenata Sulperazona u usporedbi s tim pokazateljima u odraslih bolesnika. Približni poluživot cefoperazona u djece je 1,44-1,88 sati, a za sulbaktam 0,91-1,42 sata.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Sulperazon se koristi za zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na cefoperazon i / ili sulbaktam:

infekcije dišnog sustava;
infekcije mekih tkiva i kože;
intraabdominalne infekcije (uključujući kolecistitis, peritonitis i holangitis);
infekcije mokraćnog sustava;
infekcije zglobova i kostiju;
meningitis;
upalne bolesti zdjeličnih organa (uključujući endometritis);
sepsa.

Kontraindikacije

Antibiotik Sulperazon kontraindiciran je za uporabu u bolesnika alergičnih na cefoperazon, sulbaktam, druge cefalosporine i peniciline.

Upute za uporabu Sulperazona: metoda i doziranje

Sulperazon se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno.

Da bi se pripremila otopina za intravensku injekciju, 2 g praška razrijedi se u 6,7 ml otapala i ubrizga tijekom 3 ili više minuta.

Da biste pripremili otopinu za intravensku infuziju za početno otapanje, pomiješajte 2 g praha i 6,7 ml otapala, a zatim razrijedite rezultirajuću otopinu na 20 ml. Trajanje infuzije je 15-60 minuta.

Sljedeće otopine mogu se koristiti kao otapalo: izotonična otopina natrijevog klorida, sterilna voda za injekcije, 5% otopina dekstroze u vodi, fiziološka otopina ili 0,225% otopina natrijevog klorida. Ringer-ova otopina u laktaciji može se koristiti za pripremu otopine za infuziju, ali se ne može koristiti za početno otapanje. Za to se prašak Sulperazon prvo pomiješa s vodom za injekcije, a zatim razrijedi s Ringerovom otopinom laktata u omjeru od 2 ml (4 ml) početne otopine do 50 ml (100 ml) laktirane Ringerove otopine.

Otopina za intramuskularnu primjenu također se priprema u dvije faze. Prvo se prašak otopi u vodi za injekcije, a zatim pomiješa s 2% otopinom lidokaina. Ukupni volumen otapala je 6,7 ml.

Odraslim pacijentima propisuju se 2-4 g Sulperazona dnevno. Dnevna doza podijeljena je na dva jednaka dijela i primjenjuje se svakih 12 sati. S trajnim ili teškim infekcijama moguće je povećati dozu na 8 g dnevno, dok pacijenti koji primaju lijek u omjeru 1: 1 (4 g cefoperazona i 4 g sulbaktama) mogu zahtijevati dodatnu primjenu cefoperazona. Maksimalna doza sulbaktama je 4 g dnevno.

Za djecu Sulperazon se propisuje u dozi od 40–80 mg / kg tjelesne težine dnevno. Preporučena doza podijeljena je na 2–4 jednaka dijela i ubrizgava se svakih 6–12 sati. Uz otpornost na liječenje i ozbiljne infekcije, moguće je povećati dozu na 160 mg / kg tjelesne težine dnevno. Novorođenčadi u prvom tjednu života injektira se Sulperazon svakih 12 sati. Maksimalna doza sulbaktama u djece je 80 mg / kg tjelesne težine dnevno.

S izraženom oštećenom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina 15-30 ml / min), maksimalna doza sulbaktama ne smije prelaziti 2 g dnevno (1 g svakih 12 sati), a s klirensom kreatinina manjim od 15 ml / min - 1 g dnevno (za 0,5 g svakih 12 sati).

Nuspojave

probavni sustav: povraćanje, mučnina, pseudomembranozni kolitis, proljev;
mokraćni sustav: hematurija;
hematopoetski sustav: smanjeni hematokrit i hemoglobin, leukopenija, hipoprotrombinemija, prolazna eozinofilija, trombocitopenija; s produljenom uporabom - reverzibilna neutropenija;
alergijske reakcije: svrbež, Stevens-Johnsonov sindrom, makulopapulozni osip, urtikarija, anafilaktički šok (u bolesnika s alergijom u anamnezi rizik od razvoja takvih reakcija je veći);
laboratorijski pokazatelji: povećani pokazatelji funkcije jetre (prolazni); kada se koristi Fehlingova ili Benediktova otopina - lažno pozitivna reakcija na glukozu u mokraći; izolirani slučajevi - pozitivan Coombsov test;
lokalne reakcije: nakon intramuskularne injekcije - peckanje i prolazna bol na mjestu injekcije; s intravenskom primjenom - flebitis na mjestu infuzije;
ostale reakcije: vrućica, vaskulitis, glavobolja, jeza.

Predozirati

Informacije o akutnom predoziranju sulbaktama i cefoperazona kada se koriste kod ljudi trenutno su ograničene. Kada se uzimaju prevelike doze Sulperazona, može se pretpostaviti razvoj neželjenih nuspojava koje je proizvođač naznačio u opisu lijeka. Također treba imati na umu da visoki udio beta-laktamskih antibiotika u likvoru može izazvati neurološke poremećaje, uključujući napadaje. U slučaju predoziranja, Sulperazon je propisana simptomatska terapija. Dokazana je djelotvornost hemodijalize u eliminaciji komponenata lijeka, posebno u bolesnika s bubrežnom disfunkcijom.

posebne upute

S razvojem alergijskih reakcija, Sulperazon treba otkazati i propisati odgovarajuće liječenje.

U nedostatku redovitog praćenja serumske koncentracije cefoperazona, dnevna doza Sulperazona ne smije prelaziti 2 g.

U bolesnika s malapsorpcijom, bolesnika koji ne dobivaju odgovarajuću prehranu i bolesnika koji koriste antikoagulanse, potrebno je nadzirati protrombinsko vrijeme, a u slučaju nedostatka vitamina K ovaj vitamin treba dodatno propisati.

S produljenom terapijom antibioticima, osjetljivost na lijek može se smanjiti.

Uz dugotrajno liječenje, posebno za novorođenčad i malu djecu, preporuča se redovito nadziranje funkcije bubrega, jetre i hematopoetskog sustava.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Kliničko iskustvo s primjenom Sulperazona potvrđuje da je njegov učinak na sposobnost upravljanja vozilima i obavljanje složenih vrsta poslova malo vjerojatan.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nisu provedena odgovarajuća klinička ispitivanja primjene Sulperazona u trudnica. Cefoperazon i sulbaktam prelaze placentnu barijeru i prodiru u majčino mlijeko. Tijekom trudnoće i dojenja ovaj se lijek koristi samo pod strogim indikacijama i u slučajevima kada potencijalne koristi liječenja za majku znatno premašuju moguće negativne posljedice za fetus ili dijete.

Za kršenja funkcije jetre

U bolesnika s teškom bolešću jetre i bilijarnom opstrukcijom možda će biti potrebno prilagoditi režim doziranja lijeka. U bolesnika s disfunkcijama jetre i istodobnim bubrežnim disfunkcijama potrebno je stalno praćenje koncentracije cefoperazona u krvnom serumu i po potrebi njegovo prilagođavanje doze. Ako se u takvim slučajevima ne provodi redovno praćenje sadržaja cefoperazona u krvnom serumu, njegova dnevna doza ne smije prelaziti 2 g.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom s etanolom, kao i unutar 5 dana nakon primjene Sulperazona, mogu se pojaviti reakcije slične disulfiramu, koje karakteriziraju glavobolja, tahikardija, znojenje i valunzi, stoga se ne preporučuje konzumiranje alkoholnih pića tijekom liječenja. Pacijenti na umjetnoj prehrani (parenteralnoj ili oralnoj) trebaju izbjegavati upotrebu otopina koje sadrže etanol.

Potrebno je poštivati najveće moguće intervale tijekom dana između primjene aminoglikozida i Sulperazona, jer su otopine ovih lijekova farmaceutski nekompatibilne.

Analozi

Analozi Sulperazona su: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja je 2 godine.

Pripremljena otopina može se čuvati na sobnoj temperaturi 24 sata.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Sulperazonu

Dostupne recenzije o Sulperazonu ne dopuštaju jednoznačnu procjenu njegove učinkovitosti i sigurnosti upotrebe. To je najvjerojatnije zbog propisivanja lijeka kao dijela tijeka liječenja zaraznih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima rezistentnim na njega.

Međutim, stručnjaci često koriste Sulperazon pri odabiru tečaja terapije, a mnogi od njih su zadovoljni dobivenim rezultatima. U tom se slučaju preporučuje provesti analizu kako bi se utvrdio uzročnik bolesti i strogo slijediti upute stručnjaka.