Tenzotran

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tenzotran: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tenzotran

ATX kod: C02AC05

Aktivni sastojak: Moxonidine (Moxonidine)

Proizvođač: Perrigo Israel Pharmaceuticals (Izrael)

Opis i ažuriranje fotografije: 25.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 332 rubalja.

Kupiti

Tenzotran je lijek s antihipertenzivnim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Tenzotrana su filmom obložene tablete: svijetlo ružičaste, ružičaste ili tamno ružičaste (0,2, 0,3 ili 0,4 mg, respektivno), okrugle (u kartonskoj kutiji 1-3 blistera od 14 kom. u svakom).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: moksonidin - 0,2; 0,3 ili 0,4 mg;
dodatne komponente (0,2 / 0,3 / 0,4 mg): laktoza monohidrat - 94,5 / 94,4 / 94,3 mg; povidon-K25 - 2/2/2 mg; krospovidon - 3/3/3 mg; magnezijev stearat - 0,3 / 0,3 / 0,3 mg;
ljuska: Opadry Y-1-7000 (hipromeloza - 2.186 / 2.18 / 2.165 mg; titan-dioksid - 1.093 / 1.09 / 1.083 mg; makrogol-400 - 0.219 / 0.218 / 0.217 mg) - 3.498 / 3.488 / 3.465 mg; boja željezni oksid crvena - 0,002 / 0,012 / 0,035 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Moxonidine je selektivni agonist imidazolinskih receptora, koji su odgovorni za refleksnu regulaciju simpatičkog živčanog sustava. Ima nizak afinitet za središnje α ₂ -adrenergijske receptore zbog interakcije s kojom se posreduje suhoća oralne sluznice i sedacija.

Moxonidine povećava indeks osjetljivosti na inzulin za 21% u usporedbi s placebom kod pretilosti i inzulinske rezistencije s umjerenom arterijskom hipertenzijom.

Smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka (krvnog tlaka) jednokratnom i dugotrajnom primjenom moksonidina povezano je sa smanjenjem presorskog učinka simpatičkog živčanog sustava na periferne žile, smanjenjem OPSS-a (ukupnog perifernog krvožilnog otpora), dok su otkucaji srca (otkucaji srca) i srčani ritam značajni nisu podložni promjenama.

Farmakokinetika

Moksonidin se nakon oralne primjene gotovo u potpunosti i brzo apsorbira iz gornjeg dijela gastrointestinalnog trakta. T _max (vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije tvari) je približno 60 minuta. Apsolutna bioraspoloživost je oko 88%. Tvar se lagano metabolizira tijekom prvog prolaska kroz jetru. Unos hrane nema utjecaja na farmakokinetiku lijeka.

Vezanje moksonidina na proteine krvne plazme iznosi 7,2%. Tvar prelazi krvno-moždanu barijeru.

Glavni metabolit je dehidrirani moksonidin, njegova farmakodinamička aktivnost iznosi približno 10% aktivnosti moksonidina.

T _1/2 (poluvrijeme) tvari i njezinih metabolita je 2,5, odnosno 5 sati. Više od 90% moksonidina izlučuje se putem bubrega u roku od 24 sata (nepromijenjeno - oko 78%, kao dehidrirani moksonidin - 13%). Ostali metaboliti u mokraći čine približno 8% doze. Manje od 1% doze izlučuje se kroz crijeva.

Izlučivanje tvari uvelike je u korelaciji s CC (klirens kreatinina) (u usporedbi s pokazateljima bolesnika s netaknutom bubrežnom funkcijom):

30-60 ml / min: povećanje C _ss (stacionarne koncentracije tvari) u krvnoj plazmi i konačnog T _{1/2 za} oko 2, odnosno 1,5 puta;
<30 ml / min: povećanje C _ss u krvnoj plazmi i konačni T _{1/2 za} 3 puta;
<10 ml / min (u bolesnika na hemodijalizi s završnom bubrežnom insuficijencijom): povećanje C _ss u krvnoj plazmi i konačni T _{1/2 za} 6, odnosno 4 puta.

U slučaju umjerenog / ozbiljnog zatajenja bubrega, produljena primjena moksonidina ne dovodi do kumulacije u tijelu. U prisutnosti oštećene bubrežne funkcije, dozu lijeka treba odabrati pojedinačno. Tijekom hemodijalize tvar se lagano izlučuje.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Tenzotran je propisan za liječenje arterijske hipertenzije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

sinoatrijska blokada;
sindrom bolesnog sinusa;
atrioventrikularni blok II - III stupanj;
kronično zatajenje bubrega (u bolesnika s klirensom kreatinina 160 μmol / l);
kronično zatajenje srca III - IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji;
ozbiljna bradikardija (s otkucajima srca <50 otkucaja / min);
opterećena povijest angioedema;
intolerancija na galaktozu, sindrom malabsorpcije glukoze i galaktoze ili nedostatak laktaze;
nestabilna angina;
ozbiljno zatajenje jetre (na Child-Pugh skali> 9 bodova);
dob do 18 godina;
razdoblje laktacije;
individualna netolerancija bilo koje komponente lijeka.

Relativno (Tenzotran se propisuje pod liječničkim nadzorom):

atrioventrikularni blok I stupanj;
Parkinsonova bolest u teškom obliku;
hemodijaliza;
glaukom;
kronično zatajenje srca I-II funkcionalna klasa;
epilepsija;
povremena klaudikacija;
depresija;
cerebrovaskularni poremećaji u izraženom tijeku;
Raynaudova bolest;
poremećaj funkcije jetre;
kronično zatajenje bubrega (u bolesnika s klirensom kreatinina 30-60 ml / min);
razdoblje nakon infarkta miokarda;
trudnoća.

Upute za uporabu Tenzotrana: metoda i doziranje

Tenzotran se uzima oralno s dovoljnom količinom tekućine, bez obzira na unos hrane.

Početna doza je obično 0,2 mg dnevno u 1 dozi, po mogućnosti ujutro. Ako je potrebno, nakon 3 tjedna upotrebe dnevna doza može se povećati na 0,4 mg u 1 dozi (ujutro) ili 2 doze (ujutro i navečer). Maksimalna dnevna doza uzeta u 1 dozi je 0,4 mg, u 2 doze - 0,6 mg.

U bolesnika s klirensom kreatinina 30-60 ml / min i bolesnika na hemodijalizi, pojedinačna doza ne smije prelaziti 0,2 mg, a dnevna doza ne smije biti veća od 0,4 mg.

Nuspojave

Najčešće se tijekom tečaja, posebno na njegovom početku, opaža razvoj suhoće u ustima, glavobolje, astenije i pospanosti. Uz ponovljenu primjenu, učestalost i intenzitet njihove manifestacije se smanjuju.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01%, uključujući pojedinačne poruke - vrlo rijetko):

probavni sustav: vrlo često - kserostomija; često - zatvor, mučnina i drugi poremećaji; vrlo rijetko - kolestaza, hepatitis;
središnji živčani sustav: često - pospanost, povećani umor, vrtoglavica, glavobolja; ponekad - astenija, nesanica;
genitourinarni sustav: ponekad - impotencija, inkontinencija ili zadržavanje mokraće, smanjen libido;
kardiovaskularni sustav: često - vazodilatacija; ponekad - Raynaudov sindrom, značajno smanjenje krvnog tlaka, parestezija, ortostatska hipotenzija, poremećaji periferne mikrocirkulacije;
organ vida: ponekad - suhe oči, što dovodi do svrbeža ili pečenja;
alergijske reakcije: ponekad - angioedem, kožne manifestacije;
drugi: ponekad - ginekomastija, anoreksija, nesvjestica, slabost u nogama, edemi različite lokalizacije, zadržavanje tekućine, bol u parotidnim žlijezdama.

Predozirati

Postoje izvješća o nekoliko slučajeva predoziranja s dozom do 19,6 mg u jednoj dozi bez smrtnog ishoda.

Glavni simptomi su: povećani umor, povraćanje i bolovi u želucu, vrtoglavica, sedacija, glavobolja, pospanost, izrazito smanjenje krvnog tlaka, astenija, bradikardija, kserostomija. Potencijalno su moguće hiperglikemija, tahikardija, kratko povišenje krvnog tlaka.

Ne postoji specifični protuotrov. Terapija uključuje ispiranje želuca, uzimanje laksativa i aktivnog ugljena, simptomatsko liječenje. U slučajevima izraženog smanjenja krvnog tlaka, preporučuje se uvođenje tekućine za obnavljanje volumena cirkulirajuće krvi i uporaba dopamina. Bradikardiju je moguće kontrolirati atropinom. U slučaju predoziranja moksonidinom, antagonisti α-adrenergičkih receptora mogu eliminirati / smanjiti prolaznu arterijsku hipertenziju.

posebne upute

Morate prestati uzimati Tenzotran postupno.

Tijekom liječenja bolesnici trebaju redovito nadzirati krvni tlak, otkucaje srca i EKG.

Ako je potrebno istovremeno otkazati uzimanje Tenzotrana i beta-blokatora, potonji se prvo otkazuju, Tenzotran se može otkazati nakon nekoliko dana.

Moxonidine se može uzimati istovremeno s tiazidnim diureticima, sporim blokatorima kalcijevih kanala i inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti tijekom razdoblja terapije trebaju uzeti u obzir vjerojatnost nuspojava, uključujući pospanost i vrtoglavicu.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

razdoblje laktacije: terapija je kontraindicirana;
trudnoća: Tenzotran se propisuje s oprezom.

Djetinjstvo

Pacijentima mlađim od 18 godina nije propisan Tenzotran zbog nedostatka potrebnih podataka.

S oštećenom funkcijom bubrega

CC 160 μmol / l: Tenzotran nije propisan;
CC 30-60 ml / min: terapija se može provoditi s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

ozbiljno oštećenje jetre (na Child-Pugh skali> 9 bodova): Tenzotran je kontraindiciran;
disfunkcija jetre: terapija se može provoditi s oprezom.

Primjena u starijih osoba

U nedostatku oštećene bubrežne funkcije, promjena režima doziranja nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije:

tiazidni diuretici, spori blokatori kalcijevih kanala i drugi lijekovi s antihipertenzivnim učinkom: pojačani hipotenzivni učinak (moguća je kombinirana primjena);
triciklični antidepresivi: smanjenje učinkovitosti Tenzotrana (kombinacija se ne preporučuje);
lorazepam: umjereno poboljšanje oslabljene kognitivne sposobnosti pacijenata;
benzodiazepini: pojačavajući njihov sedativni učinak;
etanol: pojačavanje učinka.

Analozi

Analozi Tenzotrana su: Physiotens, Moxonidin, Moxonitex, Moxarel.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 30 ° C.

Rok valjanosti (ovisno o doziranju tableta):

0,2 mg - 2 godine;
0,3 i 0,4 mg - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tenzotranu

Prema recenzijama, Tenzotran je učinkovit lijek s antihipertenzivnim učinkom, koji se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima. Zabilježeni su prikladan režim doziranja i brzi učinak. Rijetko se izvještava o nastanku nuspojava.