Aceklagin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Aceklagin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Aceclagin

ATX kod: M01AB16

Aktivni sastojak: aceklofenak (Aceclofenac)

Proizvođač: Korea United Pharm. Inc. (Korea United Pharm. Inc.) (Republika Koreja)

Opis i ažuriranje fotografije: 28.05.2020

Cijene u ljekarnama: od 200 rubalja.

Kupiti

Filmsko obložene tablete s modificiranim oslobađanjem, Aceclagin

Aceclagin je protuupalni, analgetski i antipiretički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta s modificiranim oslobađanjem, obloženih filmom: bijeli ili gotovo bijeli, bikonveksni, duguljasti, UT ugravirani s jedne strane, CL CR s druge (10 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 3 ili 10 blistera i upute za uporabu Aceklagina).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: aceklofenak - 200 mg;
dodatne supstance: kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, natrijev stearil fumarat, hipromeloza, povidon-K30, karbomer 941, poloksamer 407;
kućište filma: Opadry bijeli OY-C-7000A [etilceluloza 10cP, titan dioksid (E171), hipromeloza 5cP (E464), dietil ftalat].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aceklofenak je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) koji ima analgetsko i antipiretičko djelovanje. Djelatna tvar inhibira proizvodnju prostaglandina (Pg) i, kao rezultat toga, utječe na patogenezu upale, pojavu boli i vrućice. U pozadini reumatskih lezija, zbog analgetske i protuupalne učinkovitosti, uzimanje lijeka značajno smanjuje ozbiljnost sindroma boli, slabi jutarnju ukočenost i smanjuje oticanje zglobova, što pomaže u poboljšanju funkcionalnog stanja pacijenta.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, Aceclagin se intenzivno apsorbira. Maksimalna koncentracija djelatne tvari (C _max) u krvnoj plazmi opaža se nakon 1,25-3 sata. Unos hrane inhibira apsorpciju lijeka, ali ne utječe na njegov stupanj.

Aceklofenak karakterizira visok stupanj vezanja na proteine plazme (više od 99,7%), volumen raspodjele je 30 litara. Djelatna tvar otkriva se u sinovijalnoj tekućini u koncentraciji koja doseže 60% koncentracije u krvnoj plazmi.

Pretpostavlja se da se metabolička transformacija lijeka događa uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9, uslijed čega nastaje metabolit 4-OH-aceklofenak. Brojni derivati aceklofenaka uključuju diklofenak i 4-OH-diklofenak.

Kada se koriste tablete s modificiranim oslobađanjem, prosječni poluživot (T _1/2) je približno 5 sati, a klirens je 5 l / h. Otprilike uzete doze izlučuju se putem bubrega, uglavnom u obliku konjugiranih hidroksimetabolita. Nakon oralne primjene, samo 1% doze se izlučuje nepromijenjeno.

Indikacije za uporabu

Uzimanje Aceklagina indicirano je za sljedeće bolesti / stanja:

reumatske lezije mekih tkiva, periartritis lopatice ramena, lumbago, zubobolja (radi ublažavanja upale i sindroma boli);
reumatoidni artritis, ankilozirajući spondilitis, osteoartritis (za simptomatsko liječenje);
dismenoreja.

Aceclagin se koristi za simptomatsku terapiju, ublažava upalu i bol u vrijeme primjene, ne utječe na napredovanje bolesti.

Kontraindikacije

Apsolutno:

poremećaji koagulacije i hematopoeze;
dijagnosticirano / sumnja na gastrointestinalno krvarenje;
faza pogoršanja erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta (GIT), uključujući Crohnovu bolest, ulcerozni kolitis;
aktivni stadij bolesti jetre ili ozbiljno zatajenje jetre;
progresivno oštećenje bubrega, ozbiljno zatajenje bubrega, s klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml / min; potvrđena hiperkalemija;
razdoblje nakon operacije premosnice koronarne arterije;
ozbiljno zatajenje srca II - IV klase prema klasifikaciji New York Heart Association (NYHA) i koronarne bolesti srca (IHD), lezije arterija mozga i / ili perifernih arterija;
urtikarija, rinitis ili bronhospazam u anamnezi nakon primjene acetilsalicilne kiseline (ASA) ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (sindrom potpune / djelomične netolerancije na ASK - urtikarija, polipi nosne sluznice, rinosinusitis, bronhijalna astma);
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativni (uzimati Aceklagin treba pod medicinskim nadzorom):

kronično zatajenje jetre, bubrega i srca;
Ishemijska bolest srca, arterijska hipertenzija;
smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (BCC), uključujući nakon opsežnih kirurških intervencija;
prisutnost infekcije Helicobacter pylori;
povijest indikacija bolesti bubrega, jetre i gastrointestinalnog trakta (uključujući ulcerativne defekte gastrointestinalnog trakta);
CC ispod 60 ml / min;
bronhijalna astma (zbog rizika od iznenadnog bronhospazma);
dijabetes;
dislipidemija / hiperlipidemija;
teške somatske bolesti;
dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova;
starija dob;
alkoholizam i pušenje.

Aceklagin, upute za uporabu: način i doziranje

Aceclagin se uzima oralno. Tableta se proguta cijela i ispere vodom u dovoljnoj količini.

Preporučena doza za odrasle pacijente je 200 mg (1 tableta) jednom dnevno.

Nuspojave

Neželjeni učinci Aceclagina zabilježeni tijekom kliničkih ispitivanja i praćenja nakon stavljanja lijeka u promet:

kardiovaskularni sustav (CVS): rijetko - pogoršanje tijeka arterijske hipertenzije, povišen krvni tlak (BP), zatajenje srca; izuzetno rijetko - lupanje srca, ispiranje kože, kratki osjećaj vrućine s povećanim znojenjem, vaskulitis;
imunološki sustav: rijetko - preosjetljivost, anafilaktičke reakcije, uključujući šok;
krv i limfni sustav: rijetko - anemija; izuzetno rijetko - trombocitopenija, hemolitička anemija, neutropenija, suzbijanje funkcije koštane srži, granulocitopenija;
metabolizam i prehrana: izuzetno rijetko - debljanje, hiperkalemija;
organ sluha i poremećaji labirinta: vrlo rijetko - tinitus, vrtoglavica;
organ vida: rijetko - oštećenje vida;
živčani sustav: često - vrtoglavica; izuzetno rijetko - disgeuzija (izopačenje okusa), pospanost, glavobolja, tremor, parestezija;
psiha: izuzetno rijetko - nesanica, netipični snovi, depresija;
jetra i žučni trakt: često - povećana aktivnost jetrenih enzima; izuzetno rijetko - povećanje aktivnosti alkalne fosfataze, oštećenje jetre (uključujući hepatitis);
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - porast razine uree i kreatinina u krvi u serumu; izuzetno rijetko - zatajenje bubrega, nefrotski sindrom;
probavni sustav: često - bolovi u trbuhu, dispepsija, mučnina, proljev; rijetko - povraćanje, zatvor, nadimanje, ulceracija usne sluznice, gastritis; rijetko - ulceracija sluznice gastrointestinalnog trakta, melena, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, hemoragični proljev; izuzetno rijetko - stomatitis, perforacija crijeva, povraćanje krvi, pankreatitis, pogoršanje Crohnove bolesti i ulcerozni kolitis;
dišni sustav, medijastinalni i prsni organi: rijetko - otežano disanje; izuzetno rijetko - bronhospazam;
koža i potkožno tkivo: rijetko - urtikarija, osip, svrbež, dermatitis; rijetko - angioedem; izuzetno rijetko - ekcemi, purpura, ozbiljne kožne reakcije i reakcije sluznice (uključujući toksičnu epidermalnu nekrolizu), Stevens-Johnsonov sindrom; u nekim slučajevima, kada koristite NSAID tijekom razdoblja lezija vodenih kozica - ozbiljnih infekcija kože i mekih tkiva (kod vodenih kozica trebate izbjegavati uzimanje Aceklagina);
sistemski poremećaji i komplikacije na mjestu injekcije: izuzetno rijetko - pojačani umor, edemi, grčevi mišića donjih ekstremiteta.

Predozirati

Nema izvještaja o predoziranju aceklaginom u ljudi.

Mogući simptomi predoziranja mogu uključivati glavobolju, vrtoglavicu, hiperventilaciju s povećanom konvulzivnom spremnošću, bolove u želucu, mučninu, povraćanje.

U ovom su stanju propisani ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena i simptomatsko liječenje. Hemodijaliza i prisilna diureza nisu dovoljno učinkoviti za uklanjanje aceklofenaka iz tijela.

posebne upute

Kako bi se minimalizirale nuspojave, Aceclagin treba uzimati u najnižoj djelotvornoj dozi u minimalnom kratkom toku neophodnom za kontrolu simptoma.

Čirevi, krvarenja, perforacija gastrointestinalnog trakta sa smrtnim ishodom zabilježeni su uz uporabu bilo kojeg NSAID-a, kako s pojavom odgovarajućih simptoma, tako i u anamnezi ozbiljnih gastrointestinalnih lezija, i bez njih. Povećanjem doze opasnost od štetnih događaja iz gastrointestinalnog trakta pogoršava se u bolesnika s anamnezom peptičnog ulkusa, osobito ako je bila komplicirana krvarenjem / perforacijom, kao i u starijih osoba. Pacijenti iz ove rizične skupine trebali bi koristiti aceklofenak u minimalnoj efektivnoj dozi. Ako takvi bolesnici trebaju uzimati ASA u malim dozama ili druge lijekove koji negativno utječu na stanje gastrointestinalnog trakta, treba odlučiti o pitanju kombiniranog liječenja zaštitnim lijekovima, uključujući inhibitore protonske pumpe ili misoprostol.

Budući da uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova može izazvati zadržavanje tekućine i razvoj edema, bolesnike s arterijskom hipertenzijom i / ili blagim do umjerenim kongestivnim zatajenjem srca treba pratiti u skladu s tim. Po strukturi je aceklofenak blizak diklofenaku i ima sličan metabolizam. Dostupni podaci ukazuju na pogoršanje prijetnje tromboembolijskim komplikacijama, poput infarkta miokarda ili moždanog udara, u pozadini dugotrajne primjene visokih doza diklofenaka. Također postoji povećani rizik od akutnog koronarnog sindroma povezan s terapijom aceklofenakom.

Pacijenti s kroničnim zatajenjem srca I. klase prema NYHA klasifikaciji ili s arterijskom hipertenzijom, dijabetesom melitusom, hiperlipidemijom ili drugim čimbenicima rizika za komplikacije od CVS-a (uključujući pušenje) trebali bi početi uzimati aceklofenak samo na preporuku liječnika nakon temeljite procjene omjera koristi i rizika.

Korištenje NSAIL može dovesti do smanjenja proizvodnje Pg i pojave akutnog zatajenja bubrega. Važnu ulogu Pg u osiguravanju bubrežnog krvotoka treba uzeti u obzir prilikom propisivanja Aceclagina bolesnicima s funkcionalnim poremećajima srca, jetre, bubrega ili nakon operacije, kao i kod starijih bolesnika i / ili koji primaju diuretike. Takvi bolesnici trebaju koristiti lijek pod redovitim nadzorom pokazatelja bubrežne učinkovitosti. Aceclagin je potrebno uzimati s iznimnim oprezom kod osoba s oštećenom funkcijom jetre i / ili bubrega blage / umjerene težine, ili s drugim stanjima koja mogu pridonijeti nakupljanju viška tekućine u tijelu, zbog mogućeg pogoršanja zatajenja bubrega i pojave zadržavanja tekućine. Pacijente koji primaju diuretike također je potrebno nadzirati.ili s povećanim rizikom od hipovolemije. Neželjene bubrežne reakcije obično prolaze nakon povlačenja lijeka.

U slučaju da promjene u testovima funkcije jetre potraju ili se pogoršaju, pojave se simptomi ili klinički znakovi oštećenja jetre ili se odgovori na lijek poput osipa na koži, eozinofilije, treba prekinuti s terapijom aceklaginom. Razvoj hepatitisa je moguć bez prodromalnih simptoma. U prisutnosti jetrene porfirije, uzimanje lijeka može izazvati napad.

Ako je potrebna dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, bolesnike treba pažljivo nadzirati, uključujući krvne pretrage i funkcionalne bubrežne i jetrene testove.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije, preporučuje se suzdržavanje od upravljanja vozilima i kontrole drugih složenih mehanizama, jer Aceclagin može dovesti do vrtoglavice ili drugih neželjenih učinaka na živčani sustav.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Aceklagin je kontraindiciran u trudnica. Nema podataka o uzimanju lijeka tijekom trudnoće.

Suzbijanje stvaranja Pg može negativno utjecati na trudnoću i / ili razvoj embrija / fetusa. Budući da svi blokatori sinteze Pg imaju kardiopulmonalnu toksičnost, tijekom trećeg tromjesečja trudnoće uzimanje lijeka može izazvati prerano zatvaranje kanala Botallov s razvojem plućne hipertenzije, kao i funkcionalno oštećenje fetalnih bubrega, što se može pogoršati do zatajenja bubrega u kombinaciji s polihidramnijima. Aceklagin, inhibiranjem kontrakcija maternice, može dovesti do produženog poroda ili odgođenog porođaja. U kasnoj trudnoći, čak i kada se lijek koristi u vrlo malim dozama, to može utjecati na trajanje krvarenja kao rezultat antitrombocitnog učinka.

Kontraindicirano je uzimati aceklagin tijekom dojenja, jer nema podataka o njegovom izlučivanju u majčino mlijeko.

NSAIL mogu utjecati na plodnost i stoga se ne preporučuju za upotrebu kod žena koje planiraju trudnoću.

Djetinjstvo

Aceclagin tablete 200 mg nisu propisane za pacijente mlađe od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

S progresivnom bubrežnom bolešću ili ozbiljnim zatajenjem bubrega (CC ispod 30 ml / min), liječenje aceklofenakom je kontraindicirano.

Potreban je oprez kod uzimanja Aceclagina u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega (CC 30-60 ml / min) ili s bubrežnom bolešću u anamnezi.

Za kršenja funkcije jetre

U bolesnika s bolestima jetre u aktivnoj fazi ili kod ozbiljno oštećene funkcije jetre, terapija lijekovima je kontraindicirana.

Aceclagin se preporuča koristiti s oprezom osobama s kroničnom insuficijencijom jetre ili s bolestima jetre u anamnezi.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika, tijekom uzimanja NSAID-a, u usporedbi s mladim bolesnicima, češće se uočavaju neželjeni učinci, posebno perforacija probavnog sustava i krvarenja, koja mogu biti fatalna. Također je vjerojatnije da će starije osobe biti pogođene oštećenjima jetre, bubrega ili kardiovaskularnog sustava. Aceclagin treba uzimati s iznimnim oprezom u bolesnika ove dobne skupine.

Interakcije s lijekovima

Ispitivanja interakcija aceklofenaka s drugim ljekovitim tvarima / lijekovima, osim varfarina, nisu provedena.

Budući da je izoenzim CYP2C9 odgovoran za metabolizam aceklofenaka, prema podacima in vitro, lijek može biti inhibitor ovog enzima. Postoji mogućnost farmakokinetičke interakcije sa kombiniranom primjenom lijeka sa sljedećim lijekovima: amiodaron tolbutamid, sulfafenazol, mikonazol, fenitoin, cimetidin, fenilbutazon. Moguća je interakcija s lijekovima koji se izlučuju iz tijela putem aktivne bubrežne sekrecije - metotreksata, litijevih pripravaka. Također postoji rizik od interakcija istiskivanja s drugim sredstvima koja vežu proteine, jer je povezanost aceklofenaka s albuminom u plazmi gotovo 100%.

Moguće reakcije interakcije, prema dostupnim informacijama o drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima:

tiklopidin, oralni antikoagulanti kumarinske skupine, trombolitici: povećava se učinak ovih lijekova i povećava rizik od gastrointestinalnog krvarenja, jer NSAID potiskuju agregaciju trombocita i dovode do oštećenja gastrointestinalne sluznice; ako je potrebno, ove kombinacije zahtijevaju pažljivo praćenje stanja pacijenta;
digoksin, litijevi pripravci: postoji inhibicija bubrežnog klirensa ovih lijekova i, kao rezultat, povećanje njihove razine u serumu u krvi; ove kombinacije treba izbjegavati i, ako je potrebno, osigurati često praćenje razine litija i digoksina u serumu;
ASA ili drugi nesteroidni protuupalni lijekovi: povećava se učestalost neželjenih učinaka, zbog toga se treba čuvati istodobne primjene Aceclagin-a i drugih NSAID-a, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2);
selektivni inhibitori ponovnog uzimanja serotonina (SSRI), antitrombocitna sredstva: opasnost od gastrointestinalnog krvarenja je pogoršana;
metotreksat: bilježi se suzbijanje tubularne sekrecije ove tvari, također je moguće razviti malu metaboličku interakciju, što uzrokuje smanjenje klirensa metotreksata, pri uporabi potonjeg u velikim dozama treba izbjegavati NSAID;
takrolimus, ciklosporin: opasnost od povećane nefrotoksičnosti pogoršava se zbog smanjenja stvaranja bubrežnog prostaciklina; zahtijeva pažljivo praćenje pokazatelja bubrežne funkcije;
glukokortikosteroidi (GCS): povećava se rizik od čira ili gastrointestinalnih krvarenja;
diuretici: aktivnost ovih lijekova je potisnuta;
tiazidi, bumetanid, furosemid: smanjuje se diuretički učinak bumetanida i furosemida, kao i hipotenzivni učinak tiazidnih diuretika;
kalij štedljivi diuretici: može se zabilježiti porast koncentracije kalija u serumu, pa je potrebno pratiti njegovu razinu u krvi;
bendrofluazid: ne opaža se učinak aceklofenaka na kontrolu krvnog tlaka, dok se ne može isključiti moguća interakcija s drugim diureticima;
antihipertenzivni lijekovi: može doći do slabljenja njihovog djelovanja;
inhibitori antagonista receptora za angiotenzin II ili enzim koji pretvara angiotenzin (ACE): opasnost od bubrežne disfunkcije je pogoršana; u pozadini dehidracije ili u starijih osoba povećava se rizik od akutnog zatajenja bubrega (reverzibilno); kada se ta sredstva koriste zajedno s aceklofenakom, potrebno je kontrolirati aktivnost bubrega, kao i osigurati unos dovoljne količine tekućine;
zidovudin: povećava se vjerojatnost hematološke toksičnosti; u bolesnika s virusom humane imunodeficijencije (HIV-pozitivan) i hemofilijom, koji koriste zidovudin i ibuprofen, može postojati povećani rizik od razvoja hemarthrosis i hematoma;
hipoglikemijska sredstva: klinički učinak ovih sredstava, prema rezultatima istraživanja, ne podliježe promjenama u kombinaciji s diklofenakom, međutim, potonji ponekad ima hipo- i hiperglikemijske učinke; tijekom terapije aceklofenakom treba prilagoditi doziranje lijekova koji mogu uzrokovati hipoglikemiju.

Analozi

Analozi acelofenaka su Aceclofenac, Alental, Aceclofenac Velpharm, Asinak, Aertal itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Aceklaginu

Prema nekoliko recenzija o Aceklaginu koje su pacijenti ostavili na specijaliziranim mjestima, učinkovito ublažava bol i smanjuje upalu tijekom simptomatske terapije reumatskih bolesti i degenerativno-distrofičnih lezija zglobova. Istodobno, lijek, poput ostalih nesteroidnih protuupalnih lijekova, ima velik broj nuspojava, posebno iz probavnog sustava.

Cijena Aceklagina u ljekarnama

Cijena za Aceklagin 200 mg može biti 250-290 rubalja. za 10 kom. u paketu i 600-750 rubalja. - za 30 filmom obloženih tableta s modificiranim oslobađanjem.