Katadolon Forte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Katadolon forte: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Katadolon forte

ATX kod: N02BG07

Aktivni sastojak: flupirtin (flupirtin)

Proizvođač: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Poljska)

Opis i ažuriranje fotografije: 22.11.2018

Tablete s produljenim oslobađanjem Katadolon forte

Katadolon forte je analgetik, neopioidni lijek središnjeg djelovanja, dizajniran za ublažavanje boli.

Oblik i sastav izdanja

Katadolon forte proizvodi se u obliku tableta s produljenim oslobađanjem: bikonveksne, duguljaste, s jedne strane nanese se razdjelnica, boja tableta je od svijetlo žute do žute, ima svijetlih i tamnih inkluzija (7 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1 blister; po 10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 2 blistera; 14 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 3 ili 6 blistera).

Sastav za 1 tabletu:

aktivni sastojak: flupirtin maleat - 400 mg;
pomoćni sastojci: kopolimer etil akrilata i metil metakrilata (1: 2) - 22,5 mg; kalcij hidrogenfosfat dihidrat - 38 mg; talk - 22,5 mg; kroskarmeloza natrij - 34,95 mg; mikrokristalna celuloza - 59,74 mg; hipromeloza - 8 mg; boja željeza oksid žuta (E172) - 6,25 mg; bezvodni koloidni silicijev dioksid - 2,06 mg; magnezijev stearat - 6 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Katadolon forte je flupirtin, koji je selektivni aktivator neuronskih kalijevih kanala (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO). Zbog svojih farmakoloških svojstava spada u narkotične analgetike središnjeg djelovanja koji ne uzrokuju ovisnost i ovisnost.

Aktivirajući neuronske kalijeve kanale unutarnje korekcije povezane s G-proteinom, flupirtin, zbog oslobađanja K ⁺ iona, stabilizira potencijal odmora i inhibira podražaj neuronskih membrana. To rezultira neizravnom inhibicijom NMDA receptora, jer ^ioni Mg ²⁺ osiguravaju njihovu blokadu do depolarizacije stanične membrane (neizravni antagonistički učinak na NMDA receptore).

Upotreba flupirtina u terapijski značajnim koncentracijama ne dovodi do njegovog vezanja s 5HT ₁ (5-hidroksitriptofanom) i 5HT ₂ -serotoninskim receptorima, α ₁ - i α ₂ -adrenergijskim receptorima, dopaminima, opioidima, benzodiazepinom, centralnim muskarinskim i nikotin-osjetljivim holinergijskim receptorima. Ovo središnje djelovanje flupirtina pruža tri glavna učinka lijeka:

analgetički učinak: kao rezultat selektivnog otvaranja kalijevih naponskih kanala neurona, praćenih oslobađanjem K ⁺ iona, potencijal neurona u mirovanju se stabilizira, neuron postaje manje uzbudljiv. Zbog neizravnog antagonizma prema NMDA receptorima, flupirtin štiti neurone od ulaska Ca ^{2+ iona}, što ublažava senzibilizirajuće djelovanje rasta unutarstanične razine Ca ^{2+ iona}. Kao rezultat toga, kada je neuron pobuđen, prijenos uzlaznih nociceptivnih signala je inhibiran;
učinak opuštanja mišića: analgetički farmaceutski učinak funkcionalno je pojačan povećanjem apsorpcije Ca ^{2+ iona} mitohondrijama zbog unosa terapijski značajnih doza flupirtina. Učinak opuštanja mišića očituje se kao rezultat istodobne supresije prijenosa impulsa na motorne neurone, kao i odgovarajućeg utjecaja interkalarnih neurona. Djeluje prvenstveno na lokalne grčeve mišića, a ne na cijelu muskulaturu u cjelini;
učinak procesa kroničnosti (neuronska vodljivost zbog plastičnosti neuronskih funkcija): elastičnost neuronskih funkcija indukcijom procesa koji se javljaju unutar stanice stvara uvjete za provedbu mehanizama poput napuhavanja, koji pojačavaju odgovor na svaki sljedeći impuls. Te promjene u većini slučajeva pokreću NMDA receptori (ekspresija gena). Pod utjecajem flupirtina, ti su receptori neizravno blokirani, što rezultira potiskivanjem njihove učinkovitosti. Za klinički značajnu kroničnu bol stvaraju se nepovoljni uvjeti, a ako je ona bila prisutna ranije, tada se pamćenje boli briše zbog stabilizacije membranskog potencijala, što dovodi do smanjenja osjetljivosti.

Farmakokinetika

1 tableta Katadolon Forte sadrži frakciju flupirtina koja se brzo oslobađa (100 mg) i frakciju flupirtina (300 mg) koja se sporo oslobađa, što dodatno utječe na farmakokinetičke karakteristike flupirtina:

apsorpcija: zbog oralne primjene, oko 90% flupirtina apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta (GIT). U rasponu doza od 50–300 mg, koncentracija tvari u plazmi ovisi o dozi;
raspodjela: maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) uz jednokratnu uporabu flupirtina iznosi 0,8 μg / ml (od 0,4 do 1,5 μg / ml) i postiže se nakon 2,4 sata, ponovljenim davanjem (400 mg dnevno unutar 1 tjedna) - 1 μg / ml (od 0,6 do 2,4 μg / ml), vrijeme za postizanje - 1,9 h. Istovremeni unos hrane malo povećava apsorpciju [AUC _{0 - ∞} (površina ispod krivulje „koncentracija - vrijeme ") 14,1 μg / ml × h u usporedbi s 10,7 μg / ml × h] i povećava C _max (do 1 μg / ml s 0,8 μg / ml). U ovom se slučaju vrijeme postizanja C _max povećalo s 2,4 na 3,2 sata;
Metabolizam: oko ³ / ₄ doze u jetri je podijeljen kako bi se dobilo dva metabolita: aktivni metabolit M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin], od kojih analgetsko djelovanje je ¹ / ₄ od djelovanja flupirtina, zbog čega je uključen u terapijski učinak lijeka, a neaktivni metabolit M2. Studije usmjerene na određivanje izoenzima odgovornog za manje značajan metabolički put (oksidativni) još nisu provedene. Općenito je prihvaćeno da je potencijal interakcija lijekova za flupirtin zanemariv;
izlučivanje: do 69% izlučuje se putem bubrega, uključujući 27% - nepromijenjeno, 28% - u obliku acetilnog metabolita (metabolit M1), 12% - u obliku para-fluoro-hipurne kiseline (metabolit M2); preostali ¹ / ₃ se sastoji od nekoliko metabolita u strukturi neistražena danas. Maksimalna količina flupirtina izlučuje se izmetom i urinom, s poluvijekom (T _1/2) ~ 15 sati; unos hrane smanjuje pokazatelj. M1 se prikazuje malo sporije, vrijednost T _1/2 je 20, odnosno 16 sati.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Katadolon Forte preporučuje se za liječenje akutne boli blage do umjerene težine kod odraslih pacijenata.

Kontraindikacije

rizik od razvoja hepatične encefalopatije i kolestaze (moguće razvoj encefalopatije ili pogoršanje postojeće encefalopatije / ataksije);
miastenija gravis (zbog mogućeg relaksantnog djelovanja flupirtina na mišiće);
popratne bolesti jetre, alkoholizam;
istodobna primjena s drugim lijekovima s hepatotoksičnom učinkovitošću;
Nedavno zacijeljeno ili postojeće zvonjenje u ušima (visok rizik od povećane aktivnosti enzima jetre);
djeca i adolescenti mlađi od 18 godina;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

S oprezom se Katadolon Forte uzima s bubrežnim zatajenjem i u starijoj dobi starijoj od 65 godina.

U bolesnika s hipoalbuminemijom, budući da nema podataka o djelotvornosti i sigurnosti uzimanja dugotrajnih tableta Katadolon forte 400 mg, preporučuje se uporaba kapsula Katadolon (100 mg).

Upute za uporabu Katadolon forte: način i doziranje

Tablete se uzimaju oralno bez žvakanja i pijenja dovoljne količine tekućine (po mogućnosti vode).

Doza Katadolon forte odabire se ovisno o individualnoj toleranciji lijeka i intenzitetu boli. Trebao bi biti minimalno učinkovit i primjenjivati ga u najkraćem mogućem vremenskom razdoblju.

Kako bi se smanjila bol, preporučuje se uzimanje 1 tablete (400 mg) dnevno u najkraćem mogućem vremenskom razdoblju. To je ukupna dnevna doza, ako nije dovoljna, tada morate Katadolon koristiti u obliku kapsule u većoj dnevnoj dozi.

Ukupno trajanje terapije ne smije prelaziti dva tjedna.

Nuspojave

Učestalost nuspojava (vrlo često -> 0,1; često -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; s nepoznatom učestalošću - ne može se procijeniti na temelju dostupnih podataka):

hepatobilijarni sustav: vrlo često - povećana aktivnost jetrenih enzima; s nepoznatom učestalošću - zatajenje jetre, hepatitis;
probavni sustav: često - dispepsija, mučnina / povraćanje, epigastrična bol, zatvor, suhoća usne sluznice, nadimanje, proljev;
imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti, praćene u nekim slučajevima vrućicom, urtikarijom, kožnim osipom i svrbežom;
metabolizam: često - gubitak apetita;
živčani sustav: često - depresija, nervoza, anksioznost, poremećaj spavanja, vrtoglavica, glavobolja, tremor; rijetko - zbunjenost svijesti;
organ vida: rijetko - oštećena vidna percepcija;
koža i potkožno tkivo: često - hiperhidroza;
drugi: vrlo često - umor i / ili slabost (u 15% bolesnika), posebno na početku liječenja.

Nuspojave su uglavnom ovisne o dozi (s izuzetkom alergijskih reakcija). U većini slučajeva prolaze samostalno kako tečaj napreduje ili nakon završetka.

Predozirati

Simptomi predoziranja flupirtinom (doza 5 g) su: tahikardija, mučnina, stanje prostracije, zbunjenost / gluhoća, suznost, suhoća oralne sluznice. U takvom stanju i u prisutnosti znakova opijenosti potrebno je uzeti u obzir rizik od poremećaja iz središnjeg živčanog sustava, kao i hepatotoksičnost prema vrsti povećanih metaboličkih patologija jetre.

Zabilježeni su pojedinačni slučajevi predoziranja s manifestacijom samoubilačkih namjera.

Preporuča se potaknuti pacijenta na povraćanje ili primijeniti prisilnu diurezu, upotrijebiti aktivni ugljen i uvesti elektrolite. Nakon ovih mjera, pacijentovo zdravstveno stanje je obnovljeno u roku od 6–12 sati. Ako je potrebno, provodi se simptomatska terapija. Specifični protuotrov za flupirtin nije poznat.

posebne upute

Catadolon forte se koristi samo kada je kontraindicirana terapija drugim analgetskim lijekovima (laganim opioidima ili nesteroidnim protuupalnim lijekovima).

Tijekom liječenja, funkcija jetre prati se jednom tjedno, budući da je flupirtin u stanju povećati aktivnost jetrenih transaminaza, pogoršati razvoj hepatitisa i zatajenja jetre. Ako se ove studije razlikuju od norme ili manifestacije kliničkih simptoma koji ukazuju na oštećenje jetre, primjenu Katadolon fortea treba prekinuti.

Pacijentima treba savjetovati da nadgledaju bilo kakve simptome koji ukazuju na oštećenje jetre (nedostatak apetita, mučnina / povraćanje, umor, bolovi u trbuhu, tamni urin, pruritus, žutica). Kad se pojave, uzimanje tableta Katadolon Forte mora se prekinuti i hitno se obratite stručnjaku.

Flupirtin može proizvesti lažno pozitivne rezultate kada se koristi test dijagnostičke trake na protein mokraće, bilirubin ili urobilinogen. Slično tome, lijek može djelovati u kvantitativnom određivanju razine bilirubina u krvnoj plazmi.

U nekim slučajevima visoke doze flupirtina mogu pridonijeti bojenju urina u zeleno, to nije klinički znak bilo koje patologije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog vjerojatnosti vrtoglavice i pospanosti, treba se suzdržati od upravljanja vozilima i upravljanja drugim potencijalno opasnim strojevima. Posebno je važno pridržavati se ovog zahtjeva tijekom konzumiranja Katadolon forte s alkoholom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema dovoljno podataka iz kliničkih studija o primjeni flupirtina tijekom trudnoće. Pokusi na životinjama pokazali su da ima reproduktivnu toksičnost, ali ne i teratogenost. Za ljude je potencijalni rizik od lijeka nepoznat. Kao rezultat toga, uzimanje Katadolona forte tijekom gestacije dopušteno je samo ako korist za majku premašuje potencijalni rizik za fetus.

Utvrđeno je blago oslobađanje flupirtina u majčinom mlijeku, stoga dojenje treba prekinuti tijekom uzimanja Katadolon Forte tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Katadolon forte se ne koristi kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom trebaju nadzirati koncentraciju kreatinina u plazmi u krvi.

Ispravka režima doziranja Katadolon forte u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom:

blaga do umjerena težina: nije potrebna korekcija;
teški stupanj: početna doza - ¹ / ₂ tablete (200 mg), 1 puta dnevno. U slučaju dobre tolerancije, dnevna doza može se povećati na 1 tabletu (400 mg) po dozi. Korištenje većih doza zahtijeva liječnički nadzor.

Za kršenja funkcije jetre

Lijek je kontraindiciran za uzimanje kod bolesti jetre, posebno onih praćenih kolestazom i povećanim rizikom od hepatične encefalopatije.

Primjena u starijih osoba

Katadolon forte je kontraindiciran u bolesnika starijih od 65 godina. U slučaju potrebe za tretman starijih pacijenata preporučljivo nakon korekcije režimu doziranja: početna doza - ¹ / ₂ tablete (200 mg), 1 puta dnevno, u slučaju dobra tolerabilnost dnevna doza se može povećati do 1 tablete (400 mg) tijekom 1 prijema; maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Interakcije s lijekovima

etanol, sedativi, relaksanti mišića: flupirtin pojačava njihovu učinkovitost;
varfarin, diazepam, acetilsalicilna kiselina, benzilpenicilin, digoksin, glibenklamid, propranolol, klonidin (prema istraživanjima in vitro): utvrđeno je da u interakciji s flupirtinom istiskuje samo diazepam i verapamil iz veze s proteinima plazme, što je rezultiralo mogućim … Zbog visokog stupnja vezanja flupirtina na proteine, on također može utjecati na ovaj pokazatelj u drugim tvarima / lijekovima koji se istodobno koriste;
neizravni antikoagulansi, derivati kumarina (varfarin): preporuča se redovito nadzirati protrombinsko vrijeme kako bi se pravodobno prilagodili režim doziranja neizravnih antikoagulansa (nema podataka o interakcijama s drugim antikoagulantima / antitrombocitnim lijekovima, uključujući acetilsalicilnu kiselinu);
lijekovi koji se metaboliziraju u jetri: uporaba s flupirtinom zahtijeva redovito praćenje aktivnosti jetrenih enzima;
paracetamol, karbamazepin: treba izbjegavati kombiniranu uporabu s flupirtinom.

Analozi

Analozi Katadolona forte su: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti, temperatura skladištenja - ne viša od 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o tvrđavi Katadolon

Nekoliko pregleda o Katadolonu forte vrlo su proturječni, pa je prilično teško izvesti zaključak o učinkovitosti lijeka. Ali svi se pacijenti, bez obzira pomažu li ili ne, slažu oko cijene tableta, definirajući ih kao vrlo visoke.

Cijena za Katadolon forte u ljekarnama

Približna cijena Catadolon forte 400 mg je 885-940 rubalja (u pakiranju od 7 tableta s produljenim oslobađanjem) ili 1310-1570 rubalja (u pakiranju od 14 tableta s produljenim oslobađanjem).