Katadolon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Katadolon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Katadolon

ATX kod: N02BG07

Aktivni sastojak: flupirtin (flupirtin)

Proizvođač: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Poljska)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Katadolon je neopijski analgetik, centralno djelujući relaksant mišića.

Oblik i sastav izdanja

Katadolon se proizvodi u obliku kapsula: veličina br. 2, želatinozna krutina, neprozirna, poklopac i tijelo su crveno-smeđe; sadržaj kapsula je bijeli prah sa svijetlo žutom, sivkasto-žutom ili svijetlozelenom bojom (10 kom. u blisterima od polivinilklorida / aluminijske folije, 1, 3 ili 5 blistera u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 kapsule:

Aktivni sastojak: flupirtin maleat - 100 mg;
Pomoćne komponente: magnezijev stearat, kopovidon, koloidni silicijev dioksid, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat;
Tijelo kapsule: želatina, titan dioksid, crvena boja željeznog oksida (E172), natrijev lauril sulfat, pročišćena voda.

Farmakološka svojstva

Katadolon je lijek koji ima relaksant mišića i središnji analgetski učinak.

Farmakodinamika

Djelatna tvar Katadolona je flupirtin, predstavnik Selektivnog neuronskog kalijevog otvarača kanala (SNEPCO), koji spada u neopioidne analgetike središnjeg djelovanja.

Flupirtin aktivira neuronske K ⁺ kanale unutarnje korekcije povezane s G-proteinom, što dovodi do oslobađanja K ⁺ iona, što rezultira stabiliziranjem potencijala mirovanja i smanjenjem ekscitabilnosti neuronskih membrana. Kao rezultat, receptori za N-metil-D-aspartat (NMDA) neizravno su inhibirani, budući da njihova blokada ^ionima Mg ²⁺ traje sve dok se ne dogodi depolarizacija stanične membrane (neizravni antagonistički učinak na NMDA receptore).

Kada se koriste u terapeutski značajnim koncentracijama, flupirtin ne veže na 5-HT ₂ -serotonina, 5-HT- ₁ - (5-hydroxytryptophan), alfa ₁ - i alfa ₂ -, opioida, benzodiazepina, dopamina, središnjim n- i m-kolinergičkih receptora.

Zahvaljujući ovom središnjem djelovanju Katadolona ostvaruju se tri njegova glavna učinka:

Analgetički učinak: zbog selektivnog otvaranja o naponu ovisnih K ⁺ -kanala neurona i istodobnog otpuštanja K ⁺ iona, potencijal mirovanja neurona je stabiliziran. Neuron postaje manje uzbudljiv. Neizravni antagonizam flupirtina prema NMDA receptorima sprečava ulazak Ca ^{2+ iona} u neurone, ublažujući na taj način senzibilizirajuće djelovanje povećanja unutarstanične koncentracije Ca ^{2+ iona}. Tako je u slučaju pobude neurona inhibiran prijenos uzlaznih nociceptivnih impulsa.
Učinak opuštanja mišića: farmakološki učinci opisani za analgetički učinak flupirtina funkcionalno su podržani povećanjem apsorpcije Ca ^{2+ iona u} mitohondrijama, što se opaža kada se Katadolon koristi u terapijski značajnim dozama. Učinak opuštanja mišića nastaje uslijed istodobne supresije prijenosa impulsa na motorne neurone i odgovarajućih učinaka interneurona. Stoga se ovaj učinak flupirtina očituje uglavnom u odnosu na lokalne grčeve mišića, a ne na cijelu muskulaturu u cjelini.
Učinak procesa kronizacije: Procesi kronizacije smatraju se postupcima provođenja neurona zbog plastičnosti neuronskih funkcija. Elastičnost neuronskih funkcija indukcijom unutarstaničnih procesa stvara povoljne uvjete za provedbu mehanizama tipa "navijanja", u kojima se pojačava odgovor na svaki sljedeći impuls. NMDA receptori su u velikoj mjeri odgovorni za pokretanje ovih promjena. Njihova neizravna blokada pod utjecajem flupirtina dovodi do suzbijanja tih učinaka. Dakle, stvaraju se nepovoljni uvjeti za klinički značajnu kroničnost boli. A u prisutnosti kronične boli stvaraju se uvjeti za brisanje pamćenja boli (zbog stabilizacije membranskog potencijala), što rezultira smanjenjem osjetljivosti na bol.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene Katadolona, flupirtin se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Lijek se apsorbira brzo i gotovo u potpunosti (za oko 90%).

Oko 75% uzete doze metabolizira se u jetri, što rezultira stvaranjem metabolita M1 i M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin) aktivni je metabolit koji nastaje kao rezultat hidrolize uretanske strukture (1. faza reakcije) i daljnje acetilacije (2. faza reakcije). Pruža oko 25% analgetskog učinka flupirtina.

M2 je biološki neaktivan metabolit koji je rezultat reakcije oksidacije p-fluorobenzila (1. faza) i daljnje konjugacije p-fluorobenzojeve kiseline s glicinom (2. faza).

Koji je izoenzim pretežno uključen u put oksidativnog uništavanja, nije proučavano. Vjeruje se da Flupirtin ima samo manje interakcije.

Koncentracija flupirtina u krvnoj plazmi proporcionalna je uzetoj dozi.

Poluvrijeme (T _1/2) lijeka iz krvi je ~ 7 sati (za glavnu tvar i metabolit M1 - 10 sati). Ovo je vrijeme dovoljno za pružanje potrebnog analgetskog učinka.

U starijih bolesnika starijih od 65 godina T _{1/2 se} povećava na 14 sati s jednom dozom lijeka i do 18,6 sati kada se Katadolon koristi 12 dana. Također, u starosti se maksimalna koncentracija lijeka u krvi povećava za oko 2,5 puta.

Flupirtin se izlučuje uglavnom (69%) putem bubrega: nepromijenjen - 27%, u obliku M1 metabolita (acetil metabolit) - 28%, u obliku M2 metabolita (p-fluoro-hipurna kiselina) - 12%. Treći dio primljene doze izlučuje se iz tijela u obliku metabolita nepoznate strukture. Mali dio doze izlučuje se izmetom i žuči.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Katadolon se propisuje odraslima za liječenje i ublažavanje napadaja kronične i akutne boli blage do umjerene težine, i to:

Glavobolje različitog podrijetla;
Mišićni grčevi (fibromialgija, artropatija, mišićno-koštani bolovi u leđima i vratu);
Bol u malignim novotvorinama;
Posttraumatska bol;
Bolni sindrom tijekom ortopedskih / traumatoloških operacija i intervencija;
Dismenoreja.

Kontraindikacije

Kolestaza i rizik od razvoja hepatične encefalopatije (budući da postoji velika vjerojatnost razvoja ili napredovanja i pogoršanja postojeće encefalopatije ili ataksije);
Disfunkcija jetre;
Kronični alkoholizam;
Miastenija gravis (miastenija gravis) (zbog efekta opuštanja mišića flupirtina);
Tinitus (zvoni u ušima), uključujući nedavno zacijeljeni;
Istodobna primjena s drugim lijekovima hepatotoksičnog djelovanja;
Dob mlađa od 18 godina;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

S oprezom, Katadolon se koristi kod hipoalbuminemije, zatajenja bubrega, kao i u starosti (od 65 godina).

Upute za uporabu Katadolona: način i doziranje

Kapsule Katadolon uzimaju se oralno s malo vode i bez žvakanja (poželjno je da budu u uspravnom položaju).

Iznimno, ako pacijent ne može progutati kapsulu, može se otvoriti i umetnuti kroz cijev ili se može unijeti samo sadržaj. Gorak okus flupirtina može se neutralizirati hranom, na primjer, jedući bananu.

Preporučeni standardni režim doziranja Katadolona: 1 kapsula (100 mg) 3-4 puta dnevno, održavajući, ako je moguće, jednake intervale između doza. U slučaju jake boli - 2 kapsule (200 mg) 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 kapsula (600 mg).

Doza se odabire ovisno o individualnoj toleranciji Katadolona i intenzitetu boli. U terapeutske svrhe potrebno je primijeniti minimalnu učinkovitu dozu u najkraćem vremenskom razdoblju. Maksimalni tijek liječenja ne smije biti duži od 2 tjedna.

U starijih bolesnika u dobi od 65 i više godina liječenje započinje s 2 kapsule (200 mg) dnevno, uzimane ujutro i navečer.

U ozbiljnom zatajenju bubrega ili hipoalbuminemiji, treba nadzirati koncentraciju kreatinina u plazmi. Maksimalna dnevna doza za takve bolesnike ne smije prelaziti 3 kapsule (300 mg). Ako je potrebna veća doza, bolesnike treba kontinuirano nadzirati.

U slučaju blagog do umjerenog zatajenja bubrega, prilagodba doze Katadolona nije potrebna, ali je potrebno praćenje koncentracije kreatinina u krvnoj plazmi.

Nuspojave

Nuspojave od sustava i organa, ovisno o učestalosti manifestacije (≥1 / 10 - vrlo često; ≥1 / 100- <1/10 - često; ≥1 / 1000- <1/100 - rijetko; ≥1 / 10.000 - <1/1000 - rijetko; <1/10 000 - izuzetno rijetko; nepoznata učestalost - na temelju dobivenih podataka nije moguće izvršiti procjenu):

Hepatobilijarni sustav: vrlo često - povećana aktivnost jetrenih transaminaza; nepoznata učestalost - hepatitis, zatajenje jetre;
Gastrointestinalni trakt: često - mučnina, povraćanje, dispepsija, bolovi u želucu, zatvor, suhoća usne sluznice, bolovi u trbuhu, nadimanje, proljev;
Imunološki sustav: rijetko - preosjetljivost na lijek, alergijske reakcije (ponekad popraćene kožnim osipom, košnicom, vrućicom, svrbežom);
Koža i potkožno tkivo: često - hiperhidroza (znojenje);
Živčani sustav: često - depresija, poremećaj spavanja, tjeskoba / nervoza, drhtanje, glavobolja, vrtoglavica; rijetko - zbunjenost svijesti;
Metabolizam: često - smanjen ili nedostatak apetita;
Organ vida: rijetko - oštećenje vida;
Ostalo: vrlo često (u 15% slučajeva, posebno na početku terapije) - slabost / umor.

Nuspojave, osim alergijskih reakcija, u većini slučajeva ovise o dozi i često nestaju same tijekom ili nakon završetka terapije.

Predozirati

Postoje izolirani izvještaji o slučajevima namjernog predoziranja Katadolonom u svrhu samoubojstva.

Pri uzimanju lijeka u dozi od 5000 mg zabilježeni su sljedeći simptomi: suhoća usne sluznice, mučnina, gluhoća, suznost, stanje prostracije, zbunjenost, tahikardija. Nisu zabilježeni uvjeti opasni po život.

Preporučuje se izazivanje povraćanja ili provođenje formirane diureze, zatim propisivanje aktivnog ugljena ili unošenje elektrolita. U tim se slučajevima zdravstveno stanje obično obnavlja u roku od 6-12 sati. Specifični protuotrov je nepoznat.

U slučaju predoziranja Katadolonom, treba uzeti u obzir mogućnost razvoja poremećaja iz središnjeg živčanog sustava i pojavu simptoma hepatotoksičnosti prema vrsti povećanih metaboličkih poremećaja jetre. Liječenje je u ovom slučaju simptomatsko.

posebne upute

U bolesnika sa smanjenom funkcijom bubrega ili jetre potrebno je pratiti aktivnost kreatinina u urinu i aktivnosti enzima jetre.

U dobi od 65 godina i više, s izraženim znakovima zatajenja jetre i / ili bubrega, kao i s hipoalbuminemijom, potrebna je prilagodba doze.

Uz terapiju flupirtinom mogući su lažno pozitivni testovi na bilirubin, protein u urinu i urobilinogen. Slična se reakcija može primijetiti u kvantitativnom određivanju razine bilirubina u krvnoj plazmi.

Korištenje Katadolona u visokim dozama u nekim slučajevima može uzrokovati bojenje urina u zeleno, što nije klinički znak bilo koje bolesti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na sposobnost Katadolona da oslabi pažnju i uspori brzinu reakcije, preporuča se suzdržavanje od vožnje vozila i sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima tijekom liječenja.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema dovoljno podataka o primjeni flupirtina tijekom trudnoće da bi se procijenio opseg njegovog učinka. U eksperimentalnim ispitivanjima provedenim na životinjama utvrđena je reproduktivna toksičnost flupirtina, a teratogenost nije otkrivena. Međutim, tijekom trudnoće Katadolon je zabranjen za uporabu, osim u slučajevima kada je očekivana korist za ženu definitivno veća od mogućeg rizika za fetus.

U majčino mlijeko, prema podacima istraživanja, flupirtin prodire u malim količinama. Međutim, preporučuje se prekid dojenja ako je potrebno liječenje tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Katadolon je kontraindiciran u djece i adolescenata (mlađih od 18 godina).

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju blagog do umjerenog zatajenja bubrega, nije potrebno prilagođavati dozu lijeka.

U slučaju ozbiljne bubrežne insuficijencije ili hipoalbuminemije, liječenje treba provoditi s oprezom, uzimajući Katadolon u dnevnoj dozi ne većoj od 300 mg, uz stalno praćenje koncentracije kreatinina u plazmi. Ako su potrebne veće doze, potreban je pomni liječnički nadzor.

Za kršenja funkcije jetre

Primjena Katadolona kontraindicirana je u prisutnosti bolesti jetre, alkoholizma, rizika od kolestaze ili jetrene encefalopatije (zbog vjerojatnosti pogoršanja postojeće ataksije ili encefalopatije ili razvoja encefalopatije).

Primjena u starijih osoba

Treba biti oprezan pri propisivanju Katadolona osobama starijim od 65 godina. Početna preporučena doza za pacijente ove dobne kategorije iznosi 100 mg 2 puta dnevno, ujutro i navečer.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom flupirtina s određenim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

Alkohol, relaksanti mišića, sedativi: njihov učinak je pojačan;
Acetilsalicilna kiselina, benzilpenicilin, digoksin, glibenklamid, propranolol, klonidin, varfarin i diazepam: zbog mogućeg istiskivanja ovih tvari flupirtinom iz proteinske veze, njihova aktivnost može porasti (posebno izražena za diazepam i varfarin u kombinaciji s katadolonom);
Derivati kumarina: potrebno je redovito praćenje protrombinskog indeksa kako bi se doza kumarina prilagodila na vrijeme;
Antikoagulanti ili sredstva protiv trombocita: nema podataka o interakcijama;
Lijekovi koji se metaboliziraju u jetri: zahtijeva redovito praćenje razine jetrenih enzima;
Lijekovi koji sadrže karbamazepin i paracetamol: treba izbjegavati kombiniranu uporabu s Katadolonom.

Analozi

Analozi Katadolona su: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Katadolonu

Prema recenzijama, Katadolon je učinkovit, brzo djelujući analgetik koji pomaže u ublažavanju jakih bolova. Međutim, lijek često uzrokuje nuspojave, uključujući letargiju, pospanost, utrnulost usana, osjećaj opijenosti, dezorijentaciju. Neki se također pozivaju na nedostatke relativno visoke cijene kapsula.

Unatoč činjenici da je Katadolon neopioidni analgetik (kako je naznačeno u uputama), postoje zasebne recenzije koje opisuju da izaziva ovisnost, a pacijenti ne mogu sami odbiti uzeti lijek, potrebna im je liječnička pomoć.