Tiopental Natrij - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Natrijev tiopental

Tiopental natrij: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena trljanja u ljekarnama

Latinski naziv: Thiopental Sodium

ATX kod: N01AF03

Aktivni sastojak: tiopental natrij (tiopental natrij)

Proizvođač: JSC SINTEZ (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.10.2018

Prašak za pripremu otopine za intravensku primjenu Thiopental natrij

Tiopental natrij je anestetičko sredstvo za inhaliranje.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Thiopental natrij - prašak za pripremu otopine za intravensku primjenu: higroskopan, boja - bijela ili gotovo bijela, ili od žućkasto-bijele do blijedo zelenkasto-žute (po 0,5 g u bočicama od 10 ili 20 ml, po 1 g bočice zapremine 20 ml, u kartonskoj kutiji 1, 5 ili 10 boca; ambalaža za bolnice - 50 boca u kartonskoj kutiji).

Aktivni sastojak: natrijev tiopental, u jednoj bočici - 0,5 ili 1 g.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Natrijev tiopental je derivat tiobarbiturne kiseline, neinhalacijsko sredstvo za kratkotrajnu opću anesteziju. Ima izražen hipnotički, slab analgetik i djelovanje mišića opuštajuće.

Usporava vrijeme otvaranja kanala ovisnih o GABA (gama-amino-maslačna kiselina) na postsinaptičkoj membrani neurona u mozgu, uzrokuje hiperpolarizaciju membrane i produžuje vrijeme ulaska kloridnih iona u živčanu stanicu. Suzbija uzbudni učinak aminokiselina (glutamat i aspartat).

U visokim dozama izravno aktivira GABA receptore, zbog čega djeluje GABA-stimulirajuće.

Povećava prag neuronske podražljivosti, blokira provođenje i širenje konvulzivnih impulsa u mozgu, što rezultira i onim antikonvulzivnim svojstvima.

Suzbija polisinaptičke reflekse i usporava provođenje interneurona leđne moždine, što doprinosi opuštanju mišića.

Smanjuje iskorištavanje kisika i glukoze u mozgu, kao i intenzitet metaboličkih procesa u mozgu.

Hipnotički učinak natrij Thiopental očituje se u ubrzavanju procesa uspavljivanja i promjeni strukture sna.

Lijek ima sposobnost ovisnosti o dozi da inhibira respiratorni centar i smanji njegovu osjetljivost na ugljični dioksid. Također ima kardiodepresivni učinak koji ovisi o dozi, naime smanjuje minutni i udarni volumen krvi i snižava krvni tlak. Povećava kapacitet venskog sustava, smanjuje brzinu glomerularne filtracije i protok krvi u jetri.

Lijek ima uzbudljiv učinak na vagusni živac (nervus vagus), može uzrokovati obilno lučenje sluzi i laringospazam.

Opća anestezija javlja se unutar 30-40 sekundi nakon intravenske primjene natrij Thiopental, nakon 8-10 minuta - nakon rektalne primjene. Nakon jedne doze, trajanje anestezije je 10–30 minuta, završavajući s malo pospanosti i retrogradne amnezije. Analgetički učinak lijeka prestaje kad se pacijent probudi.

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene, tiopental natrij brzo prodire u mozak, jetru, bubrege, masno tkivo i skeletne mišiće. Maksimalna koncentracija u mozgu doseže unutar 30 sekundi, u mišićima - unutar 15-30 minuta. U skladištima masti koncentracija je 6–12 puta veća nego u krvnoj plazmi.

Lijek karakterizira relativno visoko vezanje na proteine plazme - 76–86%. Volumen raspodjele je 1,7–2,5 l / kg, u trudnica - 4,1 l / kg, u pretilih bolesnika - 7,9 l / kg.

Natrij tiopental prelazi placentnu barijeru. Izlučuje se u majčino mlijeko.

Metabolički se proces uglavnom događa u jetri, uslijed čega nastaju neaktivni metaboliti. Beznačajan dio lijeka inaktivira se u bubrezima i mozgu, oko 3-5% primijenjene doze desulfurizira se u pentobarbital.

Poluvrijeme kod odraslih je: u fazi raspodjele - 5-9 minuta, u fazi eliminacije - 3-8 sati. Vrijeme se može povećati na 10-12 sati, u trudnica - do 26,1 sati, u bolesnika s istodobnom pretilošću - do 27,5 sati. Poluvrijeme u djece je 6,1 sat.

Klirens lijeka je 1,6-4,3 ml / kg / minuti, tijekom trudnoće - 286 ml / minuti.

Natrijev tiopental izlučuje se uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom.

U slučaju ponovljene primjene lijeka, primjećuje se kumulacija koja je povezana s njegovom sposobnošću nakupljanja u masnom tkivu.

Indikacije za uporabu

Tiopental natrij koristi se kao opći anestetik za kratkotrajne kirurške intervencije, kao i za indukciju i osnovnu opću anesteziju (nakon čega slijedi uporaba mišićnih relaksansa i analgetika).

Osim toga, lijek se može koristiti u sljedećim slučajevima:

epileptički status;
veliki epileptični napadi (grand mal);
povećani intrakranijalni tlak;
sinteza lijekova i analiza lijekova u psihijatriji;
prevencija cerebralne hipoksije (s karotidnom endarterektomijom, umjetnom cirkulacijom, neurokirurškim operacijama na žilama mozga).

Kontraindikacije

bolesti koje su kontraindikacija za opću anesteziju;
astmatični status;
šok;
maligna hipertenzija;
porfirija, uključujući akutne povremene (uključujući povijest pacijenta ili njegove uže obitelji);
opijenost lijekovima za opću anesteziju, tabletama za spavanje, opojnim analgeticima ili etanolom;
razdoblje laktacije;
preosjetljivost na lijek.

Natrij tiopental treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima: djetinjstvo, pretilost, trudnoća, upalne bolesti nazofarinksa, febrilni sindrom, kronična opstruktivna plućna bolest, bronhijalna astma, mišićna distrofija, miotonija, kaheksija, miastenija gravis, miksedem, Addisonova bolest, hipovolemija, anemija dijabetes melitus, arterijska hipotenzija, ozbiljno kardiovaskularno zatajenje, teška kršenja kontraktilne funkcije miokarda, kolaps, zatajenje jetre i / ili bubrega, prekomjerna premedikacija.

Upute za uporabu tiopental natrija: metoda i doziranje

Natrij tiopental daje se polako (kako bi se izbjegao kolaps) intravenozno.

Odraslima se pokazuje uporaba 2–2,5% otopine, rjeđe - 5% (u ovom slučaju koristi se tehnika frakcijskog davanja), oslabljenim starijim pacijentima i djeci ubrizgava se 1% otopina.

Otopina se priprema u sterilnoj vodi za injekcije neposredno prije primjene. Pred-lijekovi se provode s metacinom ili atropinom.

Za uvođenje odraslih u opću anesteziju, prvo se daje probna doza od 25–75 mg. Nakon 60 sekundi daje se glavna doza - 200-400 mg (50-100 mg u razmacima od 30-40 sekundi dok se ne postigne željeni učinak ili jednom brzinom od 3-5 mg / kg tjelesne težine). Preporučena doza za održavanje anestezije je 50–100 mg.

Režimi doziranja za odrasle za druge indikacije:

konvulzije (da bi se zaustavile): 75–125 mg intravenski tijekom 10 minuta;
konvulzije s lokalnom anestezijom (da bi se zaustavile): 125–250 mg tijekom 10 minuta;
cerebralna hipoksija: 1,5–3,5 mg / kg tijekom 1 minute prije privremenog zaustavljanja cirkulacije krvi;
analiza lijeka: 100 mg tijekom 1 minute. Pacijentu se nudi da polako broji od 100 do 1. Neposredno prije zaspanja, primjena lijeka se zaustavlja, jer pacijent mora biti u polubudnom stanju da bi zadržao sposobnost odgovaranja na pitanja.

Maksimalna pojedinačna doza natrij Thiopental za odrasle je 1000 mg (50 ml 2% otopine).

Pacijentima s oštećenom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina <10 ml / min) daje se 75% prosječne doze za odraslog pacijenta.

Preporučena brzina ubrizgavanja otopine nije veća od 1 ml u minuti. U početku se obično ubrizga 1-2 ml, nakon 20-30 sekundi - ostatak.

Djeci se lijek daje intravenozno u struji 3-5 minuta, jednom u dozi od 3-5 mg / kg.

Preporučene doze prije inhalacijske anestezije bez prethodne premedikacije: novorođenčad - 3-4 mg / kg, djeca od 1 do 12 mjeseci - 5-8 mg / kg, djeca od 1 do 12 godina - 5-6 mg / kg.

Doza za djecu težine 30-50 kg s općom anestezijom je 4-5 mg / kg. Doza održavanja je 25 do 50 mg.

Djeci s oštećenom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina <10 ml / min) daje se 75% prosječne dječje doze.

Nuspojave

od strane kardiovaskularnog sustava: aritmija, sniženi krvni tlak, tahikardija, kolaps;
iz živčanog sustava: letargija, vrtoglavica, glavobolja, ataksija, trzanje mišića, povećani tonus vagusnog živca, epileptični napadi, pospanost u postoperativnom razdoblju, anterogradna amnezija, anksioznost; u rijetkim slučajevima - paraliza radijalnog živca, postoperativna delirična psihoza (uznemirenost, zbunjenost, anksioznost, halucinacije, anksioznost, bolovi u leđima, sindrom nemirnih nogu);
iz dišnog sustava: hipersekrecija bronhijalne sluzi, kihanje, kašalj, dispneja, apneja, bronhospazam, laringospazam, depresija respiratornog centra, hipoventilacija pluća;
iz probavnog sustava: bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje i hipersalivacija u postoperativnom razdoblju;
alergijske reakcije: rinitis, osip, urtikarija, pruritus, ispiranje kože, anafilaktički šok; u rijetkim slučajevima - hemolitička anemija s oštećenom funkcijom bubrega (gubitak apetita, mučnina, povraćanje, neobična slabost, bljedilo kože, vrućica, bolovi u želucu, nogama i donjem dijelu leđa);
lokalne reakcije: bolnost na mjestu ubrizgavanja, iritacija tkiva na mjestu ubrizgavanja (ljuštenje i ispiranje kože), vaskularni grč i tromboza na mjestu ubrizgavanja, tromboflebitis (uz uvođenje otopina s visokom koncentracijom natrijevog tiopentala), oštećenje živaca prikladnih za mjesto ubrizgavanja, nekroza;
drugi: štucanje.

Predozirati

Predoziranje lijekom može se očitovati sljedećim simptomima (s toksičnim učinkom koji počinje već u prvim sekundama): izražen pad krvnog tlaka, tahikardija, poremećaji elektrolita u vodi, laringospazam, respiratorna depresija (do apneje), hiperreaktivnost mišića, konvulzije, depresija središnjeg živčanog sustava (CNS), post-anestetički delirij. Kada se primijeni vrlo visoka doza, mogući su kolaps cirkulacije, plućni edem i srčani zastoj.

Protuotrov natrijevom tiopentalu je bemegrid. Termini za popratne poremećaje: laringospazam - 100% kisik pod pritiskom i relaksanti mišića; zastoj disanja - 100% kisik i umjetna ventilacija pluća; izraženo smanjenje krvnog tlaka ili kolaps - otopine koje zamjenjuju plazmu, vazopresivni agensi i / ili lijekovi s pozitivnim inotropnim učinkom; konvulzije - diazepam. Ako je terapija neučinkovita, propisuju se relaksanti mišića i provodi se umjetna ventilacija pluća.

posebne upute

Natrij tiopental spada na popis snažnih tvari br. 1 Stalnog odbora za kontrolu lijekova Ministarstva zdravstva Ruske Federacije.

Natrijev tiopental anesteziolozi-oživljavači koriste samo u specijaliziranim medicinskim ustanovama opremljenim opremom i sredstvima potrebnim za održavanje srčane aktivnosti i osiguravanje prohodnosti dišnih putova, uključujući umjetnu ventilaciju pluća.

Vrijeme postizanja i održavanja opće anestezije potrebne dubine i trajanja ne ovisi samo o količini lijeka, već i o individualnoj osjetljivosti pacijenta na natrijev tiopental.

Otopina se daje samo intravenozno. U slučaju slučajne intraarterijske injekcije, javlja se trenutni grč žile, popraćen oštećenom cirkulacijom krvi dalje od mjesta ubrizgavanja, što može dovesti do tromboze glavne žile, naknadnog razvoja nekroze i gangrene. Prvi znak intraarterijske primjene lijeka u bolesnika koji su pri svijesti je pritužba na peckanje duž arterije, u bolesnika pod anestezijom - tamna boja kože, pjegava cijanoza ili prolazno bljeljenje. U tom je slučaju indiciran prestanak primjene natrijevog tiopentala, uvođenje otopine heparina u mjesto lezije s daljnjom antikoagulantnom terapijom, primjena otopine glukokortikosteroida nakon čega slijedi sistemska terapija, blokada brahijalnog pleksusa ili simpatička blokada (intraarterijska primjena prokaina).

Ako lijek slučajno uđe pod kožu, moguća je kemijska iritacija tkiva, što je povezano s visokom pH vrijednošću otopine. Za brzu resorpciju infiltrata, preporuča se davanje lokalnog anestetika i njegovo zagrijavanje kako bi se aktivirala lokalna cirkulacija.

Pacijenti s upalnim bolestima gornjih dišnih putova moraju osigurati prohodnost, sve do intubacije dušnika.

Intravenskim mlaznim ubrizgavanjem Thiopental natrija, djeca ili adolescenti mlađi od 18 godina moraju pažljivo pratiti svoje stanje kako bi na vrijeme prepoznali simptome mogućeg smanjenja krvnog tlaka, hemolize, respiratorne depresije, ekstravazacije.

Potkožna oteklina znak je ekstravazacije.

Pacijentima koji primaju digoksin ili diuretike i bolesnicima koji su primali morfij tijekom premedikacije, kao i nakon primjene diazepama ili atropina, dozu natrij Thiopental treba smanjiti.

Premedikacija se može provesti s bilo kojim od uobičajenih lijekova, osim derivata fenotiazina.

S produljenom anestezijom, kada se hipnotički učinak natrijevog tiopentala podupire uporabom inhalacijskih anestetika i / ili intravenoznom primjenom dugotrajnih anestetika, doza natrijevog tiopentala ne smije prelaziti 1000 mg, što je povezano s rizikom od kumulativnog učinka.

U bolesnika koji zlostavljaju alkohol, anestetički učinak lijeka nije pouzdan.

Ovisno o provedbi umjetne ventilacije, natrijev tiopental može se koristiti u kombinaciji s relaksantima mišića.

Lijek povećava tonus nervus vagusa, stoga je indicirana odgovarajuća doza atropina prije njegove primjene. Neposredno nakon pojave opće anestezije mora se osigurati dišni put. Moguć je razvoj ovisnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Thiopental ne utječe na ton maternice tijekom trudnoće. Nakon primjene, maksimalna koncentracija u pupkovini doseže unutar 2-3 minute. Najveća dopuštena doza je 250 mg. Lijek može depresirati središnji živčani sustav novorođenčadi.

Tijekom trudnoće, Thiopental natrij koristi se samo u posebnim slučajevima, kada očekivana korist premašuje potencijalni rizik.

Tijekom dojenja uporaba anestetika je kontraindicirana.

Djetinjstvo

U djetinjstvu se lijek koristi s oprezom i samo u obliku 1% otopine.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijentima s oštećenom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina manji od 10 ml / min) propisuje se 75% uobičajene doze.

Za kršenja funkcije jetre

Prema uputama, tiopental natrij treba koristiti s oprezom kod zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

Oslabljenim starijim pacijentima ubrizgava se 1% otopina lijeka.

Interakcije s lijekovima

Natrij tiopental smanjuje učinak kontraceptiva, neizravnih antikoagulansa (derivati kumarina), glukokortikosteroida, grizeofulvina. Jača djelovanje lijekova koji potiču razvoj hipotermije, toksičnih učinaka metotreksata.

Farmaceutski nekompatibilan s narkotičkim analgeticima (kodein, morfij), mišićnim relaksantima (suksametonij, tubokurarin), anksiolitičkim lijekovima (sredstva za smirenje), antibioticima (amikacin, benzilpenicilin, cefapirin), askorkuranoj kiselini, epitopolimerinu, klopopolimerinu efedrin, atropin. Nemojte miješati natrij tiopental u istoj štrcaljki niti ubrizgavati kroz istu iglu s kiselim otopinama.

Djelovanje natrij tiopental oslabljen neki antidepresivi, analeptike i aminofilin, i povećani H ₁ -histamine blokatore i lijekove koji blokiraju cjevasto lučenje (na primjer, probenecid).

Istodobnom primjenom diazoksida povećava se rizik od snižavanja krvnog tlaka.

Ketamin produžuje vrijeme oporavka nakon oporavka od opće anestezije, povećavajući rizik od respiratorne depresije i nižeg krvnog tlaka.

Kada se tiopental natrij kombinira s antihipertenzivnim lijekovima, diureticima ili blokatorima ganglija, hipotenzivni učinak se pojačava.

Magnezijev sulfat pojačava inhibicijski učinak na središnji živčani sustav.

Kombiniranom primjenom etanola ili lijekova koji potiču središnji živčani sustav, farmakološka djelovanja se međusobno pojačavaju. Možda značajna depresija središnjeg živčanog sustava i respiratorne funkcije, povećanje hipotenzivnog učinka i stupnja anestezije.

Natrijev tiopental antagonizira bemegrid.

Analozi

Analog natrij Thiopental je Thiopental.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja je 2 godine.

Skladištiti na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece, suho i zaštićeno od svjetlosti.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o natrijevom tiopentalu

Ako se lijek primjenjuje pravilno i u odgovarajućoj dozi, ne bi se trebale pojaviti komplikacije nakon operacije s njegovom primjenom. Rijetke negativne kritike o natrijevom tiopentalu tiču se razvoja nuspojava. Istodobno, stručnjaci u pravilu ne povezuju svoju pojavu s upotrebom ovog anestetika i pozivaju se na druge razloge.