Parlodel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Parlodel: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Parlodel

ATX kod: N04BC01

Aktivni sastojak: bromokriptin (bromokriptin)

Proizvođač: MEDA, AB (Švedska), NOVARTIS FARMA (Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Parlodel je inhibitor lučenja prolaktina koji se koristi za liječenje parkinsonizma, bolesti i stanja ovisnih o prolaktinu.

Oblik i sastav izdanja

Parlodel se proizvodi u obliku tableta: gotovo bijele, okrugle, ravne, sa zakošenim rubom, s jedne strane - natpis "SANDOZ", s druge strane - rizik i kod "XC" (30 kom. U bocama od tamnog stakla ili 10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 bočica ili 3 blistera).

Sastav 1 tablete:

Aktivni sastojak: bromokriptin (u obliku mezilata) - 2,5 mg;
Pomoćne supstance: maleinska kiselina, dinatrijum edetat, laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, preželatinizirani kukuruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Bromokriptin je agonist receptora dopamina i ima dopaminomimetički i hipoprolaktinemijski učinak.

Farmakodinamika

Bromokriptin inhibira tjelesnu sintezu prolaktina, hormona koji se proizvodi u prednjoj hipofizi, bez promjene razine drugih hormona hipofize. Međutim, lijek može smanjiti povišenu razinu hormona rasta (STH) u bolesnika s akromegalijom, što je posljedica stimulacije receptora dopamina.

U postporođajnom razdoblju prolaktin aktivira proces laktacije i neophodan je za njegovo daljnje održavanje. U bolesnika u drugim životnim razdobljima, galaktoreja (abnormalna laktacija) i / ili nepravilnosti u menstrualnom ciklusu i ovulaciji posljedica su povećanja lučenja ovog hormona.

Bromokriptin kao specifični inhibitor proizvodnje prolaktina može se koristiti u liječenju patoloških stanja povezanih s hipersekrecijom prolaktina, kao i za sprečavanje ili suzbijanje fiziološke laktacije. U bolesnika s amenorejom i / ili anovulatornim menstrualnim ciklusima, koji su praćeni ili nisu popraćeni galaktorejom, Parlodel se može koristiti za normalizaciju menstrualnog ciklusa i obnavljanje ovulacije.

Imenovanje Parlodela u svrhu suzbijanja laktacije ne zahtijeva ograničenja unosa tekućine. Također ne povećava rizik od tromboembolije i ne remeti involuciju maternice u postporođajnom razdoblju.

Bromokriptin inhibira rast ili smanjuje veličinu prolaktinoma - adenoma hipofize koji luče prolaktin.

U bolesnika s akromegalijom, Parlodel ne samo da smanjuje sadržaj GH i prolaktina u krvnoj plazmi, već ima blagotvoran učinak na kliničke simptome i toleranciju glukoze.

U Parkinsonovoj bolesti, koju karakterizira specifični nedostatak dopamina u crnim i prugastim jezgrama mozga, bromokriptin stimulira receptore dopamina, što dovodi do obnavljanja neurokemijske ravnoteže u bazalnim ganglijima. Pacijentima s ovom bolesti Parlodel se obično propisuje u većim dozama nego kada se koristi za endokrinološke indikacije.

Bromokriptin smanjuje sporost kretanja, ukočenost, drhtanje i druge znakove parkinsonizma, karakteristične za sve faze bolesti. Pogodan je za dugotrajnu terapiju jer njegova učinkovitost obično traje dugi niz godina (trenutno su opisani dobri rezultati liječenja s trajanjem terapije od 8 godina).

Bromokriptin smanjuje ozbiljnost simptoma depresije u bolesnika s Parkinsonovom bolešću. To je zbog njegovih karakterističnih antidepresivnih svojstava, dokazanih u kontroliranim studijama, u kojima su sudjelovali pacijenti s psihogenom ili endogenom depresijom, koji ne boluju od Parkinsonove bolesti.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene lijeka, bromokriptin se dobro apsorbira. U zdravih dobrovoljaca, nakon uzimanja Parlodela oralno u obliku tableta, razdoblje polovične apsorpcije njegovog aktivnog sastojka iznosi 0,2–0,5 sati, a maksimalna razina bromokriptina u krvnoj plazmi doseže se za 1–3 sata. Kada se uzima oralno 5 mg bromokriptina, njegova maksimalna koncentracija je 0,465 ng / ml. Učinak na snižavanje prolaktina primjećuje se 1-2 sata nakon uzimanja Parlodela unutra, doseže vršne vrijednosti (koncentracija prolaktina smanjuje se za više od 80%) nakon 5-10 sati i ostaje na maksimalnoj razini tijekom 8-12 sati. Stupanj vezanja bromokriptina na proteine plazme je 96%.

Bromokriptin se u velikoj mjeri metabolizira u jetri zbog učinka prvog prolaska, stvarajući puno metabolita. Praktički se ne izlučuje kroz bubrege i crijeva nepromijenjen. Ova tvar ima visok afinitet za CYP3A. Glavni metabolički put je hidroksilacija prolinskog prstena, koji je dio ciklopeptida. Kombinacija lijeka s potencijalnim supstratima i / ili inhibitorima CYP3A4 može izazvati inhibiciju klirensa bromokriptina i povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi, s izračunatom vrijednošću IC50 od 1,69 μM. Međutim, budući da su terapijske koncentracije slobodnog bromokriptina u bolesnika i dalje niske, ne očekuje se značajna promjena u metabolizmu kada se lijekovi kombiniraju s Parlodelom, u čiji je klirens uključen izoenzim CYP3A4.

Nepromijenjeni bromokriptin izlučuje se iz plazme dvofazno. Konačni poluživot je približno 15 sati (raspon varijacija je od 8 do 20 sati). Bromokriptin i njegovi metaboliti gotovo se u potpunosti izlučuju kroz jetru, samo 6% uzete doze izlučuje se kroz bubrege.

U bolesnika s disfunkcijama jetre, brzina eliminacije lijeka može se smanjiti, a njegov sadržaj u krvnoj plazmi može se povećati. U tom je slučaju potrebna korekcija režima doziranja.

Indikacije za uporabu

Neplodnost žena neovisna o prolaktinu:

Anovulatorni ciklusi (kao dio kombinirane terapije s antiestrogenima);
Sindrom policističnih jajnika.

Prolaktin-ovisna ženska neplodnost i menstrualne nepravilnosti:

Oligomenoreja;
Amenoreja (uključujući popraćenu galaktorejom);
Nedovoljnost lutealne faze;
Sekundarna hiperprolaktinemija zbog uzimanja lijekova (na primjer, nekih psihotropnih ili antihipertenzivnih lijekova).

Prolaktinomi:

Konzervativna terapija mikro- i makroadenoma hipofize koji luče prolaktin;
Preoperativna priprema pacijenta (Parlodel se koristi za smanjenje volumena tumora i olakšavanje njegovog uklanjanja);
Postoperativno liječenje stanja koja su popraćena povišenom razinom prolaktina.

Suzbijanje laktacije:

Prevencija dojenja nakon pobačaja;
Prevencija ili prestanak dojenja nakon poroda iz medicinskih razloga, uključujući u početnoj fazi postpartalnog mastitisa.

Uz to, Parlodel se koristi u sljedećim slučajevima:

Hipogonadizam ovisan o prolaktinu kod muškaraca - gubitak libida, oligospermija, impotencija;
Akromegalija - u pravilu, uz glavnu terapiju, ali u nekim slučajevima može se koristiti kao alternativa zračenju ili kirurškom liječenju;
Idiopatska Parkinsonova bolest i post-encefalitični parkinsonizam - u kombinaciji s antiparkinsonijskim lijekovima ili kao monoterapija.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Teški mentalni poremećaji, uključujući podatke u anamnezi;
Ishemijska bolest srca, kao i druge teške kardiovaskularne bolesti;
Arterijska hipertenzija koja se ne može kontrolirati lijekovima;
Arterijska hipertenzija dijagnosticirana tijekom trudnoće i kasnije u postporođajnom razdoblju;
Gestoza (uključujući eklampsiju i preeklampsiju);
Djeca do 7 godina;
Preosjetljivost na komponente lijeka ili alkaloide ergotina.

Prema uputama, Parlodel se ne smije davati bolesnicima s rijetkim nasljednim oblicima malapsorpcije glukoze-galaktoze, ozbiljnim nedostatkom laktaze i intolerancijom na galaktozu.

Zbog nedovoljne količine kliničkih podataka, Parlodel se ne preporučuje za liječenje benignih bolesti dojke i predmenstrualnog sindroma (PMS).

Upute za uporabu Parlodela: način i doziranje

Tablete Parlodel treba uzimati oralno uz obroke.

Preporučeni režimi doziranja lijeka, ovisno o indikacijama:

Ženska neplodnost i menstrualne nepravilnosti: 1,25 mg (½ tableta) 2-3 puta dnevno. Ako je potrebno, dnevna doza se postupno povećava na 5-7,5 mg u 2-3 doze. Trajanje liječenja određuje se trenutkom kada se ovulacija obnovi ili se menstrualni ciklus normalizira. Da bi spriječio recidive, liječnik vam može savjetovati da nastavite terapiju nekoliko ciklusa;
Prolaktinomi: na početku liječenja - 1,25 mg 2-3 puta dnevno, zatim se doza postupno povećava na optimalno učinkovitu, što osigurava adekvatno smanjenje koncentracije prolaktina u krvnoj plazmi. Maksimalne preporučene doze dnevno: djeca 7-12 godina - 5 mg, adolescenti 13-17 godina - 20 mg;
Suzbijanje laktacije iz medicinskih razloga: prvi dan - 1,25 mg 2 puta dnevno (za doručak i večeru), tijekom sljedećih 14 dana - 2,5 mg 2 puta dnevno. Lijek biste trebali početi uzimati nekoliko sati nakon pobačaja ili porođaja, ali tek nakon stabilizacije vitalnih funkcija. 2-3 dana nakon otkazivanja Parlodela, moguće je lagano oslobađanje mlijeka, što se može eliminirati dodatnim unosom lijeka u istoj dozi tijekom sljedećih 7 dana;
Početak postporođajnog mastitisa (u kombinaciji s antibiotikom): prvi dan - 1,25 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer), sljedećih 14 dana - 2,5 mg 2 puta dnevno;
Akromegalija: na početku liječenja - 1,25 mg 2-3 puta dnevno, zatim se doza postupno povećava, ovisno o kliničkom učinku i toleranciji, do 10-20 mg dnevno. Maksimalne dnevne doze: djeca 7-12 godina - 10 mg, adolescenti 13-17 godina - 20 mg;
Hiperprolaktinemija kod muškaraca: 1,25 mg 2-3 puta dnevno, zatim se dnevna doza postupno povećava na 5-10 mg;
Parkinsonova bolest: prvih 7 dana - 1,25 mg jednom dnevno, po mogućnosti navečer. Tada se doza odabire pojedinačno titracijom, tj. svaki se tjedan povećava za 1,25 mg i podijeli u 2-3 doze. Adekvatan terapeutski učinak obično se može postići unutar 6-8 tjedana terapije. Ako nakon ovog vremena nema kliničkog odgovora, doza se povećava za 2,5 mg svaki tjedan. Učinkovita dnevna doza bromokriptina varira između 10-40 mg, ali u nekim su slučajevima potrebne veće doze. U slučaju da se pojave neželjeni učinci tijekom razdoblja titracije doze, dnevnu dozu treba smanjiti za najmanje 1 tjedan. Nakon ublažavanja nuspojava, doza se može ponovno povećati. Pacijenti koji imaju poremećaje kretanja zbog uzimanja levodope,prije imenovanja Parlodela, preporuča se smanjiti dozu levodope. Nakon što se postigne zadovoljavajući klinički učinak s bromokriptinom, doza levodope može se postupno dalje smanjivati. U nekih je bolesnika, zahvaljujući Parlodelu, moguće potpuno ga otkazati.

Nuspojave

Klasifikacija nuspojava:

Često: ≥ 1 / 100- <1/10;
Ponekad: ≥ 1 / 1000- <1/100;
Rijetko: ≥ 1/10 000- <1/1000;
Vrlo rijetko: <1/10 000, uključujući izolirane slučajeve.

Moguće nuspojave Parlodela:

Dermatološke i alergijske reakcije: ponekad - gubitak kose, manifestacije kože;
Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: često - vrtoglavica, pospanost, glavobolja; ponekad - halucinacije, zbunjenost, poremećaji kretanja, psihomotorna agitacija; rijetko - psihotični poremećaji, nesanica, parestezija, pospanost; vrlo rijetko - iznenadno uspavljivanje, povećana dnevna pospanost, hiperseksualnost, povećani libido;
Iz dišnog sustava: često - začepljenje nosa; rijetko - otežano disanje, pleuralni izljev, pleuritis, pleuralna fibroza, plućna fibroza;
Sa strane kardiovaskularnog sustava: ponekad - ortostatska hipotenzija (u rijetkim slučajevima dovodi do nesvjestice), arterijska hipotenzija; rijetko - tahikardija, konstriktivni perikarditis, aritmija, perikardijalni izljev, bradikardija; vrlo rijetko - reverzibilno bljedilo prstiju na rukama i nogama zbog hipotermije (posebno u bolesnika s Raynaudovim sindromom u povijesti); vrlo rijetko - fibroza srčanih zalistaka;
Iz mišićno-koštanog sustava: ponekad - grčevi mišića potkoljenice;
Od osjetila: rijetko - zujanje u ušima, poremećaj i zamagljen vid;
Iz probavnog sustava: često - mučnina i / ili povraćanje, zatvor; ponekad suha usta; rijetko - bolovi u trbuhu, proljev, ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, gastrointestinalna krvarenja (krv u povraćanju i / ili crni izmet), retroperitonealna fibroza;
Ostalo: ponekad - povećani umor; rijetko - periferni edem; vrlo rijetko s oštrim povlačenjem lijeka - stanje slično neuroleptičnom malignom sindromu.

Kada se koristi Parlodel za suzbijanje laktacije u postporođajnom razdoblju, u rijetkim slučajevima moguć je razvoj mentalnih poremećaja, arterijske hipertenzije, napadaja, infarkta miokarda ili moždanog udara, međutim uzročna povezanost ovih nuspojava s primjenom lijeka nije utvrđena.

Predozirati

U svim slučajevima registriranog predoziranja Parlodelom nisu zabilježeni smrtni ishodi. Najviša trenutno poznata doza bromokriptina nakon uzimanja je 325 mg. Simptomi predoziranja uključuju pospanost, pospanost, letargiju, halucinacije, vrtoglavicu, mučninu, povraćanje, tahikardiju, arterijsku hipotenziju, posturalnu hipotenziju.

Postoje sporadična izvješća o slučajnom uzimanju lijeka od strane djece koja su doživjela pospanost, vrućicu i povraćanje. Stanje bolesnika popravilo se spontano ili nekoliko sati nakon imenovanja odgovarajuće terapije.

Kada uzimate velike doze Parlodela oralno, morate uzimati aktivni ugljen. Dopušteno je izvršiti ispiranje želuca odmah nakon uzimanja lijeka. U slučaju akutne opijenosti preporučuje se simptomatsko liječenje. Za zaustavljanje halucinacija ili povraćanja može se propisati metoklopramid.

posebne upute

Ako žene imaju patologije koje nisu povezane s povećanjem razine hormona prolaktina u krvi, Parlodel treba koristiti u minimalnoj učinkovitoj dozi koja je potrebna za uklanjanje simptoma bolesti. Važno je pridržavati se ove preporuke, inače je moguće smanjenje razine prolaktina u krvnoj plazmi ispod normale, što dovodi do kršenja funkcije žutog tijela.

Ženama u postporođajnom razdoblju ne smiju se prepisivati vazokonstriktorni lijekovi istodobno s Parlodelom.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je pažljivo promatranje bolesnika s peptičnom ulkusnom bolešću u anamnezi.

Pacijenti s pleuropulmonalnim bolestima nejasne etiologije u slučaju napredovanja poremećaja trebaju otkazati Parlodel i provesti pregled.

Za ranu dijagnozu retroperitonealne fibroze u reverzibilnoj početnoj fazi procesa, liječnik mora nadgledati stanje pacijenta kako bi na vrijeme prepoznao simptome poput edema donjih ekstremiteta, bolova u leđima i bubrežne disfunkcije. Ako postoji razlog za sumnju na prisutnost fibrotičnih promjena u retroperitonealnom prostoru, Parlodel treba odmah otkazati.

U bolesnika sa sekundarnom insuficijencijom nadbubrežne žlijezde potrebno je provesti zamjensku terapiju glukokortikosteroidima.

U bolesnika s makroadenomima hipofize, dinamiku veličine tumora treba neprestano procjenjivati tijekom liječenja. Ako se poveća, može se primijeniti kirurška metoda liječenja.

Zbog rizika od povećanja tumora, trudnice koje su prethodno primale Parlodel za liječenje adenoma hipofize koji luči prolaktin trebaju biti pažljivo praćene.

Budući da lijek može vratiti plodnost, žene u reproduktivnoj dobi koje ne planiraju zatrudnjeti trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom liječenja treba biti oprezan prilikom vožnje automobila i obavljanja potencijalno opasnih vrsta posla, posebno u prvim danima korištenja lijeka.

Pacijentima s Parkinsonovom bolesti savjetuje se da se suzdrže od vožnje i bavljenja aktivnostima koje zahtijevaju brzinu reakcija i povećanu pažnju. U slučaju ozbiljne pospanosti ili epizoda iznenadnog uspavanja, morate smanjiti dozu Parlodela ili ga potpuno otkazati.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U bolesnica koje planiraju trudnoću, nakon što dobiju pozitivan rezultat testa na trudnoću, lijek, kao i druge lijekove, treba otkazati, osim u slučajevima u kojima je potrebno nastaviti liječenje iz medicinskih razloga. Otkazivanje lijeka Parlodel u trudnica nije dovelo do povećanja učestalosti spontanih pobačaja. Rezultati kliničkih studija pokazuju da primjena bromokriptina tijekom trudnoće ne utječe negativno na njegov tijek ili ishod.

Prestanak liječenja Parlodelom za trudnice s adenomom hipofize zahtijeva pažljivo praćenje stanja pacijenta tijekom cijelog razdoblja trudnoće. Ako se pojave znakovi izraženog povećanja prolaktinoma, na primjer, suženje vidnih polja ili glavobolja, treba nastaviti s terapijom bromokriptinom ili pribjeći kirurškom zahvatu.

Budući da Parlodel suzbija laktaciju, on se ne propisuje majkama čija su djeca dojena.

Djetinjstvo

Parlodel se ne koristi za liječenje djece mlađe od 7 godina.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre mogu zahtijevati prilagodbu doze Parlodela.

Primjena u starijih osoba

Pacijenti stariji od 65 godina trebaju biti oprezni kada uzimaju Parlodel.

Interakcije s lijekovima

Bromokriptin treba koristiti s oprezom u kombinaciji s drugim supstratima i / ili inhibitorima enzima CYP3A4 (na primjer, inhibitorima proteaze virusa humane imunodeficijencije ili antimikotičnim sredstvima azola).

U kombinaciji s makrolidnim antibioticima (josamicin ili eritromicin) zabilježeno je povećanje koncentracije bromokriptina u krvnoj plazmi.

Istodobnom primjenom oktreotida u bolesnika s akromegalijom dolazi do povećanja razine bromokriptina u krvnoj plazmi.

U slučaju primjene antagonista domperidona, metoklopramida ili dopaminskih receptora (na primjer, neuroleptici kao što su tioksanteni, butirofenoni ili fenotiazini), terapijska učinkovitost bromokriptina može se smanjiti.

Parlodel može dovesti do značajnog smanjenja krvnog tlaka u bolesnika koji primaju antihipertenzivne lijekove.

U bolesnika s Parkinsonovom bolešću lijek pojačava antiparkinsonijski učinak levodope, što često omogućuje smanjenje doze potonjeg. Imenovanje Parlodela poželjno je u slučajevima slabljenja terapijskog učinka levodope i razvoja komplikacija povezanih s njezinom primjenom, poput fenomena "uključivanje-isključivanje" (uključivanje-isključivanje), sindrom iscrpljivanja učinka do kraja doze levodope, nehotični pokreti (bolna distonija i / ili koreoatetoid diskinezija).

Etanol može oštetiti podnošljivost bromokriptina.

Analozi

Analozi Parlodela su: Abergin, Bromocriptine, Bromocriptine-Richter, Bromocriptine-KV, Ronalin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece i zaštićeno od svjetlosti.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Parlodelu

Recenzije lijeka Parlodel uglavnom ukazuju na njegovu visoku učinkovitost, pod uvjetom da pacijent slijedi preporuke liječnika. Postoje izolirana izvješća o negativnim učincima takvog liječenja, posebno o nesvjesticama, prekomjernom porastu dlaka na nogama i naglom povećanju apetita.