Purolaza

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Purolaza: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Purolase

ATX kod: B01AD

Aktivni sastojak: prourokinaza (prorourokinaza)

Proizvođač: Savezna državna proračunska institucija "Nacionalni centar za medicinska istraživanja kardiologije" Ministarstva zdravstva Ruske Federacije (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 03.12.2019

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu Purolaza

Purolaza je enzimski trombolitički lijek, tkivni aktivator plazminogena.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - liofilizat za pripremu otopine za intravensku (i / v) primjenu: bijela porozna masa ili amorfni prah bez mirisa (u kartonskoj kutiji 1 bočica koja sadrži 50 ml liofilizata i upute za uporabu Purolase).

Djelatna tvar u sastavu 50 ml liofilizata: rekombinantna prourokinaza - 2.000.000 međunarodnih jedinica (ME) (sadrži natrijev klorid - 180 mg).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Purolaza pripada rekombinantnim fibrin-specifičnim aktivatorima plazminogena tipa urokinaze. Djelatni princip lijeka je enzim rekombinantna prourokinaza, jednolančana molekula s molekularnom težinom od 46 000 Da. Ova molekula sadrži dvije polipeptidne domene lanca s molekulskom težinom od 17 000 i 29 000 Da, koje su povezane disulfidnim mostom i sastoje se od regulatornog dijela i katalitičke domene enzima.

Rekombinantna prourokinaza kroz svoj regulatorni dio specifično komunicira s fibrinom vezanim plazminogenom i katalizira pretvorbu plazminogena u plazmin (proteazu), koji može lizirati trombe (fibrinski ugrušci).

Farmakokinetika

Nema podataka.

Indikacije za uporabu

Purolazu se propisuje kao trombolitičko sredstvo za akutni infarkt miokarda u prvih 6 sati od trenutka njegovog razvoja.

Kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije za Purolazu:

stanja s velikom vjerojatnošću krvarenja ili patologije praćene povećanim krvarenjem (hemoragična dijateza, uključujući trombocitopeniju, hemofiliju i druge);
opsežna operacija ili opsežna trauma stara do 28 dana;
mjere oživljavanja koje su zahtijevale intenzivne kompresije prsnog koša, uključujući kardiopulmonalnu oživljavanje dulje od 10 minuta;
kardiogeni šok (prema Killipovoj klasifikaciji - IV klasa);
patologije jetre s teškim poremećajima sustava hemostaze;
probijanje nekompresiranih žila (v. subclavia);
dijabetička hemoragična retinopatija;
prethodni hemoragični moždani udar;
dijastolički krvni tlak (BP) ≥ 110 mm. rt. Art., Otporan na terapiju, sistolički krvni tlak ≥ 180 mm Hg. Art.
sumnja na disekciju aorte;
septički endokarditis;
trudnoća;
razdoblje laktacije;
djeca mlađa od 18 godina;
individualna netolerancija na komponente Purolase.

Purolaza, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina Purolaz pripremljena iz liofilizata daje se intravenozno što je ranije moguće u prvih 6 sati nakon razvoja kliničkih znakova bolesti. Lijek je dopušteno koristiti u razdoblju od 6 do 12 sati od trenutka pojave patologije ako pacijent ima odgovarajuće indikacije za trombolitičko liječenje. Važno je uzeti u obzir da se učinkovitost terapije u tom razdoblju može smanjiti.

Ukupna preporučena doza lijeka ne smije prelaziti 100 000 IU na 1 kg tjelesne težine.

Purolaza se može unijeti po izboru prema jednoj od dvije sheme:

Dvostruki bolus.
Bolus plus infuzija.

Pri odabiru prve sheme daje se prvi bolus od 4.000.000 ME + drugi bolus (0 ÷ 4.000.000) IU, u dozi od 4.000.000 ÷ 8.000.000 ME, ovisno o težini pacijenta.

Doza purolaze i volumen otopine za primjenu (bočica od 2.000.000 IU razrijeđena s 20 ml 0,9% otopine natrijevog klorida) za prvi bolus (dvije 2.000.000 IU bočica) / drugi bolus (nakon 25 minuta; 1-2 bočice 2 000 000 IU), ovisno o tjelesnoj težini pacijenta kada se koristi shema dvostrukog bolusa, su:

do 60 kg: 4.000.000 IU (pojedinačni bolus) i 40/0;
od 60 do 75 kg: 4.000.000 + 1.000.000 IU i 40/10 (½ boca);
od 75 do 90 kg: 4.000.000 + 2.000.000 IU i 40/20 (1 bočica);
od 90 do 110 kg: 4.000.000 + 3.000.000 IU i 40/30 (1,5 boce);
više od 110 kg: 4.000.000 + 4.000.000 IU i 40/40 (2 boce).

Liofilizat sadržan u dvije bočice (4.000.000 IU) doda se u 40 ml 0,9% otopine natrijevog klorida (20 ml po 1 bočici Purolaze) i temeljito otopi. Dobivena otopina u punom volumenu (40 ml) ubrizgava se intravenozno u obliku prvog bolusa. Ako težina pacijenta prelazi 60 kg, dodatno se daje drugi bolus. Da bi se to učinilo, sadržaj dodatne bočice / bočica s liofilizatom otopi se u 20 ml 0,9% otopine natrijevog klorida i ubrizga u 10/40 ml (od 1.000.000 do 4.000.000 ME) ukupnog volumena u / u tok 25 minuta nakon prvog bolus kao drugi bolus.

Kako bi se osigurala pouzdana topivost lijeka, preporučuje se svaku bočicu otopiti s liofilizatom u 20 ml 0,9% otopine natrijevog klorida, a ne u manjem volumenu. Sadržaj Purolaze u 0,9% otopini natrijevog klorida ne smije biti veći od 100 000 IU po 1 ml. Otopina iz liofilizata priprema se neposredno prije primjene i ne podliježe skladištenju.

Pri odabiru druge sheme, Purolaz se daje intravenozno u dozama, čija se veličina postavlja ovisno o tjelesnoj težini pacijenta, i to:

do 60 kg: 2.000.000 IU daje se u bolusu, nakon čega se daje u obliku infuzije tijekom 1 sata, čija se doza postavlja na osnovi 100.000 IU / po 1 kg x (tjelesna težina, kg) - 2.000.000 IU;
od 60 do 85 kg: ukupna doza - 6 000 000 ME (2 000 000 IU daje se u bolusu, a zatim preko 1 sata - 4 000 000 ME u obliku infuzije);
više od 85 kg: ukupna doza - 8 000 000 ME (2 000 000 ME daje se u bolusu, a zatim u roku od jednog sata - 6 000 000 ME kao infuzija).

Liofilizat sadržan u 1 bočici (2.000.000 IU) otopi se u 20 ml 0,9% otopine natrijevog klorida i primijeni u obliku bolusa. Za pripremu otopine za infuziju, sadržaj dvije / tri bočice (odnosno 4.000.000 / 6.000.000 ME) otopi se u 0,9% otopini natrijevog klorida (20 ml za svaku bočicu). Nakon toga, ukupni volumen otopine dovede se do 100 ml i ubrizga intravenozno tijekom 1 sata.

Kako bi se osigurala pouzdana topljivost Purolase, preporučuje se sadržaj svake bočice otopiti u 20 ml 0,9% otopine natrijevog klorida, a ne u manjem volumenu. Sadržaj lijeka u 0,9% otopini natrijevog klorida ne smije prelaziti 100 000 IU po 1 ml.

Otopina se priprema neposredno prije primjene i ne čuva se.

Nuspojave

Tijekom terapije Purolazom mogu se javiti krvarenja različite težine. Ako se primijeti lokalno krvarenje (na primjer, iz zubnog mesa, mjesta uboda i drugo), koje su među najčešćim neželjenim događajima pri uporabi lijeka, u pravilu nisu potrebne dodatne intervencije. Ako pacijent ima ozbiljne komplikacije - unutarnje krvarenje (smanjenje hemoglobina za više od 3 g na 1 dl), primjena Purolase se otkazuje i po potrebi se vrši transfuzija krvi.

U slučaju sumnje na hemoragijski moždani udar potrebna su hitna konzultacija s neurologom i prolazak odgovarajućeg pregleda (računalna tomografija i drugi) i terapija.

Uz učinkovitu koronarnu trombolizu vjerojatan je razvoj reperfuzijske aritmije. Njegova pojava može zahtijevati imenovanje općeprihvaćenog antiaritmijskog liječenja.

Uvođenje Purolase u terapijskim dozama obično ne dovodi do smanjenja krvnog tlaka.

Upotreba lijeka u većini slučajeva ili uopće nije popraćena razvojem alergijskih reakcija, ili su vrlo slabo izražene. Kad se pojave, provodi se konvencionalni antialergijski tretman. Anafilaktičke reakcije (tj. Zbog imunoglobulina E) nisu primijećene ni nakon ponovljene primjene otopine.

Predozirati

Glavni simptomi predoziranja prourokinazom: hemoragične komplikacije.

Terapija: zaustavljanje manjeg krvarenja moguće je bez zaustavljanja primjene Purolase, privremenim zaustavljanjem infuzije heparina uz dodatnu kontrolu aktiviranog djelomičnog tromboplastinskog vremena. Od primjene lijeka treba odustati ako se razvije krvarenje opasno po život. U takvim se slučajevima propisuje svježa smrznuta plazma ili puna krv. Da bi se neutralizirao učinak lijeka, ako je potrebno, može se primijeniti antifibrinolitičko sredstvo (na primjer, traneksamska ili aminokaproična kiselina).

posebne upute

Terapiju trebaju provoditi kvalificirani stručnjaci, slijedeći standarde medicinske skrbi za bolesnike s akutnim infarktom miokarda, uz obvezni propisivanje liječenja antitrombocita i antikoagulanta.

Kako bi se povećala učinkovitost Purolase, preporučuje se uporaba u kombinaciji s heparinom, klopidogrelom i acetilsalicilnom kiselinom (ASA). Te lijekove treba primijeniti odmah nakon dijagnoze akutnog infarkta miokarda.

Početna doza ASA varira od 160 do 250 mg. Za brzi početak djelovanja lijeka, ASA treba koristiti u tabletama koje nisu enterički obložene. Pacijent treba žvakati prvu dozu i pričekati njegovu apsorpciju iz usne šupljine. U budućnosti se koristi od 75 do 100 mg ASA dnevno tijekom neograničeno dugog razdoblja nakon srčanog udara.

Učitavajuća doza klopidogrela je 300 mg s prijelazom na dozu održavanja od 75 mg dnevno tijekom prve godine nakon infarkta miokarda.

Doziranje heparina postavlja se pojedinačno, ovisno o težini pacijenta. Njegovo uvođenje započinje intravenskim bolusom brzinom od 60 U na 1 kg tjelesne težine, ali ne više od 4000 U, nakon čega slijedi infuzija heparina tijekom 24-48 sati brzinom od 1000 U po satu pod kontrolom aktiviranog djelomičnog tromboplastinskog vremena svaka 3 h do njegova povećanja za 2–2,5 puta u odnosu na početne vrijednosti.

Kao i drugi trombolitički lijekovi, i Purolazu se preporučuje koristiti u uvjetima u kojima je dostupna standardna oprema za oživljavanje i odgovarajući lijekovi.

Najčešća komplikacija povezana s terapijom lijekovima je krvarenje. Kombinirana primjena dvostruke antiagregacijske terapije i heparina niske molekularne težine ili nefrakcioniranog heparina (250 mg ASA + 300 mg klopidogrela) povećava rizik od krvarenja. S tim u vezi, prilikom provođenja trombolitičke terapije, važno je pažljivo pratiti područja mogućih krvarenja, uključujući mjesto uvođenja katetera, venske i arterijske punkcije, injekcije i rezove. Ne preporučuje se uporaba krutih katetera, intravenskih injekcija i uboda nekompresiranih žila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Trudnoća i dojenje kontraindikacije su za Purolaz.

Djetinjstvo

Za pacijente mlađe od 18 godina Purolaza nije propisana zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti njegove primjene u bolesnika ove dobne skupine.

Za kršenja funkcije jetre

Propisivanje lijeka kontraindicirano je u bolesnika s patologijama jetre s teškim poremećajima hemostatskog sustava.

Interakcije s lijekovima

Kombiniranom primjenom Purolase s neizravnim antikoagulansima, antitrombocitima, drugim lijekovima koji utječu na sustav zgrušavanja krvi, kao i s predoziranjem heparina (uz upotrebu doze veće od 4000 jedinica), vjerojatnost krvarenja može se povećati.

Analozi

Analog Purolaze je Aktilize, Gemaza. Reveliza, streptokinaza, trombofluks, urokinaza medak, eberkinaza (rekombinantna streptokinaza) itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 20 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Purolazu

Recenzije o Purolazu su dvosmislene. Postoje izvješća koja potvrđuju njegovu učinkovitost i obrnuto, ukazujući na odsutnost terapijskog učinka. Među prednostima koje se najčešće primjećuju je odsutnost potrebe za stentom nakon upotrebe lijeka. Kao nedostatak, uglavnom su naznačeni visoki troškovi Purolaze.