Exforge - Upute Za Uporabu Tableta, Cijena, Analozi, Pregledi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Istezati

Exforge: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Exforge

ATX kod: C09DB01

Aktivni sastojak: amlodipin (amlodipinum), valsartan (valsartanum)

Proizvođač: Novartis (Švicarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.07.2018

Cijene u ljekarnama: od 1615 rubalja.

Kupiti

Exforge je kombinirani antihipertenzivni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Exforge je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: sa zakošenim rubovima, natpis "NVR" s jedne strane, u tri doze: 5 mg / 80 mg - tamnožuta, okrugla, s natpisom "NV" s druge strane; 5 mg / 160 mg - tamnožuta, ovalna, s natpisom na drugoj strani "ECE"; 10 mg / 160 mg - svijetložuta, ovalna, s natpisom na drugoj strani "UIC" (u blisterima: 7 kom., U kartonskoj kutiji 1, 2, 4, 8, 14 ili 40 blistera; 10 kom., u kartonskoj kutiji 3, 9 ili 28 blistera; 14 kom., u kartonskoj kutiji 1, 2, 4, 7 ili 20 blistera).

1 tableta sadrži:

aktivni sastojci (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipin bezilat - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (ekvivalentno 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipina), valsartan - 80 mg, 160 mg, 160 mg;
pomoćne tvari: krospovidon, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat;
sastav filmske ljuske: premiks bijela (titan dioksid, hipromeloza, talk, polietilen glikol 4000), premiks žuta (željezni oksid žuta, hipromeloza, talk, polietilen glikol 4000), pročišćena voda.

Uz to, Premix crvena (željezni oksid crvena, hipromeloza, talk, polietilen glikol) dodatno je obložena tabletama u dozi od 10 mg / 160 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Exforge je kombinirani pripravak koji se sastoji od dvije aktivne tvari - amlodipina i valsartana, koje imaju antihipertenzivna svojstva. Njihovo djelovanje nadopunjuje se u kontroli krvnog tlaka (BP) i pridonosi izraženijem smanjenju istog nego kod monoterapije sa svakim od njih zasebno.

Amlodipin - blokator usporenih kalcijevih kanala, derivat dihidropiridina, inhibira kalcijeve ione tijekom transmembranskog ulaska u vaskularne glatke mišićne stanice i kardiomiocite. Mehanizam djelovanja amlodipina usmjeren je na izravno opuštanje vaskularnih glatkih mišića, što uzrokuje smanjenje ukupnog perifernog krvožilnog otpora i smanjenje krvnog tlaka.

Prijem terapijskih doza za arterijsku hipertenziju uzrokuje vazodilataciju i smanjenje krvnog tlaka u bolesnika koji leži ili stoji. U pozadini dulje primjene, značajna promjena brzine otkucaja srca (HR) i razine kateholamina ne događa se smanjenjem krvnog tlaka.

Razine koncentracije u plazmi koreliraju s terapijskim učinkom bez obzira na dob pacijenta.

S normalnom bubrežnom funkcijom, terapijske doze amlodipina uzrokuju smanjenje vaskularnog otpora bubrega. Promovirati povećanje brzine učinkovitog bubrežnog krvotoka i glomerularne filtracije bez promjene razine proteinurije i frakcije filtracije.

Primjena amlodipina u bolesnika s normalnom funkcijom lijeve klijetke uzrokuje lagano povećanje volumena, srčanog indeksa bez značajnog utjecaja na maksimalnu brzinu porasta tlaka u lijevoj komori, krajnji dijastolički krvni tlak.

Terapeutske doze amlodipina nisu popraćene negativnim inotropnim učinkom, uključujući kombinaciju s beta-blokatorima.

Uz arterijsku hipertenziju ili anginu pektoris, istodobna primjena amlodipina i beta-blokatora nije popraćena patološkim promjenama u parametrima elektrokardiografije (EKG).

Učinkovitost amlodipina dokazana je u liječenju kronične stabilne angine pektoris, vazospastične angine pektoris i angiografski potvrđene bolesti koronarnih arterija.

Valsartan je specifični i aktivni antagonist receptora za angiotenzin II. Namijenjen za oralnu primjenu, on ima selektivno djelovanje na receptore kod ₁ podtip. Povećanje koncentracije slobodnog angiotenzina II u krvnoj plazmi, kao rezultat blokade AT ₁ receptora valsartana stimuliraju deblokiran AT ₂ receptora, te se neutraliziraju učinci blokiranje kod ₁ receptora. Valsartan ne posjeduju izražen aktivnost agonista protiv AT ₁ receptora. Afinitet valsartana u AT ₁ podtipove receptora je oko 20.000 puta veća nego u AT ₂ podtipa receptora.

Valsartan ne inhibira enzim koji pretvara angiotenzin (ACE), koji pretvara angiotenzin I u angiotenzin II i potiče uništavanje bradikinina.

Primjena valsartana praktički ne uzrokuje razvoj suhog kašlja.

Ne djeluje niti blokira ionske kanale ili hormonske receptore koji igraju važnu ulogu u regulaciji funkcija kardiovaskularnog sustava.

Snižavanjem krvnog tlaka valsartan nema utjecaja na otkucaje srca.

Nakon uzimanja jedne doze lijeka, terapeutski se učinak očituje unutar 2 sata, maksimalno smanjenje krvnog tlaka razvija se nakon 4-6 sati. Antihipertenzivni učinak traje više od 24 sata. Trajno maksimalno smanjenje krvnog tlaka obično se postiže nakon 14–28 dana primjene lijeka, bez obzira na dozu, a podupire se dugotrajnom terapijom.

Naglo povlačenje valsartana ne uzrokuje naglo povišenje krvnog tlaka ili druge nepoželjne kliničke posljedice. Uzimanje lijeka za kronično zatajenje srca II-IV klase prema NYHA klasifikaciji (New York Heart Association) dovodi do značajnog smanjenja broja hospitalizacija među pacijentima. To je češće u bolesnika koji ne primaju beta-blokatore ili ACE inhibitore. Uzimanje valsartana smanjuje kardiovaskularnu smrtnost među bolesnicima sa stabilnim kliničkim tijekom zatajenja lijeve klijetke ili s oštećenom funkcijom lijeve klijetke nakon infarkta miokarda.

Antihipertenzivni učinak kod uzimanja Exforgea 1 put dnevno traje 24 sata.

S početnim sistoličkim krvnim tlakom od 153-157 mm Hg i dijastoličkim krvnim tlakom ispod 95-110 mm Hg, tablete u dozama od 5 mg / 80 mg i 5 mg / 160 mg smanjuju krvni tlak za 20-28 / 14-19 mm Hg (u usporedbi s indeksima placeba od 7-13 / 7-9 mm Hg).

U dozi od 10 mg / 160 mg i 5 mg / 160 mg tablete normaliziraju krvni tlak (dijastolički krvni tlak u sjedećem položaju postaje ispod 90 mm Hg) u 75 i 62% bolesnika s neadekvatnom kontrolom krvnog tlaka tijekom uzimanja valsartana u dozi od 160 mg dnevno kao monopreparacija.

U bolesnika u kojih je monoterapija amlodipinom ili valsartanom bila neučinkovita, lijek može normalizirati i kontrolirati krvni tlak.

Terapijski učinak lijeka ne ovisi o spolu, dobi, rasi pacijenta i traje 1 godinu. Iznenadno otkazivanje Exforgea ne prati nagli porast krvnog tlaka.

Upotreba lijeka smanjuje vjerojatnost razvoja edema.

Farmakokinetika

Farmakokinetika amlodipina i valsartana linearna je.

Nakon oralne primjene terapijske doze amlodipina, maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi postiže se nakon 6-12 sati. Apsolutna bioraspoloživost amlodipina je 64–80%. Unos hrane ne utječe na njezinu bioraspoloživost.

Vezanje na proteine plazme - 97,5%.

Otprilike 90% amlodipina metabolizira se u jetri da bi stvorilo aktivne metabolite.

T _1/2 (poluvrijeme) amlodipina - 30-50 sati.

Ravnotežna razina koncentracije u krvnoj plazmi javlja se nakon 168-192 sata terapije. Izlučuje se putem bubrega: 10% - nepromijenjeno, 60% - u obliku metabolita amlodipina.

Nakon oralne primjene terapijske doze valsartana, C _max u krvnoj plazmi postiže se za 2-3 sata. Njegova apsolutna bioraspoloživost je 23%. Unosom hrane njegova bioraspoloživost smanjuje se za gotovo 40%, ali budući da to nema klinički značaj, tablete se mogu uzimati bez obzira na unos hrane.

Vezanje na proteine plazme - 94–97%, uglavnom s albuminima.

Samo oko 20% prihvaćene doze valsartana određuje se kao metaboliti. Manje od 10% ukupne koncentracije u plazmi određuje se kao farmakološki aktivni hidroksilni metabolit.

T _1/2 valsartana - 6 sati.

Oko 83% doze izlučuje se nepromijenjeno kroz crijeva, a oko 13% doze putem bubrega.

C _max amlodipina u krvnoj plazmi u mladih i starijih bolesnika javlja se nakon istog vremenskog razdoblja.

Klirens amlodipina u starijih bolesnika blago je smanjen, što uzrokuje porast T _1/2.

Za starije i mlađe pacijente preporučuje se korištenje uobičajenih režima doziranja valsartana.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije s klirensom kreatinina (CC) od 30-50 ml / min, promjena početne doze lijeka nije potrebna.

U bolesnika s oštećenjem jetre smanjuje se klirens amlodipina, što dovodi do povećanja ukupne koncentracije amlodipina u krvnoj plazmi za oko 40-60%. S blagim do umjerenim stupnjem kronične bolesti jetre, bioraspoloživost valsartana raste.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Exforge je indiciran za liječenje arterijske hipertenzije u bolesnika koji mogu koristiti kombiniranu terapiju.

Kontraindikacije

jednostrana ili bilateralna stenoza bubrežnih arterija, stenoza arterije pojedinog bubrega;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Treba biti oprezan pri propisivanju Exforgea bolesnicima s mitralnom stenozom, aortnom stenozom, hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom, patologijom jetre (posebno s opstruktivnim bolestima žučnih puteva), teškim oštećenjem bubrega (CC manje od 10 ml / min), hiperkalemijom, nedostatkom natrija, smanjenim volumenom cirkulirajuća krv.

Upute za uporabu Exforgea: način i doziranje

Exforge tablete uzimaju se oralno, bez obzira na unos hrane, s dovoljnom količinom vode, 1 puta dnevno.

Preporučena doza: 1 kom. u dozi od 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg ili 10 mg / 160 mg.

Maksimalna dnevna doza je 10 mg / 160 mg.

Promjene u režimu doziranja prilikom propisivanja Exforgea bolesnicima s blagim ili umjerenim oštećenjem bubrega (CC veća od 30 ml / min), bolestima jetre, oštećenom funkcijom jetre, sa simptomima kolestaze ili starijim bolesnicima nisu potrebne.

Nuspojave

od strane kardiovaskularnog sustava: ponekad - ortostatska hipotenzija, tahikardija, lupanje srca; rijetko - izrazito smanjenje krvnog tlaka, sinkopa;
iz dišnog sustava: često - gripa, nazofaringitis; ponekad - kašalj, bol u ždrijelu i / ili grkljanu;
iz živčanog sustava: često - glavobolja; ponekad - pospanost, parestezija, vrtoglavica, ortostatska vrtoglavica;
iz imunološkog sustava: rijetko - preosjetljivost;
mentalni poremećaji: rijetko - anksioznost;
od osjetila: rijetko - zujanje u ušima, oštećenje vida; ponekad - disfunkcija vestibularnog aparata, uzrokujući vrtoglavicu;
iz probavnog sustava: ponekad - suha usta, mučnina, bolovi u trbuhu, proljev, zatvor;
dermatološke reakcije: ponekad - eritem, osip na koži; rijetko - svrbež, hiperhidroza, egzantem;
iz genitourinarnog sustava: rijetko - poliurija, polakiurija, erektilna disfunkcija;
iz mišićno-koštanog sustava: ponekad - oticanje zglobova, artralgija, bolovi u leđima; rijetko - grčevi mišića, osjećaj težine u cijelom tijelu;
laboratorijski parametri: povećani dušik uree u krvi;
drugi: često - povećani umor, oticanje lica, pastičnost, periferni edemi, crvenilo lica, osjećaj vrućine, astenija.

Osim toga, u pozadini primjene Exforgea, moguće je razviti neželjene pojave karakteristične za monoterapiju svakom aktivnom tvari lijeka.

Najčešća nuspojava amlodipina je mučnina. Rijeđe su opća malaksalost, suha usta, dispepsija, promjena učestalosti pražnjenja crijeva, alopecija, gingivalna hiperplazija, otežano disanje, rinitis, gastritis, hiperglikemija, ginekomastija, povećano mokrenje, erektilna disfunkcija, leukopenija, labilnost raspoloženja, periferna neuropatija, moja mialtopenija, mialtopenija multiformni eritem, angioedem, pankreatitis, hepatitis, pojačano znojenje. Kada se koristi amlodipin u bolesnika sa zatajenjem srca (stupanj III - IV prema NYHA klasifikaciji) neishemijske etiologije, zabilježen je porast učestalosti plućnog edema. U rijetkim slučajevima, u pozadini primjene usporenih blokatora kalcijevih kanala, posebno u teškoj koronarnoj bolesti,razvoj akutnog infarkta miokarda ili povećanje učestalosti, trajanja i težine angine pektoris, moguć je razvoj aritmija (uključujući fibrilaciju atrija i ventrikularnu tahikardiju).

Kada se valsartan koristi kao monoterapija, zabilježeni su takvi neželjeni učinci kao što su sinusitis, virusne infekcije i infekcije gornjih dišnih putova, rinitis, nesanica, neutropenija, značajno povećanje razine dušika kreatinina i uree u krvi. Moguće je povećanje koncentracije kalija u serumu.

Predozirati

Simptomi: karakteristični za predoziranje valsartana - razvoj izraženog smanjenja krvnog tlaka, vrtoglavica, amlodipin - prekomjerna periferna vazodilatacija, refleksna tahikardija. Moguća je pojava produljene i ozbiljne sistemske arterijske hipotenzije s razvojem šoka sa smrtnim ishodom.

Liječenje: ako slučajno uzmete visoku dozu Exforgea, trebali biste odmah izazvati povraćanje ili napraviti ispiranje želuca. Aktivni ugljen značajno smanjuje apsorpciju amlodipina uzetog tijekom sljedeća dva sata.

S ozbiljnom arterijskom hipotenzijom, bolesnika treba položiti s podignutim nogama. Klinika je usmjerena na održavanje aktivnosti kardiovaskularnog sustava, zahtijeva redovito praćenje funkcije srca, dišnog sustava, volumena cirkulirajuće krvi i količine izlučenog urina. Za vraćanje krvnog tlaka i vaskularnog tonusa moguće je koristiti vazokonstriktor. Da bi se eliminirala blokada kalcijevih kanala, indicirana je intravenska primjena kalcijevog glukonata.

Hemodijaliza za eliminaciju valsartana i amlodipina nije učinkovita.

posebne upute

Prije početka terapije Exforgeom, prethodno uzete beta-blokatore, ako je potrebno, treba otkazati postupnim snižavanjem doze kako bi se izbjegao razvoj sindroma povlačenja.

Imenovanje lijeka preporučuje se na temelju laboratorijskih pokazatelja sadržaja natrija u tijelu i volumena cirkulirajuće krvi (BCC), jer njihov nedostatak može uzrokovati ozbiljnu arterijsku hipotenziju. S nedostatkom BCC i / ili natrija, potrebno ih je ispraviti i započeti liječenje pod strogim nadzorom liječnika. S razvojem arterijske hipotenzije, pacijent treba zauzeti vodoravni položaj s podignutim nogama. Prikazano je uvođenje fiziološke otopine. Kad se krvni tlak stabilizira, možete nastaviti uzimati Exforge.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da se tijekom uzimanja Exforgea mogu javiti vrtoglavica, povećani umor, pospanost, pacijentima se savjetuje oprez prilikom vožnje ili rada sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Exforgea kontraindicirana je tijekom razdoblja trudnoće i dojenja.

Lijek utječe na RAAS (renin-angiotenzin-aldosteronski sustav), stoga njegova primjena tijekom trudnoće može uzrokovati spontani pobačaj, razvoj fetalne patologije, oštećenu bubrežnu funkciju i oligohidramnios u novorođenčadi.

Pacijente reproduktivne dobi treba obavijestiti o učinku lijeka na RAAS i mogućoj prijetnji normalnom razvoju ploda ako u budućnosti žele zatrudnjeti.

Ako trudnoća nastupi tijekom uzimanja Exforgea, terapiju treba odmah prekinuti.

Djetinjstvo

Primjena Exforgea za liječenje djece mlađe od 18 godina ne preporučuje se zbog nedostatka sigurnosnih podataka.

S oštećenom funkcijom bubrega

Exforge treba koristiti s oprezom kod ozbiljnih oštećenja bubrega (CC manja od 10 ml / min).

Promjene u režimu doziranja s blagom ili umjerenom bubrežnom disfunkcijom (CC više od 30 ml / min) nisu potrebne.

Za kršenja funkcije jetre

Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, posebno kod opstruktivnih bolesti žučnih puteva.

Promjene u režimu doziranja prilikom propisivanja Exforgea pacijentima s bolestima jetre, oštećenom funkcijom jetre, sa simptomima kolestaze nisu potrebne.

Primjena u starijih osoba

Ispravka režima doziranja za starije pacijente nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

Kada se monoterapira svakom aktivnom tvari Exforgea, nema klinički značajne interakcije sa sljedećim lijekovima:

amlodipin: beta-blokatori, tiazidni diuretici, ACE inhibitori, nitroglicerin za sublingvalnu primjenu, nitrati dugotrajnog djelovanja, atorvastatin, digoksin, varfarin, sildenafil, cimetidin, maaloks (gel aluminijevog hidroksida, magnezijev hidroksid, simetidoglikemijski lijekovi), neperkutani lijekovi protuupalni lijekovi;
valsartan: amlodipin, cimetidin, furosemid, varfarin, digoksin, atenolol, indometacin, glibenklamid, hidroklorotiazid.

Preporuča se biti oprezan i provoditi često praćenje koncentracije kalija u krvi tijekom primjene lijeka s heparinom, diureticima koji štede kalij, dodacima prehrani s kalijem, nadomjescima soli koji sadrže kalij i drugim sredstvima koja mogu prouzročiti povišenje razine kalija u krvi.

Analozi

Analozi Exforgea su: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Skladištiti na temperaturi do 25 ° C, zaštićeno od vlage.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Exforgeu

Recenzije o Exforgeu su mješovite. Pacijenti s pozitivnim kritikama ukazuju na učinkovitost i dobru toleranciju lijeka tijekom nekoliko godina primjene. Neki pacijenti primjećuju njegovu neopravdano visoku cijenu, predlažući zamjenu prihvatljivim i učinkovitim analogom domaće proizvodnje.

Postoje izvješća o razvoju neželjenih pojava tijekom uzimanja Exforgea.

Cijena Exforgea u ljekarnama

Cijena Exforgea za pakiranje koje sadrži 28 tableta u dozi od 5 mg / 80 mg može biti od 1.756 rubalja, u dozi od 5 mg / 160 mg - od 1969 rubalja, u dozi od 10 mg / 160 mg - od 1989 rubalja.