Akorta - Upute Za Uporabu, Indikacije, Doze, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Acorta

Upute za korištenje:

1. Oblik i sastav izdanja
2. Indikacije za uporabu
3. Kontraindikacije
4. Način primjene i doziranje
5. Nuspojave
6. Posebne upute
7. Interakcije s lijekovima
8. Analozi
9. Uvjeti skladištenja
10. Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Acorta je lijek koji djeluje na snižavanje lipida.

Oblik i sastav izdanja

Akorta se oslobađa u obliku filmom obloženih tableta: od ružičaste do svijetlo ružičaste, okrugle, bikonveksne; na pauzi - od kreme do bijele (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1-3 pakiranja).

Sastav 1 tablete:

Aktivni sastojak: rosuvastatin - 10 ili 20 mg (rosuvastatin kalcij - 10,4 ili 20,8 mg);
Pomoćne komponente (10/20 mg, respektivno): laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 89,5 / 179 mg; mikrokristalna celuloza - 29,82 / 59,64 mg; kalcijev hidrogen fosfat (E341) - 10,9 / 21,8 mg; krospovidon - 7,5 / 15 mg; magnezijev stearat - 1,88 / 3,76 mg;
Obloga (10/20 mg): Opadry II 30K240001 ružičasta (laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 2,4 / 4,8 mg; hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza) - 1,68 / 3,36 mg; titan dioksid - 1,413 / 2,826 mg; triacetin (gliceril triacetat) - 0,48 / 0,96 mg; boja crveni željezov oksid - 0,027 / 0,054 mg) - 6/12 mg.

Indikacije za uporabu

Ateroskleroza (radi usporavanja napredovanja) - kao dodatno sredstvo prehrani kod pacijenata kojima je indicirana terapija za smanjenje koncentracije ukupnog kolesterola (kolesterola) i lipoproteinskog kolesterola male gustoće (LDL-C);
Glavne kardiovaskularne komplikacije (primarna prevencija srčanog udara, moždanog udara, revaskularizacije arterija) u odraslih bolesnika bez kliničkih znakova ishemijske bolesti srca, ali s povećanim rizikom od njegovog razvoja (dob u muškaraca - od 50 godina, kod žena - od 60 godina, povećana koncentracija C - reaktivni protein (≥2 mg / l) s najmanje jednim od čimbenika rizika - arterijska hipertenzija, niska koncentracija HDL-C, indikacije u obiteljskoj anamnezi o ranom nastanku koronarne bolesti srca;
Obiteljska homozigotna hiperkolesterolemija - kao dodatak prehrani i drugoj terapiji za snižavanje lipida (npr. LDL-afereza) ili u slučajevima kada ta terapija nije dovoljno učinkovita;
Hipertrigliceridemija (tip IV prema Fredricksonu) - kao dodatak prehrani;
Mješovita hiperkolesterolemija (tip Ib) ili primarna hiperkolesterolemija prema Fredricksonu (tip IIa, uključujući obiteljsku heterozigotnu hiperkolesterolemiju) - kao dodatak prehrani u slučajevima kada prehrana u kombinaciji s drugim nemedicinskim metodama terapije (na primjer, mršavljenje, vježbanje) nije dovoljno učinkovita …

Kontraindikacije

Dnevna doza 10 i 20 mg

Apsolutna:

Predispozicija za razvoj miotoksičnih komplikacija;
Miopatija;
Teška bubrežna disfunkcija (s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min);
Bolesti jetre u aktivnoj fazi, uključujući trajni porast aktivnosti jetrenih transaminaza, kao i svako povećanje njihove aktivnosti u krvnom serumu, prelazeći gornju granicu norme za više od 3 puta;
Netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze (laktoza je dio Acorte);
Kombinirana uporaba s ciklosporinom;
Primjena u žena reproduktivne dobi koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije;
Trudnoća i dojenje;
Dob mlađa od 18 godina (sigurnosni profil nije proučavan);
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (Acorta se propisuje s oprezom ako postoji rizik od razvoja miopatije / rabdomiolize - sljedeće bolesti / stanja):

Zatajenje bubrega;
Povijest bolesti jetre;
Ozljede;
Povijest nasljedne bolesti mišića (osobne ili obiteljske) i prethodna povijest toksičnosti mišića uz upotrebu fibrata ili drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze;
Uvjeti u kojima se bilježi povećana koncentracija rosuvastatina u plazmi;
Hipotireoza;
Velike kirurške intervencije;
Zloupotreba alkohola;
Sepsa;
Arterijska hipotenzija;
Nekontrolirana epilepsija;
Poremećaji metabolizma, vode i elektrolita ili endokrini sustav u teškom tijeku;
Kombinirana uporaba s fibratima;
Pripadnost mongoloidnoj rasi;
Dob preko 65 godina.

Dnevna doza 40 mg (uz gore navedene kontraindikacije)

Apsolutno:

Povijest bolesti mišića (osobne ili obiteljske);
Bubrežno zatajenje umjerene težine (s klirensom kreatinina manjim od 60 ml / min);
Zloupotreba alkohola;
Hipotireoza;
Miotoksičnost tijekom uzimanja drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze ili fibrata u anamnezi;
Uvjeti u kojima se bilježi povećana koncentracija rosuvastatina u plazmi;
Kombinirana uporaba s fibratima;
Pripadnost mongoloidnoj rasi.

Relativni (Acorta se propisuje s oprezom u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja):

Ozljede;
Povijest bolesti jetre;
Zatajenje bubrega blage težine (s klirensom kreatinina većim od 60 ml / min);
Arterijska hipotenzija;
Sepsa;
Velike kirurške intervencije;
Metabolički, elektrolitski ili endokrini poremećaji u teškom tijeku ili nekontrolirani napadi;
Dob preko 65 godina.

Način primjene i doziranje

Akorta tablete uzimaju se oralno, bez obzira na unos hrane, s vodom. Vrijeme dana uzimanja lijeka nema utjecaja na njegovu učinkovitost. Nemojte drobiti ili žvakati tablete.

Prije propisivanja Akorte, pacijent mora početi slijediti standardnu dijetu za snižavanje lipida, koje se mora pridržavati tijekom cijelog liječenja.

Liječnik pojedinačno odabire dozu rosuvastatina. Određuje se ciljem terapije i terapijskim odgovorom, a također bi trebao biti u skladu s trenutnim općeprihvaćenim smjernicama za ciljane koncentracije lipida.

Ako liječnik nije drugačije naložio, Acorta se uzima u početnoj dozi od 10 mg jednom dnevno. Pri određivanju doze potrebno je uzeti u obzir pojedinačne vrijednosti koncentracije kolesterola, kao i vjerojatnost razvoja kardiovaskularnih komplikacija i nuspojava.

Nakon mjesec dana, ako je potrebno, moguće je povećati dozu za 2 puta.

Daljnje povećanje dnevne doze (do 40 mg) indicirano je za bolesnike s teškom hiperkolesterolemijom i visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija (posebno bolesnici s obiteljskom hiperkolesterolemijom), u kojih željeni rezultat terapije nije postignut uzimanjem manjih doza. Takvi bi bolesnici trebali biti pod liječničkim nadzorom, a trebali bi nadzirati i pokazatelje bubrežne funkcije.

Pacijentima koji se prethodno nisu posavjetovali s liječnikom, ne preporučuje se propisivanje Acorte u dozi od 40 mg.

Nakon 2-4 tjedna od početka terapije, kao i s povećanjem doze, potrebno je pratiti parametre metabolizma lipida. Na temelju njegovih rezultata može se prikazati odabir doze.

Ispravljanje režima lijeka nije potrebno za starije pacijente.

Među Kinezima i Japancima zabilježen je porast sistemske koncentracije rosuvastatina, što treba uzeti u obzir pri propisivanju terapije.

Teško zatajenje bubrega kontraindikacija je za imenovanje Acorte u bilo kojoj dozi, umjereno - u dnevnoj dozi od 40 mg.

Za pacijente koji su nositelji genotipova c.521SS i c.421AA, dnevna doza Acorte ne smije prelaziti 20 mg.

Pacijenti s zatajenjem jetre (više od 9 bodova na skali Child-Pugh) nemaju iskustva s lijekom. Kontraindikacije za terapiju su bolesti jetre u aktivnoj fazi.

Ne preporučuje se maksimalna dnevna doza od 40 mg u prisutnosti čimbenika koji mogu ukazivati na pacijentovu sklonost razvoju miopatije.

Rizik od miopatije (uključujući rabdomiolizu) povećava se s porastom koncentracije rosuvastatina u plazmi, uklj. zbog kombinirane primjene Acorte s lijekovima poput ciklosporina, nekih inhibitora HIV proteaze (uključujući kombiniranu primjenu ritonavira s atazanavirom, tipranavirom i / ili lopinavirom). Ako je moguće, treba propisati alternativno liječenje. Ako je potrebno istodobno koristiti Acortu s tim lijekovima, mora se odmjeriti očekivana korist u odnosu na mogući rizik.

Nuspojave

Ljestvica gradacije registriranih nuspojava: često (> 1/100, 1/1000, 1/10000 <1/1000); vrlo rijetko (<1/10000); s nepoznatom učestalošću (ako je to nemoguće procijeniti iz dostupnih podataka).

Nuspojave zbog terapije rosuvastatinom obično ovise o dozi i javljaju se sljedećom učestalošću:

Središnji i periferni živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja, astenični sindrom; rijetko - neuralgija, anksioznost, parestezija; vrlo rijetko - amnezija, polineuropatija;
Probavni sustav: često - mučnina, zatvor, bolovi u trbuhu; rijetko - pankreatitis, reverzibilno prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza koje ovisi o dozi; vrlo rijetko - gastroenteritis, dispeptični poremećaji (uključujući proljev, nadimanje, povraćanje), žutica, hepatitis;
Dišni sustav: često - faringitis; rijetko - sinusitis, rinitis, bronhijalna astma, upala pluća, bronhitis; s nepoznatom učestalošću - kašalj, dispneja;
Kardiovaskularni sustav: rijetko - angina pektoris, povišen krvni tlak, lupanje srca, simptomi vazodilatacije (uključujući ispiranje kože);
Mišićno-koštani sustav: često - mijalgija; rijetko - artritis, hipertonija mišića, bolovi u leđima, patološki prijelom kostiju udova (bez oštećenja); rijetko - miopatija, rabdomioliza (istovremeno s oštećenom funkcijom bubrega, kada se uzima u dozi od 40 mg); vrlo rijetko - artralgija; s nepoznatom učestalošću - tendopatije, koje se ponekad javljaju s komplikacijama u obliku puknuća; imunološki posredovana nekrotizirajuća miopatija;
Mokraćni sustav: proteinurija (u pravilu se smanjuje ili nestaje tijekom liječenja; pojava akutne ili progresije postojeće bubrežne bolesti to ne znači); vrlo rijetko - hematurija;
Alergijske reakcije: rijetko - svrbež kože i osip, urtikarija; rijetko - angioedem; s nepoznatom učestalošću - Stevens-Johnsonov sindrom;
Laboratorijski pokazatelji: porast koncentracije bilirubina u plazmi, glukoze, povećanje aktivnosti alkalne fosfataze, gama-glutamil transpeptidaze; u malog broja bolesnika - povećanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze (ovisno o dozi, beznačajno, asimptomatsko i privremeno), u slučaju povećanja pokazatelja više od 5 puta u odnosu na gornju granicu norme, Acorta se privremeno ukida;
Ostalo: često - dijabetes melitus tipa 2; rijetko - bolovi u području prsa, sindrom sličan gripi, anemija, ekhimoza, parodontalni apsces; rijetko, trombocitopenija; s nepoznatom učestalošću - ginekomastija, periferni edem.

Postoje izvješća o razvoju sljedećih poremećaja tijekom terapije nekim statinima: poremećaji spavanja, uključujući noćne more i nesanicu; depresija; seksualna disfunkcija. Zabilježeni su izolirani slučajevi intersticijske bolesti pluća, posebno kod duljeg uzimanja lijekova.

posebne upute

Uzimanje visokih doza Acorte, posebno 40 mg, može dovesti do razvoja proteinurije, uglavnom tubularnog podrijetla, ali najčešće je bolest povremena ili kratkotrajna (razvoj akutne ili progresije postojeće bubrežne bolesti to ne znači). Tijekom liječenja u bolesnika koji uzimaju lijek u dozi od 40 mg, preporuča se pratiti pokazatelje bubrežne funkcije.

Nije potrebno utvrđivati aktivnost kreatin-fosfokinaze nakon povećanog tjelesnog napora ili u prisutnosti drugih vjerojatnih razloga za povećanje njegove aktivnosti (moguće je pogrešno tumačenje dobivenih rezultata). Ako ovaj pokazatelj 5 puta premaši gornju granicu norme, potrebno je ponovno izmjeriti za 5-7 dana. Ako ponovljeni test potvrdi prethodno čitanje, terapija se ne smije započeti.

U prisutnosti čimbenika rizika za rabdomiolizu, potrebno je procijeniti odnos između dobrobiti terapije i vjerojatnosti bolesti te provesti kliničko promatranje tijekom cijelog liječenja.

U slučajevima iznenadne pojave mišićne slabosti i boli ili grčeva, posebno u vezi s vrućicom i malaksalošću, trebate se obratiti stručnjaku. Takvi bolesnici trebaju pratiti razinu aktivnosti kreatin-fosfokinaze. Liječenje se otkazuje ako se aktivnost kreatin-fosfokinaze poveća za više od 5 puta u usporedbi s gornjom granicom norme ili u slučajevima kada su simptomi mišića izraženi i uzrokuju svakodnevnu nelagodu. Nakon poboljšanja stanja, terapija se može nastaviti.

Bilo je vrlo rijetkih slučajeva razvoja imunološki posredovane nekrotizirajuće miopatije s kliničkim manifestacijama (koja se očituje kao trajna slabost proksimalnih mišića i povećanje aktivnosti serumske kreatin-fosfokinaze). U tim slučajevima mogu biti potrebne dodatne studije živčanog i mišićnog sustava, serološke studije i terapija imunosupresivnim lijekovima.

Ne preporučuje se istodobna primjena Acorte s gemfibrozilom (zbog visokog rizika od razvoja miopatije). Nije potrebno propisivati liječenje pacijentima s akutnim, teškim bolestima, sugerirajući miopatiju, ili s mogućim razvojem sekundarnog zatajenja bubrega (poremećaji elektrolita u vodi, traume, arterijska hipertenzija, sepsa, kirurške intervencije, konvulzije, metabolički sindrom, endokrini poremećaji).

Oprez zahtijeva upotrebu Acorte kod pacijenata koji zlostavljaju alkohol i u prisutnosti indikacija u povijesti bolesti jetre.

Nakon 2-4 tjedna od početka liječenja i / ili s povećanjem doze Acorte, potrebno je nadzirati metabolizam lipida (možda će trebati prilagoditi režim doziranja).

Preporuča se utvrditi aktivnost jetrenih transaminaza prije početka terapije i 3 mjeseca nakon početka liječenja. Ako se prekorači gornja granica norme, doza Acorte smanjuje se 3 puta ili se terapija otkazuje.

U bolesnika s koncentracijom glukoze od 5,6-6,9 mmol / l, primjena rosuvastatina povezana je s povećanim rizikom od razvoja dijabetesa melitusa tipa 2.

Interakcije s lijekovima

Kombiniranom primjenom Acorte s određenim lijekovima / tvarima mogu se primijetiti sljedeći učinci:

Inhibitori transportnih proteina: povećanje koncentracije rosuvastatina u plazmi i rizik od miopatije;
Ciklosporin, gemfibrozil: pojačani učinak rosuvastatina;
Gemfibrozil, fenofibrat, kao i drugi fibrati i doze nikotinske kiseline za smanjenje lipida (više od 1 g dnevno): povećani rizik od miopatije (dopuštena doza Acorte u kombinaciji s gemfibrozilom je 10 mg; kontraindicirano je uzimanje 40 mg Acorte u kombinaciji s fibratima);
Inhibitori HIV proteaze: značajno povećanje izloženosti rosuvastatinu (kombinacija se ne preporučuje);
Antacidi koji sadrže ione magnezija i aluminija: smanjenje koncentracije rosuvastatina u plazmi (mora se poštivati interval od najmanje 2 sata između uzimanja ovih lijekova);
Eritromicin: smanjenje učinka rosuvastatina (zbog povećane pokretljivosti gastrointestinalnog trakta);
Ezetimib: povećanje ukupne koncentracije Acorte u bolesnika s hiperkolesterolemijom, moguć je razvoj štetnih događaja;
Antagonisti vitamina K: povećano protrombinsko vrijeme;
Oralne kontracepcije: pojačavanje njihovih učinaka.

Dozu Acorte treba prilagoditi ako je potrebno, kombiniranu primjenu sa sljedećim lijekovima (zbog povećane izloženosti rosuvastatinu): fenofibrat, ciklosporin, atazanavir, silimarin, lopinavir, gemfibrozil, eltrombopag, darunavir, ritonavir, tipranavir, algrunavir, ritonavir, tigronavazarzar rifampin, ketokonazol, flukonazol, eritromicin, baikalin. Maksimalnu dnevnu dozu treba prilagoditi tako da očekivana izloženost rosuvastatina ne bude veća od one za dozu od 40 mg koja se uzima kao monoterapija.

Analozi

Analozi Akorte su: Krestor, Rovix, Mertenil, Rosuvastatin, Klivas, Rosart, Rosulip, Romazik, Rosvator, Rosucard, Tevastor, Tevastor-Teva, Rosukor, Rosusta, Roxera, Suvardio, Romestin, Rosistark, Fastrong.