Aromasin - Upute Za Uporabu Tableta, Pregledi, Analozi, Cijena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Aromasin

Aromasin: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. S oštećenom funkcijom bubrega
10. 10. Za kršenja funkcije jetre
11. 11. Primjena kod starijih osoba
12. 12. Interakcije s lijekovima
13. 13. Analozi
14. 14. Uvjeti i uvjeti skladištenja
15. 15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. 16. Recenzije
17. 17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Aromasin

ATX kod: L02BG06

Aktivni sastojak: Exemestan (Exemestanum)

Proizvođač: Pfizer Manufacturing Deutschland (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 1131 rubalja.

Kupiti

Aromasin je sintetski lijek protiv karcinoma koji se koristi za liječenje uznapredovalog karcinoma dojke u žena u induciranih ili prirodnih žena u postmenopauzi.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku bijelih tableta obloženih šećerom s gravurom "7663" na jednoj strani (15 kom. U blisteru, 1, 2, 6 blistera u kartonskoj kutiji).

Aktivni sastojak je eksemestan, u 1 tableti - 25 mg.

Pomoćne supstance: krospovidon, manitol, polisorbat 80, hipromeloza, hidratizirani koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Eksemestan pripada nepovratnim inhibitorima steroidne aromataze, čija struktura podsjeća na prirodnu tvar androstenedion.

U žena u postmenopauzi estrogeni se proizvode uglavnom kao rezultat pretvorbe androgena u estrogene pod utjecajem enzima aromataze u perifernim tkivima. Prevencija stvaranja estrogena inhibicijom aromataze smatra se učinkovitom i selektivnom metodom terapije za hormonski ovisni rak dojke u žena u postmenopauzi.

Eksemestan se nepovratno veže za aktivnu komponentu enzima, što dovodi do njegove inaktivacije. Prema potvrđenim podacima, primjena Aromasina u žena u postmenopauzi smanjuje razinu estrogena u krvnom serumu pri uzimanju doze od 5 mg ili više, a maksimalno smanjenje (više od 90%) uočava se kada se lijek propiše u dozi od 10-25 mg. U žena u postmenopauzi s dijagnozom raka dojke, koje dnevno primaju 25 mg eksemestana, ukupni sadržaj aromataze u tijelu smanjuje se za 98%.

Za eksemestan nije karakteristična estrogena i progestogena aktivnost. Otkrivena je samo blaga androgena aktivnost, uglavnom kod uzimanja visokih doza. Tvar ne sudjeluje u procesima biosinteze aldosterona i kortizola u nadbubrežnim žlijezdama, što dokazuje selektivnost djelovanja lijeka. Stoga zamjenska terapija mineralokortikoidima i glukokortikoidima nije potrebna. Prilikom propisivanja lijeka, čak i u malim dozama, opaža se lagani porast sadržaja luteinizirajućeg hormona i folikle-stimulirajućeg hormona u krvnom serumu. To je zbog činjenice da smanjenje razine estrogena u tijelu potiče proizvodnju gonadotropina u hipofizi, također u bolesnika u postmenopauzi.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, eksemestan se brzo apsorbira, uglavnom iz gastrointestinalnog trakta. Apsolutna bioraspoloživost tvari nije utvrđena, ali postoje sugestije da to ovisi o opsežnom učinku "prvog prolaska" kroz jetru. S jednom dozom od 25 mg, maksimalni sadržaj eksemestana u plazmi od 17 ng / ml postiže se nakon 2 sata. Kada se lijek uzima s hranom, njegova bioraspoloživost povećava se za 40%.

Farmakokinetički parametri karakterizirani su linearnim odnosom. Krajnji poluživot je približno 24 sata. Aktivna komponenta Aromasina veže se na proteine plazme za približno 90%. Ne postoji vezanje eksemestana i njegovih metabolita na eritrocite. Ponovljeni unos ne dovodi do nepredvidljive kumulacije tvari.

Biotransformacija eksemestana provodi se oksidacijom metilenske skupine na 6. položaju pod utjecajem izoenzima CYP3A4 i / ili redukcijom 17-keto skupine pod utjecajem aldoketo reduktaze uz daljnju konjugaciju. Metaboliti eksemestana ili su neaktivni ili su manje aktivni u slučaju inhibicije aromataze od matičnog spoja.

Eksemestan se tijekom tjedna izlučuje urinom i izmetom u približno jednakim količinama (oko 40%). 0,1–1% tvari izlučuje se urinom nepromijenjeno.

Dob pacijenta i sistemski učinci Aromasina nisu izravno povezani. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min), sistemski učinak lijeka je 2 puta veći, međutim, prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s umjerenom do teškom insuficijencijom jetre sistemski učinak lijeka je 2-3 puta veći, ali nema potrebe za prilagodbom doze.

Indikacije za uporabu

• Liječenje uznapredovalog karcinoma dojke u žena u induciranoj ili prirodnoj postmenopauzi (liječenje lijekovima indicirano je nakon podvrgavanja različitim vrstama hormonalne terapije, kao i u slučajevima napredovanja bolesti u pozadini antiestrogenske terapije);
• Adjuvantna terapija za rani rak dojke u žena u postmenopauzi s estrogen pozitivnim receptorima (nakon završetka početne adjuvantne terapije tamoksifenom radi smanjenja rizika od recidiva).

Kontraindikacije

Prema uputama, Aromasin je kontraindiciran za žene s endokrinim statusom u premenopauzi, kao i s preosjetljivošću na aktivnu tvar ili na druge komponente lijeka.

Upotreba lijeka kontraindicirana je tijekom trudnoće, dojenja, a također i u djetinjstvu.

Upute za uporabu Aromasina: metoda i doziranje

Tablete se uzimaju po 1 kom. nakon jela 1 put dnevno.

U ranim fazama raka dojke trajanje liječenja trebalo bi biti najmanje 5 godina.

U slučajevima progresije bolesti, primjenu lijeka treba prekinuti.

Nuspojave

Lijek može uzrokovati mučninu, nesanicu, glavobolju, valunge, znojenje, bolove u zglobovima i mišićima.

Mnogo rjeđe mogu se opaziti prilikom uzimanja lijeka: anoreksija, zatvor, vrtoglavica, bol nespecificirane lokalizacije, edem nogu, bol u trbuhu, alopecija, dispepsija, povraćanje, depresija, proljev, sindrom karpalnog tunela, osip, periferni edem.

Predozirati

Nije utvrđena pojedinačna doza Aromasina koja može dovesti do razvoja fatalnih simptoma. Uzimanje lijeka u jednoj dozi do 800 mg u zdravih žena i u dnevnoj dozi do 600 mg u žena u postmenopauzi s opsežnim rakom dojke ne uzrokuje nuspojave.

Ne postoje specifični protuotrovi. Ako je potrebno, provodi se simptomatska terapija. Pacijenti koji su uzimali visoke doze Aromasina trebali bi neko vrijeme ostati pod medicinskim nadzorom. Također se preporučuje redovito praćenje vitalnih znakova.

posebne upute

Nije potrebna prilagodba doze za oštećenje bubrega ili jetre.

Ne uzimajte lijek istodobno s lijekovima koji sadrže estrogene.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijente tijekom terapije treba upozoriti na mogućnost nuspojava poput vrtoglavice, pospanosti i astenije. Ako se pojave ti simptomi, preporučuje se suzdržavanje od vožnje i sudjelovanja u drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju posebnu koncentraciju i trenutne reakcije.

S oštećenom funkcijom bubrega

Lijek se s oprezom koristi u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Za kršenja funkcije jetre

Lijek se propisuje s oprezom u slučaju poremećaja funkcije jetre.

Primjena u starijih osoba

Za starije bolesnike preporučena doza Aromasina je 25 mg jednom dnevno, po mogućnosti nakon jela.

Interakcije s lijekovima

Lijekovi koji sadrže estrogen potpuno neutraliziraju farmakološko djelovanje Aromasina. Njegova se aktivna tvar metabolizira citokromom P450 CYP3A4 i aldoketoreduktazama, stoga nije u stanju inhibirati niti jedan od glavnih izoenzima CYP.

Ketokonazol specifično inhibira izoenzim CYP3A4, međutim, nije utvrđen nikakav potvrđeni učinak na farmakokinetiku eksemestana. Iako eksemestan farmakokinetički djeluje s rifampicinom, snažnim induktorom izoenzima CYP3A4, farmakološko djelovanje Aromasina ostaje nepromijenjeno, pa prilagodba doze nije potrebna.

Analozi

Strukturni analozi Aromasina uključuju lijekove Aromeston i Exemestan-Teva.

Uvjeti i rokovi skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Aromasinu

Većina pacijenata ostavlja povoljne kritike o Aromasinu, napominjući da se dobro podnosi. Međutim, neki se pacijenti žale na nuspojave lijeka, izražene u valunzima, nesanici, mučnini, bolovima u leđima i zglobovima. Prevladava mišljenje da je lijek vrlo učinkovit za rak, ali može se uzimati samo onako kako je propisao liječnik.

Cijena Aromasina u ljekarnama

Ovisno o regiji, cijena Aromasina u prosjeku iznosi 1.500-2.500 rubalja po pakiranju od 30 tableta.

Aromasin: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Aromasin 25 mg filmom obložene tablete 30 kom. 1131 RUB Kupiti

Aromasin tablete p.p. 25mg 30 kom. 2248 RUB Kupiti

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!