Zulbeks - Upute Za Uporabu Tableta, Cijena, Pregledi, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Zulbex

Zulbeks: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Zulbex

ATX kod: A02BC04

Aktivni sastojak: Rabeprazol (Rabeprazol)

Proizvođač: KRKA (Slovenija)

Opis i ažuriranje fotografije: 18.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 400 rubalja.

Kupiti

Zulbex - inhibitor protonske pumpe; sredstvo koje smanjuje lučenje želučanih žlijezda.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - enterički obložene tablete: okrugle, konveksne s obje strane, narančasto-ružičaste (10 mg tablete) ili smeđkasto-žute (20 mg tablete) boje, 10 mg tablete - ukošene (14 i 15 kom. U blisterima, 1, 2 ili 4 blistera pakirani su u kartonsku kutiju).

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: rabeprazol natrij - 10 ili 20 mg (što odgovara sadržaju rabeprazola 9,42, odnosno 18,85 mg);
pomoćne komponente: hiproloza, nisko supstituirana hiproloza, manitol (E421), lagani magnezijev oksid;
vezni sloj ljuske: lagani magnezijev oksid, etil celuloza;
enterička prevlaka: talk, titanijev dioksid (E171), diacetilirani monogliceridi, hipromeloza ftalat, željezna boja žuti oksid (E172), željezna boja crveni oksid (E172).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Rabeprazol - lijek iz klase antisekretornih sredstava, supstituiranih benzimidazola koji nemaju antihistaminska (H ₂) i kolinolitička svojstva i suzbijaju želučanu sekreciju inhibicijom protonske pumpe (enzim H + / K + -ATPaza). Lijek ima učinak koji ovisi o dozi, suzbija bazalno i stimulirano lučenje klorovodične kiseline u želucu, bez obzira na stimulirajuće čimbenike. Prema studijama na životinjama, rabeprazol brzo nestaje iz želučane sluznice i krvne plazme. Budući da je slaba baza, tvar se u bilo kojoj dozi brzo apsorbira i nakuplja u kiselom okolišu parijetalnih stanica želuca. Dalje, protonacijom se pretvara u sulfamidni oblik, nakon čega stupa u interakciju s dostupnim molekulama cisteina protonske pumpe.

Antisekretorni učinak Zulbexa razvija se unutar 1 sata nakon uzimanja 20 mg, a maksimum doseže nakon 2–4 sata. 23 sata nakon uzimanja prve doze, suzbijanje stimulirane hrane i bazalnog lučenja klorovodične kiseline u želucu iznosi 82%, odnosno 69% i traje do 48 sati. S obzirom na lučenje klorovodične kiseline, kod uzimanja ponovljenih doza inhibicijski učinak lijeka blago se povećava i nakon 3 dana postiže ravnotežno stanje. Nakon prestanka uzimanja rabeprazola, sekretorna aktivnost želuca obnavlja se u roku od 2-3 dana.

Prema istraživanjima in vitro, rabeprazol ima baktericidni učinak na bakterije Helicobacter pylori. Njegovim iskorjenjivanjem kombinacijom rabeprazola s antimikrobnim lijekovima zabilježen je visok stupanj zacjeljivanja lezija sluznice. Prema kliničkim studijama, upotreba rabeprazola u dozi od 20 mg 2 puta dnevno istodobno s dva antibiotika (na primjer, metronidazol i klaritromicin ili amoksicilin i klaritromicin) tijekom 1 tjedna u bolesnika s gastroduodenalnim čirima može eliminirati H. pylori za više od 80% … Pri odabiru optimalne kombinacije u ovom slučaju, potrebno je voditi se odobrenim standardima liječenja. U slučaju trajne infekcije (u početku osjetljivi sojevi mikroorganizama), pri odabiru režima doziranja, treba uzeti u obzir rizik od razvoja sekundarne rezistencije na antibiotike.

U kliničkim ispitivanjima u bolesnika koji su primali 10 ili 20 mg rabeprazola jednom dnevno tijekom 43 mjeseca, koncentracija serumskog gastrina u prvih 2-8 tjedana povećavala se, odražavajući supresivni učinak na izlučivanje solne kiseline, uz nastavak terapije, koncentracija ostao stabilan i vratio se na početne vrijednosti obično u roku od 1-2 tjedna nakon prestanka uzimanja lijeka.

Studije biopsija fundusa i antruma na više od 500 bolesnika liječenih rabeprazolom ili komparativnim liječenjem do 8 tjedana nisu pokazale promjene u histološkoj i ECL strukturi stanica, stupnju gastritisa, učestalosti crijevne metaplazije ili atrofičnom gastritisu., prevalencija H. pylori. Više od 250 pacijenata koji su praćeni tijekom 36 mjeseci liječenja nisu pokazali značajne promjene u početnim uvjetima.

Do danas nisu utvrđeni sistemski učinci rabeprazola na kardiovaskularni, središnji živčani i dišni sustav. Prilikom uzimanja lijeka u dozi od 20 mg tijekom 2 tjedna, nema učinka na funkciju štitnjače, metabolizam ugljikohidrata, cirkulirajuće koncentracije hormona rasta, aldosteron, folikle stimulirajući hormon, renin, sekretin, luteinizirajući hormon, testosteron, estrogeni, prolaktin, kortizol, glukagag holecistokinin, paratiroidni hormon.

Farmakokinetika

Zulbex je dostupan u obliku tableta obloženih enteričkom (tj. Stabilnom u želucu), jer je rabeprazol nestabilan u kiselom okruženju. Stoga apsorpcija aktivne tvari započinje u crijevima. C _max (maksimalna koncentracija) rabeprazola u plazmi postiže se 3,5 sata nakon uzimanja 20 mg. AUC (površina ispod krivulje koncentracije i vremena) i C _maxsu linearni u rasponu doza od 10 mg do 40 mg. Apsolutna bioraspoloživost 20 mg rabeprazola nakon oralne primjene iznosi oko 52% u usporedbi s intravenskom primjenom. Uz ponovljene doze, bioraspoloživost se, vjerojatno, ne povećava. Poluvrijeme lijeka iz krvne plazme u zdravih ljudi je oko 1 sat, ukupni klirens je 283 ± 98 ml / min. Vrijeme uzimanja lijeka i hrane ne utječu na apsorpciju rabeprazola.

Povezanost s proteinima krvne plazme iznosi približno 97%.

Rabeprazol se metabolizira u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP450 citokroma P ₄₅₀. U ispitivanjima in vitro utvrđeno je da u očekivanim koncentracijama u plazmi u ljudi lijek nije imao učinak na CYP3A4, a to ukazuje na odsutnost interakcije između rabeprazola i ciklosporina. Glavni metaboliti koji se nalaze u plazmi su karboksilna kiselina (M6) i tioester (M1); sulfonska kiselina (M2), desmetil tioeter (M4) i konjugat s merkapturnom kiselinom (M5) određeni su u manjim količinama.

Otprilike 90% uzete doze lijeka izlučuje se putem bubrega u obliku dva metabolita: karboksilne kiseline (M6) i konjugata s merkapturnom kiselinom (M5), kao i u obliku dva nepoznata metabolita. Ostatak uzete tvari nalazi se u sadržaju crijeva.

Nije bilo spolnih razlika u farmakokinetičkim parametrima rabeprazola u dozi od 20 mg, uzimajući u obzir prilagodbe tjelesne težine i visine pacijenta.

U zatajenju bubrega u bolesnika na hemodijalizi (klirens kreatinina <5 ml / min / 1,73 m ²), raspodjela rabeprazola slična je onoj kod zdravih dobrovoljaca, a C _max i AUC su oko 35% niži od ovih parametara u zdravih ljudi … Poluvrijeme rabeprazola u prosjeku iznosi 0,82 sata u zdravih dobrovoljaca, 0,95 sati u bolesnika na hemodijalizi i 3,6 sata nakon hemodijalize. Klirens rabeprazola u bolesnika na hemodijalizi zbog funkcionalnog oštećenja bubrega približno je 2 puta veći nego u zdravih ljudi.

S blagim i umjerenim poremećajima funkcije jetre nakon pojedinačne doze od 20 mg rabeprazola, AUC se povećava 2 puta, C _max - 2-3 puta u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima, nakon redovitog uzimanja rabeprazola u dozi od 20 mg tijekom 7 dana, vrijednost AUC povećava se za 1, 5 puta, C _max - 1,2 puta. Farmakodinamički odgovor pacijenta (kontrola želučanog pH) klinički je usporediv u obje skupine. Poluživot oštećene funkcije jetre je 12,3 sata, dok je kod zdravih ljudi 2,1 sat.

Stariji bolesnici imaju malo sporije uklanjanje rabeprazola. Pri uzimanju lijeka u dnevnoj dozi od 20 mg tijekom 7 dana, AUC se povećava za oko 2 puta, C _max - za 60%, poluvrijeme - za 30%. Nije bilo znakova nakupljanja lijeka.

U bolesnika s sporim metabolizmom CYP2C19 nakon uzimanja 20 mg rabeprazola, AUC i poluvijek približno su 1,9 i 1,6 puta veći od onih s aktivnim metabolizmom, dok C _max raste za 40%.

Indikacije za uporabu

Zollinger-Ellison sindrom;
faza pogoršanja čira na želucu i dvanaesnika;
gastroezofagealna refluksna bolest (GERB): liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa i simptomatska terapija GERB-a, uključujući dugotrajno održavanje;
složena terapija za iskorjenjivanje Helicobacter pylori s čir na želucu i 12 duodenalnog čira ili kronični gastritis;
liječenje i prevencija recidiva peptične ulkusne bolesti povezane s H. pylori.

Kontraindikacije

preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
djetinjstvo;
razdoblje trudnoće i dojenja.

Prema uputama, Zulbeks treba koristiti s oprezom kod teškog zatajenja bubrega.

Upute za uporabu Zulbeksa: metoda i doziranje

Tablete se moraju uzimati oralno: progutati cijele s dovoljno vode. Nemojte drobiti ili žvakati tablete!

S pogoršanjem peptičnog čira, 20 mg se propisuje 1 put dnevno, ujutro. Liječenje aktivnog čira na dvanaesniku obično traje 4 tjedna, ali neki pacijenti trebaju povećati kurs do 8 tjedana za potpuno zacjeljivanje čira; terapija aktivnim benignim čirom želuca - 6 tjedana, ali neki će bolesnici možda morati povećati tečaj do 12 tjedana.

S GERB-om, 20 mg se propisuje 1 put dnevno, trajanje terapije je 4-8 tjedana. Dugotrajnim liječenjem može se koristiti doza održavanja od 10 ili 20 mg, ovisno o individualnoj učinkovitosti terapije.

Za simptomatsko liječenje GERB-a u bolesnika bez ezofagitisa, preporučena doza je 10 mg jednom dnevno. Ako unutar 4 tjedna nije moguće postići kontrolu simptoma bolesti, potrebno je izvršiti dodatni pregled pacijenta. Ako se stanje popravi, simptomi se mogu kontrolirati uzimanjem Zulbexa u dozi od 10 mg na zahtjev.

Kod Zollinger-Ellison sindroma preporučena početna doza je 60 mg jednom dnevno. Ako učinak nije dovoljan, povećava se na 120 mg. Doza do 100 mg može se uzimati jednom dnevno, dozu od 120 mg treba podijeliti u 2 doze od po 60 mg. Trajanje liječenja određuje se kliničkim indikacijama.

Za iskorjenjivanje Helicobacter pylori u bolesnika s peptičnom ulkusnom bolešću ili kroničnim gastritisom, rabeprazol se propisuje u kombinaciji s antibioticima: Zulbex, 20 mg 2 puta dnevno, klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno, amoksicilin 1000 mg 2 puta dnevno. Ako trebate uzimati lijekove jednom dnevno, tada Zulbex treba uzimati prije doručka. Tijek liječenja je 7 dana.

Nuspojave

iz živčanog sustava: često (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000) - depresija; vrlo rijetko (<1/10 000, uključujući pojedinačne poruke) - zbunjenost;
iz dišnog sustava: često - kašalj, rinitis, faringitis; rijetko - sinusitis, bronhitis;
iz mišićno-koštanog sustava: često - bolovi u leđima, nespecifična bol; rijetko - mijalgija, artralgija, grčevi u telećim mišićima;
iz probavnog sustava: često - bolovi u trbuhu, mučnina, proljev, zatvor, povraćanje, nadimanje; rijetko - suhoća usne sluznice, dispepsija, podrigivanje; rijetko - promjena okusa, stomatitis, gastritis, žutica, hepatitis, jetrena encefalopatija (u bolesnika s istodobnom cirozom jetre);
iz mokraćnog sustava: rijetko - infekcije mokraćnog sustava; rijetko - intersticijski nefritis;
na dijelu kože: rijetko - osip, eritem; rijetko - bulozni osip, znojenje, svrbež; vrlo rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza;
metabolički i prehrambeni poremećaji: rijetko - debljanje ili anoreksija; vrlo rijetko - hiponatremija;
od strane kardiovaskularnog sustava: vrlo rijetko - periferni edem;
od strane imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti (uključujući oticanje lica, otežano disanje, smanjeni krvni tlak);
na dijelu hematopoetskog sustava: rijetko - leukopenija, neutropenija, leukocitoza, trombocitopenija;
iz reproduktivnog sustava: vrlo rijetko - ginekomastija;
od osjetila: rijetko - poremećaj vida;
ostalo: često - stanje nalik gripi, astenija;
laboratorijski parametri: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima.

Predozirati

Informacije o slučajnom ili namjernom predoziranju su ograničene. Poznati su slučajevi uzimanja 60 mg rabeprazola 2 puta dnevno i 160 mg 1 put dnevno. Učinci su bili beznačajni, odgovarali su poznatom spektru nuspojava i rješavali se sami bez medicinske intervencije.

Specifični protuotrov nije utvrđen, a dijaliza je neučinkovita. Liječenje u slučaju predoziranja je simptomatsko.

posebne upute

Zulbex smanjuje ozbiljnost simptoma, ali to ne isključuje prisutnost malignih tumora u želucu ili jednjaku. Iz tog razloga, prije propisivanja lijeka, pacijent se šalje na pregled kako bi se isključile novotvorine u gastrointestinalnom traktu.

S produljenim liječenjem (osobito duljim od 1 godine), bolesnike treba redovito pregledavati.

Tijekom razdoblja liječenja može doći do promjene aktivnosti jetrenih enzima koja prolazi nakon prestanka uzimanja lijeka.

Prema postmarketinškoj studiji, rabeprazol može uzrokovati razvoj krvnih diskrazija (trombocitopenija, neutropenija). U većini slučajeva, kada se alternativni uzroci takvih stanja nisu mogli razjasniti, Zulbex je otkazan, nakon čega su diskrazije prošle bez davanja komplikacija.

Treba uzeti u obzir mogućnost unakrsnih reakcija s drugim inhibitorima protonske pumpe ili supstituiranim benzimidazolima.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na svojstva rabeprazola, vjerojatnost njegovog negativnog utjecaja na brzinu reakcija i pažnju je minimalna. Ako se pojave nuspojave poput vrtoglavice, pospanosti ili zbunjenosti, preporučuje se suzdržati se od vožnje i rada koji zahtijeva brze psihofizičke reakcije, kao i povećanu koncentraciju pažnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U reproduktivnim ispitivanjima na štakorima i kunićima nisu otkriveni znakovi oslabljene plodnosti i štetni učinci rabeprazola na fetus, međutim, ne postoje podaci o sigurnosti uzimanja lijeka tijekom trudnoće kod ljudi, stoga je Zulbex kontraindiciran u žena u tom razdoblju života.

U studijama na štakorima utvrđeno je da se rabeprazol izlučuje u mlijeko. Studije na ženama nisu provedene, pa se prema potrebi preporučuje prestanak dojenja po potrebi tijekom liječenja.

Djetinjstvo

Zbog nedostatka podataka o sigurnosti uzimanja lijeka u djetinjstvu, Zulbex se ne koristi u pedijatriji.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, prilagodba doze nije potrebna.

U ozbiljnom zatajenju bubrega, lijek treba koristiti s velikim oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju oštećenja funkcije jetre, nije potrebno prilagođavati dozu Zulbexa.

Interakcije s lijekovima

Rabeprazol uzrokuje dugotrajno i ustrajno potiskivanje izlučivanja klorovodične kiseline u želucu, stoga može komunicirati s lijekovima čiji stupanj apsorpcije ovisi o pH vrijednosti. Istodobnom primjenom ketokonazola moguće je značajno smanjenje koncentracije oba lijeka u krvnoj plazmi, što zahtijeva prilagodbu doze.

Rabeprazol usporava eliminaciju određenih lijekova koji se metaboliziraju u jetri mikrosomskom oksidacijom, poput neizravnih antikoagulansa, diazepama i fenitoina.

Rabeprazol se ne smije uzimati u kombinaciji s atazanavirom.

Istodobnom primjenom Zulbexa smanjuje koncentraciju ketokonazola za 33%, a digoksina za 22%.

U slučaju kombinirane primjene rabeprazola s klaritromicinom, porast koncentracije oba lijeka zabilježen je za 24%, odnosno 50%.

Analozi

Analozi Zulbeksa su: Pariet, Zolispan, Rabeprazol, Ontime, Rabeprazol-OBL, Vero-Rabeprazol, Khairabezol, Noflux.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Zulbeksu

Recenzije o Zulbeksu uglavnom su pozitivne. Ovaj lijek pripada novoj generaciji inhibitora rabeprazola, koji su učinkovitiji od lansoprazola i omeprazola. Zulbex se obično uzima jednom dnevno, što je pacijentima vrlo povoljno u svakodnevnom životu.

Unatoč činjenici da su mnogi uzimali lijek više od 1 mjeseca, praktički nema pritužbi na razvoj izraženih nuspojava. Najčešće nuspojave su zatvor, nadutost i glavobolja.