Claruktam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Claruktam: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Klaruktam

ATX kod: J01DD51

Aktivni sastojak: cefotaksim (Cefotaxime), sulbaktam (Sulbaktam)

Proizvođač: LLC "Ruzpharma" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 12.07.2019

Claruktam je kombinirani antibakterijski lijek za parenteralnu primjenu.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku praška za pripremu otopine za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: suha masa bijele ili bijele boje sa žutom bojom, osjetljiva na svjetlost (1000 mg cefotaksima + 500 mg sulbaktama u staklenim bočicama volumen od 20 ml, zapečaćen gumenim čepom i stisnut aluminijskim čepom ili aluminijskim čepom sa sigurnosnim plastičnim poklopcem. Kartonska kutija može sadržavati 1 bočicu praha ili 1 blister pakiranje, uključujući 1 bočicu praha i 1 staklenu ampulu s otapalom, zapremina 10 ml, ili 2 blister pakiranja s 5 bočica praška i upute za uporabu Claruktama. Kartonska kutija namijenjena bolnicama može sadržavati 10-50 bočica praška).

Sastav praška po bočici: cefotaksim natrij - 1048 mg, što u ekvivalentu odgovara 1000 mg cefotaksima; natrijev sulfaktam - 547 mg, što odgovara 500 mg sulbaktama.

Otapalo je voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Claruktam je antibakterijski lijek koji je rezultat kombinacije cefotaksima i sulbaktama. Ova kombinacija pruža lijeku, uz aktivnost protiv svih mikroorganizama osjetljivih na cefotaksim, sinergizam aktivnih tvari protiv patogene mikroflore.

Farmakološka svojstva Claruktama posljedica su sljedećih svojstava komponenata:

cefotaksim: budući da je treća generacija cefalosporinskog antibiotika za parenteralnu primjenu, ima širok spektar baktericidnog djelovanja na razne mikroorganizme, remeteći sintezu njihove stanične stijenke;
sulbaktam: nema klinički značajno antibakterijsko djelovanje, nepovratni je inhibitor većine glavnih beta-laktamaza koje proizvode mikroorganizmi otporni na beta-laktamske antibiotike. Tvar ima izražen sinergizam s cefalosporinima i sposobna je spriječiti njihovo uništavanje rezistentnim mikroorganizmima. Ova svojstva potvrđuju rezultati studija korištenih rezistentnih sojeva. Uz to, interakcija sulbaktama s nekim proteinima koji vežu penicilin doprinosi izraženijem učinku lijeka na osjetljive sojeve.

Gram-pozitivni i gram-negativni mikroorganizmi osjetljivi su na Claruktam, koji pokazuje rezistenciju na druge antibiotike. Tu spadaju Staphylococcus spp. (specijalisti), Salmonella spp., Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), Bacillus subtilis, Aeromonas hydrophila, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Corynebacterium diphtheria, Escherichia coli, Erysipelas spp. Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Propionibacterium spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Shigella spp., Veillonella spp., Yersinrati spp.(osim Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia). Stupanj aktivnosti Claruktama u svakoj pojedinoj zemlji ovisi o razini otpora i epidemiološkim podacima regije.

Otpornost na lijek pokazuju bakterije kao što su Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, gram-negativni anaerobi, Enterococcus spp., Meticilin-rezistentni Staphylococcus spp., Stenotrophomonas maltophomonastonopsomnosp. Maltophomonasiap.

Farmakokinetika

Farmakokinetička interakcija između cefotaksima i sulbaktama s parenteralnom primjenom lijeka nije utvrđena.

U odraslih, nakon intravenske primjene Claruktama u dozi od 1000 mg (cefotaksim) + 500 mg (sulbaktam), maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi postiže se nakon 1/12 sata i iznosi u prosjeku 0,1 mg / ml cefotaksima i 0, 02 mg / ml sulfaktama. Nakon i / m primjene iste doze, prosječne vrijednosti C _max su 0,02–0,03 mg / ml cefotaksima i 0,006–0,024 mg / ml sulbaktama. Bioraspoloživost kod intravenske primjene je 100%, intramuskularno - do 95%.

Vezanje na proteine plazme: cefotaksim - 25-40%, sulbaktam - oko 38%.

Lijek dobro prodire u većinu tjelesnih tkiva. Njegove terapeutske koncentracije stvaraju se u miokardu, kostima, žučnom mjehuru, koži, mekim tkivima i tjelesnim tekućinama (cerebrospinalna, perikardijalna, sinovijalna i pleuralna tekućina, ispljuvak, mokraća, žuč).

Volumen raspodjele: cefotaksim - 0,25-0,39 l / kg, sulbaktam - 0,29 l / kg. Lijek prelazi placentnu barijeru, cefotaksim se izlučuje u majčino mlijeko.

U pozadini ponovljene primjene, nisu utvrđene klinički značajne promjene u farmakokinetičkim parametrima komponenata Claruktama.

Poluvrijeme (T _1/2) cefotaksima nakon intravenske infuzije je 1 sat, nakon intramuskularne injekcije - 1–1,5 sata. Oko 90% cefotaksima izlučuje se kroz bubrege, od čega je 50% nepromijenjeno, ostatak je u obliku farmakološki aktivnog metabolita deacetilcefotaksima (15-25%) i neaktivnih metabolita (20-25%). Kroz crijeva se izlučuje 10% primljene parenteralne doze.

T _1/2 sulbaktama u prosjeku je oko 1 sat. Oko 84% doze izlučuje se nepromijenjeno kroz bubrege.

S normalnom bubrežnom funkcijom, ne dolazi do nakupljanja Claruktama.

T _1/2 cefotaksima u kroničnom zatajenju bubrega i u bolesnika starijih od 80 godina iznosi 2,5 sata, u djece - 0,75-1,5 sati, u novorođenčadi (uključujući prerano rođenu djecu) - 1,4-6,4 sata.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega uspostavljena je visoka korelacija između izračunatog klirensa kreatinina i ukupnog klirensa sulbaktama iz tijela. U završnoj fazi zatajenja bubrega, T _1/2 sulfaktama može doseći 9,7 sati.

S hemodijalizom dolazi do značajne promjene T _1/2, volumena raspodjele i ukupnog klirensa sulbaktama.

Indikacije za uporabu

Primjena Claruktama indicirana je u liječenju sljedećih zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na kombinaciju cefotaksim + sulfbaktam:

infekcije donjih dišnih putova i organi otolaringologije (ORL organi);
infekcije središnjeg živčanog sustava (osim listerije meningitisa);
infekcije mokraćnog sustava i zdjeličnih organa;
gonoreja;
infekcije kostiju, zglobova, kože i mekih tkiva (uključujući zaražene rane i opekline);
intraabdominalne infekcije;
peritonitis, sepsa;
endokarditis;
borelioza (lajmska bolest);
infekcije u pozadini imunodeficijencije.

Uz to, Claruktam je propisan za prevenciju infekcija nakon kirurških intervencija (uključujući operacije na gastrointestinalnom traktu, urološke i opstetričko-ginekološke).

Kontraindikacije

razdoblje trudnoće;
dojenje;
preosjetljivost na druge cefalosporine ili komponente lijeka.

Uz to, kada se otopina lidokaina koristi kao otapalo, uporaba antabiotika Claruktam kontraindicirana je u bolesnika s individualnom netolerancijom na lidokain ili drugi amidetik amidnog tipa, teškim zatajenjem srca, intrakardijalnom blokadom bez utvrđenog elektrostimulatora srca, mlađoj od 2,5 godine i za intravenske u uvodu (za sve dobne kategorije).

Treba paziti na propisivanje lijeka ako u anamnezi postoje indikacije alergije na peniciline, istodobna primjena aminoglikozida, kronično zatajenje bubrega i za intravensku primjenu u novorođenčadi.

Claruktam, upute za uporabu: način i doziranje

Gotova otopina Claruktam koristi se intravenozno (mlazno ili kap po kap) i intramuskularno.

Za pripremu otopine za intravensku primjenu potrebno je koristiti vodu za injekcije kao otapalo brzinom od 10 ml vode na 1 bočicu lijeka. Lijek treba ubrizgati mlazom u roku od 3-5 minuta. Za infuziju se dobivena otopina dodatno razrijedi u 50 ml ili 100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida i / ili 5% otopine dekstroze. Trajanje infuzije je 20-60 minuta.

Za intramuskularnu primjenu, sadržaj 1 bočice treba otopiti u 5 ml vode za injekcije ili 1% otopine lidokaina. Injekcija se vrši duboko u veliki mišić.

Režim doziranja i način primjene određuje liječnik pojedinačno, uzimajući u obzir stanje pacijenta, težinu infekcije i osjetljivost patogena. Liječenje može započeti prije nego se dobiju rezultati testa osjetljivosti.

Preporučena doza u smislu cefotaksima:

odrasli i djeca starija od 12 godina (tjelesna težina 50 kg i više): blage i umjerene infekcije - 1 g 2 puta dnevno s istim razmakom između postupaka. Izbor doze ovisi o stanju pacijenta, ozbiljnosti infekcije i osjetljivosti patogena. Ako je uzročnik Pseudomonas spp., Tada bi dnevna doza Claruktama trebala biti veća od 6 g, u ozbiljnim infekcijama može doseći 12 g, podijeljeno u 3-4 injekcije. Maksimalna dnevna doza sulbaktama nije veća od 4 g. Ako su potrebne veće doze cefotaksima, to se čini dodatnom primjenom lijekova koji ne sadrže sulbaktam;
djeca mlađa od 12 godina (tjelesna težina do 50 kg): brzinom od 0,1-0,15 g na 1 kg tjelesne težine djeteta (g / kg) dnevno, podijeljeno u 2-4 injekcije. U liječenju teških oblika zaraznih bolesti dnevna doza može se povećati na 0,2 g / kg. Maksimalna dnevna doza sulbaktama je 0,08 g / kg;
novorođenčad: uobičajena dnevna doza je 0,05 g / kg, za ozbiljne infekcije 0,15–0,2 g / kg, podijeljena u 2–4 injekcije. Doza sulbaktama ne smije prelaziti 0,08 g / kg dnevno;
gonoreja: 1 g kao pojedinačna intravenska ili intramuskularna injekcija;
sprečavanje razvoja infekcija tijekom opsežne kirurške intervencije: intravenozno ili intramuskularno - 1 g 0,5-1,5 sata prije početka operacije;
Carski rez: IV, 1 g 3 puta - kada se stegnu stezaljke na pupkovu venu, zatim nakon 6 i 12 sati.

U slučaju zatajenja bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 10 ml / min nakon uvođenja početne pojedinačne doze, ukupnu dnevnu dozu cefotaksima treba smanjiti 2 puta, bez promjene učestalosti primjene. Na primjer, ako, s općim režimom doziranja, zarazna bolest zahtijeva imenovanje Claruktama u dozi od 1 g 2 puta dnevno, tada bi u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom s CC manjom od 10 ml / min, doza trebala biti 0,5 g 2 puta dnevno. Ako je potrebno, indicirano je prilagođavanje doze uzimajući u obzir opće stanje pacijenta i tijek infekcije. Maksimalna dnevna doza sulbaktama s CC 15-30 ml / min je 2 g, s CC manjom od 15 ml / min - 1 g. U liječenju teških infekcija moguća je dodatna primjena cefotaksima.

Nuspojave

iz organa hematopoeze: insuficijencija hematopoeze koštane srži, trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, pancitopenija, neutropenija, hemolitička anemija, agranulocitoza;
iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, encefalopatija (u obliku poremećene svijesti, poremećaji kretanja), konvulzije;
iz probavnog sustava: bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, nadimanje, zatvor, proljev, pseudomembranozni kolitis, povećana aktivnost laktat dehidrogenaze, alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze, alkalne fosfataze i / ili gama-glutamiltransferaze b, povećanje koncentracije b;
od strane kardiovaskularnog sustava: brzom bolus injekcijom u središnju venu - aritmija;
iz mokraćnog sustava: smanjena bubrežna funkcija ili hiperkreatininemija (češće uz istodobnu primjenu s aminoglikozidima), intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega;
iz imunološkog sustava: bronhospazam, angioedem, anafilaktičke reakcije, anafilaktički šok; u liječenju borelioze - Jarisch-Herxheimerova reakcija (uključujući simptome kao što su vrućica, osip na koži, svrbež, povećana aktivnost jetrenih enzima, otežano disanje, leukopenija, nelagoda u zglobovima);
dermatološke reakcije: pruritus, urtikarija, osip, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, Lyellov sindrom, akutna generalizirana egzantematska pustuloza;
lokalne reakcije: upala na mjestu injekcije, flebitis ili tromboflebitis, bol i infiltracija na mjestu injekcije, vrućica; kada se lidokain koristi kao otapalo, razvoj sistemskih reakcija uzrokovanih uporabom lidokaina (uključujući injekcije u visoko vaskularizirana tkiva, slučajnu primjenu Claruktama intravenozno ili predoziranje);
ostalo: superinfekcija (uključujući kandidijazu usne sluznice, kandidalni vaginitis).

Predozirati

Simptomi: neuromuskularna razdražljivost, konvulzije, drhtanje, encefalopatija (češće u bolesnika s bubrežnim zatajenjem).

Liječenje: specifični protuotrov nije utvrđen, stoga se u slučaju predoziranja pacijentu pruža pažljiv medicinski nadzor i, ako je potrebno, propisuje se simptomatska terapija.

posebne upute

Imenovanje cefalosporinskog antibiotika provodi se nakon prikupljanja i temeljitog proučavanja alergijske povijesti. Treba imati na umu da prisutnost indikacija preosjetljivosti na peniciline u anamnezi pacijenta povećava vjerojatnost razvoja unakrsnih alergijskih reakcija. Ako se pojave simptomi alergijske reakcije, uporaba lijeka mora se otkazati. S krajnjim oprezom, pažljivo nadgledajući stanje pacijenta, treba provesti prvi postupak za uvođenje Claruktama. To je zbog postojećeg rizika od razvoja anafilaktičkih reakcija, koje mogu imati fatalne posljedice. Kad se otkriju prvi znakovi anafilaktičkog šoka, primjena lijeka mora se odmah prekinuti i propisati odgovarajuća terapija.

Abnormalnosti laboratorijskih parametara aktivnosti enzima jetre mogu biti povezane s prisutnošću infekcije. U rijetkim slučajevima prelaze gornju granicu norme za 2 puta, što ukazuje na oštećenje jetre, koje se očituje kolestazom i često je asimptomatsko.

Kada se produljeni teški proljev pojavi na pozadini antibiotske terapije ili nakon njenog završetka, uključujući uz prisustvo krvi, ne možete samostalno uzimati lijekove koji inhibiraju peristaltiku crijeva, već se odmah trebate obratiti liječniku. Kada se dijagnosticira poremećaj probavnog trakta, potrebno je provesti odgovarajuće studije kako bi se isključio (ili potvrdio) mogući razvoj pseudomembranoznog kolitisa.

Važno je za starije bolesnike ili bolesnike s bubrežnom insuficijencijom osigurati kontrolu bubrežne funkcije ako je potrebno primjenjivati istodobnu terapiju aminoglikozidima ili drugim nefrotoksičnim sredstvima.

Dugotrajna primjena Claruktama može imati negativan učinak na hematopoetski sustav, stoga je uz tijek liječenja dulji od 10 dana potrebno kontrolirati broj krvnih stanica. Odstupanje od norme hematoloških parametara osnova je za zaustavljanje terapije.

Ako trebate slijediti dijetu koja ograničava unos natrija, treba imati na umu da sadržaj natrija u 1 bočici iznosi 48 mg.

U pozadini uporabe antibiotika, moguće je dobiti lažno pozitivnu reakciju prilikom provođenja Coombsova testa i testa urina na glukozu. Da bi se odredila razina koncentracije glukoze u krvnoj plazmi, potrebno je koristiti metode glukoze oksidaze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Liječenje Claruktamom može ometati koncentraciju i negativno utjecati na psihomotorne reakcije pacijenta, pa stoga treba biti oprezan prilikom vožnje i drugih složenih mehanizama. Ako se razvije vrtoglavica, potrebno je suzdržati se od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Antibiotik Claruktam ne smije se koristiti tijekom trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Uvođenje Claruktama intramuskularno u djece mlađe od 2,5 godine kontraindicirano je ako se otopina lidokaina koristi kao otapalo.

Potreban je oprez pri intravenskoj primjeni lijeka kod novorođenčadi.

S oštećenom funkcijom bubrega

S oprezom, Claruktam se propisuje za kronično zatajenje bubrega. Doza lijeka prilagođava se uzimajući u obzir QC pacijenta.

Primjena u starijih osoba

Ako je potrebno, istodobna primjena Claruktama s nefrotoksičnim sredstvima, stariji bolesnici trebaju pažljivo nadzirati funkcionalno stanje bubrega.

Interakcije s lijekovima

Uz istovremenu upotrebu Claruktama:

aminoglikozidi, diuretici petlje, polimiksin B: kombinacija s tim sredstvima povećava rizik od bubrežne disfunkcije;
blokatori tubularne sekrecije: pomažu usporiti izlučivanje lijeka i povećati njegovu koncentraciju u plazmi;
probenecid: odgađanje izlučivanja cefalosporina, uzrokuje povećanje njihove koncentracije u krvnoj plazmi;
ostali antibiotici: ne dopuštaju miješanje otopine lijeka u istoj štrcaljki ili kapalici s drugim antibioticima zbog činjenice da je lijek farmaceutski nekompatibilan s njima.

Analozi

Analozi Claruktama su: Cefotaxime, Cefantral, Cetax, Tirotax, Talcef, Tarcefoxim, Fagocef, Sefotak, Oritax, Sephagen, Intrataxim, Kefotex, Klafotaxime itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok valjanosti: priprema - 3 godine, otapalo - 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Claruktamu

S obzirom na činjenicu da je samo 2018. farmaceutska tvrtka "Ruzpharma" pokrenula puni ciklus proizvodnje Claruktama, pregledi o njemu na specijaliziranim web mjestima i forumima izuzetno su rijetki. Pacijenti koji su primili lijek u obliku intravenske infuzije u dnevnoj dozi od 2 g, tvrde da se terapija normalno podnosi.