Valsartan Zentiva - Upute Za Uporabu, 80 Mg, Cijena, Recenzije, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Valsartan Žentiva

Valsartan Zentiva: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Valsartan Zentiva

ATX kod: C09CA03

Aktivni sastojak: valsartan (Valsartan)

Proizvođač: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Češka)

Opis i ažuriranje fotografije: 05.07.2019

Film obložene tablete, Valsartan Zentiva

Valsartan Zentiva je antagonist receptora za angiotenzin II.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugla, bikonveksna, tamno ružičasta (doziranje 80 mg) ili smeđe žuta (doziranje 160 mg) boja, s crtom na jednoj strani; na presjeku gotovo bijele ili bijele boje (14 i 15 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 2 ili 6 blistera i upute za uporabu Valsartana Zentive).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: valsartan - 80 ili 160 mg;
pomoćne komponente: sorbitol, povidon K25, preželatinizirani kukuruzni škrob, natrijev lauril sulfat, natrijev stearil fumarat, destab magnezijev karbonat 90 (magnezijev karbonat, voda, preželatinizirani škrob), silicirana mikrokristalna celuloza SMCC 90 (silicijev dioksid koloidni silicijev dioksid) koloidni silicijev dioksid) (Aerosil 200 Pharma) krospovidon tip A;
filmska ovojnica: makrogol / PEG 6000, hipromeloza, talk, laktoza monohidrat; Tablete od 80 mg također sadrže crvenu boju željeznog oksida, 160 mg tablete sadrže indigo karmin aluminijski lak i smeđe boje željeznog oksida.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Valsartan je specifični antagonist receptora za angiotenzin II. Ima sposobnost selektivnog blokiranja receptora AT1 podtipa odgovornih za poznate učinke angiotenzina II. Zbog blokade AT1 receptora povećava se koncentracija angiotenzina II u plazmi, što može stimulirati deblokirane AT2 receptore.

Lijek nema agonističku aktivnost AT1 receptora. Afinitet za receptore za podtip AT1 približno je 20 000 puta veći nego za receptore za podtip AT2.

Valsartan praktički nema učinka na kininazu II, enzim koji pretvara angiotenzin (ACE), koji je odgovoran za razgradnju bradikinina, pa je kada se koristi vjerojatnost kašlja vrlo mala.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, Valsartan Zentiva pomaže u snižavanju krvnog tlaka, ali ne mijenja brzinu otkucaja srca (HR).

Nakon uzimanja jedne doze, u većini slučajeva, hipotenzivni učinak počinje se razvijati unutar 2 sata, doseže maksimum nakon 4-6 sati i traje 24 sata. Kao rezultat ponovljene primjene Valsartana Zentive, bez obzira na dozu, izražen terapijski učinak obično se postiže unutar 2-4 tjedana i duljom primjenom lijeka održava se na postignutoj razini. Istodobna primjena hidroklorotiazida značajno pridonosi dodatnom smanjenju krvnog tlaka. Iznenadno povlačenje valsartana ne uzrokuje naglo povišenje krvnog tlaka i razvoj drugih neželjenih reakcija.

Mehanizam djelovanja Valsartana Zentive u kroničnom zatajenju srca (CHF) objašnjava se uklanjanjem negativnih posljedica kronične hiperaktivacije sustava renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) i njegovog glavnog efektora angiotenzina II, kao što su:

zadržavanje tekućine u tijelu;
vazokonstrikcija;
proliferacija stanica koja dovodi do preoblikovanja ciljnih organa (bubrega, krvnih žila, srca);
stimulacija prekomjerne sinteze hormona koji djeluju sinergijski s RAAS-om: vazopresin, aldosteron, endotelin, kateholamini.

U CHF, valsartan smanjuje predopterećenje, smanjuje dijastolički tlak u plućnoj arteriji i pritisak klina u plućnim kapilarama i povećava minutni minutni volumen. Uz hemodinamske učinke, Valsartan Zentiva smanjuje zadržavanje vode i natrija u tijelu (zbog neizravne blokade sinteze aldosterona).

Pouzdano se zna da Valsartan Zentiva nema značajan utjecaj na razinu ukupnog kolesterola, koncentraciju mokraćne kiseline, kao ni na sadržaj glukoze i triglicerida u krvnom serumu kada se pretražuje natašte.

Farmakokinetika

Valsartan se brzo apsorbira nakon oralne primjene, ali stupanj apsorpcije varira u širokom rasponu. Apsolutna bioraspoloživost u prosjeku iznosi 23%. Tvar se odlikuje linearnom kinetikom, uz ponovljenu uporabu nisu zabilježene promjene u pokazateljima.

Istovremeni unos hrane smanjuje učinak valsartana za oko 40%, a ravnotežna koncentracija (Css) za oko 50%. Međutim, ove promjene nisu popraćene značajnim smanjenjem terapijskog učinka. Nakon 8 sati nakon uzimanja lijeka, koncentracija u plazmi bila je približno usporediva u skupini koja je primala Valsartan Zentiva natašte i skupini koja je tablete uzimala s hranom. S tim u vezi, nema stroge potrebe za odvajanjem vremena uzimanja lijeka i hrane.

Nakon intravenske primjene valsartana, njegov volumen raspodjele (Vd) u ravnotežnom stanju je ~ 17 L, što pokazuje slabu raspodjelu lijeka u tkivima. Proteini plazme (uglavnom albumini) vežu 94–97% doze.

Valsartan se podvrgava manjem metabolizmu. U obliku metabolita bilježi se oko 20% primljene doze. U krvnoj plazmi nalazi se hidroksimetabolit koji nema farmakološko djelovanje.

U usporedbi s protokom krvi u jetri (~ 30 L / h), plazemski klirens lijeka relativno je mali (~ 2 L / h). Poluvrijeme (T _1/2) je 9 sati. Lijek se izlučuje uglavnom kroz crijeva - 70%. Otprilike 30% doze izlučuje se putem bubrega, uglavnom nepromijenjeno.

Farmakokinetika u posebnim slučajevima:

starost: sistemski učinak lijeka je izraženiji nego u mladih bolesnika, ali ovaj fenomen nema klinički značaj;
bubrežna funkcija: ne postoji povezanost između bubrežne funkcije i sistemskog djelovanja valsartana, pa nema potrebe za prilagodbom doze u slučaju oštećenja bubrega [klirens kreatinina (CC)> 10 ml / min]. Nema iskustva s primjenom Valsartana Zentive u bolesnika s CC <10 ml / min i u bolesnika na hemodijalizi. Lijek se u velikoj mjeri veže na proteine plazme, pa je njegovo izlučivanje iz tijela tijekom hemodijalize malo vjerojatno;
funkcija jetre: valsartan se podvrgava beznačajnom metabolizmu, veći dio doze izlučuje se kroz crijeva uglavnom nepromijenjen, stoga ne postoji korelacija između funkcije jetre i sistemskog učinka valsartana. S tim u vezi, nema potrebe za prilagodbom doze Valsartana Zentiva u bolesnika s jetrenom insuficijencijom nebilijarnog podrijetla bez kolestaze. Nema iskustva s primjenom lijeka kod teških funkcionalnih poremećaja jetre;
CHF: maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) i površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) povećavaju se linearno i gotovo proporcionalno s povećanjem doza u rasponu od 40 do 160 mg 2 puta dnevno. Prosječno vrijeme postizanja Cmax i T _1/2 slično je vremenu kod zdravih dobrovoljaca.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija;
kronično zatajenje srca (II-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) u bolesnika koji primaju standardnu terapiju za ovu bolest, uključujući jedan od sljedećih lijekova: srčani glikozid, diuretik, ACE inhibitor, beta-blokator;
akutni infarkt miokarda i akutni infarkt miokarda, komplicirani sistoličkom disfunkcijom lijeve klijetke i / ili zatajenja lijeve klijetke, u prisutnosti stabilnih hemodinamskih parametara - radi povećanja preživljavanja.

Kontraindikacije

Apsolutno:

kolestaza;
teška disfunkcija jetre;
bilijarna ciroza;
netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
razdoblje trudnoće i dojenja;
dob do 18 godina;
povećana osjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Valsartan Zentiva tablete treba koristiti s oprezom u bolesnika s obostranom stenozom bubrežnih arterija ili stenozom arterije jednog bubrega, primarnim hiperaldosteronizmom, mitralnom / aortnom stenozom, hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom, stanjima popraćenim smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi (proljev itd.)), blago i umjereno oštećenje funkcije jetre nebilijarnog podrijetla bez kolestaze, ozbiljno zatajenje bubrega (CC <10 ml / min, uključujući tijekom hemodijalize ili nakon transplantacije bubrega), kao i kod bolesnika na dijeti s ograničenom konzumacijom hrane sol.

Valsartan Zentiva, upute za uporabu: način i doziranje

Valsartan Zentiva tablete moraju se uzimati oralno. Vrijeme obroka nije važno.

U slučaju arterijske hipertenzije, liječenje započinje s dozom Valsartana Zentive 80 mg 1 put dnevno, ako je potrebno, zatim se doza postupno povećava. Najveća dopuštena dnevna doza je 320 mg. Ako je potrebno, dodatno se propisuju diuretici.

Kod kroničnog zatajenja srca preporučena početna doza je 40 mg (½ tablete Valsartan Zentiva 80 mg) 2 puta dnevno. Doza se postupno povećava na 80 mg 2 puta dnevno. Ako je učinak nedovoljan i lijek se dobro podnosi, doza se može povećati na najviše 160 mg 2 puta dnevno.

Nakon pretrpljenog infarkta miokarda, optimalno je započeti liječenje u razdoblju do 12 sati. Početna doza je 20 mg 2 puta dnevno. Postupno, tijekom nekoliko tjedana, doza se povećava. Preporučeno povećanje pojedinačnih doza: do kraja prvog tjedna - 40 mg, do kraja drugog tjedna - 80 mg, do kraja trećeg mjeseca - ciljna doza od 160 mg. Učestalost prijema je 2 puta dnevno. Postizanje ciljne doze ovisi o toleranciji Valsartana Zentiva tijekom razdoblja titracije.

Za blago do umjereno oštećenje bubrega bez kolestaze, ne smije se prekoračiti dnevna doza od 80 mg.

Nuspojave

Dolje opisane nuspojave klasificirane su prema učestalosti razvoja kako slijedi: vrlo često -> 10%, često - od> 1% do 0,1% do 0,01% do <0,1%, vrlo rijetko - <0,01% (uključujući pojedinačne poruke), neodređena učestalost - nije moguće točno utvrditi učestalost razvoja.

Moguće negativne reakcije Valsartana Zentive u bolesnika s arterijskom hipertenzijom:

alergijske reakcije: neodređena učestalost - serumska bolest, reakcija preosjetljivosti;
laboratorijski parametri: neodređena učestalost - povećani serumski kalij;
od strane kardiovaskularnog sustava: neodređena učestalost - vaskulitis;
iz hematopoetskog sustava: neodređena učestalost - trombocitopenija, neutropenija, smanjeni hemoglobin i hematokrit;
iz dišnog sustava: rijetko - kašalj;
na dijelu mokraćnog sustava: neodređena učestalost - povećana koncentracija kreatinina u serumu, funkcionalno oštećenje bubrega;
iz probavnog sustava: rijetko - bolovi u trbuhu; neodređena učestalost - povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija, poremećena funkcija jetre;
iz mišićno-koštanog sustava: neodređena učestalost - mijalgija;
na dijelu kože: vrlo rijetko - osip na koži, svrbež, angioedem;
od osjetila: rijetko - vrtoglavica;
drugi: rijetko - povećani umor.

Moguće negativne reakcije Valsartana Zentive u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca i / ili nakon srčanog udara:

alergijske reakcije: vrlo rijetko - angioedem; neodređena učestalost - serumska bolest, reakcije preosjetljivosti;
od strane kardiovaskularnog sustava: često - izraženo smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija; rijetko - pojačani simptomi CHF-a; neodređena učestalost - vaskulitis;
iz mokraćnog sustava: često - funkcionalno oštećenje bubrega; rijetko - akutno zatajenje bubrega; neodređena učestalost - povećani serumski dušik uree, hiperkreatininemija;
iz dišnog sustava: rijetko - kašalj;
sa strane metabolizma: rijetko - hiperkalemija;
iz probavnog sustava: rijetko - mučnina, proljev; neodređena učestalost - disfunkcija jetre;
iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - rabdomioliza; neodređena učestalost - mijalgija;
iz živčanog sustava: često - vrtoglavica (uključujući posturalnu); rijetko - glavobolja, nesvjestica;
od strane organa hematopoeze: neodređena učestalost - trombocitopenija;
na dijelu kože: neodređena učestalost - svrbež, osip na koži;
od osjetila: rijetko - vrtoglavica;
drugi: rijetko - astenija, povećani umor.

Predozirati

Uzimanje prekomjerne doze Valsartana Zentive dovodi do značajnog smanjenja krvnog tlaka, što je opterećeno gubitkom svijesti, razvojem kolapsa i / ili šoka.

Kao mjera prve pomoći naznačeni su ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena. Daljnje liječenje je simptomatsko. 0,9% -tna otopina natrijevog klorida ubrizgava se intravenozno. Dijaliza je neučinkovita.

posebne upute

S izraženim nedostatkom natrija i / ili smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi (na primjer, zbog uzimanja diuretika), na početku uzimanja Valsartana Zentive može se razviti arterijska hipotenzija. S tim u vezi, prije terapije, preporučuje se ispraviti ta stanja, na primjer, smanjenjem doze diuretika.

U studijama valsartana, provedenim na 12 bolesnika s renovaskularnom hipertenzijom, sekundarnom zbog jednostrane stenoze bubrežne arterije, nisu otkrivene značajne promjene u bubrežnoj hemodinamici, koncentraciji dušika uree i serumskog kreatinina. Međutim, postoje slučajevi povećane razine uree i kreatinina u serumu u bolesnika s bilateralnom ili jednostranom stenozom bubrežne arterije koji su primali druge lijekove koji utječu na RAAS. S tim u vezi, tijekom razdoblja terapije, preporučuje se praćenje ovih pokazatelja.

U bolesnika s CHF ili nakon infarkta miokarda, na početku liječenja, krvni tlak često lagano pada, pa ga treba pažljivo nadzirati u početnoj fazi terapije. Pacijenti koji se strogo pridržavaju preporuka za doziranje, u pravilu ne moraju prekinuti tečaj zbog razvoja arterijske hipotenzije.

U osjetljivih bolesnika bubrežna se funkcija može promijeniti zbog inhibicije RAAS. U ozbiljnom CHF, ACE inhibitori i antagonisti angiotenzinskih receptora mogu uzrokovati oliguriju i / ili porast azotemije, u nekim slučajevima - akutno zatajenje bubrega i smrt. Iz tog razloga, prije imenovanja Valsartana Zentive, pacijenti koji su imali akutni infarkt miokarda i bolesnici sa zatajenjem srca moraju nužno procijeniti stanje bubrežne funkcije.

Za liječenje arterijske hipertenzije, Valsartan Zentiva može se koristiti kao monopreparat ili u kombinaciji s diureticima.

U CHF, Valsartan Zentiva može se koristiti kao monopreparat ili u kombinaciji s drugim lijekovima, poput srčanih glikozida, diuretika, ACE inhibitora ili beta-blokatora. Naročita je pažnja potrebna istodobnoj primjeni beta blokatora ili ACE inhibitora.

Možda imenovanje Valsartana Zentive zajedno s drugim lijekovima koji se koriste nakon infarkta miokarda, poput acetilsalicilne kiseline kao antiagregacijskog sredstva, trombolitika, beta-blokatora, inhibitora HMG-CoA reduktaze (statini).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na vjerojatnost vrtoglavice, pa čak i nesvjestice tijekom uporabe Valsartana Zentive, preporučuje se posebna pažnja prilikom vožnje automobila i drugih aktivnosti koje zahtijevaju brze psihofizičke reakcije i koncentraciju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema retrospektivnim podacima, uporabu ACE inhibitora u prvom tromjesečju trudnoće prati povećani rizik od rađanja djece s urođenim manama. U II i III tromjesečju trudnoće, ACE inhibitori, zbog učinka na RAAS, mogu dovesti do oštećenja i smrti fetusa. Poznati su slučajevi spontanih pobačaja, oligohidramnija i funkcionalnih bubrežnih poremećaja kod novorođenčadi čije su majke nenamjerno uzimale valsartan tijekom trudnoće. S tim u vezi, trudnice su kontraindicirane uzimati Valsartan Zentiva. Ako tijekom uzimanja lijeka dođe do trudnoće, liječenje treba što prije prekinuti.

Nema podataka o oslobađanju valsartana u majčino mlijeko, stoga se ne preporučuje primjena lijeka tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Valsartan Zentiva se ne koristi kod djece i adolescenata (mlađih od 18 godina).

S oštećenom funkcijom bubrega

Ako je CC> 10 ml / min, nema potrebe za prilagodbom doze u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

S CC <10 ml / min, uključujući tijekom hemodijalize i nakon transplantacije bubrega, Valsartan Zentiva treba koristiti s oprezom. Potrebno je pažljivo nadzirati bubrežnu funkciju i razinu kalija u plazmi.

Za kršenja funkcije jetre

Imenovanje Valsartana Zentive kontraindicirano je u bolesnika s ozbiljnim funkcionalnim poremećajima jetre, bilijarnom cirozom i kolestazom.

U slučaju blage i umjerene disfunkcije jetre bez razvoja kolestaze, ne smije se prekoračiti dnevna doza od 80 mg.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici prepisuju Valsartan Zentiva u standardnim dozama.

Interakcije s lijekovima

Ostali antihipertenzivi i diuretici pojačavaju hipotenzivni učinak Valsartana Zentive.

Nije bilo klinički značajnih interakcija u bolesnika s arterijskom hipertenzijom tijekom primjene drugih lijekova s valsartanom, na primjer, hidroklorotiazida, cimetidina, furosemida, amlodipina, atenolola, digoksina, varfarina, indometacina, glibenklamida.

Nesteroidni protuupalni lijekovi, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze (COX) -2, mogu oslabiti antihipertenzivni učinak Valsartana Zentive.

Rizik od razvoja hiperkalemije povećava se istodobnom primjenom kalijevih pripravaka, diuretika koji štede kalij, soli koje sadrže kalij, kao i lijekova koji povećavaju razinu kalija u krvnoj plazmi (poput heparina). Ako je potrebno propisati bilo koje od ovih sredstava, treba pažljivo pratiti koncentraciju kalija u plazmi.

Izviješteno je o reverzibilnom povećanju razine litija u plazmi i razvoju toksičnih učinaka tijekom primjene valsartana s litijevim pripravcima. Nema kliničkih iskustava s njihovom kombiniranom primjenom, pa se ne preporučuje imenovanje takve kombinacije. Ako je potreba za zajedničkom primjenom lijekova klinički opravdana, redovito trebate provjeravati koncentraciju litija u plazmi.

Analozi

Analozi Valsartana Zentive su Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordisse, Prezkardka Tanidol, Telmisartan, Edarbi i mnogi drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Valsartan Zentivi

Recenzije Valsartana Zentive su malobrojne, ali uglavnom pozitivne: lijek učinkovito smanjuje povišeni krvni tlak, pogodan je za dugotrajnu uporabu, dobro se podnosi, ne uzrokuje suhi kašalj za hakiranje.

Cijena Valsartana Zentive u ljekarnama

Približne cijene za Valsartan Zentiva, filmom obložene tablete:

doziranje 80 mg: pakiranje od 28 tableta - 202-236 rubalja, pakiranje od 84 tablete - 497-563 rubalja;
doziranje 160 mg: pakiranje od 28 tableta - 320-339 rubalja, pakiranje od 84 tablete - 786-792 rubalja.