Fenoksimetilpenicilin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Fenoksimetilpenicilin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Fenoksimetilpenicilin

ATX kod: J01CE02

Aktivni sastojak: fenoksimetilpenicilin (fenoksimetilpenicilin)

Proizvođač: SINTEZ, JSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 26.11.2018

Fenoksimetilpenicilin je antibakterijski lijek prirodnog podrijetla, uključen u skupinu penicilina, koje uništava penicilinaza.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja fenoksimetilpenicilina:

tablete: gotovo bijele ili bijele, okrugle, cilindrične, ukošene; u dozi od 250 mg - s razdjelnicom (po 100 mg: 10 kom. u blisterima, u kartonskom snopu 1, 2 ili 3 pakiranja, u kartonskoj kutiji 250 ili 960 pakiranja; 10 kom. u konturnim pakiranjima bez blistera, u kartonska kutija 250 pakiranja; po 250 mg: 10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 pakiranja, u kartonskoj kutiji 200 ili 460 pakiranja; 10 kom. u blisterima bez ćelija, u kartonskoj kutiji 200 pakiranja);
prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu: rastresita masa bijele ili gotovo bijele boje, ima specifičan miris [u vrećicama za jednu dozu: po 2,5 g, u kartonskoj kutiji 30 vrećica u kompletu sa ili bez plastične čaše; Po 5 g, u kartonskoj kutiji od 15 ili 30 vrećica, u kompletu sa ili bez plastične čaše; 40 g (600 mg fenoksimetilpenicilina) u bočicama, u kartonskoj kutiji 1 bočica u kompletu s mjernom žlicom].

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: fenoksimetilpenicilin - 100 mg ili 250 mg;
pomoćne komponente: krumpirov škrob, kalcijev stearat, laktoza monohidrat (mliječni šećer), talk.

1 vrećica praška (2,5 / 5 g) za pripremu oralne suspenzije sadrži:

aktivna tvar: fenoksimetilpenicilin - 37,5 / 75 mg;
pomoćne komponente: limunska kiselina monohidrat, saharoza (šećer), natrijev benzoat, aroma maline.

1 ml gotove suspenzije u bočici sadrži aktivni sastojak: fenoksimetilpenicilin - 12 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Fenoksimetilpenicilin - penicilinski antibiotik, derivat je benzilpenicilina (penicilin G). Djeluje baktericidno zbog suzbijanja sinteze peptidoglikana stanične stijenke bakterija, uzrokujući uništavanje stijenki i smrt bakterijske stanice.

Sljedeći mikroorganizmi pokazuju osjetljivost na lijek:

gram-pozitivni mikroorganizmi koji ne proizvode penicilinazu: Streptococcus pneumoniae i druge Streptococcus speciales (spp.) skupine A, C, G, H, L i M, Staphylococcus spp., Corynebacterium spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria, Baccytogenus;
gram negativni mikroorganizmi (sojevi koji ne proizvode penicilinazu): Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Streptobacillus moniliformis;
spirohete: Leptospira spp., Treponema spp.;
anaerobi: Clostridium spp., Actinomyces bovis.

Lijek je aktivan samo protiv određenih sojeva enterokoka (streptokoki skupine D).

Sojevi Staphylococcus spp. Koji proizvode penicilinazu, Većina virusa i gram negativnih bakterija, Mycobacterium tuberculosis, Entamoeba histolytica, Rickettsia spp. Nisu osjetljivi na fenoksimetilpenicilin.

Djelovanje bakterijskog enzima, penicilinaze, uzrokuje uništavanje fenoksimetilpenicilina.

Farmakokinetika

Fenoksimetilpenicilin je otporan na kiselu okolinu želuca.

Nakon oralne primjene, 30-60% doze apsorbira se u alkalnom medijumu tankog crijeva. Koncentracija aktivnog sredstva maksimum postiže se u plazmi ¹ / ₂ sata i drži kroz 3-6 sata. Razina koncentracije lijeka izravno je proporcionalna veličini uzete doze. Istovremeni unos hrane smanjuje apsorpciju fenoksimetilpenicilina.

Vezanje na proteine plazme iznosi 60 do 80%.

Tvar polako prodire u sluznicu i većinu tjelesnih tekućina, u parenhim bubrega, jetre i pluća, u kožu, mišiće i zidove tankog crijeva. U bubrezima se određuje u visokim koncentracijama, u koži, jetri i stijenci tankog crijeva - u manjim. Sadržaj fenoksimetilpenicilina u kostima je beznačajan. Antibiotik prelazi placentarnu barijeru, male količine se nalaze u majčinom mlijeku.

U jetri se metabolizira oko 30–35% uzete doze.

T _1/2 (vrijeme poluživota), - od ¹ / ₂ kako bi ³ / ₄ sata.

S zatajenjem bubrega i kod starijih bolesnika T _{1/2 se} produljuje.

Izlučivanje: putem bubrega izlučuje se nepromijenjeno - 25%, a u obliku metabolita - 35% uzete doze, crijevima - oko 30%.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Fenoksimetilpenicilin je indiciran za liječenje blagih do umjerenih zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na njega, uključujući sljedeće:

angina, šarlah, bronhitis, upala pluća, otitis media;
gnojne bolesti mekih tkiva i kože;
tetanus;
sifilis, gonoreja;
antraks.

Uz to, fenoksimetilpenicilin je propisan za sprečavanje infekcije u sljedećim slučajevima:

otvorene rane različite etiologije, uključujući ugrize;
opekline;
reumatska groznica i / ili horea minor, glomerulonefritis, poliartritis, endokarditis - prevencija streptokoknih infekcija i njihovih komplikacija;
tonzilektomija, vađenje zuba i druge manje kirurške intervencije u bolesnika s urođenim ili stečenim reumatskim bolestima srca - kako bi se spriječio bakterijski endokarditis prije i nakon zahvata;
reumatizam - za sprečavanje pogoršanja;
anemija srpastih stanica u djece - za prevenciju pneumokokne upale pluća.

Kontraindikacije

Apsolutno:

patologije gastrointestinalnog trakta, koje prate povraćanje i proljev;
ahalazija kardija, gastropareza, povećana pokretljivost crijeva;
teški tijek zaraznih bolesti, uključujući akutni stadij teške upale pluća;
faringitis, aftozni stomatitis;
sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze;
preosjetljivost na druge beta-laktamske antibiotike, uključujući peniciline, cefalosporine, karbapeneme;
dob djece: za puder - ispod 3 mjeseca; za tablete - mlađe od 3 godine;
dojenje;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Fenoksimetilpenicilin treba oprezno propisivati kod alergijskih bolesti (peludna groznica, bronhijalna astma, dijateza), alergijskih reakcija u anamnezi i tijekom trudnoće.

Suspenziju treba uzimati s oprezom u bolesnika s dijabetesom melitusom.

Upute za uporabu fenoksimetilpenicilina: metoda i doziranje

Tablete

Tablete fenoksimetilpenicilina uzimaju se oralno, ¹ / _2-1 sat prije jela, s puno tekućine.

Preporučena doza za pacijente starije od 12 godina:

infekcije gornjih dišnih putova uzrokovane Streptococcus spp. skupine A, C, G, H, L i M (uključujući šarlah i erizipele): 125-250 mg 3-4 puta dnevno. Tablete treba uzimati u razmacima od 8-6 sati, odnosno;
Infekcije respiratornog trakta, uključujući otitis media, uzrokovane Streptococcus pneumoniae: 250-500 mg svakih 6 sati. Nakon uspostavljanja normalne tjelesne temperature, unos treba nastaviti najmanje 2 dana;
infekcije mekih tkiva i kože uzrokovane Staphylococcus spp.: 250-500 mg 3-4 puta dnevno (s intervalom od 8-6 sati);
bakterijske infekcije usne šupljine i ždrijela - stomatitis, parodontitis, gingivitis, Vincentov faringitis, aktinomikoza: 250-500 mg u razmacima od 6-8 sati.

Preporučena doza fenoksimetilpenicilina za djecu mlađu od 12 godina:

djeca 3-6 godina: dnevna doza određuje se u iznosu od 15-30 mg na 1 kg tjelesne težine i dijeli u 3 doze svakih 8 sati;
djeca 6–12 godina: brzinom od 10–20 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno, primljena doza podijeljena je u 3 doze dnevno.

Maksimalna dnevna doza za djecu ne smije prelaziti 50 mg na 1 kg djetetove težine, a maksimalna pojedinačna doza ne smije prelaziti istu dozu za odrasle.

Liječnik pojedinačno propisuje trajanje tijeka terapije. Obično je to 5-7 dana, u liječenju zaraznih bolesti uzrokovanih Streptococcus pneumoniae - najmanje 10 dana.

Prevencija recidiva male horee i / ili reumatskog napada provodi se u dozi od 125-500 mg 2 puta dnevno tijekom dužeg razdoblja. Pacijenti koji primaju fenoksimetilpenicilin za prevenciju reumatske groznice trebali bi udvostručiti dozu prije elektivne operacije (tonzilektomija, vađenje zuba) i nastaviti uzimati dvostruku dozu nakon operacije.

Odrasli i djeca težine više od 30 kg, s urođenim ili reumatskim srčanim manama, za prevenciju bakterijskog endokarditisa tijekom manjih kirurških intervencija (uključujući zubne) neposredno 1 sat prije operacije propisuju se 2000 mg lijeka. Tijekom dva od njih nakon operacije, pacijent nastavlja primati dozu od 500 mg svakih 6 sati. Djeci težini do 30 kg prikazano je da uzimaju 1000 mg 1 sat prije i 500 mg 6 sati nakon operacije.

U ozbiljnom kroničnom zatajenju bubrega i anuriji, fenoksimetilpenicilin se koristi u uobičajenoj dozi, ali se interval između doza povećava na 12 sati.

Prašak za pripremu oralne suspenzije

Gotova suspenzija uzima se oralno, ¹ / _2-1 sat prije jela, s puno tekućine.

Za pripremu suspenzije u čašu ulijte 2,5 ml ohlađene prokuhane vode da se sadržaj jedne ambalaže otopi u dozi od 37,5 mg ili 5 ml za vrećicu u dozi od 75 mg. Sadržaju bočice (600 mg fenoksimetilpenicilina) dodajte 50 ml vode. Zatim temeljito promiješajte dok se ne dobije homogena suspenzija. Nakon svake doze isperite čašu i mjernu žlicu vodom i spremite na čisto mjesto.

Preporučena doza fenoksimetilpenicilina za odrasle i djecu stariju od 5 godina:

blagi oblik infekcija gornjih dišnih putova, šarlah, erizipela uzrokovana Streptococcus spp.: 150-300 mg u razmacima od 6-8 sati. Trajanje tečaja - 10 dana;
infekcije respiratornog trakta, otitis media uzrokovane Streptococcus pneumoniae: 300-600 mg svakih 6 sati prije i najmanje 2 dana nakon uspostavljanja normalne tjelesne temperature;
blage zarazne patologije kože i mekih tkiva uzrokovane Staphylococcus spp.: 300-600 mg u razmacima od 6-8 sati. Tijek liječenja je 7 dana;
blaga i umjerena težina fusospirohetoze, gingivitisa, Vincentovog faringitisa: 300-600 mg u razmacima od 6-8 sati;
prevencija recidiva male horee i reumatske groznice: 150-300 mg 2 puta dnevno tijekom dužeg razdoblja.

Preporučena doza za djecu mlađu od 5 godina:

djeca od 3 do 12 mjeseci: 75 mg u razmaku od 6 sati;
djeca od 1 do 5 godina: 150 mg u razmacima od 6 sati.

Liječnik propisuje trajanje tijeka liječenja ovisno o kliničkim indikacijama.

Prilikom izvođenja operacija na gornjim dišnim putovima i u stomatologiji u bolesnika s urođenim ili stečenim (uključujući reumatske) srčane greške, fenoksimetilpenicilin se koristi za prevenciju bakterijskog endokarditisa. Odraslima se propisuje 2000 mg lijeka 1 sat prije operacije i 1000 mg 6 sati nakon završetka. Djeca s tjelesnom težinom do 27 kg uzimaju 1000 mg 14 sati prije operacije, zatim 500 mg nakon 6 sati nakon operacije.

Liječenje bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega provodi se u uobičajenim dozama, povećavajući interval između doza na 12 sati.

Nuspojave

od strane organa hematopoeze: rijetko - agranulocitoza, trombocitopenija, hemolitička anemija, pancitopenija, leukopenija;
alergijske reakcije: rijetko - rinitis, konjunktivitis, hiperemija kože, urtikarija, angioedem; rijetko - vrućica, artralgija, eozinofilija, serumska bolest; vrlo rijetko - anafilaktički šok;
iz probavnog sustava: rijetko - suha usta, mučnina, povraćanje, poremećaji okusa, proljev, gubitak apetita, glositis, stomatitis, vezikularni heilitis; rijetko - pseudomembranozni kolitis;
drugi: rijetko - vaskulitis, intersticijski nefritis.

Predozirati

Simptomi: proljev, mučnina, povraćanje; na pozadini značajnog predoziranja - konvulzija.

Liječenje: ne postoji specifični protuotrov. Ispiranje želuca preporučuje se odmah. Otkažite fenoksimetilpenicilin. Imenovanje simptomatske terapije, ako je potrebno, sesije hemodijalize.

posebne upute

Za liječenje teških zaraznih bolesti (uključujući upalu pluća) potrebno je koristiti parenteralne oblike penicilina.

Ako sumnjate na stafilokokne infekcije, imenovanje lijeka treba izvršiti na temelju rezultata bakterioloških studija.

Dugotrajna primjena fenoksimetilpenicilina mora biti popraćena redovitim praćenjem periferne krvi, funkcionalnog stanja bubrega i jetre.

Treba imati na umu da dulja primjena ili učestali propisivanje lijeka povećava rizik od razvoja superinfekcija uzrokovanih sojevima bakterija ili gljivica rezistentnih na fenoksimetilpenicilin.

Kada se pojave simptomi, razvoj alergijskih reakcija zahtijeva trenutno povlačenje fenoksimetilpenicilina.

Zbog postojećeg rizika od razvoja pseudomembranoznog kolitisa u pozadini primjene nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) i povezane opasnosti za život pacijenta, treba pažljivo pristupiti dijagnozi ozbiljnog trajnog proljeva koji je nastao tijekom liječenja antibioticima. Ako se pojavi proljev, uzimanje tableta treba zaustaviti i provesti bakteriološki pregled iscjetka. Daljnja terapija provodi se u skladu s rezultatima ispitivanja.

Aminokiseline u mokraći ninhidrina, neenzimatski testovi glukoze u urinu i urobilinogen mogu dati lažno pozitivne rezultate.

Pacijenti sa dijabetesom melitusom trebaju uzeti u obzir da sadržaj ugljikohidrata u maksimalnoj dnevnoj dozi fenoksimetilpenicilina u obliku suspenzije odgovara 13,1 XE (jedinica kruha).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prijem fenoksimetilpenicilina može negativno utjecati na brzinu psihomotornih reakcija, stoga se pacijentima savjetuje oprez u vožnji i radu sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Korištenje antibiotika tijekom trudnoće dopušteno je u slučajevima kada je očekivani terapijski učinak za majku mnogo veći od potencijalne prijetnje fetusu.

Korištenje lijeka tijekom laktacije kontraindicirano je, ako je potrebno, imenovanje Fenoksimetilpenicilina - dojenje treba otkazati.

Djetinjstvo

Kontraindicirano je propisivanje lijeka u obliku tableta za liječenje djece mlađe od 3 godine, prah - do 3 mjeseca.

Sukladno ovim dobnim ograničenjima, fenoksimetilpenicilin se propisuje za liječenje djece prema indikacijama.

S oštećenom funkcijom bubrega

U ozbiljnom kroničnom zatajenju bubrega i anuriji propisana je uobičajena doza fenoksimetilpenicilina, ali interval između doza se povećava na 12 sati.

Interakcije s lijekovima

lijekovi koji uzrokuju smanjenje tubularne sekrecije, alopurinol, fenilbutazon, diuretici, drugi NSAID: pomažu povećati koncentraciju fenoksimetilpenicilina i pojačati njegovo djelovanje;
askorbinska kiselina: povećava brzinu apsorpcije lijeka i količinu apsorbirane tvari;
cefalosporini, cikloserin, rifampicin, vankomicin i drugi baktericidni antibiotici, aminoglikozidi: sposobni pokazati sinergizam s fenoksimetilpenicilinom;
makrolidi, tetraciklini, kloramfenikol, linkozamidi i drugi bakteriostatski antibiotici: uzrokuju antagonizam djelovanja, što rezultira djelomičnim ili potpunim odsustvom terapijskog učinka svakog od lijekova;
neizravni antikoagulansi: u pozadini suzbijanja crijevne mikroflore, njihov je učinak pojačan, stvaranje vitamina K se smanjuje;
etinil estradiol: može povećati rizik od probojnih krvarenja;
oralni kontraceptivi: dolazi do smanjenja kontracepcijske aktivnosti;
lijekovi koji se metaboliziraju da bi stvorili para-aminobenzojsku kiselinu: njihova je učinkovitost inhibirana;
antacidi, laksativi, glukozamin, aminoglikozidi: uzrokuju usporavanje i smanjenje apsorpcije antibiotika;
alopurinol: povećan je rizik od razvoja alergijskih reakcija u obliku kožnog osipa.

Analozi

Analozi fenoksimetilpenicilina su Cliacyl, Vepikombin, Ospin, Megacillin shouted, Retarpen, Sulacillin, Extensillin, Bicillin, Benzylpenicillin, itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi od 15 do 25 ° C, zaštićeno od vlage i svjetlosti.

Rok trajanja: tablete - 4 godine; prašak za suspenziju za oralnu primjenu - 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o fenoksimetilpenicilinu

Većina recenzija o fenoksimetilpenicilinu je pozitivna. Pacijenti ukazuju na visoku učinkovitost lijeka u liječenju bolesti zarazne geneze, ali istodobno napominju potrebu za strogim poštivanjem režima doziranja koji je propisao liječnik.

Izvještaji o razvoju štetnih događaja rijetki su; češće se antibiotik dobro podnosi. Trošak lijeka naziva se pristupačnim, ali kažu da ga je u posljednje vrijeme teško kupiti.