Managra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Managra: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Managra

ATX kod: G04BE03

Aktivni sastojak: sildenafil (Sildenafil)

Proizvođač: JSC "Borisov pogon medicinskih pripravaka" (JSC "BZMP") (Republika Bjelorusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.09.2019

Managra je lijek koji se koristi za liječenje erektilne disfunkcije.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku obloženih tableta: bikonveksne, okrugle, plave (2 komada u blisteru, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja; 10 komada u blisteru, u kartonskoj kutiji 1 pakiranje i upute za primjena Managre).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: sildenafil u obliku sildenafil citrata - 50 ili 100 mg;
dodatne komponente: natrijeva karmeloza, mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcij hidrogenfosfat, magnezijev stearat, Opadrai [makrogol 3350, polivinil alkohol, djelomično hidroliziran, sojin lecitin, talk, aluminijski lak na bazi indigo karmina (E132), željezni oksid2), žuti titan (E17 (E171)].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Sildenafil je selektivni inhibitor specifične za ciklički gvanozin monofosfat (cGMP) fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5), koji je odgovoran za razgradnju cGMP u kavernoznom tijelu penisa. Aktivni sastojak uvelike pojačava opuštajući učinak dušikovog oksida na glatke mišiće i povećava protok krvi u penisu.

U pozadini aktivacije lanca NO-cGMP, koja se javlja tijekom spolnog uzbuđenja, kao rezultat suzbijanja PDE-5, razina cGMP u kavernoznom tijelu raste. Da bi se postigao farmakološki učinak, preduvjet je prisutnost seksualne stimulacije. Zapažena aktivnost sildenafila u odnosu na PDE-5 premašuje aktivnost u odnosu na druge PDE izoforme (1, 2, 3, 4, 6) za 10–4000 puta.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene Managre na prazan želudac, razdoblje postizanja maksimalne koncentracije (C _max) aktivne tvari u serumu je 0,5–2 sata, bioraspoloživost sredstva je 25–60%. Kad se uzima zajedno s hranom bogatom mastima, C _{max se} smanjuje za 20–40% i opaža se nakon 1,5–3 sata. Volumen raspodjele tvari u ravnotežnom stanju je približno 105 litara. Sildenafil se na proteine plazme veže za 96%. Metabolička transformacija lijeka odvija se pretežno u jetri uz sudjelovanje mikrosomskih izoenzima CYP3A7, CYP3A5, CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9 (sekundarni put) uz stvaranje metabolita.

Glavni aktivni metabolit sildenafila u cirkulaciji je N-desmetil metabolit. Aktivnost aktivne tvari otprilike je 2 puta veća od aktivnosti njenog glavnog metabolita. Ukupni klirens je 41 l / h, poluvrijeme (T _1/2) sildenafila i N-desmetilmetabolita je 3-5 sati.

Sredstvo se u obliku neaktivnih metabolita izlučuje putem bubrega (15%) i izmetom (80%).

Indikacije za uporabu

Lijek se preporučuje za liječenje erektilne disfunkcije, koju karakterizira nemogućnost postizanja / održavanja erekcije penisa, dovoljne za spolni odnos.

Učinak Managre bilježi se samo kada postoji seksualna stimulacija.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno zatajenje jetre;
arterijska hipotenzija [krvni tlak (BP) <90/50 mm Hg. Umjetnost.];
nedavni infarkt miokarda ili moždani udar;
nasljedni degenerativni poremećaji mrežnice, uključujući pigmentozni retinitis (budući da mali dio tih pacijenata ima genetske poremećaje retinalne fosfodiesteraze);
gubitak vida na jednom oku povezan s anteriornom ishemičnom optičkom neuropatijom, a ne uzrokovan arteritisom (NAION), bez obzira na povezanost gubitka vida s prethodnom primjenom PDE5 inhibitora;
kombinirani unos s donatorima dušikovog oksida ili nitrata u bilo kojem obliku;
ozbiljno zatajenje srca, nestabilna angina i druge ozbiljne kardiovaskularne bolesti, kao i druga stanja u kojima se ne preporučuju spolne aktivnosti;
preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka.

Relativno (tablete Managra koristite s velikim oprezom):

anatomska deformacija penisa;
srčana bolest;
leukemija;
multipli mijelom;
anemija srpastih stanica.

Managra, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Managra namijenjene su oralnoj primjeni.

Preporučena jednokratna doza za većinu bolesnika je 50 mg. Lijek treba koristiti prema potrebi otprilike 1 sat prije početka seksualne aktivnosti. S obzirom na učinkovitost i podnošljivost sildenafila u određenog bolesnika, doza se može povećati na 100 mg ili smanjiti na 25 mg. Maksimalna preporučena dnevna doza Managre je 100 mg uzeta jednom dnevno.

Tablete u dozi od 50 i 100 mg ne mogu se podijeliti na dijelove. Ako trebate uzimati sildenafil u dozi od 25 mg, preporučuje se upotreba drugog lijeka.

Nuspojave

imunološki sustav: rijetko - preosjetljivost;
organ sluha i ravnoteže: rijetko - zujanje u ušima, vrtoglavica; rijetko - gluhoća;
organ vida: često - oštećen / zamagljen vid, oslabljena percepcija boja; rijetko - konjunktivitis, oslabljena lakrimacija, druge očne patologije, bolovi u području oko očiju; rijetko - oticanje / iritacija oka, edem kapaka, edem oka, neobičan osjećaj u oku, promjena boje bjeloočnice, hiperemija konjunktive, prisutnost duginih krugova oko izvora svjetlosti u vidnom polju, smanjena oštrina vida, astenopija, midrijaza, lezija irisa, miopija, plutanje neprozirnost staklastog tijela, diplopija, nedostaci vidnog polja, glaukom, oštećenje mrežnice, arteriosklerotična retinopatija, vaskularna okluzija mrežnice, NAION (prednja ishemijska neuropatija vidnog živca). U slučaju iznenadne pojave oštećenja vida, potrebno je prestati uzimati Managru i hitno se obratiti liječniku;
živčani sustav: vrlo često - glavobolja; često - vrtoglavica; rijetko - hipestezija, pospanost; rijetko - nesvjestica, napadaji, ponavljani napadaji, prolazni ishemijski napad, akutna cerebrovaskularna nesreća;
kardiovaskularni sustav: često - valunzi, ispiranje kože; rijetko - palpitacije, tahikardija, arterijska hipertenzija / hipotenzija; rijetko - nestabilna angina, atrijalna fibrilacija, ventrikularna aritmija, infarkt miokarda, iznenadna koronarna smrt;
mišićno-koštani sustav i vezivno tkivo: rijetko - bolovi u udu, mijalgija;
dišni sustav i organi prsnog koša: često - začepljenje nosa; rijetko - zagušenje paranazalnih sinusa, krvarenje iz nosa; rijetko - suhoća / oticanje nosne sluznice, osjećaj stezanja u grlu;
zarazne i parazitske bolesti: rijetko - rinitis;
genitalije i mliječna žlijezda: rijetko - povećana erekcija, hematospermija, priapizam, krvarenje iz penisa;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - hematurija;
koža i potkožno tkivo: rijetko - osip; rijetko - toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
gastrointestinalni trakt (GIT): često - dispepsija, mučnina; rijetko - suha usta, bolovi u gornjem dijelu trbuha, povraćanje, gastroezofagealna refluksna bolest; rijetko, oralna hipestezija;
rezultati instrumentalnih i laboratorijskih studija: rijetko - porast broja otkucaja srca;
opći poremećaji: rijetko - povećani umor, osjećaj vrućine, bol u prsima; rijetko - razdražljivost.

Predozirati

Kada se koristi Managra u dozi od 200 mg, nije primijećen porast učinkovitosti, međutim, primijećen je porast učestalosti nuspojava.

Simptomi predoziranja mogu biti: začepljenost nosa, valunzi, vrtoglavica, glavobolja, dispepsija, zamagljen vid.

U ovom je stanju indicirana standardna potporna skrb. Hemodijaliza je neučinkovita, jer se sildenafil karakterizira visokim stupnjem vezanja na proteine plazme i ne izlučuje se urinom.

posebne upute

Zabilježeni su slučajevi oštećenja sluha kod pacijenata koji uzimaju Managru. Ako se u pozadini uzimanja lijeka naglo smanji sluh ili se iznenada dogodi potpuni gubitak sluha, potrebno je hitno prestati uzimati lijek i obratiti se stručnjaku.

Prije početka liječenja, kako bi se dijagnosticirala erektilna disfunkcija i utvrdili mogući uzroci njihovog nastanka, potrebno je obaviti fizički pregled i prikupiti kompletnu povijest bolesti pacijenta. Prije prijema liječnik treba procijeniti stanje kardiovaskularnog sustava pacijenta, jer spolnu aktivnost prati određeni rizik s njezine strane.

Managra pokazuje vazodilatacijski učinak, što može rezultirati blagim do umjerenim smanjenjem krvnog tlaka. Kao posljedica toga, liječnik bi trebao pažljivo razmotriti rizike povezane s mogućim smanjenjem krvnog tlaka, posebno u pozadini seksualnih aktivnosti. Treba pažljivo obratiti pažnju na bolesnike s preosjetljivošću na vazodilatatore (uključujući prisutnost zapreke krvotoku iz lijeve komore - hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, aortna stenoza) ili s ozbiljnim oštećenjem autonomne regulacije krvnog tlaka.

Nema podataka koji podupiru sigurnost primjene sildenafila u bolesnika s akutnim peptičnim ulkusom ili poremećajima krvarenja. Takvi pacijenti mogu uzimati Managru samo nakon pažljive procjene koristi i rizika terapije.

Tijekom praćenja nakon registracije, zabilježeni su slučajevi razvoja ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija u bolesnika koji su privremeno povezani s primjenom sildenafila, poput arterijske hipertenzije / hipotenzije, nestabilne angine pektoris, infarkta miokarda, ventrikularne aritmije, prolaznog ishemijskog napada, hemoragijskog moždanog udara, iznenadne koronarne smrti … Većina tih bolesnika imala je čimbenike rizika za kardiovaskularne komplikacije. Prisutnost izravne veze između pojave takvih neželjenih događaja i naznačenih čimbenika rizika ne može se utvrditi jer su mnoge komplikacije zabilježene nedugo nakon spolnog odnosa, a neke čak i nakon korištenja Managre bez seksualnih aktivnosti.

S upotrebom Managre nakon registracije, također su zabilježeni prijapizam i produljena erekcija. Potrebno je odmah potražiti liječničku pomoć ako erekcija traje dulje od 4 sata. Neblagovremenim liječenjem priapizma pogoršava se prijetnja nepovratnim gubitkom potencije i oštećenjem tkiva penisa.

Učinkovitost i sigurnost kombinirane primjene sildenafila s drugim PDE-5 inhibitorima ili drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije, kao i lijekovi za liječenje plućne arterijske hipertenzije, uključujući sildenafil (Revacio), nisu proučavani, stoga se takve kombinacije ne preporučuju.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da se u pozadini uzimanja Managre mogu pojaviti oštećenja vida i vrtoglavica, pacijenti koji voze automobil ili druge složene mehanizme koji se kreću trebaju biti oprezni.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Managra nije namijenjena ženama.

Djetinjstvo

Managra se ne preporučuje za primjenu u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti oštećene bubrežne funkcije blage / umjerene težine s klirensom kreatinina (CC) - 30–80 ml / min, prilagođavanje doze Managre nije potrebno.

Pacijentima s teškim oštećenjem bubrega s CC <30 ml / min (zbog smanjenog klirensa sildenafila) preporučuje se početak uzimanja lijeka s dozom od 25 mg.

Za kršenja funkcije jetre

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (uključujući cirozu), klirens sildenafila je smanjen. U prisutnosti ozbiljne insuficijencije jetre, uzimanje Managre je kontraindicirano. U slučaju blagog / umjerenog oštećenja jetre, početna doza lijeka ne smije prelaziti 25 mg.

Primjena u starijih osoba

Osobama starijim od 65 godina preporučuje se uzimanje Managre s dozom od 25 mg.

Interakcije s lijekovima

Učinak kombiniranih lijekova / sredstava korištenih sa sildenafilom:

inhibitori izoenzima citokroma CYP3A4 i CYP2C9: mogu smanjiti klirens sildenafila;
eritromicin, ketokonazol, cimetidin i drugi inhibitori izoenzima citokroma CYP3A4: klirens sildenafila se smanjuje, ali se pojava nuspojava ne povećava; s ovom kombinacijom preporučena početna doza sildenafila je 25 mg;
ritonavir, inhibitor proteaze virusa humane imunodeficijencije (HIV), snažni inhibitor citokroma P ₄₅₀ (u dozi od 500 mg 2 puta dnevno): C _max sildenafila povećava se za 300%, a AUC (površina ispod farmakokinetičke krivulje) za 1000% (11 puta) s jednom dozom od 100 mg; sildenafil ne utječe na farmakokinetiku ritonavira; ova je kombinacija kontraindicirana;
sakvinavir (inhibitor HIV proteaze); itrakonazol, ketokonazol (jaki inhibitori CYP3A4): povećava C _max i AUC sildenafila za 140, odnosno 210%, kada se koristi u dozi od 100 mg 1 puta dnevno u kombinaciji sa sakvinavirom u dozi od 1200 mg 3 puta dnevno; itrakonazol i ketokonazol mogu imati jači učinak na farmakokinetiku sildenafila, čija je početna doza u kombinaciji s tim sredstvima 25 mg; sildenafil ne utječe na farmakokinetiku sakvinavira;
eritromicin, specifični inhibitor CYP3A4 (500 mg 2 puta dnevno): AUC sildenafila povećava se za 182% kada se koristi od 100 mg 1 put dnevno, preporučena početna doza potonjeg je 25 mg;
azitromicin (u dnevnoj dozi od 500 mg): nisu utvrđene promjene u C _max, AUC, T _Cmax i T _1/2 sildenafila ili njegovog glavnog metabolita u cirkulaciji;
cimetidin (800 mg): koncentracija sildenafila u plazmi povećava se za 56%;
antacidi (magnezij / aluminijev hidroksid): kada se koristi jedna doza ovih sredstava, bioraspoloživost sildenafila se ne mijenja;
sok od grejpa (slab inhibitor CYP3A4): razina lijeka u plazmi se blago povećava;
fenitoin, varfarin, tolbutamid (inhibitori CYP2C9); selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI), triciklični antidepresivi (inhibitori CYP2D6); kaliju štedljivi diuretici, tiazidni diuretici, blokatori kalcijevih kanala, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE inhibitori), antagonisti β-adrenergičkih receptora; barbiturati, rifampicin (induktori metabolizma CYP450): nije otkriven učinak ovih lijekova na farmakokinetiku sildenafila;
nikarandil: moguća je značajna interakcija ovog agensa, koji djeluje poput nitrata i svojstva aktivatora kalijevih kanala, sa sildenafilom;
bosentan, antagonist receptora endotelina (2 puta dnevno, 125 mg): C _max i AUC sildenafila smanjili su se za 55,4, odnosno 62,6%.

Učinak sildenafila na istodobno uzimane tvari / lijekove:

dipiridamol, teofilin i drugi nespecifični PDE inhibitori: nema podataka o interakciji;
organski nitrati, donatori dušikovog oksida, organski nitriti: hipotenzivni učinak nitrata je pojačan, stoga su ove kombinacije kontraindicirane;
α-blokatori: rizik od razvoja simptomatske arterijske hipotenzije u nekih bolesnika s povećanom osjetljivošću je pogoršan; bolesnici bi trebali biti u stabilnom stanju prije početka terapije sildenafilom s α-blokatorima; početna doza sildenafila za ovu kombinaciju trebala bi biti 25 mg;
acetilsalicilna kiselina (u dozi od 150 mg): nema povećanja razdoblja krvarenja uzrokovanog ovom tvari;
tolbutamid (250 mg), varfarin (40 mg): nije zabilježena interakcija sa sildenafilom;
diuretici, ACE inhibitori, β-blokatori, antagonisti angiotenzina II, blokatori kalcijevih kanala, antihipertenzivi (vazodilatatori i središnje djelovanje), α-blokatori: nisu utvrđene razlike u profilu neželjenih učinaka kod osoba koje su uzimale sildenafil samostalno ili u kombinaciji s tim lijekovima koji pružaju antihipertenzive učinak;
etanol: nema povećanja njegovog hipotenzivnog učinka s maksimalnom razinom u krvi od prosječno 0,08% (80 mg / dl) kada se koristi sildenafil (50 mg);
amlodipin: u prisutnosti arterijske hipertenzije, dodatno smanjenje sistoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju bilo je 8 mm Hg. Art., Dijastolički - 7 mm Hg. Umjetnost.

Analozi

Analogi Managre su Dynamo, Viasil, Viagra, Maxigra, Sildenafil-SZ, Sildenafil Vertex, Sildenafil, Sealex Sildenafil itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage i izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Managri

Prema recenzijama, Managra je učinkovit lijek za erektilnu disfunkciju. Pacijenti napominju da lijek pomaže u održavanju jake erekcije dulje vrijeme, a pomaže i u skraćivanju razdoblja između spolnih odnosa. Omogućuje muškarcima aktivan seksualni život, poboljšava njihovo psiho-emocionalno stanje.

Mane Managre uključuju prisutnost nuspojava, prvenstveno poput glavobolje, začepljenja nosa, vrtoglavice, promjena vida. Preporuča se koristiti ga izuzetno oprezno u prisutnosti srčane patologije i arterijske hipotenzije.

Cijena Managre u ljekarnama

Budući da lijek nije dostupan u prodaji, cijena Managre nije poznata.

Približni trošak analoga:

Maxigra, filmom obložene tablete: doza 100 mg, 1 kom. u paketu - 321-400 rubalja., 4 kom. u paketu - 716–461 rubalja; doziranje 50 mg, 1 kom. u paketu - 293-312 rubalja, 4 kom. u paketu - 581–649 rubalja;
Dinamiko, filmom obložene tablete: doziranje 100 mg, 1 kom. u paketu - 439-508 rubalja., 4 kom. u paketu - 779-900 rubalja; doziranje 50 mg, 4 kom. u paketu - 633-753 rubalja.