Maprotiline - Upute Za Uporabu, Cijena, Recenzije, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Maprotilin

Maprotilin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Maprotiline

ATX kod: N06AA21

Aktivni sastojak: Maprotiline (Maprotiline)

Proizvođač: JSC "Borisov pogon medicinskih pripravaka" (JSC "BZMP") (Republika Bjelorusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.09.2019

Maprotilin je antidepresiv.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - obložene tablete: okrugle, bikonveksne, bijele (u kartonskoj kutiji 3 konturna pakiranja sa po 10 tableta i upute za uporabu Maprotiline).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: maprotilin hidroklorid - 25 mg;
pomoćne komponente: želatina, bezvodni koloidni silicijev dioksid, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, talk, Opadray II (polivinil alkohol, talk, makrogol 3350, titan dioksid E171).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Maprotilin je tetraciklički antidepresiv, neselektivni inhibitor ponovnog uzimanja monoamina koji također ima ista terapijska svojstva kao triciklični antidepresivi.

Mehanizam djelovanja lijeka posljedica je njegove sposobnosti da vrši izražen inhibitorni učinak na ponovnu pohranu noradrenalina presinaptičkim neuronima moždane kore. Istodobno, inhibicija ponovnog unosa serotonina izuzetno je beznačajna.

Maprotilin ima slab ili umjeren afinitet prema središnjim alfa1-adrenergičkim receptorima. Značajno inhibira histaminske H1 receptore. Djeluje umjereno antiholinergički.

Dugotrajnom primjenom lijeka na mehanizam njegovog djelovanja mogu utjecati promjene u funkcionalnom stanju neuroendokrinog sustava (melatonin, hormon rasta, endorfinski sustav) i / ili sustav neurotransmitera (serotonin, noradrenalin, gama-aminobuterna kiselina).

Farmakokinetika

Nakon jednokratne oralne primjene maprotilina, hidroklorid se u potpunosti apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Apsolutna bioraspoloživost u prosjeku iznosi 66–70%.

Maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) nakon uzimanja doze od 50 mg postiže se unutar 8 sati i iznosi 48-150 nmol / l. Dugotrajnom primjenom u dnevnoj dozi od 150 mg, ravnotežna koncentracija postiže se u drugom tjednu i iznosi 320-1270 nmol / l, bez obzira uzima li se cijela doza odjednom ili se podijeli u 3 doze. Vrijednosti ravnotežne koncentracije linearno ovise o primljenoj dozi lijeka, dok se u pojedinih bolesnika mogu značajno razlikovati.

Koeficijent raspodjele maprotilina između plazme i krvi je 1,7. Prosječna vrijednost prividnog volumena raspodjele je 23–27 l / kg. Proteini plazme vežu se približno 88-90%.

Maprotilin se podvrgava intenzivnom metabolizmu; samo 2–4% se nepromijenjeno izlučuje urinom. Glavni metabolit je desmetilni derivat s farmakološkim djelovanjem. Ostali metaboliti nastaju uslijed metoksilacije i / ili hidroksilacije i izlučuju se kao konjugati mokraćom.

Poluvrijeme lijeka (T _1/2) lijeka je 43–45 sati, a prosječni ukupni klirens je 510–570 ml / min.

Nakon uzimanja jedne doze, lijek se izlučuje iz tijela u roku od 21 dan: ⅔ - s urinom (u obliku konjugata i nepromijenjen), ⅓ - s izmetom.

Farmakokinetika u posebnim slučajevima:

starost (preko 60 godina): ravnotežna koncentracija lijeka u krvi i poluživot povećavaju se, stoga dozu Maprotilina treba smanjiti 2 puta;
bubrežna funkcija: u bolesnika s klirensom kreatinina (CC) 24–37 ml / min i normalnom funkcijom jetre, izlučivanje bubrega i T _1/2 neznatno se mijenjaju. Izlučivanje metabolita putem bubrega također se smanjuje, ali to se nadoknađuje povećanjem izlučivanja u žuči.

Indikacije za uporabu

Maprotilin se koristi za liječenje depresivnih poremećaja.

Kontraindikacije

Apsolutno:

bolesti praćene konvulzivnim sindromom ili smanjenjem praga napadaja (na primjer, oštećenje mozga različitih etiologija, alkoholizam);
akutno trovanje alkoholom, psihotropnim ili hipnotičkim lijekovima;
manija, akutni delirij;
odgođeni odljev mokraće (na primjer, s bolestima prostate);
ozbiljni neliječeni poremećaji opskrbe krvlju;
ozbiljna disfunkcija bubrega / jetre;
paralitička crijevna opstrukcija;
stenoza pilora;
glaukom s zatvaranjem kuta;
poremećaji provođenja unutar srca (blokada), akutni stadij infarkta miokarda;
istodobna primjena antiaritmičkih lijekova (npr. kinidin, propafenon);
istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO);
razdoblje laktacije;
dob do 18 godina;
unakrsna preosjetljivost na tricikličke antidepresive;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativno (tablete Maprotiline mogu se koristiti nakon procjene koristi i rizika):

kombinirana uporaba lijekova koji snižavaju prag napadajske aktivnosti (na primjer, fenotiazini);
kardiovaskularne bolesti (aritmija, koronarna bolest srca, povijest infarkta miokarda);
povećani očni tlak;
trudnoća;
starija dob.

Maprotilin, upute za uporabu: način i doziranje

Maprotilin tablete treba uzimati oralno, progutati cijele s dovoljno vode.

Preporučeni režim doziranja:

umjerena do umjerena depresija (posebno u ambulantnih bolesnika): 25 mg 1-3 puta dnevno ili 25-75 mg 1 puta dnevno, ovisno o simptomima i odgovoru na liječenje;
teška depresija (posebno u stacionarnih bolesnika): 25 mg 3 puta dnevno ili 75 mg 1 puta dnevno. Ako je potrebno, dnevna doza postupno se povećava na najviše 150 mg (u jednoj ili više doza);
ostali depresivni poremećaji: 10 mg 3 puta dnevno ili 25 mg 1 put dnevno. Dalje, ako je potrebno, doza se postupno povećava na 25 mg 3 puta dnevno ili 75 mg 1 put dnevno.

Maksimalna dnevna doza Maprotilina je 150 mg.

Korekcija režima doziranja preporučuje se starijim pacijentima. Liječenje započinje s dozom od 10 mg 3 puta dnevno ili 25 mg 1 put dnevno. Dalje, prema potrebi, doza se postupno povećava na 25 mg 3 puta dnevno ili 75 mg 1 puta dnevno.

Tijekom razdoblja liječenja, liječnik može mijenjati dozu Maprotilina ovisno o stanju pacijenta i individualnom odgovoru na lijek. Na primjer, može se preporučiti smanjenje dnevne doze i povećanje večernje doze ili imenovanje ukupne dnevne doze u 1 dozi.

Nakon značajnog poboljšanja stanja, može se pokušati smanjiti doza. Međutim, u slučaju ponovljenog pogoršanja simptoma, dozu treba povećati na početnu.

Cilj liječenja je postizanje maksimalnog terapijskog učinka uz uzimanje najniže doze. To je osobito važno kod starijih bolesnika, jer obično imaju nestabilnost autonomnog živčanog sustava i izraženiju reakciju na Maprotiline.

Sedativni učinak pojavljuje se već u prvim danima liječenja. Međutim, potrebna su 1–3 tjedna da bi se postigao očekivani antidepresivni učinak.

Nemojte oštro smanjiti dozu ili potpuno otkazati Maprotiline. Potrebna je postupna promjena doze u smjeru smanjenja, sve do potpunog prestanka prijema.

Nuspojave

iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrlo često - glavobolja, mioklonus, vrtoglavica, drhtanje, pospanost; često - oslabljena pažnja, gubitak pamćenja, dizartrija, parestezija, sedacija; rijetko - ataksija, akatizija, konvulzije; vrlo rijetko - poremećena koordinacija pokreta i promjene okusa, diskinezija, nesvjestica;
sa strane psihe: često - uznemirenost, poremećaj spavanja, tjeskoba, tjeskoba, noćne more, nesanica, manični poremećaji, povećani simptomi depresije, poremećen libido; rijetko - delirični poremećaji, hiperekscitabilnost, depresija svijesti različitog stupnja, halucinacije (uglavnom u starijih bolesnika); vrlo rijetko - depersonalizacija, aktivacija simptoma psihoze;
od strane kardiovaskularnog sustava: često - osjećaj lupanja srca, sinusna tahikardija, ortostatska hipotenzija, osjećaj vrućine (valunzi); rijetko - aritmije; vrlo rijetko - ventrikularna tahikardija, povećani QT interval, ventrikularna fibrilacija, purpura, dvosmjerna fuziformna ventrikularna tahikardija, intrakardijalne smetnje provođenja (uključujući promjene u PQ intervalu, širenje QRS kompleksa, blok snopa grana);
iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - suha usta; često - nelagoda u trbuhu, mučnina, zatvor, povraćanje; rijetko proljev; vrlo rijetko - stomatitis, hepatitis (uključujući i žuticu);
na dijelu kože: često - osip, alergijski dermatitis, urtikarija, hiperhidroza, fotosenzibilizacija; vrlo rijetko - svrbež, alopecija, kožni vaskulitis, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem;
iz dišnog sustava: vrlo rijetko - alergijski alveolitis (može biti popraćen eozinofilijom, začepljenjem nosa, bronhospazmom);
iz endokrinog sustava i metabolizma: često - povećan apetit; ponekad - povećana tjelesna težina; vrlo rijetko - sindrom neadekvatnog lučenja antidiuretskog hormona;
od osjetila: često - poremećaji smještaja, zamagljen vid; vrlo rijetko - zujanje u ušima;
od strane hematopoetskog sustava: vrlo rijetko - agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, leukopenija;
iz mišićno-koštanog sustava: često - mišićna slabost;
na dijelu izlučujućeg i reproduktivnog sustava: često - poremećaji mokrenja, erektilna disfunkcija; vrlo rijetko - galaktoreja, hipertrofija dojke, zadržavanje mokraće;
drugi: vrlo rijetko - karijes.

U slučaju brzog smanjenja doze ili naglog povlačenja Maprotilina, mogu se razviti sljedeći simptomi: bol u trbuhu, mučnina, proljev, povraćanje, glavobolja, anksioznost, povećana podražljivost, nesanica, povećani ili recidivi depresivnih poremećaja raspoloženja.

Predozirati

Simptomi su slični simptomima predoziranja tricikličkim antidepresivima. Prevladavaju neurološki poremećaji i poremećaji kardiovaskularnog sustava. Lijek se ne koristi u pedijatriji, stoga se slučajevi uzimanja Maprotilina od strane djece smatraju ozbiljnom i smrtnom nesrećom, bez obzira na dozu.

Znakovi predoziranja obično se razvijaju u roku od 4 sata, dostižući maksimalnu težinu u jednom danu. S obzirom na odgođenu apsorpciju (antikolinergijski učinak), hepatoentericnu recirkulaciju i dugi poluvrijeme maprotilina, rizik za život pacijenta traje 4-6 dana.

Simptomi predoziranja maprotilinom:

iz središnjeg živčanog sustava: anksioznost, pospanost, uznemirenost, ataksija, ukočenost mišića, konvulzije, koreoatetoidni pokreti, povećani refleksi, omamljenost, koma;
od strane kardiovaskularnog sustava: izrazito smanjenje krvnog tlaka, aritmija, tahikardija, poremećena srčana provodljivost, zatajenje srca, šok; vrlo rijetko - zastoj srca;
ostalo: cijanoza, vrućica, prekomjerno znojenje, midrijaza, povraćanje, anurija ili oligurija, depresija disanja.

Ne postoji specifični protuotrov za maprotilin. Tretman je usmjeren na uklanjanje razvojnih poremećaja i održavanje vitalnih funkcija tijela. Pacijent je hospitaliziran i pomno nadziran najmanje 72 sata.

Kao mjeru prve pomoći trebali biste što prije isprati želudac, izazvati povraćanje i uzeti aktivni ugljen. Ako je pacijent bez svijesti, indicirane su intubacija dušnika i ispiranje želuca.

Liječenje uključuje moderne metode intenzivne njege uz stalno praćenje rada srca, sastava elektrolita i plinova u krvi. Ako je naznačeno, provodi se umjetna ventilacija pluća, antikonvulzivna terapija i druge metode reanimacije. Fizostigmin se ne preporučuje jer može izazvati asistoliju, ozbiljnu bradikardiju i napadaje. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza su neučinkovite.

posebne upute

Dugotrajnom primjenom Maprotilina u visokim dozama potrebno je pratiti elektrokardiogram i ostale funkcionalne parametre srca, posebno u bolesnika s kardiovaskularnim problemima i starijih osoba. Ako postoji tendencija ka ortostatskoj hipotenziji, indicirano je redovito praćenje krvnog tlaka.

Maprotilin može imati negativan učinak na mentalne reakcije, posebno istodobnom primjenom lijekova koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav (CNS) ili alkohol.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja ne smije se voziti vozilom i obavljati potencijalno opasan posao koji zahtijeva točnost pokreta, povećanu pažnju i brzinu reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U eksperimentalnim studijama utvrđeno je da maprotilin hidroklorid nema teratogeni i mutageni učinak, ne umanjuje plodnost i ne uzrokuje oštećenje ploda. Međutim, iskustvo primjene lijeka tijekom trudnoće nije dovoljno. Postoje izolirana izvješća o mogućim neželjenim poremećajima u trudnica koje su primale maprotilin. S tim u vezi, lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće, osim u slučajevima kada su blagodati terapije definitivno veće od potencijalnih rizika.

U novorođenčadi, čije su majke primale maprotilin tijekom trudnoće, moguće je razviti otežano disanje, razdražljivost, letargiju, izraženo smanjenje krvnog tlaka, tahikardiju, hipotermiju, živčano uzbuđenje i napadaje. S tim u vezi, lijek treba otkazati najmanje 7 tjedana prije očekivanog datuma poroda (ako stanje pacijenta dopušta).

Maprotilin prelazi u majčino mlijeko. Nakon uzimanja lijeka u dnevnoj dozi od 150 mg tijekom 5 dana u majčinom mlijeku, koncentracija aktivne tvari premašuje koncentraciju u plazmi za 1,3–1,5 puta. Iako ne postoje podaci koji ukazuju na razvoj nuspojava u dojenčadi, preporuča se suzdržati se od uzimanja Maprotilina tijekom dojenja ili odbiti dojenje.

Djetinjstvo

U djece mlađe od 18 godina sigurnost i djelotvornost Maprotilina nisu proučavani, stoga je imenovanje lijeka kontraindicirano u ovoj dobnoj skupini.

S oštećenom funkcijom bubrega

U ozbiljnim funkcionalnim poremećajima bubrega, antidepresiv je kontraindiciran. Za blage do umjerene poremećaje nije potrebno mijenjati režim liječenja.

Za kršenja funkcije jetre

U ozbiljnim funkcionalnim poremećajima jetre, antidepresiv je kontraindiciran. Za blage do umjerene poremećaje nije potrebno mijenjati režim liječenja.

Primjena u starijih osoba

Starije bolesnike treba liječiti oprezno. Potrebna je korekcija režima doziranja.

Interakcije s lijekovima

Maprotilin se ne smije koristiti zajedno s MAO inhibitorima, jer takva kombinacija povećava rizik od tremora, hiperpireksije, delirija, generaliziranih kloničnih napadaja, pa čak i smrti. Treba uzeti u obzir razmake od najmanje 14 dana između uzimanja ovih lijekova.

Maprotilin se ne smije koristiti u kombinaciji s antiaritmičkim lijekovima poput kinidina i propafenona. Kada se koriste takve kombinacije, moguće je međusobno pojačati djelovanje lijekova.

Učinak Maprotilina na istodobno korištene lijekove:

pojačava kardiovaskularne učinke simpatomimetičkih lijekova poput efedrina, izoprenalina, fenilefrina, epinefrina i noradrenalina, uključujući kada su uključeni u kapi za nos i lokalne anestetike (na primjer, koji se koriste u stomatologiji). U takvim situacijama pacijenti zahtijevaju pažljiv odabir doze lijekova i praćenje, uključujući kontrolu krvnog tlaka i otkucaja srca;
mogu smanjiti, pa čak i potpuno eliminirati hipotenzivni učinak adrenergičnih lijekova kao što su rezerpin, alfa-metildopa, betanidin, gvanetidin. S tim u vezi, za liječenje arterijske hipertenzije treba propisati lijekove drugih klasa, na primjer, beta-blokatore, vazodilatatore, diuretike. Uz to, mora se imati na umu da naglo povlačenje Maprotilina može uzrokovati izraženo smanjenje krvnog tlaka;
pojačava učinak na zjenicu oka, mokraćnog mjehura, crijeva i središnji živčani sustav lijekova s antiholinergijskim svojstvima, kao što su atropin, fenotiazini, biperiden, antihistaminici i antiparkinsonski lijekovi;
mogu povećati koncentraciju karbamazepina i fenitoina, povećati njihove nuspojave;
pojačava antikoagulantni učinak derivata kumarina, što zahtijeva pažljivo praćenje razine protrombina u plazmi i, ako je potrebno, prilagodbu doze antikoagulanta;
pojačava hipoglikemijski učinak inzulina i derivata sulfoniluree, stoga u bolesnika s dijabetesom melitusom treba pažljivo pratiti razinu glukoze u krvi kako tijekom razdoblja primjene maprotilina, tako i nakon njegovog povlačenja;
pojačava učinak lijekova koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav, uključujući barbiturate i etanol.

Učinak drugih lijekova na maprotilin:

glavni lijekovi za smirenje mogu povećati koncentraciju u plazmi, sniziti prag konvulzivne spremnosti i uzrokovati razvoj napadaja;
induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (oralni kontraceptivi, barbiturati, karbamazepin, fenitoin) povećavaju njegov metabolizam, što može smanjiti antidepresivni učinak. Po potrebi prilagoditi dozu;
metilfenidat i beta-blokatori, koje karakterizira značajna biotransformacija (na primjer, propranolol), mogu povećati koncentraciju u plazmi i pojačati svoje učinke. Pri propisivanju takve kombinacije treba nadzirati koncentraciju maprotilina i po potrebi prilagoditi dozu;
antipsihotik tioridazin može povećati rizik od ozbiljnih aritmija;
fluoksetin i fluvoksamin mogu značajno povećati koncentraciju u plazmi i kao rezultat toga izazvati razvoj neželjenih reakcija;
benzodiazepini pojačavaju sedaciju;
cimetidin može povećati koncentraciju u krvi i povećati učestalost nuspojava (suha usta, oštećenje vida), što zahtijeva smanjenje doze maprotilina.

Analozi

Analozi maprotilina su Adepress, Alventa, Amitriptilin, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudiomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsetv, Eloxxetsev …

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Maprotilinu

Pacijenti ostavljaju uglavnom pozitivne kritike o Maprotilinu: lijek povećava vitalnost, uklanja simptome depresije i dobro se podnosi. Nuspojave se rijetko spominju, obično povećanje tjelesne težine.

Mane ukazuju na dugo razdoblje razvoja učinka, do 2 mjeseca.