Welson

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Welson: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Velson

ATX kod: N05CH01

Aktivni sastojak: melatonin (melatonin)

Proizvođač: JSC "Pharmproekt" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 25.06.2020

Cijene u ljekarnama: od 385 rubalja.

Kupiti

Welson je adaptogeni lijek sa sedativnim i hipnotičkim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Proizvod se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: okrugla bikonveksna, filmska ovojnica je bijela, jezgra u presjeku je od bijele do gotovo bijele boje sa smeđom bojom (10 kom. U blister traci; u kartonskoj kutiji 3, 6 ili 9 paketi i upute za uporabu Welsona).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: melatonin - 3 mg;
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, kalcij hidrogenfosfat dihidrat, kroskarmeloza natrij, povidon K-25, kalcijev stearat, talk, koloidni silicijev dioksid;
filmska ljuska: bijeli opadri (03A280002) [mikrokristalna celuloza, hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), makrogol (polietilen glikol), titan dioksid].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Welsonova aktivna tvar sintetski je analog hormona koji proizvodi epifiza (epifiza). Uobičajeno je stvaranje melatonina u epifizi podložno određenom dnevnom ritmu. Izlučivanje ove tvari sinkronizira se s dnevnim / noćnim ciklusom, koncentracija u plazmi doseže maksimum noću, a minimum danju. Odsutnost svjetlosti fiksira mrežnica oka, odatle signal ulazi u suprahiasmatsku jezgru putem retinohipotalamusa, a zatim u gornji cervikalni ganglij (cervikalni ganglion). S završetaka simpatičkih živčanih vlakana koja se odvajaju od neurona ovog čvora, noradrenalin se oslobađa u parenhim epifize, što aktivira sintezu melatonina. Lučenje potonjeg potiskuje svjetlost.

Do slabljenja proizvodnje melatonina i poremećaja cirkadijskih ritmova može doći kada je pogođena bilo koja od veza u lučenju ovog hormona.

Sljedeći uvjeti mogu uzrokovati smanjenje proizvodnje melatonina:

desinhronija (poremećaj ciklusa spavanje-budnost) koji je posljedica utjecaja endogenih (sindromi kašnjenja / napredovanja sna) i egzogenih (poremećaji spavanja u slučaju promjene vremenskih zona, raspored rada u smjenama);
povećana izloženost noću umjetnim izvorima svjetlosti (posebno plavog spektra), poput zaslona pametnih telefona, računala, televizora;
perimenopauza i postmenopauza u žena;
starija dob;
uzimanje benzodiazepina, nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), β-blokatora;
konzumacija alkohola i aktivno pušenje.

Welson promiče normalizaciju cirkadijskih ritmova, pokazuje adaptogeni, hipnotički i sedativni učinak. Omogućuje povećanje koncentracije serotonina i gama-aminobuterne kiseline (GABA) u hipotalamusu i srednjem mozgu, regulira aktivnost enzima piridoksal kinaze, koji je uključen u proizvodnju GABA, serotonina i dopamina. Hormon je odgovoran za ciklus spavanja i budnosti, dnevne promjene tjelesne temperature i tjelesne aktivnosti; pomaže poboljšati intelektualne i mnetičke funkcije mozga te emocionalnu i osobnu sferu.

Welson dovodi do normalizacije noćnog spavanja i potiče stvaranje biološkog ritma. Melatonin ubrzava spavanje, smanjujući broj noćnih buđenja i poboljšavajući kvalitetu sna. Nakon buđenja ujutro, lijek ne izaziva osjećaje letargije, umora i gubitka snage. Smanjuje razinu stresnih reakcija, regulira funkcije neuroendokrinog sustava. Pacijentima osjetljivim na vremenske uvjete, alat pomaže prilagoditi se vremenskim uvjetima.

Uzimanje melatonina ne dovodi do ovisnosti i ovisnosti.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, melatonin se intenzivno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Kinetika aktivne tvari u rasponu doza od 2 do 8 mg je linearna. Uz oralnu primjenu melatonina u dozi od 3 mg u slini i krvnoj plazmi, maksimalna koncentracija (C _max) bilježi se nakon 60, odnosno 20 minuta. Razdoblje postizanja C _max u krvnom serumu (T _Cmax) je u prosjeku 60 minuta (interval 20–90 minuta). Nakon primjene melatonina u dozi od 3–6 mg, C _{max u} serumu obično je 10 puta veći od endogenog sadržaja melatonina u serumu noću. Njegova se apsorpcija usporava istodobnim uzimanjem hrane.

Nakon oralne primjene, bioraspoloživost melatonina varira od 9 do 33% i približno je jednaka 15%.

Povezanost djelatne tvari s proteinima plazme u ispitivanjima in vitro iznosi 60%. Melatonin se uglavnom veže na α1 _- kiseli glikoprotein, albumin, lipoproteine velike gustoće (HDL). Welson se intenzivno distribuira u slini i prodire kroz krvno-moždanu barijeru, otkriva se u posteljici. Volumen raspodjele (V _d) je približno 35 litara, razina lijeka u likvoru je 2,5 puta niža od one u plazmi.

Metabolička transformacija melatonina uglavnom se događa u jetri uz moguće sudjelovanje, prema rezultatima eksperimentalnih studija, izoenzima CYP1A1 i CYP1A2, kao i CYP2C19 citokroma P450. Nakon gutanja, aktivna tvar prolazi kroz značajnu transformaciju tijekom početnog prolaska kroz jetru, gdje se hidroksilira i konjugira s glukuronidom i sulfatom dajući glavni metabolit 6-sulfatoksimelatonina, koji nije aktivan. Stupanj presustavnog metabolizma prilično je visok - do 85%.

Melatonin se iz tijela izlučuje putem bubrega - približno 90% se izlučuje urinom u obliku glukuronskih i sulfatnih konjugata 6-hidroksimelatonina, a približno 2-10% izlučuje se nepromijenjeno. Prosječni poluživot (T _1/2) je 45 minuta.

Na Welsonove farmakokinetičke parametre utječu dob, pušenje, konzumacija kofeina i uporaba oralne kontracepcije. U kritičnom stanju dolazi do ubrzanja apsorpcije i kršenja eliminacije lijeka.

Indikacije za uporabu

Welson se preporučuje za upotrebu kod poremećaja spavanja, uključujući one povezane s poremećajima ritma spavanja i budnosti, uključujući desinhroniju.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno zatajenje bubrega;
autoimune bolesti;
zatajenje jetre;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
preosjetljivost na bilo koji Welsonov sastojak.

Budući da učinak na farmakokinetiku melatonina kod blagog i umjerenog zatajenja bubrega nije proučavan, ako bolesnici s ovom patologijom imaju ovu patologiju, potrebno je oprezno koristiti adaptogeno sredstvo.

Welson, upute za uporabu: način i doziranje

Welson tablete uzimaju se oralno. Treba ih uzimati s dovoljnom količinom tekućine.

Preporučeni režim doziranja:

poremećaji spavanja, desinhronija: jednom dnevno u dozi od 3 mg (1 tableta) 30-40 minuta prije spavanja;
promjena vremenskih zona kao adaptogeno sredstvo: 1 dan prije planiranog leta, a zatim 2–5 dana, 3 mg (1 tableta) 30–40 minuta prije spavanja.

Maksimalna dnevna doza Welsona ne smije prelaziti 6 mg.

Nuspojave

Incidencija nuspojava prema sustavnim organskim skupinama [ljestvica: (≥ 1/10) - vrlo često, (od ≥ 1/100 do <1/10) - često, (od ≥ 1/1000 do <1/100) - rijetko, (od ≥ 1/10 000 do <1/1000) - rijetko, (<1/10 000, uključujući pojedinačne poruke) - izuzetno rijetko; nemoguće je izračunati frekvenciju na temelju dostupnih podataka - s nepoznatom učestalošću]:

limfni sustav i krv: rijetko - trombocitopenija, leukopenija;
imunološki sustav: s nepoznatom učestalošću - reakcije preosjetljivosti;
parazitske i zarazne lezije: rijetko - herpes zoster;
živčani sustav: rijetko - pospanost, letargija, psihomotorna hiperaktivnost, glavobolja, migrena, vrtoglavica; rijetko - loša kvaliteta sna, poremećena koncentracija i / ili pamćenje, parestezija, sindrom nemirnih nogu, nesvjestica, delirij;
kardiovaskularni sustav: rijetko - arterijska hipertenzija; rijetko - valunzi, lupanje srca, angina napora;
organ sluha, poremećaji labirinta: rijetko - vrtoglavica, položajna vrtoglavica;
organ vida: rijetko - povećana suznost, zamagljen vid, smanjena oštrina vida;
mentalni poremećaji: rijetko - tjeskoba, nesanica, razdražljivost, nervoza, neobični snovi, tjeskoba, noćne more; rijetko - ranojutarnje buđenje, promjene raspoloženja, plačljivost, uznemirenost, agresivnost, simptomi stresa, loše raspoloženje, dezorijentacija, povećani libido, depresija;
metabolizam: rijetko - hipokalemija, hiponatremija, hipertrigliceridemija;
probavni trakt: rijetko - mučnina, suha usta, dispepsija, ulcerozni stomatitis, bolovi u trbuhu, uključujući bolove u gornjem dijelu trbuha; rijetko - hipersekrecija sline, nadutost, loš zadah, povraćanje, nelagoda u trbuhu, gastrointestinalne tegobe / poremećaji, povećana peristaltika, diskinezija želuca, ulcerativni glositis, gastritis, bulozni stomatitis, gastroezofagealna bolest;
hepatobilijarni sustav: rijetko - hiperbilirubinemija;
mokraćni sustav: rijetko - proteinurija, glukozurija; rijetko - hematurija, poliurija, nokturija;
mišićno-koštani sustav i vezivno tkivo: rijetko - bolovi u udovima; rijetko - noćni grčevi, grčenje mišića, bolovi u vratu, artritis;
genitalije i mliječna žlijezda: rijetko - simptomi menopauze; rijetko - prostatitis, priapizam; s nepoznatom učestalošću - galaktoreja;
koža i potkožna masnoća: rijetko - noćno znojenje, suha koža, osip, dermatitis, svrbež (uključujući generalizirani); rijetko - eritem, lezije noktiju, dermatitis ruku, svrbež, svrbež, ekcemi, generalizirani osip, psorijaza; s nepoznatom učestalošću - oticanje jezika i / ili oralne sluznice, Quinckeov edem;
opći poremećaji: rijetko - bolni osjećaji u prsima, astenija; rijetko - umor, žeđ, bol;
laboratorijski rezultati: rijetko - povećana tjelesna težina, abnormalni pokazatelji funkcije jetre; rijetko - promjena razine elektrolita u krvi, povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, odstupanje od norme u rezultatima laboratorijskih testova.

Predozirati

Prema objavljenim podacima, uzimanje lijeka u dnevnoj dozi koja ne prelazi 300 mg nije dovelo do klinički značajnih nuspojava. Kada smo nekoliko tjedana koristili Welson u dozama od 3000–6600 mg, zabilježeni su poremećaji poput hiperemije, proljeva, grčeva u trbuhu, skotoma i glavobolje.

Gubitak svijesti zabilježen je u slučaju uzimanja Welsona u dozama do 1000 mg. Predoziranje melatoninom može uzrokovati pospanost. U ovom se stanju preporučuje ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena i simptomatska terapija.

Ne očekuje se da klirens melatonina nakon oralne primjene prelazi 12 sati.

posebne upute

Nakon uzimanja tableta, morate se čuvati izlaganja jakom svjetlu, jer potonje može oslabiti učinkovitost terapije.

Uporaba Welsona ne preporučuje se osobama s autoimunim bolestima, zbog nedostatka kliničkih podataka o liječenju poremećaja spavanja melatoninom u ove kategorije bolesnika.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Adaptogeni lijek uzrokuje pospanost, stoga je tijekom razdoblja primjene potrebno suzdržati se od upravljanja vozilima i rada s drugim potencijalno opasnim i složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Za liječenje trudnica i dojilja, tablete Welson ne mogu se koristiti.

Pacijenti koji planiraju trudnoću moraju imati na umu da lijek ima slab kontracepcijski učinak.

Djetinjstvo

Welson je kontraindiciran za osobe mlađe od 18 godina, zbog nedostatka podataka koji ukazuju na njegovu učinkovitost i sigurnost kod djece i adolescenata.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti oštećene bubrežne funkcije, dugotrajna primjena melatonina ne dovodi do njegovog nakupljanja, što je u skladu s kratkim T _1/2 u ljudi. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega terapija lijekovima je kontraindicirana; s blagim do umjerenim stupnjevima, Welson treba uzimati s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Zbog činjenice da se Welsonov metabolizam uglavnom javlja u jetri, kada je njegova funkcija oštećena, povećava se razina endogenog melatonina. Danju se u bolesnika s cirozom jetre koncentracija lijeka značajno povećava.

Liječenje lijekom kontraindicirano je u bolesnika s oštećenjem jetre.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika brzina apsorpcije melatonina može se smanjiti za 50%, kao i usporiti njegovu biotransformaciju. Kada su se koristile različite doze Welsona u starijih osoba, zabilježene su veće vrijednosti C _max i vrijednosti područja ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC), što ukazuje na smanjeni metabolizam u ovoj dobnoj skupini. Kao rezultat toga, stariji pacijenti mogu uzimati lijek 1-1,5 sata prije spavanja.

Interakcije s lijekovima

Melatonin u koncentracijama koje znatno premašuju terapijske inducira izoenzim CYP3A in vitro. Klinički značaj ovog fenomena nije precizno utvrđen. Ako se pojave znakovi indukcije, možda će biti potrebno smanjiti doze sredstava koja se istodobno primaju.

Reakcije interakcije moguće su kombiniranom primjenom melatonina sa sljedećim lijekovima (kombinacije zahtijevaju posebnu pažnju):

cimetidin (inhibitor izoenzima CYP2D): povećava sadržaj plazme melatonina u krvi;
5- i 8-metoksipsoralen: koncentracija melatonina u krvi raste kao rezultat inhibicije njegovog metabolizma;
inhibitori izoenzima CYPA2, uključujući kinolone: povećana izloženost melatoninu;
sredstva koja sadrže estrogen: koncentracija melatonina u plazmi povećava se uslijed inhibicije metaboličkog procesa uz sudjelovanje izoenzima CYP1A1 i CYP1A2;
rifampicin, karbamazepin i drugi induktori izoenzima CYP1A2: razina Welsona u plazmi opada;
fluvoksamin: sadržaj melatonina u krvi značajno se povećava (vrijednost AUC i C _max povećava se 17, odnosno 12 puta), zbog inhibicije njegove biotransformacije izoenzimima CYP1A2 i CYP2C19; želite izbjeći ovu kombinaciju;
nikotin: smanjenje koncentracije melatonina kod pušača moguće je kao rezultat indukcije izoenzima CYP1A2;
etanol: Welsonova učinkovitost je oslabljena;
imipramin + tioridazin: može se povećati osjećaj smirenosti, mogu se zabilježiti poteškoće u obavljanju nekih zadataka u usporedbi s monoterapijom imipraminom i rizik od povećanja osjećaja zamućenja u glavi u usporedbi s primjenom samog tioridazina;
zolpidem, zaleplon, zopiklon i drugi benzodiazepinski i nebenzodiazepinski hipnotičari: povećava se sedativni učinak tih tvari; kombinirana primjena može izazvati progresivno oštećenje pamćenja, pažnje i koordinacije u usporedbi s monoterapijom zolpidemom.

Postoji velik broj publikacija o učinku sljedećih lijekova na sekreciju endogenog melatonina: antidepresivi, agonisti / antagonisti opioidnih i adrenergičkih receptora, benzodiazepini, inhibitori prostaglandina, triptofan, etanol. Međusobni utjecaj ovih lijekova na dinamiku i kinetiku melatonina nije proučavan.

Analozi

Welsonovi analozi su Melatonin Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen itd.

Uvjeti skladištenja

Lijek je potrebno spremiti na mjesto zaštićeno od svjetlosti, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije o Welsonu

Recenzije o Welsonu pronađene na specijaliziranim web stranicama uglavnom su pozitivne. Pacijenti napominju da lijek potiče brže uspavljivanje, opušta, umiruje i brzo osigurava pun zdrav san. Ne uzrokuje jutarnju tromost, umor i slabost. Welson se također dobro dokazao kao adaptogen u slučaju zaostajanja mlaza.

Ponekad postoje pritužbe na prilično visoku cijenu Welsona, ali istodobno, tablete iz jednog pakiranja dovoljne su dulje vrijeme i imaju dug vijek trajanja. Mane uključuju velik broj mogućih neželjenih učinaka, mnogi ukazuju na često odsustvo lijeka u ljekarnama.