Galantamin
Galantamin: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Interakcije s lijekovima
- 14. Analozi
- 15. Uvjeti skladištenja
- 16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 17. Recenzije
- 18. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Galantamin
ATX kod: N06DA04
Aktivni sastojak: galantamin (galantamin)
Proizvođač: VIFITECH (Rusija); Ozone LLC (Rusija); Canonpharma Production, JSC (Rusija)
Opis i fotografija ažurirani: 27.08.2019
Cijene u ljekarnama: od 407 rubalja.
Kupiti
Galantamin je lijek za liječenje demencije, uključujući Alzheimerovu bolest.
Oblik i sastav izdanja
- filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, tablete u dozi od 8 mg imaju rizik na jednoj strani; na prijelomu se ističu dva sloja: gotovo bijela jezgra i gotovo bijelo ili bijelo kućište filma (7, 10, 14, 15, 25, 30 ili 50 komada u blisterima, 1–6 ili 10 paketa u kartonskoj kutiji; 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 ili 100 kom. U polimernim ili polietilen tereftalatnim limenkama, 1 limenka u kartonskoj kutiji);
- otopina za intravensku (i / v) i potkožnu (s / c) primjenu: prozirna bezbojna tekućina (1 ml u ampulama, u blister traci 5 ampula, 2 pakiranja u kompletu sa skarifikatorom ili bez u kartonskoj kutiji).
Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Galantamina.
Sastav 1 tablete:
- djelatna tvar: galantamin hidrobromid - 5,126; 10,253 ili 15,38 mg (odgovara sadržaju galantamina - 4, 8 ili 12 mg);
- pomoćne komponente: aerosil (koloidni silicijev dioksid), kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, kopovidon (Plasdon Es-630 / Kollidon VA-64), magnezijev stearat, primeloza (kroskarmeloza natrij), mikrokristalna celuloza;
- kućište filma: AdvantiaTM Prima 319974RC09 (hidroksipropil metilceluloza, polietilen glikol, titan dioksid, gliceril kaprilokaprat, aluminijski lak na bazi boja: briljantno plava, kinolin žuta, indigo karmin).
Sastav 1 ml otopine za intravensku i potkožnu primjenu:
- djelatna tvar: galantamin hidrobromid (u smislu suhe tvari) - 1 ili 5 mg;
- pomoćna komponenta: voda za injekcije - do 1 ml.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Galantamin hidrobromid selektivni je inhibitor cerebralne acetilkolinesteraze, olakšavajući provođenje živčanih impulsa u području sinapse između mišića i živčanih završetaka. Dobro prodirući kroz krvno-moždanu barijeru, pojačava procese pobude u refleksogenim zonama mozga i leđne moždine. Potičući kontrakciju koštanih i glatkih mišića, povećava njezin tonus, poboljšava lučenje žlijezda (probavnih, znojnih) i pomaže u obnavljanju živčano-mišićnog provođenja blokiranog nedepolarizirajućim relaksantima mišića. Uzrokuje grč akomodacije, miozu, u slučaju glaukoma zatvorenog kuta, snižava očni tlak.
Farmakokinetika
Tablete
Galantamin se nakon oralne primjene brzo i potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Apsolutna bioraspoloživost je visoka - do 90%. Terapijska koncentracija tvari postiže se za 30 minuta. Postizanje C max (maksimalne koncentracije) nakon uzimanja 8 mg galantamina opaža se u razdoblju od 60 do 120 minuta i iznosi 1,2 mg / ml.
T 1/2 (poluvrijeme) - 5 sati. Ravnotežna koncentracija uspostavlja se nakon ponovljene primjene.
Slabo se veže na proteine krvi. Lako prelazi krvno-moždanu barijeru. Demetilira se u beznačajnoj mjeri (približno 10%).
Izlučivanje se uglavnom događa mokraćom (do 74%) u obliku metabolita i nepromijenjenih tvari. Bubrežni klirens je oko 100 ml / min.
Koncentracije galantamina u plazmi mogu se povećati u bolesnika s Alzheimerovom bolešću. Također, ovaj se pokazatelj povećava s umjerenim do teškim oštećenjem funkcije jetre / bubrega.
Otopina za intravensku i potkožnu primjenu
Galantamin se brzo apsorbira nakon supkutane primjene. Vrijeme postizanja terapijske koncentracije u krvnoj plazmi je 30 minuta. Nije bilo statistički značajne razlike u AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) nakon pojedinačne doze od 10 mg primijenjene parenteralno ili oralno. C max u krvnoj plazmi nakon jednokratne doze od 10 mg primijenjene bilo kojom od ove dvije metode iznosi 1,20 mg / ml, a vrijeme postizanja je 2 sata.
Poluvrijeme galantamina je 10 minuta. Ta je vrijednost dulja u usporedbi s vrijednošću pokazatelja za neostigmin metil sulfat i piridostigmin bromid (0,54-3,5 odnosno 5,0-6,6 minuta), pa počinje djelovati kasnije od ostalih inhibitora kolinesteraze.
V d (volumen raspodjele) tvari - 175 l, vezanje na proteine plazme - ne više od 18%; otprilike 53% galantamina nalazi se u krvnim stanicama.
T 1/2 je dvofazni i traje 7 do 8 sati.
Metabolizam galantamina ne razlikuje se po intenzitetu, javlja se uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 (izoenzimi CYP2D6 i CYP3A4), uglavnom N- i O-demetilacijom (oko 5-6% doze), kao i glukuronidacijom, epimerizacijom i N-oksidacijom. Glavni metaboliti koji se nalaze u mokraći i plazmi su galantaminon i epigalantamin.
Izlučivanje 90–97% galantamina događa se putem bubrega (nepromijenjeno - od 18 do 22%) glomerularnom filtracijom, crijevima - 2,2–6,3%, žuči - približno 0,2%. Bubrežni klirens je u rasponu od 65 do 100 ml / min (20-25% klirensa iz plazme), ova vrijednost je blizu klirensu inulina.
U Alzheimerovoj bolesti koncentracija galantamina u plazmi premašuje vrijednost ovog pokazatelja u zdravih dobrovoljaca za 30-40%. Umjereno oštećenje jetre usporava eliminaciju galantamina za oko 25%. Umjereno kronično zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina od 52 do 104 ml / min) povećava koncentraciju u plazmi za 38%, kod teških poremećaja (u bolesnika s klirensom kreatinina od 9-51 ml / min) - za 67%.
Indikacije za uporabu
Tablete
- demencija Alzheimerovog tipa u blagoj do umjerenoj fazi;
- poliomijelitis, koji se razvija neposredno nakon završetka febrilnog razdoblja, u razdoblju oporavka ili u razdoblju zaostalih pojava;
- progresivna mišićna distrofija, miastenija gravis, dječja cerebralna paraliza, radikulitis, neuritis, miopatija.
Riješenje
Bolesti središnjeg i perifernog živčanog sustava:
- neuritis, polineuropatija, polineuritis, druge bolesti perifernog živčanog sustava;
- atrofija mišića, mlitava paraliza, mioklonične konvulzije kao rezultat oštećenja prednjih rogova kralježnične moždine nakon mijelitisa, dječje paralize, spinalne mišićne atrofije;
- cerebralna paraliza nakon moždanog udara, spastični oblici cerebralne paralize (cerebralna paraliza);
- poremećaji neuromuskularnog prijenosa (miastenija gravis).
U kirurgiji i anesteziologiji otopina galantamina koristi se kao antagonist nedepolarizirajućih relaksansa mišića, kao i za liječenje postoperativne pareze tankog crijeva i mokraćnog mjehura.
U fizioterapiji neuroloških bolesti perifernog živčanog sustava, lijek se koristi za jonoforezu, a u toksikologiji - u slučaju trovanja inhibitorima holinesteraze (kao protuotrov).
Kontraindikacije
Apsolutne kontraindikacije:
- bradikardija;
- atrioventrikularni (AV) blok;
- hiperkineza;
- Bronhijalna astma;
- arterijska hipertenzija;
- kronično zatajenje srca (CHF) - za tablete;
- teško zatajenje srca III - IV skupina prema klasifikaciji New York Heart Association (NYHA) - za rješenje;
- angina pektoris;
- epilepsija;
- ozbiljno oštećenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) <9 ml / min;
- teška disfunkcija jetre prema Child - Pugh skali> 9 bodova;
- kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB);
- mehanička crijevna opstrukcija, nedavna operacija ili opstruktivne bolesti gastrointestinalnog trakta (GIT) - za tablete;
- mehanička kršenja prohodnosti mokraćnog sustava - za rješenje;
- nedavno podvrgnuti operaciji ili opstruktivnim bolestima prostate, urinarnog trakta;
- razdoblje trudnoće i dojenja;
- dječja dob: za tablete - do 9 godina, za otopinu - do 1 godine;
- individualna preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.
Relativne kontraindikacije (lijek se koristi s oprezom):
- tablete: za blagu i umjerenu bubrežnu / jetrnu disfunkciju, sindrom bolesnog sinusa (SSS) i druge supraventrikularne poremećaje provođenja, istodobnu primjenu s lijekovima koji usporavaju rad srca (HR), na primjer, β-blokatori, digoksin, uz opću anesteziju, čir na želucu i čir na dvanaesniku, povećani rizik od razvoja erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta;
- rješenje: za zatajenje bubrega / jetre, poremećaji mokrenja, kirurške intervencije korištenjem opće anestezije.
Galantamin, upute za uporabu: način i doziranje
Tablete
Tablete se uzimaju oralno tijekom obroka s vodom.
Preporučena dnevna doza za odrasle pacijente: 8-32 mg uzete u 2-4 podijeljene doze. Kada se liječi miastenija gravis, preporuča se podijeliti dnevnu dozu u 3 doze.
Liječenje Alzheimerove bolesti preporučuje se započeti uzimanjem tableta od 4 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Tijekom 4 tjedna, doza se može postupno povećavati na 16 mg dnevno: 1 tableta u dozi od 8 mg 2 puta dnevno.
Pacijenti koji uzimaju tablete trebaju osigurati tijelu dovoljnu količinu tekućine. Ako je potrebno prekinuti kurs, obnavljanje terapije započinje s najmanjom dozom, postupno povećavajući.
S umjerenim oštećenjem bubrega / jetre, početna doza galantamina je 4 mg; tableta se uzima 1 put dnevno, ujutro, najmanje tjedan dana, zatim se doza povećava na 4 mg 2 puta dnevno i uzima se četiri tjedna. Maksimalna dnevna doza za ovu kategoriju bolesnika je ≤ 12 mg.
Preporučene doze za liječenje dječje paralize i cerebralne paralize u djece starije od 9 godina:
- 9-11 godina: dnevna doza - 4-12 mg u 2-3 doze;
- 12-15 godina: dnevna doza - 4-16 mg u 2-4 doze.
Riješenje
Otopina galantamina namijenjena je intravenskoj i potkožnoj primjeni.
Dozu i trajanje tijeka terapije određuje liječnik ovisno o težini simptoma bolesti i individualnom odgovoru pacijenta.
Za liječenje bolesti središnjeg i perifernog živčanog sustava, Galantamin u obliku otopine koristi se kratko vrijeme, samo kada nema mogućnosti uzimanja lijeka unutra. Čim stanje pacijenta dopusti, prelazi se na oralnu primjenu galantamina.
Preporučeni režim doziranja za odrasle pacijente: doza se određuje brzinom od 0,03-0,28 mg / kg. Liječenje započinje s minimalnim dozama koje se postupno povećavaju. Početna dnevna doza je 2,5 mg, njezino povećanje može se provoditi postupno, svaka 3-4 dana za 2,5 mg. Maksimalna dnevna doza od 20 mg podijeljena je u 2-3 doze u jednakim količinama, ali ne više od 10 mg galantamina po primjeni.
Djeci se lijek daje supkutano, dnevna doza određuje se za djecu od 1-2 godine brzinom od 0,02-0,08 mg / kg, starije od 3 godine - 0,03-0,28 mg / kg:
- 1-2 godine - 0,25-1 mg;
- 3-5 godina - 0,5-5 mg;
- 6-8 godina - 0,75-7,5 mg;
- 9-11 godina - 1-10 mg;
- 12-15 godina - 1,25-12,5 mg;
- > 15 godina - 1,25-15 mg.
Preporučene doze galantamina u kirurgiji, anesteziologiji, toksikologiji:
- predoziranje perifernim nedepolarizirajućim relaksantima mišića: 10–20 mg dnevno intravenozno;
- postoperativna pareza gastrointestinalnog trakta i mokraćnog mjehura: u dozama određenim prema dobi, raspoređenih u 2-3 s / c ili i / v injekcije dnevno;
- fizioterapeutski postupci: 2,5–5 mg daje se jonoforezom pri električnoj struji od 1–2 mA tijekom 10 minuta. Trajanje tečaja je 10-15 dana.
Nuspojave
Tablete
- kardiovaskularni sustav: porast ili smanjenje krvnog tlaka (BP), zatajenje srca, atrijalno treperenje / fibrilacija atrija, ortostatski kolaps, edem, atrioventrikularni (AV) blok, produljenje QT intervala, ventrikularna i supraventrikularna tahikardija, valunzi, nadjastični ishemija / infarkt miokarda;
- probavni sustav: nadutost, gastrointestinalna nelagoda, bolovi u trbuhu, dispepsija, anoreksija, mučnina / povraćanje, proljev, gastritis, suha usta / pojačano slinjenje, disfagija, divertikulitis, duodenitis, gastroenteritis, hepatitis, perforacija sluznice gornjeg dijela ezofagea i donjeg dijela probavnog trakta;
- mišićno-koštani sustav: miastenija gravis, grčevi mišića, vrućica;
- mokraćni sustav: hematurija, urinarna inkontinencija, često mokrenje, zadržavanje mokraće, infekcije mokraćnog sustava, bubrežna kolika, kamenac;
- živčani sustav: često - sinkopa, drhtavica, letargija, slušne i vizualne halucinacije, izopačenost okusa, reakcije u ponašanju (uključujući agitaciju / agresiju), prolazne cerebrovaskularne nezgode / moždani udar, vrtoglavica, glavobolja, grčevi mišića, konvulzije, parestezije, apraksija, ataksija, afazija, hipo- ili hiperkineza, anoreksija, pospanost / nesanica;
- osjetilni organi: rinitis, epistaksa, grč akomodacije, oštećenje vida, zujanje u ušima;
- psiha: apatija, povećani libido, paranoična stanja, delirij, depresija (u izuzetno rijetkim slučajevima prije samoubojstva);
- laboratorijski parametri: anemija, hipokalemija, povećana aktivnost alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (AST), povećana razina alkalne fosfataze ili šećera u krvi;
- hematološke patologije: trombocitopenija, purpura;
- opće reakcije: bol u prsima, hiperhidroza, gubitak težine, dehidracija (u rijetkim slučajevima, prije razvoja zatajenja bubrega), umor, bronhospazam.
Riješenje
- kardiovaskularni sustav: AV blok, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, angina pektoris, lupanje srca, produljenje QT intervala;
- živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica, nesanica / pospanost, drhtanje;
- osjetilni organi: epistaksa, spazam akomodacije, oštećenje vida, zujanje u ušima, rinitis;
- Gastrointestinalni trakt: bolovi u trbuhu, mučnina / povraćanje, pojačana salivacija, povećana peristaltika crijeva, proljev;
- reakcije na stimulaciju holinergičkih receptora: izražena nikotinska ili muskarinska (u manjoj mjeri) djelovanja karakteristična za inhibitore holinesteraze;
- reakcije preosjetljivosti: osip, svrbež, urtikarija, rinitis; moguće akutne alergijske reakcije do anafilaktičkog šoka s gubitkom svijesti;
- ostale reakcije: hiperhidroza, grčevi mišića, gubitak apetita, gubitak težine.
Prisutnost ovih ili drugih nuspojava i njihovo pogoršanje treba prijaviti liječniku. Kada se povećavaju m-holinomimetičke reakcije, dnevnu dozu treba smanjiti ili prekinuti 2-3 dana, a nakon toga nastaviti s nižim dozama.
Predozirati
Simptomi predoziranja galantaminom su: kolike (grčevi) u trbuhu, pojačano lučenje sline, mučnina / povraćanje, proljev, lakrimacija, urinarna i fekalna inkontinencija, hiperhidroza, sniženi krvni tlak, bradikardija, produljenje QT intervala, bronhospazam, teži slučajevi miastenije, pojava miastenije gravus … Posljedica jake slabosti mišića u kombinaciji s bronhospazmom i hipersekrecijom sluznice dušnika može biti potpuna blokada dišnih putova.
Terapija stanja je simptomatska, uključujući kontrolu respiratorne funkcije i kardiovaskularnog sustava. Kao protuotrov preporuča se intravenska primjena atropina u početnoj dozi od 0,5–1 mg, zatim se doza atropina određuje ovisno o odgovoru na terapiju i stanju pacijenta.
posebne upute
Primjena inhibitora acetilkolinesteraze popraćena je smanjenjem tjelesne težine, posebno to treba uzeti u obzir u liječenju bolesnika s Alzheimerovom bolešću, redovito prateći njihovu težinu.
Pacijenti koji uzimaju Galantamin trebaju dovoljan unos tekućine.
Vagotonski učinak koji galantamin, poput ostalih kolinomimetika, vrši na sinoatrijski čvor može biti uzrok bradikardije i AV blokade. To treba uzeti u obzir kod bolesnika sa SSS-om, drugim poremećajima provođenja i tijekom primjene lijeka s lijekovima koji snižavaju brzinu otkucaja srca (digoksin, β-blokatori). Prema opažanjima nakon registracije, pacijenti bez srčanih patologija također su imali usporavanje brzine otkucaja srca, stoga su svi pacijenti koji koriste galantamin u riziku od poremećaja srčane provodljivosti.
Zbog rizika od sinkope, potrebno je češće nadzirati krvni tlak, posebno kod uzimanja visokih doza lijeka (od 40 mg galantamina dnevno ili više). Da bi se spriječile takve nuspojave na početku terapije, doza lijeka mora se odabrati vrlo pažljivo. Učinkovitost galantamina u bolesnika s drugim vrstama demencije i oštećenjem pamćenja nije utvrđena.
Kolinomimetici su sposobni povećati želučanu sekreciju, što zahtijeva stalno praćenje bolesnika s rizikom od gastrointestinalnih čireva i gastrointestinalnih krvarenja. Također, uzimanje holinomimetika može uzrokovati oslabljeni protok urina.
Tijekom razdoblja terapije galantaminom neprihvatljivo je uzimati etanol i sedative.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Budući da galantamin može uzrokovati vrtoglavicu, pospanost, oštećenje vida, tijekom liječenja, trebali biste se suzdržati od obavljanja vrsta poslova koji zahtijevaju brzinu psihomotornih reakcija i povećanu koncentraciju pažnje, uključujući i vožnju.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Galantamin se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.
Djetinjstvo
Kontraindicirana je primjena tableta Galantamine za djecu mlađu od 9 godina. Otopina nije propisana za liječenje djece mlađe od 1 godine.
S oštećenom funkcijom bubrega
- ozbiljna bubrežna disfunkcija (u bolesnika s CC <9 ml / min): terapija je kontraindicirana;
- blago do umjereno oštećenje bubrega: Galantamin se primjenjuje pod liječničkim nadzorom.
Za kršenja funkcije jetre
- teška disfunkcija jetre (Child-Pugh skala> 9 bodova): terapija je kontraindicirana;
- blaga do umjerena disfunkcija jetre: Galantamin se primjenjuje pod liječničkim nadzorom.
Interakcije s lijekovima
- opioidi (morfij i njegovi strukturni analozi): galantamin je njihov antagonist u smislu djelovanja na respiratorni centar;
- m-antiholinergici (atropin, homatropin, metil bromid, itd.), blokatori ganglija, nedepolarizirajući relaksanti mišića, kinin, prokainamid: galantamin prema njima pokazuje farmakodinamički antagonizam;
- aminoglikozidni antibiotici (amikacin, gentamicin): mogu smanjiti terapijski učinak galantamina;
- lijekovi za opću anesteziju (uključujući suksametonij kao relaksant perifernih mišića): galantamin povećava neuromuskularnu blokadu tijekom anestezije;
- lijekovi koji smanjuju brzinu otkucaja srca (digoksin, β-blokatori): povećavaju vjerojatnost pogoršanja bradikardije;
- cimetidin: moguće je povećanje bioraspoloživosti galantamina;
- lijekovi koji inhibiraju izoenzime sustava citokroma P 450 (CYP2D6 i CYP3A4): povećanje koncentracije galantamina u plazmi je moguće uz daljnje povećanje učestalosti holinergijskih nuspojava (uglavnom mučnina i povraćanje), što može zahtijevati smanjenje doze održavanja galantamina;
- etanol i sedativi: galantamin pojačava njihov depresivni učinak na središnji živčani sustav.
Galantamin se ne preporučuje kombinirati s drugim kolinomimeticima.
Analozi
Analozi galantamina su: Galantamine-Teva, Galnora-SR, Nivalin, Reminil.
Uvjeti skladištenja
Čuvati izvan dohvata djece.
Čuvati na mjestu izvan dohvata svjetlosti, čuvati tablete od vlage, temperature skladištenja do 25 ° C.
Rok trajanja: tablete - 2 godine, otopina - 4 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o galantaminu
Prema pregledima, Galantamin se često koristi u kliničkoj praksi, posebno za liječenje Alzheimerove bolesti u starijih bolesnika. Terapija nije učinkovita u svim slučajevima. Oni ukazuju na razvoj nuspojava i potrebu ispravljanja režima.
Cijena galantamina u ljekarnama
Približna cijena za Galantamin je: 4 mg tablete (14 kom.) - 397-617 rubalja, 8 mg tablete (56 kom.) - 2138-2153 rubalja, otopina za injekcije 1 mg / ml (10 ampula od 1 ml) - 1298-1568 rubalja.
Galantamin: cijene u internetskim ljekarnama
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
Galantamin Canon 4 mg filmom obložene tablete 14 kom. 407 r Kupiti |
Galantamin Canon tablete p.o. 4mg 14 kom. 430 RUB Kupiti |
Galantamin Canon 8 mg filmom obložene tablete 56 kom. 1055 RUB Kupiti |
Galantamin 12 mg filmom obložene tablete 56 kom. 2396 RUB Kupiti |
Galantamin Canon tablete p.o. 8mg 56 kom. 2477 RUB Kupiti |
Galantamin Canon 12 mg filmom obložene tablete 56 kom. 2780 RUB Kupiti |
Galantamin Canon tablete p.o. 12mg 56 kom. 2808 RUB Kupiti |
Galantamin 12 mg filmom obložene tablete 56 kom. 2885 RUB Kupiti |
Galantamin 8 mg filmom obložene tablete 56 kom. 2939 RUB Kupiti |
Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!