Zeptol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Zeptol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Zeptol

ATX kod: N03AF01

Aktivni sastojak: karbamazepin (karbamazepin)

Proizvođač: San Pharmaceuticals Industries Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.) (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 05.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 83 rubalja.

Kupiti

Filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem, Zeptol

Zeptol je antiepileptički lijek.

Oblik i sastav izdanja

tablete: ravne, okrugle, bijele, s jedne strane s oznakom "ZEPTOL 200" i kosa, s druge strane - s razdjelnicom (10 komada u traci od aluminijske folije, u kartonskoj kutiji 10 traka);
tablete produljenog djelovanja, obložene filmom: bikonveksne, okrugle, svijetlosmeđe, s crtom na jednoj strani (10 kom. u traci od aluminijske folije, u kartonskoj kutiji 3 trake).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Zeptola.

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: karbamazepin - 200 mg;
dodatne komponente: hipromeloza 2910 (Metocel E5), koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, povidon K 30, natrijev propilparahidroksibenzoat (natrijev propilparaben), bronopol, magnezijev stearat, pročišćeni talk, natrijev lauril sulfat A, natrijev karboksimetil

1 tableta produljenog djelovanja, obložena filmom, sadrži:

aktivna tvar: karbamazepin - 200 ili 400 mg;
dodatne komponente: hipromeloza 2208 (Metocel K4M) - za doziranje od 400 mg, mikrokristalna celuloza, etil celuloza M50, kukuruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, pročišćeni talk, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza;
filmska ovojnica: kopolimer butil metakrilata, dimetilaminoetil metakrilata i metil metakrilata (1: 2: 1) (Eudragit E-100), makrogol 6000 (polietilen glikol 6000), pročišćeni talk, magnezijev stearat, titan dioksid, željezo boje crveni oksid i žuti oksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Karbamazepin je derivat iminostilbena koji pokazuje izražen antikonvulzivni (antiepileptički) učinak i antidepresiv (timoanaleptički), antipsihotički i normotimski učinak u umjerenom stupnju. Također, lijek pokazuje analgetska svojstva, posebno u bolesnika s trigeminalnom neuralgijom.

Mehanizam djelovanja djelatne tvari nije potpuno razumljiv. Pretpostavlja se da je njegov antikonvulzivni učinak posljedica smanjenja sposobnosti neurona da pruže visoku učestalost pojave potencijala ponovljenog djelovanja kao rezultat inhibicije aktivnosti natrijevih kanala. Uz to, čini se važnim i blokiranje oslobađanja neurotransmitera inhibicijom presinaptičkih natrijevih kanala i pojava akcijskih potencijala, što dovodi do smanjenja sinaptičkog prijenosa.

Mehanizam djelovanja karbamazepina vjerojatno uključuje receptore gama-aminobuterne kiseline (GABA), koji mogu imati vezu s kalcijevim kanalima. Pretpostavlja se da utjecaj koji djeluje aktivna tvar na sustave modulatora neurotransmisije nije od male važnosti. Antidiuretski učinak karbamazepina može biti povezan s hipotalamičkim učinkom na osmoreceptore, koji se provodi utjecajem na lučenje antidiuretskog hormona (ADH), a također uzrokovan izravnim učinkom na bubrežne tubule.

Učinkovitost antiepileptičnog lijeka zabilježena je u liječenju generaliziranih toničko-kloničkih napadaja, fokalnih (djelomičnih) epileptičkih napadaja, koji su popraćeni ili nisu popraćeni sekundarnom generalizacijom, kao i u kombinaciji s gore navedenim vrstama napadaja. U pravilu je uporaba Zeptola neučinkovita kod malih napadaja - petit mal, mioklonskih napadaja i odsutnosti.

U pozadini terapije karbamazepinom u bolesnika s epilepsijom (posebno u djece i adolescenata) zabilježeno je smanjenje težine simptoma anksioznosti i depresije, a lijek je također pridonio smanjenju razdražljivosti i agresivnosti. Stupanj utjecaja aktivne tvari na psihomotorne pokazatelje i kognitivnu funkciju ovisi o njezinoj dozi. Antikonvulzivni učinak može se početi pojavljivati nakon nekoliko sati ili nakon nekoliko dana (ponekad gotovo nakon 1 mjeseca zbog autoindukcije metabolizma).

U pozadini esencijalne i sekundarne neuralgije trigeminalnog živca, u velikom većini slučajeva, karbamazepin se suprotstavlja pojavi napada boli. Slabljenje boli u trigeminalnoj neuralgiji opaža se nakon 8–72 sata.

Zeptol osigurava povećanje praga konvulzivne spremnosti za sindrom odvikavanja od alkohola, koji je, u pravilu, snižen u ovom stanju i smanjuje ozbiljnost simptoma ovog sindroma (tremor, povećana ekscitabilnost, poremećaji hoda).

Antimanik (antipsihotička aktivnost) bilježi se nakon 7-10 dana, a može biti posljedica suzbijanja metabolizma noradrenalina i dopamina.

Održavanje stabilnije razine karbamazepina u krvi osigurava se primjenom produljenog oblika lijeka 1-2 puta dnevno.

Farmakokinetika

Apsorpcija lijeka može varirati od 72 do 96%, unos hrane ne utječe na brzinu i stupanj njegove apsorpcije. Maksimalna koncentracija karbamazepina (C _max) u plazmi nakon jedne doze tableta može se primijetiti nakon 12 sati, kod uzimanja produljenog oblika lijeka - nakon 6-24 sata. Vezanje karbamazepina na proteine plazme u odraslih je 70–80%, u djece - 55–59%. Stacionarne koncentracije aktivne tvari u krvnoj plazmi uočavaju se u prosjeku nakon 1-2 tjedna, na brzinu njihovog postizanja utječu pojedinačne karakteristike metabolizma, trajanje terapije, doza Zeptola i stanje pacijenta. Poluvrijeme (T _½) pojedinačna doza u prosjeku je približno 36 sati (od 25 do 65 sati), nakon ponovljene primjene, ovisno o trajanju liječenja - od 12 do 24 sata. Kada se koristi produljeno oblik Zeptol, T _½ jednak 30-40 sati.

Metabolička se transformacija provodi u jetri, uglavnom putem epoksidne staze s tvorbom glavnih metabolita: aktivnih - karbamazepin-10,11-epoksida i neaktivnih konjugata s glukuronskom kiselinom. Izoenzim koji je uglavnom odgovoran za pretvorbu karbamazepina u njegov aktivni metabolit je citokrom CYP3A4. U toku biotransformacije također se stvara neaktivni metabolit, 9-hidroksimetil-10-karbamoilaikridan. Sadržaj karbamazepina-10,11-epoksida doseže 30% razine karbamazepina.

U cerebrospinalnoj tekućini (likvoru) i slini postoje koncentracije proporcionalne količini aktivne tvari nevezane na proteine - 20–30%. Karbamazepin prelazi placentarnu barijeru, razina tvari u majčinom mlijeku iznosi 25-60% od one u plazmi.

Izlučuje se u obliku neaktivnih metabolita: s urinom - oko 70-72% (od toga u obliku nepromijenjenog karbamazepina - oko 2%, u obliku aktivnog metabolita karbamazepin-10,11-epoksid - oko 1%), s izmetom - 28-30% …

U djece, zbog veće brzine eliminacije, možda će biti potrebno propisivanje većih doza lijeka (na temelju 1 kg tjelesne težine) nego u odraslih.

Nema podataka o promjenama farmakokinetike u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega / jetre i u starijih bolesnika.

Indikacije za uporabu

Tablete

epilepsija (s izuzetkom izostanaka, mioklonskih ili mlitavih napadaja): jednostavni / složeni parcijalni epileptični napadi, primarni i sekundarni generalizirani tonično-klonički epileptični napadi, mješoviti oblici napadaja - monoterapija ili u kombinaciji s drugim antikonvulzivima;
neuralgija trigeminusa;
idiopatska glosofaringealna neuralgija;
grčevi mišića lica kod trigeminalne neuralgije, epileptiformni napadaji kod multiple skleroze, tonični konvulzije, paroksizmalni poremećaji pokreta i govora (paroksizmalna ataksija i dizartrija), napadi boli i paroksizmalne parestezije;
bol u dijabetičkoj neuropatiji, bol u lezijama perifernih živaca u prisutnosti dijabetesa melitusa, poliurije i polidipsije neurohormonalne prirode u pozadini dijabetesa insipidusa središnje geneze;
sindrom odvikavanja od alkohola (konvulzije, pretjerana podražljivost, anksioznost, poremećaji spavanja);
psihotični poremećaji (psihoze, afektivni i shizoafektivni poremećaji, poremećaji limbičkog sustava).

Tablete s produljenim oslobađanjem

epilepsija: jednostavni / složeni parcijalni epileptični napadi (sa ili bez gubitka svijesti) sa ili bez sekundarne generalizacije, generalizirani tonično-klonički epileptični napadi, mješoviti oblici konvulzivnih napada;
sindrom neurogene boli i neuralgija trigeminusa;
idiopatska glosofaringealna neuralgija, tipična i atipična trigeminalna neuralgija kod multiple skleroze i idiopatska trigeminalna neuralgija;
bol u dijabetičkoj neuropatiji, bol u lezijama perifernih živaca u prisutnosti dijabetesa melitusa, poliurije i polidipsije neurohormonalne prirode u pozadini dijabetesa insipidusa središnje geneze;
sindrom odvikavanja od alkohola (konvulzije, pretjerana podražljivost, anksioznost, poremećaji spavanja);
akutna manična stanja i podržavajuće liječenje bipolarnog poremećaja kako bi se spriječila pogoršanja ili smanjila težina njihovih kliničkih manifestacija.

Kontraindikacije

Apsolutno za oba oblika doziranja:

poremećaji hematopoeze koštane srži (anemija, leukopenija);
atrioventrikularni blok (AV blok);
kombinirana primjena s litijevim pripravcima i inhibitorima monoaminooksidaze (MAO);
preosjetljivost na bilo koji sastojak Zeptola, kao i na tvari čija je struktura slična karbamazepinu, na primjer na tricikličke antidepresive.

Dodatne kontraindikacije za tablete s produljenim oslobađanjem:

indikacije u anamnezi epizoda suzbijanja hematopoeze koštane srži ili bilo koje vrste porfirije;
starost do 4 godine.

Dodatna kontraindikacija za Zeptol u obliku tableta je akutna intermitentna porfirija (uključujući anamnezu).

Relativni (oprezno koristite antiepileptičke lijekove):

dekompenzirano kronično zatajenje srca (CHF);
poremećaji bubrega i / ili jetre;
dilucijska hiponatremija: insuficijencija kore nadbubrežne žlijezde, ADH sindrom hipersekrecije, hipotireoza, hipopituitarizam;
hiperplazija prostate;
suzbijanje hematopoeze koštane srži, istodobno s uzimanjem lijekova (u povijesti);
povećani očni tlak;
aktivni alkoholizam, jer se zbog pogoršanja depresije središnjeg živčanog sustava (CNS) poboljšava biotransformacija karbamazepina;
starija dob;
kombinirana primjena sa sedativima-hipnoticima.

Zeptol, upute za uporabu: način i doziranje

Zeptol tablete uzimaju se oralno s malom količinom tekućine, tijekom, nakon obroka ili između obroka. Lijek se može propisati i kao monoterapija i kao dio složenog liječenja.

Tablete s produljenim oslobađanjem treba progutati 1 cijelu ili, ako ih je propisao liječnik, bez žvakanja. Budući da se djelatna tvar iz tableta s produljenim oslobađanjem oslobađa postupno i polako, Zeptol treba uzimati 2 puta dnevno, liječnik određuje optimalni režim liječenja. Ako je prema kliničkom iskustvu potrebno prijeći s uobičajenih tableta na uzimanje produljenog oblika, u nekih će bolesnika možda biti potrebno povećati prethodno uzetu dozu lijeka.

Kada se liječi epilepsija, poželjno je Zeptol tablete propisati kao monoterapiju. Potrebno je započeti primjenu lijeka s malom dnevnom dozom, koju potom treba postupno povećavati dok se ne postigne željeni učinak. Pri odabiru optimalne doze, preporuča se odrediti razinu karbamazepina u krvnoj plazmi. U slučaju imenovanja Zeptola na prethodno provedenu antiepileptičku terapiju, njegovo se dodavanje provodi postupno, dok se doze već primljenih lijekova ne mijenjaju, ali ako je potrebno, vrši se odgovarajuća korekcija. Ako je pacijent zaboravio uzeti sljedeću dozu karbamazepina na vrijeme, treba ga uzeti čim se otkrije ovaj propust, ali dvostruka doza Zeptola ne može se koristiti.

Preporučeni režim doziranja ovisno o indikacijama:

epilepsija: odrasli uzimaju Zeptol 1-2 puta dnevno u početnoj dozi od 100-200 mg, zatim se doza polako povećava na 400-600 mg dva puta dnevno, maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 1600-2000 mg; u djece starije od 4 godine, unos se može započeti dnevnom dozom od 100 mg, zatim se doza može povećati za 100 mg svaki tjedan; djeci starijoj od 4 godine prepisuju se Zeptol (tablete) u početnoj dnevnoj dozi od 20-60 mg, a zatim ga povećavaju svaki drugi dan za 20-60 mg; dnevne doze za održavanje za djecu postavljaju se u iznosu od 10–20 mg / kg, podijeljene u nekoliko doza; preporučene dnevne doze za održavanje tableta za djecu (ovisno o dobi): mlađi od 1 godine - 100-200 mg u 1 dozi, 1-5 godina - 200-400 mg u 1-2 doze, 6-10 godina - 400-600 mg u 2-3 doze, stari 11-15 godina - 600-1000 mg u 2-3 doze;preporučene dnevne doze održavanja kod djece za tablete s produljenim oslobađanjem (u nekoliko doza): 4-5 godina - 200-400 mg, 6-10 godina - 400-600 mg, 11-15 godina - 600-1000 mg;
trigeminalna neuralgija i sindrom neurogene boli: 2 puta dnevno, 100-200 mg, u budućnosti se dnevna doza može povećavati za najviše 200 mg (oko 600-800 mg) do ublažavanja boli, tada se doza smanjuje na najnižu učinkovitu; nakon početka tečaja, pozitivan rezultat obično se bilježi nakon 1–3 dana; dugotrajna terapija, u slučaju preranog otkazivanja karbamazepina, bol se može nastaviti; u starijih bolesnika početna doza treba biti 100 mg 2 puta dnevno;
dijabetička neuropatija, praćena bolovima: 2-4 puta dnevno, 200 mg (tablete); 2 puta dnevno, 200-300 mg (tablete s produljenim oslobađanjem);
diabetes insipidus (tablete): za odrasle, u prosjeku 2-3 puta dnevno, 200 mg;
osjećaji boli s lezijama perifernih živaca u pozadini dijabetes melitusa: 2 puta dnevno, 200-300 mg;
idiopatska glosofaringealna neuralgija, trigeminalna neuralgija u prisutnosti multiple skleroze i idiopatska trigeminalna neuralgija (tablete s produljenim oslobađanjem): 200-400 mg dva puta dnevno;
poliurija i polidipsija neurohormonalne prirode s insipidusom dijabetesa središnjeg podrijetla (tablete s produljenim oslobađanjem): za odrasle je prosječna doza 200 mg 2 puta dnevno; za djecu se doza smanjuje uzimajući u obzir dob i tjelesnu težinu;
sindrom odvikavanja od alkohola: prosječna doza - 200 mg 2 puta dnevno; u težim slučajevima, tijekom prvih dana tečaja, doza se može povećati na 600 mg 2 puta dnevno; na početku terapije s ozbiljnim manifestacijama odvikavanja od alkohola, Zeptol se koristi u kombinaciji s tretmanom detoksikacije i sedativima-hipnoticima (klordiazepoksid, klometiazol); nakon završetka akutne faze, lijek se može koristiti kao monoterapija;
afektivni poremećaji - liječenje i prevencija (tablete); bipolarni afektivni poremećaji - suportivna terapija, akutna manična stanja (tablete s produljenim oslobađanjem): propisuje se u dnevnoj dozi od 200-400 mg tijekom prvog tjedna tečaja, a zatim se doza povećava svaki tjedan za 200 mg, dovodeći do 1000 mg dnevno, ravnomjerno podijeljene u 2 prijema.

Trajanje terapije određuje ljekar koji liječi; liječenje treba dovršavati postupno. Prijelaz na Zeptol potreban je polako, s postupnim smanjenjem doze prethodnog lijeka.

Nuspojave

Pri procjeni učestalosti pojave štetnih događaja korištene su sljedeće gradacije: vrlo često - 10% ili više; često - od 1% do 10%; rijetko - od 0,1% do 1%; rijetko - od 0,01% do 0,1%; izuzetno rijetko - manje od 0,01%:

CNS: vrlo često - osjećaj umora, vrtoglavice, pospanosti, ataksije; često - diplopija, poremećaji vizualnog smještaja (uključujući zamagljen vid), glavobolja; rijetko - nistagmus, nenormalni nehotični pokreti (tikovi, drhtaji, lepršavi drhtaji - asteriksis, distonija); rijetko - okulomotorni poremećaji, orofacijalna diskinezija, poremećaji govora (dizartrija), parestezije, periferna neuropatija, pareza, koreoatetoza; izuzetno rijetko - poremećaji okusa, neuroleptični maligni sindrom;
kardiovaskularni sustav (CVS): rijetko - smanjenje / povećanje krvnog tlaka (BP), poremećaji provođenja unutar srca; izuzetno rijetko - aritmije, bradikardija, AV blokada s nesvjesticom, CHF, trombembolija (uključujući plućnu arteriju), tromboflebitis, kolaps, pogoršanje koronarne bolesti srca (IHD);
mentalni poremećaji: rijetko - anksioznost, uznemirenost, agresija, anoreksija, vizualne / slušne halucinacije, depresija, dezorijentacija; izuzetno rijetko - aktivacija psihoze;
reakcije preosjetljivosti (s razvojem sljedećih reakcija, liječenje Zeptolom treba prekinuti): rijetko - višestruka preosjetljivost odgođenog tipa s kožnim osipom, vrućicom, leukopenijom, artralgijom, eozinofilijom, limfadenopatijom, vaskulitisom, znakovima nalik limfomu, promijenjenom funkcijom jetre i hepatosplenomegalijom kršenja se uočavaju u raznim kombinacijama), moguće je zahvaćanje drugih organa (uključujući miokardij, gušteraču, pluća, bubrege, debelo crijevo); izuzetno rijetko - aseptični meningitis s perifernom eozinofilijom i mioklonusom, angioedem, anafilaktička reakcija;
alergijske reakcije: vrlo često - urtikarija (uključujući značajno izraženu), alergijski dermatitis; rijetko - eritrodermija, eksfoliativni dermatitis; rijetko - svrbež, sistemski eritemski lupus; izuzetno rijetko - gubitak kose, znojenje, akne, purpura, poremećaji pigmentacije kože, reakcije fotosenzibilnosti, multiformni eritem i nodosum, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom; zabilježeni su pojedinačni slučajevi hirzutizma (nije utvrđena uzročno-posljedična povezanost pojave ove komplikacije uz uporabu Zeptola);
hepatobilijarni sustav: vrlo često - povećanje aktivnosti gama-glutamil transferaze (GGT) kao rezultat indukcije enzima u jetri (u pravilu nema klinički značaj); često - povećanje aktivnosti alkalne fosfataze (ALP) u krvi; rijetko - porast razine transaminaza; rijetko - uništavanje intrahepatičnih žučnih kanala, što dovodi do smanjenja njihovog broja, žutice, hepatitisa parenhima (hepatocelularnog), holestatskog ili mješovitog tipa; izuzetno rijetko - zatajenje jetre, granulomatozni hepatitis;
probavni sustav: vrlo često - povraćanje, mučnina; često - suha usta; rijetko - zatvor / proljev; rijetko - bolovi u trbuhu; izuzetno rijetko - stomatitis, glositis, pankreatitis;
hematopoetski organi: vrlo često - leukopenija; često - eozinofilija, trombocitopenija; rijetko - nedostatak folne kiseline, limfadenopatija, leukocitoza; izuzetno rijetko - anemija, istinska eritrocitna aplazija, aplastična / megaloblastna / hemolitička anemija, pancitopenija, agranulocitoza, kasna kožna / šarena / akutna intermitentna porfirija, retikulocitoza;
genitourinarni sustav: izuzetno rijetko - zadržavanje mokraće, često mokrenje, intersticijski nefritis, oštećena funkcija bubrega (oligurija, hematurija, albuminurija, povećana urea / azotemija), zatajenje bubrega, smanjeni broj i pokretljivost sperme, spolna disfunkcija / impotencija;
endokrini sustav i metabolizam: često - povećana tjelesna težina, zadržavanje tekućine, edemi, smanjena osmolarnost krvi i hiponatremija zbog učinka sličnog učinku ADH, što rijetko dovodi do razrjeđivanja hiponatremije (opijenost vodom), nastavlja s glavoboljom, povraćanjem, letargijom, neurološki poremećaji i dezorijentacija; izuzetno rijetko - porast razine prolaktina u krvi s galaktorejom, ginekomastija ili bez njih, promjene parametara štitnjače - smanjenje sadržaja L-tiroksina (tiroksin, slobodni tiroksin, trijodotironin) i porast razine hormona koji stimulira štitnjaču (TSH) (obično nije popraćeno kliničkim manifestacijama), kršenja metabolizma kostiju (smanjenje razine 25-hidroksiholekalciferola i kalcija u krvi), što uzrokuje osteomalaciju / osteoporozu; povećani sadržaj kolesterola, uklj.uključujući kolesterol lipoproteina visoke gustoće i trigliceride;
osjetilni organi: izuzetno rijetko - konjunktivitis, neprozirnost leće, povećani očni tlak, oštećenje sluha, uključujući zujanje u ušima, promjene u percepciji visine tona, hipoakuzija, hiperakuzija;
mišićno-koštani sustav: rijetko - mišićna slabost; izuzetno rijetko - bolovi u mišićima ili grčevi, artralgija.

Predozirati

Simptomi predoziranja Zeptolom obično su poremećaji CVS-a, središnjeg živčanog sustava i dišnog sustava.

CVS: smanjenje / povišenje krvnog tlaka, tahikardija, nesvjestica, poremećaji intraventrikularnog provođenja s širenjem QRS kompleksa, srčani zastoj;
Središnji živčani sustav i osjetilni organi: uznemirenost, pospanost, depresija funkcija središnjeg živčanog sustava, halucinacije, dezorijentacija, koma; nejasan govor, zamagljen vid, ataksija, diskinezija, dizartrija, nistagmus, hiperrefleksija (na početku opijenosti), hiporefleksija (kasnije); hipotermija, midrijaza, mioklonus, psihomotorni poremećaji, konvulzije;
probavni sustav: mučnina, povraćanje, odgođena evakuacija hrane iz želuca, slabljenje pokretljivosti debelog crijeva;
mokraćni sustav: zadržavanje tekućine, zadržavanje mokraće, oligurija / anurija, hiponatremija;
respiratorni organi: plućni edem, respiratorna depresija;
laboratorijski parametri: mogu se pojaviti hiponatremija, leukopenija / leukocitoza, metabolička acidoza, hiperglikemija i glukozurija, povećana aktivnost mišićne frakcije kreatin-fosfokinaze.

Ako se otkrije predoziranje, terapija se propisuje na temelju kliničkog stanja pacijenta; indicirana je hospitalizacija. Ne postoji specifični protuotrov. Preporučuje se određivanje razine karbamazepina u plazmi (kako bi se potvrdilo trovanje ovom tvari i procijenio stupanj predoziranja). Provodi se ispiranje želuca, propisuje se aktivni ugljen, kasna evakuacija želučanog sadržaja može uzrokovati odgođenu apsorpciju 2. i 3. dana i ponavljanje simptoma opijenosti tijekom oporavka. Hemodijaliza, peritonealna dijaliza i prisilna diureza nisu učinkoviti (dijaliza je korisna u slučaju istodobnog zatajenja bubrega i jakog trovanja). U jedinici intenzivne njege, simptomatsko suportivno liječenje, korekcija poremećaja elektrolita, praćenje tjelesne temperature,funkcije srca, aktivnost bubrega i mokraćnog mjehura, refleksi rožnice.

U pozadini smanjenja krvnog tlaka preporučuje se primjena nadomjestaka za plazmu, intravenska (IV) infuzija dopamina / dobutamina; na pozadini srčanih aritmija, liječenje treba odabrati pojedinačno; kada se pojave napadaji, daju se benzodiazepini (na primjer, diazepam), a s oprezom, zbog pogoršanja opasnosti od respiratorne depresije, daju se i drugi antikonvulzivi (fenobarbital). S razvojem intoksikacije vodom, uvođenje tekućina je ograničeno, a polako se infuzija 0,9% otopine natrijevog klorida provodi intravenski, što može biti korisno za sprečavanje razvoja cerebralnog edema. Preporuča se provesti pročišćavanje krvi na ugljičnim sorbentima.

posebne upute

Zeptol je obično neučinkovit kod manjih epileptičnih napada (odsutnosti) i mioklonskih napadaja. U prisutnosti mješovitih oblika epileptičnih napadaja, lijek se mora koristiti oprezno i podložiti redovnom liječničkom nadzoru zbog mogućeg rizika od njihovog pojačavanja. Prijem Zeptola mora se otkazati ako dođe do pogoršanja epileptičkih napadaja.

Tijekom razdoblja terapije može doći do prolaznog / trajnog smanjenja broja leukocita ili trombocita, u većini slučajeva to je privremeno i ne ukazuje na pojavu agranulocitoze ili aplastične anemije. Prije početka tečaja, kao i tijekom liječenja, potrebno je provesti kliničke testove krvi, uključujući brojanje broja trombocita i, možda, retikulocita, te utvrditi razinu hemoglobina.

Pacijente treba informirati o ranim znakovima toksičnosti i simptomima koji su svojstveni mogućim hematološkim poremećajima, kao i o simptomima kože i jetre. Potrebno je hitno posavjetovati se s liječnikom ako se pojave takvi neželjeni fenomeni kao što su grlobolja, vrućica, osip, ulceracija usne sluznice, nerazumna pojava krvarenja i krvarenja. Ako se otkriju znakovi izražene supresije koštane srži, Zeptol treba otkazati.

Prije početka liječenja i povremeno tijekom njegovog liječenja, preporučuje se provesti proučavanje aktivnosti jetre, posebno u starijih bolesnika i bolesnika s indikacijama oštećenja jetre u anamnezi. Ako se povećaju prethodno postojeći funkcionalni poremećaji jetre ili se pojave aktivne bolesti jetre, liječenje lijekom treba odmah prekinuti.

Terapija antiepileptičkim lijekovima u nekim se slučajevima može nastaviti pojavom pokušaja samoubojstva / suicidalnih misli. Budući da mehanizam pojave samoubilačkog ponašanja prilikom primjene ovih lijekova nije utvrđen, ne može se isključiti njegov razvoj prilikom uzimanja Zeptola. Pacijente i njihove njegovatelje treba upozoriti na potrebu hitne potrage liječnika ako se pojave znakovi samoubilačkih misli / tendencija.

Stariji pacijenti tijekom liječenja trebaju nadzor zbog mogućeg pogoršanja latentnih mentalnih poremećaja, što se očituje zbunjenošću i psihomotornom agitacijom.

Nagli prekid terapije karbamazepinom može izazvati epileptičke napadaje. Ako je potrebno hitno otkazivanje Zeptola, pacijenta treba prebaciti na drugi antiepileptik, dok se liječi odgovarajućim lijekom za takve slučajeve (na primjer, fenitoin, primijenjen intravenski, ili diazepam, koji se koristi intravenozno ili rektalno).

Tijekom liječenja izuzetno je rijetko zabilježen razvoj teških dermatoloških reakcija (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom). Primjenu Zeptola treba odmah prekinuti ako se pojave znakovi i simptomi, što vjerojatno ukazuje na pojavu ovih komplikacija. S razvojem ozbiljnih po život opasnih kožnih reakcija, pacijenta treba odvesti u bolnicu. Pojava takvih poremećaja u pravilu je zabilježena u prvim mjesecima tečaja.

Prema retrospektivnoj analizi upotrebe Zeptola, u kineskih bolesnika postoji korelacija između učestalosti teških kožnih reakcija povezanih s karbamazepinom i prisutnosti alela HLA-B * 1502 gena humanog leukocitnog antigena (HLA) u genomu tih bolesnika. Pri liječenju bolesnika karbamazepinom u zemljama azijske regije (Filipini, Malezija, Tajland), gdje je zabilježena prevalencija ovog alela, zabilježen je porast učestalosti ozbiljnih dermatoloških nuspojava (od procjene učestalosti "vrlo rijetkih" do "rijetkih").

Pacijenti koji su mogući nositelji alela HLA-B * 1502 (na primjer, ljudi kineske nacionalnosti) trebaju biti testirani na njegovu prisutnost u genotipu. Preporučuje se provođenje terapije lijekovima kod nositelja ovog alela samo ako očekivana korist od liječenja uvelike premašuje rizik od komplikacija. U predstavnika kavkaske, negroidne i američke rase otkrivena je beznačajna prevalencija gore navedenog alela.

Prije početka terapije Zeptolom, trebali biste prestati uzimati MAO inhibitore najmanje 14 dana ili čak i ranije, ako klinička situacija dopušta.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom liječenja, posebno na početku tečaja ili prilikom titriranja doze, mogu se javiti vrtoglavica i pospanost. Kao rezultat toga, pacijenti koji voze automobil ili druge složene strojeve moraju biti oprezni.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Terapiju epilepsije Zeptolom tijekom trudnoće treba provoditi izuzetno oprezno.

Žene u reproduktivnoj dobi trebale bi, ako je moguće, koristiti Zeptol u monoterapiji s najnižom učinkovitom dozom, budući da je utvrđeno da je učestalost urođenih anomalija u novorođenčadi čije su majke primale kombinirani antiepileptički tretman veća nego kada su te žene primljene na monoterapiju. Preporuča se redovito nadzirati razinu karbamazepina u plazmi u krvi.

Ako je potrebno uzimati Zeptol tijekom trudnoće ili kada trudnoća nastupi tijekom razdoblja terapije, potrebno je pažljivo usporediti očekivane koristi od liječenja i njegove moguće komplikacije, posebno u prvom tromjesečju trudnoće.

U djece rođene majkama s epilepsijom otkrivena je tendencija ka poremećajima intrauterinog razvoja, uključujući malformacije. Zeptol može pogoršati rizik od takvih poremećaja, međutim, tijekom kontroliranih studija primjene lijeka u monoterapijskom načinu, nisu dobiveni uvjerljivi dokazi za to. Dok su trudnice uzimale lijek, zabilježeni su izolirani slučajevi urođenih bolesti i malformacija, na primjer, ne-zatvaranje lukova kralješka (spina bifida) i druge urođene anomalije (uključujući CVS i kraniofacijalne nedostatke).

Antiepileptički lijekovi povećavaju nedostatak folne kiseline, što se često primjećuje kod trudnica, što može pridonijeti povećanju učestalosti urođenih mana kod djece čije su majke uzimale antiepileptičke lijekove. Kao rezultat toga, preporučuje se uzimanje folne kiseline prije početka planirane trudnoće i tijekom njenog tijeka. Da bi se spriječio razvoj pojačanog krvarenja kod novorođenčadi, majke u posljednjim tjednima trudnoće, kao i novorođenčad, trebaju uzimati vitamin K ₁.

Karbamazepin se izlučuje u majčino mlijeko (25-60% razine u plazmi), stoga, u kontekstu nastavka liječenja Zeptolom, moraju se pažljivo procijeniti njegove koristi i vjerojatnost nuspojava kod dojenčeta. Ako i dalje dojite dok koristite proizvod, trebate nadgledati dijete zbog rizika od mogućih neželjenih događaja (alergijske kožne reakcije, pretjerana pospanost itd.). Preporuča se redovito nadzirati razinu karbamazepina u majčinom mlijeku.

Pacijenti u reproduktivnoj dobi tijekom liječenja Zeptolom trebaju pribjeći uporabi nehormonske kontracepcije.

Djetinjstvo

Djeca mlađa od 4 godine ne smiju uzimati tablete s produljenim oslobađanjem. Zbog poteškoća u uzimanju čvrstih oblika doziranja, pacijentima ove dobne skupine preporučuje se propisivanje karbamazepina u obliku sirupa.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti funkcionalnih poremećaja bubrega, terapiju Zeptolom treba provoditi s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti funkcionalnih poremećaja jetre, liječenje antiepileptikom preporučuje se s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Oprezno koristite Zeptol kod starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

inhibitori izoenzima CYP3A4: povećava razinu karbamazepina u plazmi i pogoršava rizik od nuspojava;
induktori izoenzima CYP3A4: metabolizam karbamazepina je ubrzan, što dovodi do smanjenja njegovog sadržaja u plazmi i slabljenja njegovog terapijskog učinka;
antiepileptički lijekovi (vigabatrin, stiripentol), antidepresivi (fluvoksamin, trazodon, desipramin, nefazodon, fluoksetin, viloksazin, paroksetin), antipsihotici (olanzapin), relaksanti mišića (dantrolen, oksibutinamid) (odrasli, vaputinamid) visoke doze), derivati azola (ketokonazol, vorikonazol, flukonazol, itrakonazol), inhibitori HIV proteaze (na primjer, ritonavir), antiulcerni lijekovi (cimetidin, omeprazol), antagonisti kalcija (diltiazem, verapamil), antiglaukomski lijekovi) (acetazolamidni antibiotici) (klaritromicin, eritromicin, troleandomicin, josamicin), antihistaminici (loratadin, terfenadin), antitrombocitna sredstva (tiklopidin), analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) (ibuprofen, dekstropropoksifenaza), androgeni:povećava se koncentracija karbamazepina u plazmi, što može izazvati pojavu nuspojava (pospanost, vrtoglavica, ataksija); potrebno je redovito nadzirati i korigirati razinu karbamazepina u krvi;
loksapin, primidon, kvetiapin, valproična kiselina, progabid, valpromid, valnoktamid: sadržaj karbamazepin-10,11-epoksida u plazmi se povećava i mogu se razviti neželjene reakcije; treba kontrolirati razinu ove tvari u krvi i prilagoditi doze Zeptola;
antiepileptični lijekovi (mezuksimid, okskarbazepin, fosfenitoin, fensuksimid, felbamat, fenitoin, primidon, fenobarbital, moguće i klonazepam), lijekovi protiv tuberkuloze (rifampicin), antineoplastična sredstva (doksinoretinospilin) (aminospilin), pripravci od gospine trave (Hypericum perforatum): razina karbamazepina u krvnoj plazmi opada, možda će biti potrebno promijeniti njegove doze;
antibiotici (doksiciklin), NSAIL, analgetici (paracetamol, buprenorfin, tramadol, metadon, fenazon), antiepileptički lijekovi (topiramat, klonazepam, felbamat, klobazam, etosuksimid, lamotrigin, valproična kiselina, neparidazon, tiagidazin) dikumarol, varfarin, acenokumarol, fenprokumon), antidepresivi (mianserin, bupropion, trazodon, citalopram, sertralin, nefazodon), triciklični antidepresivi (amitriptilin, imipramin, klomipramin, nortripaztilin p)) (imatinib), antipsihotici (risperidon, klozapin, bromperidol, kvetiapin, ziprasidon, haloperidol, olanzapin), imunosupresivi (everolimus, ciklosporin), srčani glikozidi (digoksin), lijekovi za štitnjaču (levotiroksin)glukokortikosteroidi (deksametazon, prednizolon), anksiolitici (midazolam, alprazolam), inhibitori HIV proteaze (sakvinavir, ritonavir, indinavir), bronhodilatatori (teofilin), hormonski kontraceptivi, lijekovi koji snižavaju krvni tlak) ili felodipin i felodipin progesteron: moguće je smanjenje razine ovih lijekova u plazmi, možda će biti potrebna korekcija njihovih doza;
fenitoin, mefenitoin: razina fenitoina može se povećati / smanjiti, razina mefenitoina može se povećati.

Reakcije interakcija karbamazepina s drugim lijekovima / tvarima koje treba uzeti u obzir:

izoniazid: hepatotoksičnost uzrokovana ovom tvari može se povećati;
diuretici (furosemid, hidroklorotiazid): može se pojaviti simptomatska hiponatremija;
levetiracetam: moguće pogoršanje toksičnih učinaka karbamazepina;
antipsihotici (tioridazin, haloperidol), litijevi pripravci ili metoklopramid: učestalost neželjenih neuroloških učinaka može se povećati (u kombinaciji s antipsihoticima - čak i u prisutnosti terapijske razine aktivnih tvari u plazmi);
nedepolarizirajući relaksanti mišića (pankuronij bromid): moguće je da karbamazepin antagonizira djelovanje ovih lijekova; s ovom kombinacijom može biti potrebno povećanje doza ovih mišićnih relaksansa, potrebno je pažljivo praćenje stanja pacijenta s obzirom na mogući brži završetak neuromuskularne blokade od očekivanog;
hormonalni kontraceptivi: terapeutski učinak ovih lijekova može se smanjiti kao rezultat indukcije mikrosomalnih enzima, postoje izvješća o krvarenjima između razdoblja; trebate pribjeći alternativnim metodama kontracepcije;
etanol: može doći do smanjenja njegove tolerancije; tijekom terapije morate se suzdržati od pijenja alkohola.

Analozi

Analozi zeptola su: Carbamazepin, Carbalepsin retard, Carbamazepin retard-Akrikhin, Carbamazepin-Ferein, Carbamazepin-Acri, Finlepsin, Tegretol, Finlepsin retard, itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od vlage i svjetlosti, na temperaturama do 30 ° C (za tablete) ili do 25 ° C (za tablete s produljenim oslobađanjem).

Rok trajanja tableta - 5 godina, tableta s produljenim oslobađanjem - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Zeptolu

Nekoliko recenzija o Zeptolu uglavnom su pozitivne. Mnogi pacijenti primjećuju da lijek učinkovito smanjuje rizik od epileptičnih napadaja, pokazuje pozitivan učinak na simptome depresije, smanjuje razdražljivost, a također ublažava sindrom neurogene boli i smanjuje intenzitet napadaja u trigeminalnoj neuralgiji. Mane Zeptola uključuju velik broj nuspojava.

Cijena Zeptola u ljekarnama

Cijena Zeptola, tablete produljenog djelovanja, obložene filmom, mogu biti (30 komada u pakiranju): doziranje 200 mg - 70-85 rubalja, doziranje 400 mg - 110-160 rubalja.