Levitra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Levitra: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Interakcije s lijekovima
10. Analozi
11. Uvjeti skladištenja
12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
13. Recenzije
14. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Levitra

ATX kod: G04BE09

Aktivni sastojak: vardenafil (vardenafil)

Proizvođač: Bayer Schering Pharma AG, Njemačka

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 941 rubalja.

Kupiti

Levitra je lijek za obnavljanje erekcije, PDE5 inhibitor.

Oblik i sastav izdanja

Levitra oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, s blago hrapavom površinom, od sivo-narančaste do svijetlo-narančaste, urezane s jedne strane "5", "10" ili "20", s druge strane - markirane Bayer križ (1 ili 4 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 1 blister).

Aktivni sastojak Levitre je vardenafil hidroklorid trihidrat, u 1 tableti:

5,926 mg, što je ekvivalentno 5 mg vardenafila;
11,852 mg, što je ekvivalentno 10 mg vardenafila;
23,705 mg, što je ekvivalentno 20 mg vardenafila.

Pomoćne komponente: magnezijev stearat, krospovidon, bezvodni koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza.

Dodatno, ljuska sadrži: hipromelozu, makrogol 400, titanov dioksid, željezni oksid crveni, željezni oksid žuti.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Erekcija penisa je hemodinamski proces tijekom kojeg se opuštaju glatki mišići kavernoznih tijela i arteriole smještene u njemu.

Seksualna stimulacija dovodi do oslobađanja dušikovog oksida (NO) iz živčanih završetaka kavernoznih tijela, koji aktivira enzim gvanilat ciklazu. To uzrokuje povećanje koncentracije u kavernoznim tijelima cGMP - cikličkog gvanozin monofosfata. Kao rezultat toga, glatki mišići kavernoznih tijela opuštaju se, što osigurava povećanje protoka krvi u penisu. Sadržaj cGMP reguliran je sintezom gvanilat-ciklaze i cijepanjem cGMP-a hidrolizom s fosfodiesterazama (PDE). Najpoznatija PDE je fosfodiesteraza tipa 5 (PDE5), koja ima specifična svojstva u odnosu na cGMP.

Vardenafil blokira PDE5, koji je odgovoran za cijepanje cGMP-a, pojačavajući time lokalno djelovanje endogenog dušikovog oksida u kavernoznim tijelima tijekom seksualne stimulacije. Povećanje razine cGMP uzrokovano inhibicijom PDE5 uzrokuje opuštanje glatkih mišića kavernoznog tijela i povećanje protoka krvi u njima. Dakle, Levitra je u stanju pojačati prirodni odgovor na seksualnu stimulaciju.

Vardenafil je snažan PDE5 inhibitor s visokom razinom selektivnosti (inhibicijska koncentracija u odnosu na PDE5 u prosjeku iznosi 0,7 nM). Tvar pokazuje inhibitorna svojstva u odnosu na PDE5 u većoj mjeri nego u odnosu na druge poznate PDE (1000 puta više nego u odnosu na PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 puta više nego u odnosu na PDE11, 130 puta više nego za PDE1 i 15 puta više nego za PDE6).

Uzimanje Levitre u dozi od 20 mg može izazvati stanje erekcije (dovoljno da osigura prodiranje) nakon 15 minuta. Reakcija na lijek se najpotpunije očituje nakon 25 minuta.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, vardenafil se apsorbira velikom brzinom. Kada se uzima prije jela, prvi vrhunac maksimalne koncentracije tvari ponekad se postigne nakon 15 minuta, ali u 90% bolesnika maksimalna razina bilježi se u prosjeku nakon 60 minuta (raspon je od 30 do 120 minuta).

Učinak "prvog prolaska" kroz jetru je značajan, stoga je apsolutna bioraspoloživost približno 15%. Kada se lijek koristi u terapijskim dozama (5–20 mg), površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) i maksimalna koncentracija povećavaju se proporcionalno uzetoj dozi.

Istodobnom primjenom vardenafila s hranom koja sadrži veliku količinu masti (57% i više), brzina apsorpcije se smanjuje, a maksimalna razina tvari u krvi postiže se nakon najmanje 60 minuta. Istodobno, sama maksimalna koncentracija opada u prosjeku za približno 20% bez značajnih razlika u pokazatelju AUC. Kada se uzima s normalnom hranom koja ne sadrži više od 30% masti, farmakokinetički parametri vardenafila (maksimalna koncentracija i vrijeme postizanja, AUC) ne mijenjaju se. Iz ovoga proizlazi da se Levitra može propisati bez obzira na unos hrane.

U prosjeku, volumen raspodjele vardenafila u stabilnom stanju farmakokinetičkih parametara iznosi 208 litara, što ukazuje na dobru raspodjelu tvari u tkivima. Vardenafil i njegov glavni metabolit (M1) vežu se u velikoj mjeri s proteinima krvne plazme (oko 95%), a to svojstvo pripada kategoriji reverzibilnih i nije određeno ukupnom koncentracijom lijeka.

90 minuta nakon uzimanja Levitre, u sjemenu zdravih bolesnika ne utvrđuje se više od 0,00012% uzete doze vardenafila.

Vardenafil se metabolizira uglavnom putem jetrenih enzima uz sudjelovanje sustava citokroma CYP3A4, kao i izoforme CYP2C9 i CYP3A5. U prosjeku je poluživot aktivne komponente Levitre 4-5 sati, a glavni metabolit M1, koji nastaje u procesu desetilacije piperazinskog dijela molekule, oko 4 sata. U krvi se glukuronid određuje u obliku konjugata (glukuronska kiselina), koji je dio metabolita M1. Sadržaj ostatka (ne-glukuronskog) dijela metabolita M1 doseže 26% ukupnog sadržaja vardenafila. Profil selektivnosti fosfodiesteraze u vardenafilu sličan je profilu M1. Sposobnost metabolita da inhibira PDE5 in vitro iznosi 28% u usporedbi s aktivnom komponentom Levitre, što odgovara 7% učinkovitosti lijeka.

Ukupni klirens vardenafila je 56 l / h, a konačni poluživot doseže 4-5 sati. Nakon oralne primjene, tvar u obliku metabolita izlučuje se uglavnom kroz gastrointestinalni trakt (91–95%), u manjoj mjeri bubrezima (2–6% primijenjene doze).

U zdravih starijih muškaraca (starijih od 65 godina) u usporedbi s mlađim bolesnicima (do 45 godina), jetreni klirens vardenafila se smanjuje. U prosjeku, u starijih bolesnika liječenih Levitrom, AUC se povećava za 52%. Međutim, u mladih i starijih bolesnika nisu zabilježene razlike u sigurnosti i djelotvornosti lijeka.

U bolesnika s blagom bubrežnom disfunkcijom (CC više od 50–80 ml / min) i umjerenom (CC više od 30–50 ml / min) ozbiljnosti, farmakokinetički parametri vardenafila praktički su slični onima u zdravih muškaraca. U ozbiljnoj bubrežnoj disfunkciji (CC manja od 30 ml / min), prosječna AUC povećava se za 21%, a maksimalna koncentracija vardenafila u krvi smanjuje se za 23%. Nije bilo znakova značajne povezanosti između sadržaja aktivne komponente Levitre u plazmi i klirensa kreatinina. U bolesnika na hemodijalizi, farmakokinetika vardenafila nije dobro razumjena.

U bolesnika s blagim do umjerenim disfunkcijama jetre, klirens vardenafila smanjuje se izravno proporcionalno stupnju disfunkcije jetre. U blagom zatajenju jetre (klasa A prema Child-Pugh skali), porast AUC i maksimalne koncentracije opaža se 1,2 puta (AUC - za 17%, maksimalna koncentracija - za 22%) i s umjerenim stupnjem (stadij B prema skali Child - Pugh) - 2,6 (160%), odnosno 2,3 (130%) puta. U bolesnika s teškim disfunkcijama jetre (razred C prema Child-Pugh skali), farmakokinetika vardenafila nije adekvatno proučena.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Levitra se koristi za erektilnu disfunkciju, nesposobnost muškarca da postigne i održi erekciju potrebnu za spolni odnos.

Kontraindikacije

Kombinacija s indinavirom, ritonavirom i drugim inhibitorima HIV proteaze;
Istovremeni unos davatelja dušikovog oksida ili nitrata;
Dob mlađih od 16 godina;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Levitra nije namijenjena ženama.

Preporuča se s oprezom u bolesnika s anatomski deformiranim penisom (Peyronieva bolest, kavernozna fibroza, zakrivljenost), urođenim produljenjem QT intervala, patologijama koje predisponiraju priapizmu (multipli mijelom, anemija srpastih stanica, leukemija), teškom disfunkcijom jetre, krajnjem stadiju bubrežne bolesti, arterijska hipotenzija (sistolički tlak u mirovanju manji od 90 mm Hg), nedavni infarkt miokarda ili moždani udar, nestabilna angina pektoris, degenerativne nasljedne bolesti mrežnice (uključujući retinitis pigmentosa), pogoršanje čira na želucu, sklonost krvarenju, idiopatska i / ili hipertrofična aortna stenoza.

Upute za uporabu Levitre: način i doziranje

Levitra tablete uzimaju se oralno s hranom ili bez nje.

Adekvatna djelotvornost lijeka postiže se dovoljnom razinom seksualne stimulacije.

Preporučena doza: 10 mg jednom dnevno, ne više od 5 sati prije spolne aktivnosti, obično 0,5-1 sat prije spolnog odnosa. Doza se može smanjiti na 5 mg ili povećati, ali ne više od 20 mg, ovisno o individualnoj toleranciji i učinkovitosti lijeka.

Režim doziranja nije potrebno korigirati za umjereno ili blago oštećenje bubrega, uzimanje lijeka kod starijih bolesnika, manje zatajenje jetre.

Pacijenti s umjerenim oštećenjem jetre trebali bi početi uzimati Levitra tablete u dozi od 5 mg dnevno, a zatim postupno povećavati dozu na 10 i 20 mg, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka.

Nuspojave

Vjerojatnost mogućih nuspojava: ≥10% - često, ≥1% - rijetko, ≥0,1% - <1% - ponekad:

Kardiovaskularni sustav: često - valunzi (osjećaj vrućine, naglo povremeno crvenilo lica); ponekad - povećani krvni tlak (BP), ortostatska hipotenzija, sniženi krvni tlak, ishemija miokarda, angina pektoris;
Živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - vrtoglavica; ponekad - tjeskoba, pospanost, nesvjestica;
Probavni sustav: ponekad - mučnina, dispepsija, oštećeni testovi funkcije jetre (povećana alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza (AST), gama-glutamil transpeptidaza (GGTP));
Reproduktivni sustav: ponekad - bolna erekcija, produljenje erekcije, priapizam;
Respiratorni sustav: ponekad - otežano disanje, kongestivna hiperemija nosne sluznice (rinitis, edem sluznice, rinoreja), epistaksa, edem grkljana;
Mišićno-koštani sustav: ponekad - bolovi u leđima, mijalgija, povećana kreatin-fosfokinaza (CPK), povećani tonus mišića;
Organ vida: ponekad - kršenje svjetline vida, povećano suzenje, porast očnog tlaka;
Dermatološke reakcije: ponekad - edem lica, fotosenzibilnost;
Ostalo: ponekad - reakcije preosjetljivosti.

Uz to, post-marketinške studije zabilježile su rijetke slučajeve oštećenja vida uslijed prednje ishemijske neuropatije vidnog živca, sve do trajnog gubitka vida. Najčešće se ova stanja javljaju kada pacijenti imaju popratne čimbenike rizika, kao što su pušenje, starost preko 50 godina, anatomski nedostatak glave vidnog živca, dijabetes melitus, ishemijska bolest srca, arterijska hipertenzija, hiperlipidemija. Veza između razvoja prednje ishemijske neuropatije vidnog živca i primjene Levitre nije konačno utvrđena.

Predozirati

Studije provedene na pacijentima kojima je propisana Levitra u dozama od 40 mg 1 put dnevno i 80 mg 1 put dnevno tijekom 4 tjedna pokazale su odsutnost značajnih nuspojava tijekom liječenja. Međutim, kada koriste lijek u režimu doziranja od 40 mg 2 puta dnevno, pacijenti imaju jake bolove u lumbalnoj kralježnici, što nije popraćeno toksičnim učinkom na živčani i mišićni sustav.

Kao liječenje propisana je suportivna i simptomatska terapija. Budući da se vardenafil u velikoj mjeri veže na proteine plazme, a samo se mala količina tvari izlučuje kroz bubrege, učinkovitost hemodijalize je beznačajna.

posebne upute

Levitru treba odrediti liječnik nakon procjene stanja kardiovaskularnog sustava pacijenta, jer se rizik od srčanih komplikacija povećava tijekom spolne aktivnosti.

Levitra se ne smije propisivati muškarcima s istodobnim patologijama kardiovaskularnog sustava, kod kojih je seksualna aktivnost kontraindicirana.

Primjena vardenafila ima vazodilatacijski učinak i može prouzročiti lagano ili umjereno smanjenje krvnog tlaka.

Uz opstrukciju odvodnog trakta lijeve klijetke (uključujući aortnu stenozu, idiopatsku hipertrofičnu subaortnu stenozu), pacijent može biti osjetljiv na djelovanje PDE5 inhibitora.

Pacijentima s kongenitalnim produljenjem QT intervala ili dok uzimaju kinidin, prokainamid, amiodaron, sotalol i druge antiaritmičke lijekove klase IA i III ne smiju se prepisivati, jer uzimanje čak 10 mg lijeka uzrokuje produljenje QT intervala.

Zbog nedostatka podataka o posljedicama terapije, Levitra se ne preporučuje za upotrebu kod teške disfunkcije jetre, završne faze bubrega (zahtijeva hemodijalizu), arterijske hipotenzije, infarkta miokarda ili moždanog udara u posljednjih 6 mjeseci, nestabilne angine pektoris, nasljedne degenerativne retinalne patologije (pigmentirana retinitis).

U slučaju naglog gubitka vida, trebali biste prestati uzimati Levitru i hitno potražiti savjet svog liječnika.

Kombinacija s alfa-blokatorima može dovesti do razvoja arterijske hipotenzije, jer oba lijeka imaju vazodilatacijski učinak. Ova je kombinacija dopuštena samo uz stabilan krvni tlak u pozadini primjene alfa-blokatora i uzimanje Levitre u dozi ne većoj od 5 mg.

Uzimanje vardenafila može se podudarati s primjenom tamsulozina, drugi alfa-blokatori ne smiju se uzimati istovremeno s lijekom.

Kada se Levitra uzima u odabranoj dozi, liječenje alfa-blokatorima treba započeti s minimalnom dozom. Postupno povećanje doze alfa-blokatora tijekom terapije inhibitorima PDE5 može uzrokovati daljnje smanjenje krvnog tlaka.

Ako istodobno trebate uzimati itrakonazol, ketokonazol, eritromicin, doza vardenafila ne smije prelaziti 5 mg, itrakonazol i ketokonazol - 200 mg.

S tendencijom krvarenja i pogoršanja peptičnog ulkusa, preporučuje se korištenje lijeka nakon procjene omjera očekivanih koristi i potencijalnih rizika terapije.

Levitra nema utjecaja na trajanje krvarenja ni u monoterapiji ni u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom.

Lijek ne pojačava agregaciju trombocita koja se razvila tijekom uzimanja drugih lijekova.

Prekoračenje terapeutske doze vardenafila dovodi do blagog povećanja antitrombocitnog učinka natrijevog nitroprusida, koji je donor dušikovog oksida.

Za pacijente čije su aktivnosti povezane s izravnom kontrolom vozila i mehanizama, prije upotrebe Levitre potrebno je utvrditi stupanj individualne reakcije na djelovanje lijeka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prije nego što počnu voziti vozila ili raditi s pokretnim mehanizmima, pacijenti bi trebali saznati individualnu reakciju svog tijela na uzimanje Levitre.

Interakcije s lijekovima

Jetreni enzimi sustava citokroma P ₄₅₀ (izoenzimi CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) sudjeluju u metabolizmu vardenafila, čiji inhibitori u većoj ili manjoj mjeri mogu smanjiti klirens vardenafila. Stoga je u kombinaciji s moćnim inhibitorima CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, indinavir, ritonavir) moguće značajno povećanje koncentracije vardenafila u krvnoj plazmi.

Uz istodobnu uporabu Levitre:

Cimetidin (nespecifični inhibitor izoenzima _sistema citokroma P ₄₅₀) u dozi od 400 mg 2 puta dnevno ne utječe na maksimalnu koncentraciju u krvi (C _max) i AUC vardenafila (20 mg);
Eritromicin (500 mg 3 puta dnevno) 4 puta povećava AUC vardenafila uzetog u dozi od 5 mg i povećava C _max vardenafila 3 puta;
Ketokonazol (200 mg) uzrokuje povećanje AUC vardenafila (u dozi od 5 mg) za 10 puta, a C _max vardenafila za 4 puta;
Indinavir (inhibitor HIV proteaze) u dozi od 800 mg 3 puta dnevno povećava AUC vardenafila (10 mg) za 16 puta i C _max vardenafila za 7 puta (koncentracija vardenafila u plazmi 24 sata nakon primjene smanjuje se na 4% od njegovog C _max);
Ritonavir u terapijskoj dozi od 600 mg 2 puta dnevno produljuje T _1/2 vardenafila (5 mg) na 25,7 sati, povećava C _max vardenafila 13 puta, a ukupni dnevni AUC 49 puta;
Nitroglicerin u dozi od 0,4 mg, uzete sublingvalno u roku od 24-1 sata nakon uzimanja Levitre (10 mg), ne pojačava njegov hipotenzivni učinak;
Maalox (antacid, magnezijev hidroksid ili aluminijev hidroksid) ne utječe na AUC i C _max vardenafila;
Ranitidin (300 mg dnevno) i cimetidin (800 mg dnevno) ne utječu na bioraspoloživost lijeka.

Kombinacija 20 mg vardenafila i 3,5 mg gliburida nema međusobnog utjecaja na AUC i C _max.

Nije bilo farmakodinamičke ili farmakokinetičke interakcije s kombinacijom 20 mg vardenafila i 25 mg varfarina.

Istodobna primjena 20 mg Levitre i 60 ili 30 mg nifedipina ne uzrokuje značajnu farmakokinetičku interakciju.

Hipotenzivni učinak etanola uzet u dozi od 500 mg na 1 kg težine pacijenta ne povećava se primjenom 20 mg vardenafila.

Ne postoji interakcija s lijekom kada se Levitra kombinira s digoksinom.

Na farmakokinetiku vardenafila ne utječu inhibitori angiotenzinske konvertaze, acetilsalicilna kiselina, beta-blokatori, hipoglikemijski lijekovi (sulfonilurea, metformin), diuretici, slabi inhibitori CYP3A4.

Analozi

Analozi Levitre su: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Levitri

Prema pregledima, Levitra se nametnula kao učinkovit lijek za liječenje erektilne disfunkcije. Pacijenti pozitivno reagiraju na lijek i hvale ga, napominjući mogućnost uzimanja lijeka zajedno s alkoholnim pićima i korištenja od strane muškaraca u dobi od 18 do 75 godina, kao i onih koji pate od kardiovaskularnih bolesti.

Liječnici smatraju da je Levitra intenzivni regulator potencije koji može pojačati prirodni odgovor na seksualnu stimulaciju do te mjere da omogućuje punopravni odnos s prodorom.

Cijena Levitre u ljekarnama

Približna cijena Levitre u dozi od 5 mg je 935-1064 rubalja (po 1 tableti). Lijek možete kupiti u dozi od 10 mg za 1477–1507 rubalja (za 2 tablete) ili 2788–2798 rubalja (za 4 tablete). Levitra u dozi od 20 mg dostupna je po cijeni od 1013–1154 rubalja (za 1 tabletu) ili 3257–3521 rubalja (za 4 tablete).