Haloperidol
Haloperidol: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Primjena u starijih osoba
- 14. Interakcije s lijekovima
- 15. Analozi
- 16. Uvjeti skladištenja
- 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 18. Recenzije
- 19. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Haloperidol
ATX kod: N05AD01
Aktivni sastojak: haloperidol (haloperidol)
Proizvođač: Gedeon Richter (Mađarska), Moskhimpharmpreparaty ih. N. A. Semashko (Rusija)
Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019
Cijene u ljekarnama: od 19 rubalja.
Kupiti
Haloperidol je antiemetički, neuroleptički i antipsihotični lijek.
Oblik i sastav izdanja
Oblici doziranja haloperidola:
- Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu od 5 mg / ml (u ampulama od 1 ml, u konturnoj plastičnoj ambalaži (palete) od 5 kom., 1, 2 palete u kartonskoj kutiji; u ampulama od 1 ml, u blisterima od 10 kom.., 1 pakiranje u kartonskoj kutiji);
- Otopina za intramuskularnu injekciju od 5 mg / ml (u ampulama od 1 ml s ampulskim nožem, 10 kom. U kartonskoj kutiji; u ampulama od 1 ml i 2 ml, u blisterima 5 kom., 1, 2 pakiranja u kartonska kutija; u ampulama od 2 ml, u konturnim plastičnim pakiranjima (palete), 5 kom., 1, 2 palete u kartonskoj kutiji);
- Tablete: 1 mg (u bočicama od 40 kom., 1 bočica u kartonskoj kutiji; u blisterima od 10 kom., 3 blistera u kartonskoj kutiji; 20 kom. U blisterima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji); 1,5 mg (10 kom. U blisterima, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; 20 ili 30 kom. U blisterima, 1, 2, 3 pakiranja u kartonskoj kutiji; 25 kom. u blister pakiranjima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji; 50 kom. u blister pakiranjima, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; staklenke (staklenke) od 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 kom., svaka po 1 limenka u papir za omatanje; u bocama (bocama) od 100, 500, 1000 kom., 1 boca u kartonskoj kutiji; u polimernoj posudi 10, 20, 30, 40, 50, 100 kom., 1 posuda u kartonskoj kutiji);2 mg (u limenkama (staklenkama) od 25 kom., 1 limenka u kartonskoj kutiji); 5 mg (u blisterima od 10 kom., 3 ili 5 blistera u kartonskoj kutiji; 10 kom. U blisterima, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; svaka 15 kom. U blister pakiranjima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji; 20 ili 30 kom. U blister pakiranjima, 1, 2, 3 pakiranja u kartonskoj kutiji; 50 kom. U blister pakiranjima, po 1, 2 komada, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; u bočicama (bočicama) od 30, 100, 500, 1000 kom., 1 bočica u kartonskoj kutiji; u limenkama od 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 kom., Po 1 limenka u papir za omatanje; u polimernu posudu, 10, 20, 30, 40, 50 i 100 kom., 1 posuda u kartonskoj kutiji); 10 mg (10 kom. U blisterima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji; u bočicama od 20 kom., 1 bočica u kartonskoj kutiji).
1 tableta sadrži:
- Djelatna tvar: haloperidol - 1; 1,5; 2; 5 ili 10 mg;
- Pomoćne komponente: krumpirov škrob, laktoza monohidrat (mliječni šećer), medicinska želatina, talk, magnezijev stearat.
Sastav od 1 ml otopine za injekciju uključuje:
- Aktivni sastojak: haloperidol - 5 mg;
- Pomoćne komponente: mliječna kiselina; voda za injekcije.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Haloperidol, derivat butirofenona, antipsihotik je (neuroleptik). Ima izražene antipsihotične, sedativne i antiemetičke učinke, u malim dozama pruža aktivirajući učinak. Uzrokuje ekstrapiramidalne poremećaje. Praktički nema antiholinergičnog djelovanja. Sedativni učinak lijeka je omogućeno zbog mehanizma blokade a-adrenergičke receptore retikularno stvaranje na moždanom trupu, antiemetik učinak zbog blokade dopamina D 2 receptora iz zoni kemoreceptorskih okidača. Blokadom dopaminskih receptora hipotalamusa očituje se hipotermički učinak i galaktoreja.
U slučaju dulje primjene, mijenja se endokrini status, povećava se proizvodnja prolaktina i smanjuje proizvodnja gonadotropnih hormona u prednjoj hipofizi.
Farmakokinetika
Kada se uzima oralno, apsorbira se 60% haloperidola, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 3 sata. Volumen raspodjele je 18 l / kg. 92% se veže na proteine plazme. Lako prodire kroz histohematogene barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru.
Metabolizira se u jetri s učinkom prvog prolaska. Izoenzimi CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5 sudjeluju u metabolizmu lijeka. Inhibitor je CYP2D6. Nisu pronađeni aktivni metaboliti. Kada se uzima oralno, poluvrijeme eliminacije je 24 sata (12 do 37 sati).
Izlučuje se žučom (15%) i urinom (40%, s 1% nepromijenjeno). Izlučuje se u majčino mlijeko.
Indikacije za uporabu
Indikacije za haloperidol:
- Kronični i akutni psihotični poremećaji, uključujući shizofreniju, epileptične, manično-depresivne i alkoholne psihoze;
- Psihomotorna agitacija, halucinacije i zablude različitog porijekla;
- Koreja iz Huntingtona;
- Uznemirena depresija;
- Oligofrenija;
- Mucanje;
- Poremećaji ponašanja u djetinjstvu i starosti (uključujući dječji autizam i hiperreaktivnost u djece);
- Touretteova bolest;
- Štucanje i povraćanje (ustrajno i otporno na terapiju);
- Psihosomatski poremećaji;
- Mučnina i povraćanje tijekom kemoterapije (liječenje i prevencija).
Kontraindikacije
- Teška toksična depresija središnjeg živčanog sustava uzrokovana drogama;
- Bolesti središnjeg živčanog sustava, popraćene simptomima ekstrapiramidnih poremećaja, histerije, depresije, kome različite etiologije;
- Trudnoća i dojenje;
- Djeca mlađa od 3 godine;
- Preosjetljivost na komponente lijeka i druge derivate butirofenona.
Prema uputama, Haloperidol treba koristiti s oprezom kod sljedećih bolesti / stanja:
- Glaukom zatvorenog ugla;
- Epilepsija;
- Kardiovaskularne bolesti sa simptomima dekompenzacije, poremećajima provođenja miokarda, povećanjem QT intervala ili rizikom od povećanja QT intervala (uključujući hipokalemiju i istodobnu primjenu s lijekovima koji mogu povećati QT interval);
- Oštećenje bubrega i / ili jetre;
- Respiratorno i plućno zatajenje srca, uključujući kroničnu opstruktivnu bolest pluća (KOPB) i akutne zarazne bolesti;
- Tirotoksikoza;
- Kronični alkoholizam;
- Hiperplazija prostate s zadržavanjem mokraće;
- Istodobna primjena s antikoagulansima.
Upute za uporabu haloperidola: metoda i doziranje
Haloperidol tablete uzimaju se oralno, 30 minuta prije jela. Pojedinačna početna doza za odrasle je 0,5-5 mg, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno. Za starije bolesnike pojedinačna doza ne smije prelaziti 2 mg.
Ovisno o odgovoru bolesnika na terapiju, doza se postupno povećava, obično do 5-10 mg dnevno. Veće doze (više od 40 mg na dan) koriste se u nekim slučajevima u odsutnosti popratnih bolesti i kratko vrijeme.
Za djecu se doza obično izračunava na temelju tjelesne težine - 0,025-0,075 mg / kg dnevno u 2-3 doze.
Uz intramuskularnu primjenu Haloperidola, početna pojedinačna doza za odrasle varira od 1 do 10 mg, interval između ponovljenih injekcija može biti 1-8 sati.
Za intravensku primjenu, Haloperidol se propisuje u pojedinačnoj dozi od 0,5-50 mg, doza s ponovljenom primjenom i učestalost primjene određuju se prema indikacijama i kliničkoj situaciji.
Maksimalna dnevna doza za odrasle za oralnu i intramuskularnu primjenu je 100 mg dnevno.
Nuspojave
Tijekom terapije moguć je razvoj poremećaja iz nekih tjelesnih sustava:
- Kardiovaskularni sustav: kod primjene visokih doza haloperidola - tahikardija, arterijska hipotenzija, aritmija, promjene na elektrokardiogramu (EKG), uključujući znakove treperenja, ventrikularne fibrilacije i povećanja QT intervala;
- Središnji živčani sustav: nesanica, glavobolja, anksioznost, tjeskoba i strah, uznemirenost, pospanost (posebno na početku terapije), akatizija, euforija ili depresija, epileptični napadaji, letargija, razvoj paradoksalne reakcije (halucinacije, pogoršanje psihoze); s dugotrajnim liječenjem - ekstrapiramidalni poremećaji, uključujući tardivnu diskineziju, tardivnu distoniju i maligni neuroleptički sindrom;
- Probavni sustav: kod primjene lijeka u velikim dozama - proljev ili zatvor, suha usta, smanjen apetit, hiposalivacija, povraćanje, mučnina, poremećaji funkcionalne funkcije jetre sve do razvoja žutice;
- Endokrini sustav: menstrualne nepravilnosti, bolovi u mliječnim žlijezdama, ginekomastija, hiperprolaktinemija, povećani libido, smanjena potencija, priapizam;
- Hematopoetski sustav: rijetko - agranulocitoza, leukocitoza, privremena i blaga leukopenija, tendencija monocitoze i blaga eritropenija;
- Organi vida: retinopatija, katarakta, oštrina vida i poremećaji smještaja;
- Metabolizam: periferni edem, hiper- i hipoglikemija, pojačano znojenje, hiponatremija, debljanje;
- Dermatološke reakcije: promjene na koži slične aknama i makulopapulozne promjene; rijetko - alopecija, fotosenzibilnost;
- Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, laringospazam, bronhospazam, hiperpireksija;
- Učinci zbog holinergičnog djelovanja: hiposalivacija, suhoća usta, zatvor, zadržavanje mokraće.
Predozirati
Simptomi: ukočenost mišića, podrhtavanje, depresija svijesti, pospanost, snižavanje (u nekim slučajevima i povišenje) krvnog tlaka. U težim slučajevima dolazi do kome, šoka, respiratorne depresije.
Liječenje predoziranja oralnom primjenom: indicirano je ispiranje želuca, propisan je aktivni ugljen. U slučaju depresije dišnog sustava vrši se umjetna ventilacija pluća. Kako bi se poboljšala cirkulacija krvi, indicirana je intravenska primjena otopine albumina ili plazme, noradrenalina. Epinefrin je strogo zabranjeno koristiti. Da bi se smanjili ekstrapiramidalni simptomi, koriste se antiparkinsonski lijekovi i središnji antikolinergični lijekovi. Dijaliza je neučinkovita.
Liječenje predoziranja intravenoznom ili intramuskularnom primjenom: prestanak terapije neurolepticima, uporaba korektora, intravenska primjena otopine glukoze, diazepama, vitamina B, vitamina C, nootropica, simptomatska terapija.
posebne upute
Ne preporučuje se parenteralna primjena lijeka u djece.
Stariji bolesnici obično zahtijevaju nižu početnu dozu i sporiju prilagodbu doze. Te bolesnike karakterizira povećana vjerojatnost razvoja ekstrapiramidnih poremećaja. Da bi se na vrijeme otkrili rani znakovi kasne diskinezije, preporučuje se pažljivo praćenje stanja pacijenta.
Ako se razvije tardivna diskinezija, dozu Haloperidola treba postupno smanjivati i propisati drugi lijek.
Postoje dokazi o mogućnosti pojave tijekom terapije simptoma dijabetesa insipidusa, pogoršanja glaukoma, uz dugotrajno liječenje - tendenciju razvoja limfomonocitoze.
Kada se liječi antipsihoticima, razvoj neuroleptičnog sindroma moguć je u bilo kojem trenutku, ali najčešće se javlja nedugo nakon početka uzimanja lijeka ili nakon što se pacijent premjesti s jednog neuroleptičkog lijeka na drugi, nakon povećanja doze ili tijekom kombinirane terapije s drugim psihotropnim lijekom.
Tijekom primjene haloperidola treba izbjegavati alkohol.
Tijekom razdoblja terapije, ne treba se upuštati u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju veliku brzinu psihomotornih reakcija i povećanu pažnju.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Zabranjeno je koristiti Haloperidol prema indikacijama tijekom trudnoće i dojenja.
Djetinjstvo
Zabranjeno je koristiti Haloperidol za liječenje bolesnika mlađih od 3 godine. U djece starije od navedene dobi, parenteralnu primjenu lijeka treba provoditi pod posebnim nadzorom liječnika. Nakon postizanja terapijskog učinka, preporučuje se prelazak na tablete Haloperidol.
S oštećenom funkcijom bubrega
U teškim bolestima bubrega, lijek treba koristiti s oprezom.
Za kršenja funkcije jetre
U teškim oboljenjima jetre, lijek treba koristiti s oprezom.
Primjena u starijih osoba
Pri liječenju starijih bolesnika, parenteralnu primjenu haloperidola treba provoditi pod posebnim nadzorom liječnika. Nakon postizanja terapijskog učinka, preporuča se prelazak na oralnu primjenu lijeka.
Interakcije s lijekovima
Uz istodobnu primjenu haloperidola s određenim lijekovima, treba uzeti u obzir moguće posljedice takve interakcije:
- Lijekovi koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav (CNS), etanol: respiratorna depresija i hipotenzivno djelovanje, povećana depresija CNS-a;
- Antikonvulzivi: promjena učestalosti i / ili vrste epileptiformnih napadaja, kao i smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi;
- Lijekovi koji izazivaju ekstrapiramidalne reakcije: povećavaju ozbiljnost i učestalost ekstrapiramidnih učinaka;
- Triciklični antidepresivi (uključujući desipramin): smanjenje njihovog metabolizma, povećani rizik od napadaja;
- Antihipertenzivni lijekovi: pojačavanje djelovanja haloperidola;
- Lijekovi s antikolinergičkim djelovanjem: pojačani antikolinergijski učinci;
- Beta-blokatori (uključujući propranolol): razvoj teške arterijske hipotenzije;
- Neizravni antikoagulanti: smanjenje njihovog učinka;
- Litijeve soli: razvoj izraženijih ekstrapiramidnih simptoma;
- Venlafaksin: povećana koncentracija haloperidola u plazmi;
- Imipenem: razvoj prolazne arterijske hipertenzije;
- Gvanetidin: smanjenje njegovog hipotenzivnog učinka;
- Isoniazid: povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
- Indometacin: zbunjenost, pospanost;
- Rifampicin, fenitoin, fenobarbital: smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi;
- Metildopa: zbunjenost, sedacija, demencija, depresija, vrtoglavica;
- Karbamazepin: Povećati brzinu metabolizma haloperidola. Moguća manifestacija simptoma neurotoksičnosti;
- Levodopa, pergolid: smanjenje njihovog terapijskog učinka;
- Kinidin: povećanje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi;
- Morfij: razvoj mioklona;
- Cisaprid: produljenje QT intervala na EKG-u;
- Fluoksetin: razvoj ekstrapiramidnih simptoma i distonije;
- Fluvoksamin: povećanje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi, popraćeno toksičnim učinkom;
- Epinefrin: "izopačenost" njegovog presorskog djelovanja, što dovodi do razvoja tahikardije i ozbiljne arterijske hipotenzije.
Analozi
Analozi Haloperidola su: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol dekanoat, Galomond, Halopril, Senorm.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na tamnom i suhom mjestu, izvan dohvata djece.
Rok trajanja:
- Otopina za injekcije - 5 godina na temperaturi od 15-30 ° C;
- Tablete - 3 godine na temperaturama do 25 ° C.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Haloperidolu
Recenzije o Haloperidolu pretežno su pozitivne: lijek ima blagi učinak i vrlo je pogodan za liječenje halucinacijskih poremećaja, psihoze.
Istodobno, zbog velikog broja ozbiljnih nuspojava (inhibicija, pospanost, ekstrapiramidalni poremećaji), Haloperidol se smatra zastarjelim lijekom.
Cijena haloperidola u ljekarnama
Približna cijena za Haloperidol je: 50 tableta 1,5 mg - 38-50 rubalja, 10 ampula 5 mg / ml - 65-75 rubalja.
Haloperidol: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Haloperidol 1,5 mg tablete 50 kom. 19 RUB Kupiti |
|
Haloperidol 5 mg tablete 50 kom. 22 RUB Kupiti |
|
Haloperidol 1,5 mg tablete 50 kom. 23 RUB Kupiti |
|
Haloperidol 5 mg tablete 50 kom. 24 RUB Kupiti |
|
Haloperidol 5 mg tablete 50 kom. 26 RUB Kupiti |
|
Haloperidol 5 mg / ml otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu 1 ml 5 kom. 61 RUB Kupiti |
|
Haloperidol 5 mg / ml otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu 1 ml 10 kom. 82 RUB Kupiti |
|
Otopina haloperidola za intravenske i intramuskularne injekcije. 5mg / ml 1ml 10 kom. 85 RUB Kupiti |
|
Otopina haloperidol velpharm za intravenske i intramuskularne injekcije. 5mg / ml pojačala. 1ml br. 10 202 RUB Kupiti |
|
Haloperidol dekanoat 50 mg / ml otopina za intramuskularnu primjenu (masna) 1 ml 5 kom. 295 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
