Lerkamen 10

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Lerkamen 10: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lerkamen 10

ATX kod: C08CA13

Aktivni sastojak: lerkanidipin (lerkanidipinum)

Proizvođač: Berlin-Chemie, AG (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 25.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 303 rubalja.

Kupiti

Lerkamen 10 je selektivni spori blokator kalcijevih kanala.

Oblik i sastav izdanja

Lerkamen 10 proizvodi se u obliku filmom obloženih tableta: bikonveksne, okrugle, od svijetlo žute do blijedo žute, s rizikom na jednoj strani (u blisterima od 7, 14 ili 15 kom., U kartonskoj kutiji 1 blister od 7 ili 14 kom., 2 blistera po 14 kom., 4 ili 6 blistera po 15 kom.).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: lerkanidipin hidroklorid - 0,01 g;
pomoćne komponente: magnezijev stearat - 0,001 g; povidon K-30 - 0,004 5 g; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 0,015 5 g; mikrokristalna celuloza - 0,039 g; laktoza monohidrat - 0,03 g;
ljuska: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (željezo u boji žuti oksid - 0,000 037 g; makrogol 6000 - 0,000 3 g; titan-dioksid - 0,000 6 g; talk - 0,000 15 g; hipromeloza - 0,001 913 g).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Lerkamen 10 - lerkanidipin, derivat je dihidropiridina, koji inhibira transmembranski protok kalcijevih iona u stanice glatkih mišića krvnih žila. Mehanizam njegovog antihipertenzivnog djelovanja posljedica je izravnog opuštajućeg učinka na vaskularne glatke mišićne stanice, zbog čega se ukupni periferni otpor smanjuje.

Zbog visokog koeficijenta distribucije kroz membranu, lerkanidipin, unatoč relativno kratkom poluživotu iz krvne plazme, ima produljeni antihipertenzivni učinak.

Zbog svoje visoke vaskularne selektivnosti, lerkanidipin nema negativan inotropni učinak. Kada se uzima, vazodilatacija se razvija postupno, zbog čega se samo u rijetkim slučajevima javlja akutna arterijska hipotenzija s refleksnom tahikardijom.

Lerkanidipin je racemična smjesa (+) R- i (-) S-enantiomera. Njegov antihipertenzivni učinak prvenstveno je zaslužan za S-enantiomer.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetičke značajke lerkanidipina:

apsorpcija: potpuno apsorbirana nakon oralne primjene; S _max (maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi) postiže se nakon 1,5-3 sata i iznosi 3,3 ± 2,09 ili 7,66 ± 5,90 ng po 1 ml nakon uzimanja 10, odnosno 20 mg lerkanidipina; (+) - R- i (-) S-enantiomeri lerkanidipina imaju sličan farmakokinetički profil - isti TC _max (vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije), T½ (poluvrijeme); vrijednosti C _maxa AUC (površina ispod krivulje - koncentracija-vrijeme) 1,2 puta je veća za (-) - S enantiomer; u eksperimentima in vivo nije primijećena međusobna konverzija enantiomera; apsolutna bioraspoloživost lerkanidipina kada se uzima oralno nakon jela tijekom početnog prolaska kroz jetru iznosi približno 10%, kada se uzima na prazan želudac, vrijednost bioraspoloživosti postaje 1/3 manja; kada se uzima najkasnije 2 sata nakon masnog obroka, povećava se za 4 puta (s tim u vezi, ne smije se uzimati nakon jela); kada se uzima oralno, njegova koncentracija u krvnoj plazmi nije izravno proporcionalna uzetoj dozi (nelinearna kinetika); njegova bioraspoloživost raste s povećanjem doze, zbog postupnog zasićenja metabolizma prvog prolaska; prosječna vrijednost T½ varira od 8 do 10 sati; trajanje terapijskog učinka je 24 sata;pri ponovljenom davanju ne opaža se njegova kumulacija; njegova koncentracija u krvnoj plazmi u zatajenju bubrega (klirens kreatinina od 30 ml u minuti) i u bolesnika na hemodijalizi veća je (približno 70%); budući da se lerkanidipin uglavnom metabolizira u jetri, u umjerenoj do teškoj insuficijenciji jetre, njegova sistemska bioraspoloživost vjerojatno će se povećati;
raspodjela: iz krvne plazme, njegova distribucija u organe i tkiva događa se opsežno i brzo; veza s proteinima krvne plazme je> 98%; u ozbiljnom zatajenju jetre i / ili bubrega, zbog smanjenja koncentracije proteina u krvnoj plazmi, njegova se slobodna frakcija može povećati;
metabolizam: metabolizira se uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 uz stvaranje neaktivnih metabolita;
izlučivanje: oko taken preuzete doze izlučuje se kroz bubrege, ostatak - kroz crijeva; eliminacija se uglavnom odvija biotransformacijom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Lerkamen 10 propisan je za pacijente s esencijalnom hipertenzijom I i II težine.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno zatajenje bubrega;
ozbiljno zatajenje jetre;
začepljenje krvnih žila koje proizlaze iz lijeve klijetke srca;
razdoblje nakon infarkta miokarda (1 mjesec);
nestabilna angina;
neliječeno zatajenje srca;
sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu;
primjena kod žena u reproduktivnoj dobi koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije;
istodobni prijem sokom od grejpa;
kombinirana terapija s ciklosporinom, inhibitorima CYP3A4 (troleandomicin, ritonavir, eritromicin, itrakonazol, ketokonazol);
dob mlađa od 18 godina;
trudnoća;
razdoblje laktacije;
individualna netolerancija na komponente lijeka, druge derivate niza dihidropiridina.

Relativno (bolesti / stanja u prisutnosti kojih imenovanje Lerkamen 10 zahtijeva oprez):

disfunkcija lijeve klijetke srca;
srčana ishemija;
sindrom bolesnog sinusa (bez elektrostimulatora srca);
blago do umjereno zatajenje jetre;
zatajenje bubrega (klirens kreatinina> 30 ml tijekom 1 minute);
istodobno liječenje drugim supstratima CYP3A4 (astemizol, terfenadin, antiaritmični lijekovi klase III, na primjer, kinidin, amiodaron), induktori CYP3A4 (rifampicin, antikonvulzivi, na primjer, fenitoin, karbamazepin);
starija dob.

Upute za uporabu Lerkamen 10: način i doziranje

Tablete Lerkamen 10 uzimaju se oralno, bez žvakanja, vode za piće (dovoljna količina), 1 kom. dnevno, po mogućnosti ujutro, najmanje 15 minuta prije jela.

Terapijska doza odabire se postupno, budući da se maksimalni antihipertenzivni učinak lijeka razvija približno nakon 14 dana od početka liječenja. Malo je vjerojatno da će povećanje doze na 2 tablete dnevno povećati učinkovitost lijeka, ali može povećati rizik od nuspojava. Ali uz dobru toleranciju lijeka, moguće je povećati dnevnu dozu za 2 puta.

Početna doza Lerkamena 10 u slučajevima bubrežne ili jetrene insuficijencije blage ili umjerene težine iznosi 1 kom. dnevno, zatim se pažljivo povećava na 2 kom. u danu. U bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre postoji mogućnost povećanja antihipertenzivnog učinka i možda će biti potrebna prilagodba (smanjenje) doze.

Nuspojave

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko):

živčani sustav: rijetko - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - pospanost;
kardiovaskularni sustav: rijetko - navala krvi na kožu lica, tahikardija, lupanje srca; rijetko - bol u prsima, angina pektoris; vrlo rijetko - nesvjestica, kod angine pektoris, učestalost, trajanje i težina napada mogu se povećati;
gastrointestinalni trakt: rijetko - povraćanje, bolovi u epigastričnoj regiji, proljev, dispepsija, mučnina;
koža i potkožno tkivo: rijetko - osip na koži;
mišićno-koštano i vezivno tkivo: rijetko - mijalgija;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - poliurija;
opći poremećaji: rijetko - periferni edem; rijetko - povećani umor, astenija;
imunološki sustav: vrlo rijetko - reakcije preosjetljivosti;
nuspojave uočene u vrlo rijetkim slučajevima: bol u prsima, polakiurija (povećana učestalost mokrenja), izrazito smanjenje krvnog tlaka, reverzibilno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, hiperplazija gingive, infarkt miokarda.

Predozirati

Glavni simptomi: vjerojatno - periferna vazodilatacija s refleksnom tahikardijom i izraženim smanjenjem krvnog tlaka (kao kod predoziranja drugim derivatima dihidropiridina).

Terapija: simptomatsko liječenje. S gubitkom svijesti, izraženim smanjenjem krvnog tlaka, provodi se kardiovaskularna terapija, s bradikardijom se atropin daje intravenozno.

Simptomi i mjere koje se koriste za liječenje stanja i lijekova u posebnim slučajevima (prema dostupnim podacima medicinskih opažanja o 3 epizode predoziranja prilikom uzimanja lerkanidipina za samoubojstvo u dozama od 0,15; 0,28 i 0,8 g):

lerkanidipin - 0,15 g u kombinaciji s unosom alkohola (u nepoznatoj količini): primijećena je pospanost; u svrhu terapije provedeno je ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena;
lerkanidipin - 0,28 g u kombinaciji s moksonidinom - 0,005 6 g: bilo je blago zatajenje bubrega, teška ishemija miokarda, kardiogeni šok; u svrhu terapije uzimani su diuretici (furosemid), srčani glikozidi, kateholamini u velikim dozama, nadomjesci plazme;
lerkanidipin - 0,8 g: bilo je mučnine, izrazitog smanjenja krvnog tlaka; u svrhu terapije uzimani su laksativi i aktivni ugljen te je primijenjen intravenski dopamin.

posebne upute

Prije uporabe Lerkamen 10, trebali biste se posavjetovati sa svojim liječnikom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na činjenicu da uzimanje Lerkamena 10 može biti popraćeno razvojem povećanog umora, astenije, vrtoglavice i, u rijetkim slučajevima, pospanosti, pacijenti tijekom razdoblja terapije trebaju voziti vozila izuzetno oprezno i baviti se potencijalno opasnim aktivnostima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lerkamen 10 je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i tijekom dojenja, jer u takvim slučajevima nema kliničkog iskustva s lijekom.

Djetinjstvo

Sigurnost i djelotvornost primjene lijeka u djece mlađe od 18 godina nisu proučavani, pa su stoga Lerkamen 10 tablete kontraindicirane u bolesnika ove dobne skupine.

S oštećenom funkcijom bubrega

Lijek se s oprezom koristi u bolesnika s blagim do umjerenim zatajenjem bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Lerkamen 10 s oprezom se koristi kod blage do umjerene insuficijencije jetre.

Primjena u starijih osoba

Lijek se na početku terapije primjenjuje s oprezom u starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Učinak lijekova / tvari na Lerkamen 10 u kombiniranom liječenju:

metoprolol, drugi β-blokatori: smanjuju njegovu bioraspoloživost za 50%;
inhibitori i induktori izoenzima CYP3A4: mogu utjecati na metaboličke procese i izlučivanje lerkanidipina, jer se ovaj izoenzim metabolizira;
ciklosporin: povećava njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi;
midazolam: smanjuje bioraspoloživost lerkanidipina u starijih bolesnika za gotovo 40% (kod uzimanja lijeka u dozi od 0,02 g);
cimetidin (u velikim dozama): može povećati bioraspoloživost i antihipertenzivni učinak Lerkamena 10;
etanol, sok od grejpa: može pojačati njegov antihipertenzivni učinak.

Utjecaj Lerkamena 10 na lijekove / tvari u kombinaciji sa:

ciklosporin: povećava se njegova koncentracija u krvnoj plazmi;
digoksin: njegov Cmax povećava se u prosjeku za 33% (kod uzimanja 0,02 g lerkanidipina natašte);
simvastatin (u dozi od 0,04 g): AUC mu se povećava za 56% (kod uzimanja 0,02 g lerkanidipina natašte).

Lerkamen 10 može se koristiti istovremeno s inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin, diureticima, β-blokatorima.

Analozi

Analozi Lerkamenu 10 su: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lerkamenu 10

Prema pregledima, Lerkamen 10, koji se redovito koristi u bolesnika s arterijskom hipertenzijom stupnja I, učinkovit je u stabilizaciji tlaka i dobro se podnosi.