Lercanidipin-SZ - Upute Za Uporabu, Pregledi, Cijena, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Lerkanidipin-SZ

Lercanidipin-SZ: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lercanidipine-SZ

ATX kod: C08CA13

Aktivni sastojak: lerkanidipin (Lerkanidipin)

Proizvođač: CJSC "North Star" (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 127 rubalja.

Kupiti

Lerkanidipin-SZ je antihipertenzivno sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, od bež-žute do bež (doza 10 mg) i ružičasto-narančaste (doza 20 mg); presjek prikazuje svijetlo žutu jezgru (10 ili 30 kom. u blister konturnim pakiranjima, u kartonskoj kutiji 3 ili 6 pakiranja po 10 tableta ili 1 ili 2 pakiranja po 30 tableta; 30 kom. u polimernim limenkama ili bočicama, u kartonskoj kutiji 1 limenka ili 1 bočica; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Lercanidipine-SZ).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: lerkanidipin hidroklorid - 10 ili 20 mg;
pomoćne komponente: magnezijev stearat, hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), natrijev škrobni glikolat, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat (mliječni šećer);
filmska ovojnica: Opadray II, uključujući polivinil alkohol (djelomično hidroliziran), makrogol (polietilen glikol) 3350, talk, titanov dioksid (E171), kao i boje: doza 10 mg - željezni oksid crveni (E172), željezni oksid žuti (E172) i željezni oksid crni (E172); doziranje od 20 mg - željezni oksid crveni (E172) i željezni oksid žuti (E172).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak lijeka je lerkanidipin hidroklorid - polagani blokator kalcijevih kanala, derivat 1,4-dihidropiridina, racemična smjesa desnih (R) i levorotatornih (S) stereoizomera. Lerkanidipin-SZ selektivno blokira protok kalcijevih iona u stanice krvožilnog zida, u stanice srca i stanice glatkih mišića.

Hipotenzivni učinak posljedica je sposobnosti lerkanidipina da ima izravan opuštajući učinak na vaskularne glatke mišićne stanice.

Lijek karakterizira visoka selektivnost za vaskularne glatke mišićne stanice, zbog čega nema negativan inotropni učinak.

Lerkanidipin-SZ je metabolički neutralan lijek, stoga nema značajnog utjecaja na razinu lipoproteina i apolipoproteina u krvnom serumu, kao ni na lipidni profil u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.

Antihipertenzivni učinak razvija se unutar 5-7 sati nakon uzimanja lijeka unutra i traje 24 sata.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lerkanidipin se u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) opaža se nakon 1,5-3 sata i iznosi 3,3 ± 2,09 ng / ml nakon uzimanja doze od 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - doze od 20 mg.

(+) R-enantiomer i (-) S-enantiomer lijeka imaju sličan farmakokinetički profil: istovremeno do postizanja _Cmax i ekvivalentnog poluvijeka (T _½).

AUC (površina ispod krivulje koncentracije i vremena) i C _max (-) S-enantiomera lerkanidipina približno su 1,2 puta veći od (+) R-enantiomera. U ispitivanjima in vivo nisu uočene međusobne konverzije enantiomera.

Lijek prolazi učinak prvog prolaska kroz jetru. Njegova apsolutna bioraspoloživost kad se uzima na prazan želudac je ~ 3%. U slučaju uzimanja Lercanidipine-SZ nakon obroka, ta se brojka povećava za oko 3 puta. Ako se lijek uzima oralno u roku od 2 sata nakon obroka s visokim udjelom masti, njegova bioraspoloživost povećava se za 4 puta. Iz tog razloga tablete se ne preporučuju za upotrebu nakon jela.

Farmakokinetika lerkanidipina je nelinearna. Kada se koriste doze od 10, 20 i 40 mg, omjer C _max je 1: 3: 8, a omjer AUC 1: 4: 18, što sugerira progresivno zasićenje tijekom prvog prolaska kroz jetru. Dakle, s povećanjem doze povećava se bioraspoloživost.

Lijek brzo prodire u tkiva i organe. Veza s proteinima plazme je više od 98%. U ozbiljnim oštećenjima funkcije jetre i bubrega, zbog smanjenja sadržaja proteina u plazmi, moguć je porast slobodne frakcije lerkanidipina.

Metabolizira se uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4, uslijed čega nastaju farmakološki neaktivni metaboliti.

Izlučuje se putem bubrega i kroz crijeva u približno jednakim količinama. T _{½ u} prosjeku traje 8-10 sati. Uz višestruke doze u tijelu se ne nakuplja.

U starijih osoba, bolesnika s umjerenim do umjerenim oštećenjem bubrega [klirens kreatinina (CC)> 30 ml / min] i bolesnika s blagim oštećenjem jetre, farmakokinetički parametri lerkanidipina slični su onima u zdravih dobrovoljaca.

U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (CC <30 ml / min) i bolesnika na hemodijalizi, koncentracija lijeka u plazmi povećava se za oko 70%.

U umjerenoj i ozbiljnoj insuficijenciji jetre vjerojatno će se povećati sistemska bioraspoloživost lijeka jer se lerkanidipin uglavnom metabolizira u jetri.

Indikacije za uporabu

Lerkanidipin-SZ namijenjen je liječenju arterijske hipertenzije stupnja I - II.

Kontraindikacije

Apsolutno:

netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
ozbiljno zatajenje bubrega (CC manje od 30 ml / min);
ozbiljno zatajenje jetre;
začepljenje izljevnog trakta lijeve klijetke;
nestabilna angina;
neliječeno zatajenje srca;
infarkt miokarda prenijet prije manje od mjesec dana;
dob do 18 godina;
razdoblje trudnoće i dojenja;
reproduktivna dob u žena koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije;
istodobna primjena inhibitora izoenzima CYP3A4 (na primjer, eritromicin, ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, troleandomicin), ciklosporina, soka grejpa;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge derivate dihidropiridinske serije.

Relativni (tablete Lercanidipine-SZ koriste se oprezno, nakon temeljite procjene koristi i rizika):

kronično zatajenje srca;
disfunkcija lijeve klijetke srca;
srčana ishemija;
sindrom bolesnog sinusa (bez elektrostimulatora srca);
disfunkcija jetre blage do umjerene težine;
zatajenje bubrega (CC više od 30 ml / min);
starija dob;
istodobna primjena beta-blokatora, digoksina, induktora izoenzima CYP3A4 (na primjer, rifampicin ili antikonvulzivi poput fenitoina i karbamazepina), supstrata izoenzima CYP3A4 (na primjer, asmetol, terfenadin, klasa III antiaritmidi).

Lerkanidipin-SZ, upute za uporabu: način i doziranje

Lerkanidipin-SZ tablete treba uzimati oralno, jednom dnevno, ujutro, najmanje 15 minuta prije doručka, gutajući cijelu i pijući potrebnu količinu vode.

Početna doza je 10 mg. Ako se očekivani učinak ne postigne, nakon 2 tjedna doza se povećava na 20 mg. Daljnje povećanje doze je nepraktično, jer je vjerojatnost povećanja učinka mala, ali postoji visok rizik od nuspojava.

U bolesnika s umjerenom i ozbiljnom bubrežnom / jetrenom insuficijencijom, povećanje dnevne doze na 20 mg treba provoditi s oprezom.

Nuspojave

Moguće nuspojave (prema učestalosti razvoja distribuiraju se na sljedeći način: često - od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000, vrlo rijetko - <1/10 000, uključujući pojedinačne poruke):

iz imunološkog sustava: vrlo rijetko - reakcije preosjetljivosti;
od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - navala krvi na kožu lica, tahikardija, lupanje srca; rijetko - angina pektoris; vrlo rijetko - bol u prsima, izrazito smanjenje krvnog tlaka (BP), nesvjestica, infarkt miokarda; u bolesnika s anginom pektoris, povećanje učestalosti, težine i trajanja napada;
iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - mijalgija;
iz probavnog sustava: rijetko - bolovi u trbuhu, proljev, mučnina, povraćanje, dispepsija; vrlo rijetko - reverzibilno povećanje aktivnosti jetrenih enzima;
iz bubrega i mokraćnog sustava: rijetko - polakiurija (povećana učestalost mokrenja);
iz živčanog sustava: rijetko - glavobolja, vrtoglavica; rijetko - pospanost;
s kože i potkožnog tkiva: rijetko - kožni osipi;
drugi: rijetko - periferni edem; rijetko - povećani umor, opća slabost; vrlo rijetko - gingivalna hiperplazija.

Predozirati

Simptomi: mučnina, periferna vazodilatacija s izraženim smanjenjem krvnog tlaka i refleksnom tahikardijom. Zabilježena su tri slučaja predoziranja nakon uzimanja lijeka u dozi od 150, 280 i 800 mg. Svi su pacijenti preživjeli.

Liječenje predoziranja je simptomatsko. S izraženim smanjenjem krvnog tlaka i nesvjesticom, provodi se kardiovaskularna terapija, s bradikardijom se atropin ubrizgava intravenozno. Učinkovitost hemodijalize nije utvrđena, međutim, zbog visokog stupnja vezanja lerkanidipina na proteine plazme, dijaliza je vjerojatno neučinkovita. U slučaju uzimanja previsoke doze Lercanidipine-SZ (800 mg), preporuča se uzimanje aktivnog ugljena i laksativa, intravenski dopamin.

Postoje dokazi o uzimanju 150 mg lerkanidipina istovremeno s etanolom (količina je nepoznata). Pacijent je bio pospan. U takvim su slučajevima neophodni ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena.

Kombiniranom primjenom 280 mg lerkanidipina s moksonidinom u dozi od 5,6 mg, dogodila se blaga bubrežna insuficijencija, teška ishemija miokarda i kardiogeni šok. U ovom su slučaju naznačene visoke doze kateholamina, furosemida (diuretik), srčanih glikozida, nadomjestaka plazme.

posebne upute

Pacijenti s bolestima koronarnih arterija imaju rizik od pojačanog napada angine, stoga liječenje lijekovima treba provoditi s oprezom.

S kroničnim zatajenjem srca moguće je započeti s uzimanjem Lercanidipine-SZ tek nakon nadoknade bolesti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Kada koriste Lercanidipine-SZ (posebno u početnoj fazi liječenja i tijekom razdoblja povećanja doze), na oprez trebaju biti vozači vozila i osobe zaposlene u potencijalno opasnim industrijama koje zahtijevaju koncentraciju pažnje, brzinu reakcija i točnost pokreta.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U ispitivanjima na životinjama nije utvrđen teratogeni učinak lerkanidipina, međutim, teratogeni učinci zabilježeni su primjenom drugih derivata dihidropiridina. Iz tog je razloga Lercanidipine-SZ kontraindiciran u trudnica i dojilja, kao i u žena reproduktivne dobi koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije.

Zbog visoke lipofilnosti lijeka, pretpostavlja se da lerkanidipin može prodrijeti u majčino mlijeko, stoga je njegova primjena kontraindicirana tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Učinkovitost i sigurnost lijeka za dječje bolesnike nije utvrđena, stoga je Lercanidipine-SZ kontraindiciran u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U ozbiljnom zatajenju bubrega (CC <30 ml / min), Lercanidipine-SZ je zabranjen za uporabu.

U blagim i umjerenim poremećajima (CC> 30 ml / min) korekcija režima doziranja obično nije potrebna, ali liječenje treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom.

Za kršenja funkcije jetre

U ozbiljnim oštećenjima jetre, Lercanidipine-SZ je zabranjen za uporabu.

U blagim do umjerenim poremećajima prilagodba doziranja obično nije potrebna, ali terapiju treba provoditi s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Nema potrebe za prilagođavanjem režima doziranja Lercanidipine-SZ za starije pacijente, međutim, potrebno je stalno praćenje njihovog stanja.

Interakcije s lijekovima

Lerkanidipin nema utjecaja na farmakokinetiku varfarina.

U starijih bolesnika koji su primali fluoksetin (inhibitor izoenzima CYP2D6 i CYP3A4), nisu utvrđene značajne promjene u farmakokinetici lerkanidipina.

Ako je potrebno, Lercanidipine-SZ može se koristiti istovremeno s ACE inhibitorima (enzimima koji pretvaraju angiotenzin), beta-blokatorima, diureticima.

Kontraindicirane kombinacije:

inhibitori izoenzima CYP3A4 citokroma P ₄₅₀ (na primjer, eritromicin, ketokonazol, itrakonazol): koncentracija lerkanidipina u plazmi se povećava i, kao rezultat, povećava se hipotenzivni učinak;
ciklosporin: dolazi do međusobnog povećanja koncentracije lijekova u plazmi;
sok od grejpa: inhibiran je metabolizam lerkanidipina, što rezultira pojačanim antihipertenzivnim učinkom.

Interakcije lijekova koje treba uzeti u obzir:

midazolam: u starijih osoba bioraspoloživost lerkanidipina povećava se za oko 40%;
etanol: pojačan je hipotenzivni učinak lerkanidipina;
rifampicin, antikonvulzivi (na primjer, karbamazepin, fenitoin): smanjenje koncentracije lerkanidipina u plazmi i, kao rezultat toga, moguće je njegovo djelovanje;
simvastatin: AUC mu se povećava za 56%, AUC njegovog aktivnog metabolita beta-hidroksi kiselina - za 28% (ovaj se učinak može izbjeći uzimanjem lijekova u različito doba dana);
cimetidin (u velikim dozama): moguće je povećati bioraspoloživost lerkanidipina i, kao rezultat, njegovo hipotenzivno djelovanje;
metoprolol: bioraspoloživost lerkanidipina je značajno smanjena (za oko 50%);
digoksin: njegova koncentracija u plazmi može se povećati za približno 33% (potrebno je pratiti stanje bolesnika radi razvoja znakova opijenosti).

Lerkanidipin treba koristiti s oprezom u kombinaciji s antiaritmičkim lijekovima klase III (na primjer amiodaronom), kao i kinidinom, astemizolom, terfenadinom.

Analozi

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm, itd. Analogni su Lercanidipin-SZ.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lerkanidipinu-SZ

Prema recenzijama, Lerkanidipin-SZ učinkovit je antihipertenzivni lijek koji dobro smanjuje povišeni krvni tlak, ne uzrokuje nuspojave čak ni kod dulje uporabe, a pristupačan je.