Moksonidin
Moxonidine: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Primjena kod starijih osoba
- 13. Interakcije s lijekovima
- 14. Analozi
- 15. Uvjeti skladištenja
- 16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 17. Recenzije
- 18. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Moxonidine
ATX kod: C02AC05
Aktivni sastojak: Moxonidine (Moxonidine)
Proizvođač: Atoll, LLC (Rusija), Farmzashchita, NPC (Rusija), Severnaya Zvezda, CJSC (Rusija)
Opis i ažuriranje fotografije: 25.10.2018
Cijene u ljekarnama: od 83 rubalja.
Kupiti
Moksonidin je antihipertenzivni lijek središnjeg djelovanja.
Oblik i sastav izdanja
Filmirane tablete: okrugle, bikonveksne, ružičaste do blijedo ružičaste; U presjeku su vidljiva 2 sloja - filmska ljuska i gotovo bijela jezgra (7, 10 i 14 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ili 10 pakiranja; 10, 20, 30, 40, 50, 60 i 100 kom. u polietilen tereftalatnim ili polimernim limenkama, u kartonskoj kutiji 1 limenka).
Sastav 1 tablete:
- aktivna tvar: moksonidin - 0,2 ili 0,4 mg;
- pomoćne supstance (jezgra): magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij, povidon-K25, laktoza monohidrat (mliječni šećer);
- pomoćne supstance (ljuska): titan-dioksid, makrogol-4000, hipromeloza, željezo-boja crveni oksid.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Moxonidine - aktivna tvar lijeka - selektivni agonist imidazolinskih receptora, koji smanjuje simpatičku aktivnost, selektivno komunicira s imidazolinskim receptorima I 1, koji se nalaze u moždanom stablu.
Smanjenje dijastoličkog i sistoličkog krvnog tlaka uz upotrebu moksonidina (jednokratnog ili dugotrajnog) rezultat je njegove sposobnosti smanjenja presorskog učinka simpatičkog sustava na periferne žile i smanjenja perifernog krvožilnog otpora, bez značajnog utjecaja na srčani ritam i otkucaje srca.
Maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se 2,5-7 sati nakon oralne primjene lijeka.
Moksonidin ima visok afinitet za imidazolinske receptore 1. Na središnje alfa 2 -adrenergijske receptore veže se tek neznatno, što objašnjava sedativni učinak i suhoću oralne sluznice.
Lijek potiče oslobađanje hormona rasta, smanjuje otpornost tkiva na inzulin.
Farmakokinetika
Apsorpcija moksonidina je 90%. Maksimalna koncentracija u plazmi nakon uzimanja 0,2 mg lijeka postiže se nakon 30-180 minuta i iznosi 1,4-3 ng / ml.
Bioraspoloživost tvari je 88%. Unos hrane ne utječe na njenu farmakokinetiku.
Volumen raspodjele je 1,8 ± 0,4 l / kg. Na proteine krvne plazme veže se za oko 10%.
Prodire kroz krvno-moždanu barijeru.
Metabolizira se stvarajući metabolite, uglavnom derivate gvanidina i 4,5-dihidromoksonidina. Farmakodinamička aktivnost potonjeg iznosi oko 10% u usporedbi s moksonidinom.
Poluživot (T 1/2) moksonidina je 2,5 sata, metaboliti su 5 sati.
Prosječni konačni T 1/2 moksonidina u krvnoj plazmi je 2,2–2,3 sata, srednji konačni T 1/2 bubrega 2,6–2,8 sata.
Moksonidin se izlučuje uglavnom putem bubrega: u roku od jednog dana nakon primjene - više od 90%, od čega 50-75% - nepromijenjeno, 13% - u obliku dehidrogeniranog derivata. U maloj količini (ne više od 1%) izlučuje se kroz crijeva.
Duljom uporabom moksonidin se ne kumulira.
Promjene u farmakokinetičkim parametrima opažaju se u bolesnika različitih dobnih skupina, što je vjerojatno povezano s većom bioraspoloživošću moksonidina i / ili smanjenom metaboličkom aktivnošću. Međutim, ove promjene nemaju klinički značaj.
Izlučivanje moksonidina u visokoj je korelaciji s klirensom kreatinina (CC).
U umjerenom zatajenju bubrega (CC 30-60 ml / minuti), ravnotežne koncentracije u plazmi i konačni T 1/2 približno su 2, odnosno 1,5 puta veće, a u ozbiljnom zatajenju bubrega (CC 90 ml / minuti).
Duljom uporabom moksonidin se ne nakuplja u tijelu bolesnika s umjerenim zatajenjem bubrega.
U završnoj fazi zatajenja bubrega (CC <10 ml / min) u bolesnika na hemodijalizi, ravnotežne koncentracije u plazmi, odnosno konačni T 1/2, 6 odnosno 4 puta su veće nego u bolesnika s normalnom noćnom funkcijom.
Moksonidin se u hemodializi izlučuje u malim količinama.
Indikacije za uporabu
Lijek se koristi za arterijsku hipertenziju.
Kontraindikacije
- ozbiljno zatajenje bubrega (CC manje od 30 ml / min, kreatinin u plazmi više od 160 μmol / l);
- hemodinamski značajni poremećaji srčanog ritma;
- teško kronično zatajenje srca III - IV funkcionalna klasa u skladu s NYHA klasifikacijom;
- ozbiljna bradikardija (brzina otkucaja srca manja od 50 otkucaja u minuti);
- teška bradiaritmija, uključujući sindrom bolesnog sinusa, atrioventrikularni blok II i III stupanj;
- nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
- dob mlađa od 18 i više od 75 godina;
- istodobna primjena tricikličkih antidepresiva;
- preosjetljivost na komponente lijeka.
Zbog nedostatka iskustva u primjeni Moxonidine-a, ne preporučuje se propisivanje za sljedeće bolesti: Parkinsonova bolest, depresija, glaukom, epilepsija, Raynaudova bolest, povremena klaudikacija.
Lijek treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:
- povijest angioedema u anamnezi;
- teška ishemijska bolest srca;
- bradikardija;
- nestabilna angina;
- teška bolest koronarnih arterija;
- kronično zatajenje srca I - II funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji;
- atrioventrikularni blok I stupanj;
- kronično zatajenje bubrega (CC 30-60 ml / min);
- poodmakla dob (od 60 do 75 godina).
Upute za uporabu Moxonidine: metoda i doziranje
Moxonidine se uzima oralno s dovoljnom količinom tekućine. Vrijeme obroka nije važno.
Početna doza je obično 0,2 mg ujutro. Ako terapeutski učinak nakon 3 tjedna nije dovoljno izražen, dnevnu dozu možete povećati na 0,4 mg u 1 ili 2 doze. Ako je terapijski učinak nakon 3 tjedna nezadovoljavajući, dnevnu dozu možete povećati na 0,6 mg u 2 podijeljene doze - ujutro i navečer.
Najveće dopuštene doze: pojedinačno - 0,4 mg, dnevno - 0,6 mg.
Pacijentima s bubrežnom insuficijencijom (CC 30-60 ml / minuti) na početku terapije propisuje se 0,2 mg. Ako je učinak nedovoljan, možete povećati dozu na 0,4 mg dnevno (samo ako se lijek dobro podnosi).
Nuspojave
- iz probavnog sustava: vrlo često (≥ 1/10) - suhoća usne sluznice; često (≥ 1/100 do <1/10) - proljev, mučnina, povraćanje, dispepsija; rijetko (≥ 1/1000 do <1/100) - anoreksija;
- na dijelu organa vida: rijetko - osjećaj pečenja u očima, suhe oči;
- na dijelu organa sluha: rijetko - zujanje u ušima;
- od strane kardiovaskularnog sustava: često - vazodilatacija; rijetko - poremećena periferna cirkulacija, izrazito smanjenje krvnog tlaka (uključujući ortostatsku hipotenziju);
- iz genitourinarnog sustava: rijetko - smanjen libido i / ili impotencija;
- iz endokrinog sustava: rijetko - ginekomastija;
- iz mišićno-koštanog sustava: često - bolovi u leđima; rijetko - bolovi u vratu;
- iz središnjeg živčanog sustava: često - poremećaj spavanja, pospanost, glavobolja, vrtoglavica, povećani umor; rijetko - parestezija, nesvjestica;
- mentalni poremećaji: često - oštećene kognitivne funkcije, nesanica; rijetko - anksioznost, nervoza;
- alergijske reakcije: često - svrbež, osip na koži; rijetko - angioedem;
- drugi: često - astenija; rijetko - bol u parotidnim žlijezdama, slabost u nogama, periferni edem.
Predozirati
Simptomi: suhoća oralne sluznice, umor, pospanost, glavobolja, povećana astenija, sedacija, vrtoglavica, izrazito smanjenje krvnog tlaka, bradikardija; rijetko - bolovi u gornjem dijelu trbuha, povraćanje. Također, vjerojatno su moguće hiperglikemija, tahikardija, paradoksalna arterijska hipertenzija.
Ne postoji specifični protuotrov za moksonidin. Liječenje predoziranja usmjereno je na uklanjanje nastalih simptoma. Ako je prošlo malo vremena od trenutka primjene, preporučuje se ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena i laksativa kako bi se smanjila apsorpcija lijeka. S bradikardijom je indicirano uvođenje atropina, s izraženim smanjenjem krvnog tlaka - obnavljanje volumena cirkulirajuće krvi uvođenjem tekućine i dopamina. Antagonisti α-adrenergičnih receptora pomažu u uklanjanju ili smanjenju paradoksalnih antihipertenzivnih učinaka.
posebne upute
Tijekom liječenja treba redovito kontrolirati krvni tlak, otkucaje srca i elektrokardiogram.
Moksonidin treba prekinuti postupno, smanjujući dozu u roku od 2 tjedna.
Uz istodobnu primjenu beta-blokatora, ako je potrebno otkazati oba lijeka, beta-blokatore treba prvo otkazati, a nakon nekoliko dana i moksonidin.
Tijekom razdoblja terapije morate se suzdržati od pijenja alkohola.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Zbog rizika od pospanosti i vrtoglavice tijekom upotrebe lijeka, preporučuje se suzdržavanje od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju brzinu reakcija i povećanu pažnju, uključujući vožnju.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Nema iskustva s moksonidinom tijekom trudnoće, pa se lijek može koristiti samo u iznimnim slučajevima kada očekivane koristi premašuju potencijalne rizike.
Moxonidine se izlučuje u majčino mlijeko, stoga se ne propisuje tijekom laktacije ili dojenje treba prekinuti.
Djetinjstvo
Farmakokinetička ispitivanja o primjeni lijeka u bolesnika mlađih od 18 godina nisu provedena, stoga se ne koristi u pedijatriji.
S oštećenom funkcijom bubrega
Prema uputama, Moxonidine je kontraindiciran kod teškog zatajenja bubrega (CC manje od 30 ml / min, kreatinin u plazmi više od 160 μmol / L).
Za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom, doziranje lijeka treba odabrati pojedinačno.
Primjena u starijih osoba
Moxonidine treba koristiti s oprezom u liječenju starijih bolesnika. Preporuke za doziranje slične su onima za odrasle bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom. Liječenje treba započeti s minimalnom dozom, a naknadno povećanje treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom.
Lijek je kontraindiciran kod starijih osoba - starijih od 75 godina.
Interakcije s lijekovima
- triciklični antidepresivi: moguće je smanjenje hipotenzivnog učinka moksonidina;
- antihipertenzivni lijekovi: antihipertenzivni učinak je obostrano pojačan;
- anksiolitici, barbiturati, etanol: pojačan je njihov depresivni učinak na središnji živčani sustav;
- beta-blokatori: povećana bradikardija, negativni dromo- i inotropni učinci moksonidina;
- derivati benzodiazepina: moguće je pojačati njihov sedativni učinak;
- tolazolin: smanjuje se antihipertenzivni učinak moksonidina (stupanj smanjenja ovisi o dozi tolazolina);
- lorazepam: Umjereno pojačani kognitivni pad kod pacijenata.
Ne postoji farmakokinetička interakcija moksonidina s hidroklorotiazidom, digoksinom i glibenklamidom.
Analozi
Analozi moksonidina su: Moxarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Uvjeti skladištenja
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti skladištenja: nedostupno djeci, zaštićeno od svjetlosti, temperature - do 25 ° C.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o moksonidinu
Prema pregledima, Moxonidine je učinkovito antihipertenzivno sredstvo koje smanjuje visoki krvni tlak i jednom dozom i duljom uporabom.
Cijena Moxonidine-a u ljekarnama
Prosječne cijene moksonidina, ovisno o doziranju i pakiranju:
- tablete 0,2 mg, 14 kom. u paketu - 100 rubalja;
- tablete 0,2 mg, 20 kom. u paketu - 141 rubalj;
- tablete 0,2 mg, 28 kom. u paketu - 183 rubalja;
- tablete 0,4 mg, 14 kom. u paketu - 161 rubalj;
- tablete 0,4 mg, 28 kom. u paketu - 225 rubalja;
- tablete 0,4 mg, 30 kom. u paketu - 234 rubalja.
Moxonidine: cijene u internetskim ljekarnama
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
Moxonidine 0,2 mg filmom obložene tablete 14 kom. 83 rub. Kupiti |
Moxonidine 200 mcg film tableta 14 kom. 99 RUB Kupiti |
Moxonidin Canon 0,2 mg filmom obložene tablete 14 kom. 103 RUB Kupiti |
Moxonidin Canon 0,2 mg filmom obložene tablete 28 kom. 108 RUB Kupiti |
Recenzije Moxonidine Canon 108 RUB Kupiti |
Moxonidine tablete p.p. 200μg 14 kom. 117 RUB Kupiti |
Moxonidine Canon tablete p.o. 0,2mg 28 kom. 117 RUB Kupiti |
Moxonidine 0,4 mg filmom obložene tablete 14 kom. 117 RUB Kupiti |
Moxonidine 200 mcg film-tablete 20 kom. 124 RUB Kupiti |
Kartica Moxonidine. p / o 200mkg br.20 135 RUB Kupiti |
Moxonidine Canon tablete p.o. 0,4mg 14 kom. 139 RUB Kupiti |
Moxonidin Canon 0,4 mg filmom obložene tablete 14 kom. 139 RUB Kupiti |
Moxonidine 200 mcg film-tablete 28 kom. 160 RUB Kupiti |
Moxonidin Canon 0,4 mg filmom obložene tablete 28 kom. 171 r Kupiti |
Moxonidine tablete p.p. 0,4mg 14 kom. 172 r Kupiti |
Moxonidine 400 mcg film tableta 28 kom. 178 r Kupiti |
Moxonidine Canon tablete p.o. 0,4mg 28 kom. 180 RUB Kupiti |
Moxonidin Avexima tablete po 0,2 mg 30 kom 183 r Kupiti |
Moxonidine 400 mcg film tableta 30 kom. 199 RUB Kupiti |
Moxonidin Canon tablete po 0,2 mg 60 kom 200 RUB Kupiti |
Moxonidin Canon 0,2 mg filmom obložene tablete 60 kom. 200 RUB Kupiti |
Moxonidine tablete p.p. 400μg 30 kom. 241 RUB Kupiti |
Moxonidine Avexima tablete p.p. 0,4 mg 30 kom 268 r Kupiti |
Moxonidin tablete p.p. 400 mcg 28 kom. 300 RUB Kupiti |
Moxonidin Avexima tablete po 0,2 mg 60 kom 303 RUB Kupiti |
Moxonidin Canon 0,4 mg filmom obložene tablete 60 kom. 313 r Kupiti |
Moxonidin Canon tablete otprilike 0,4 mg 60 kom 316 RUB Kupiti |
Moxonidine Avexima tablete p.p. 0,4 mg 60 kom 409 r Kupiti |
Moxonidine 400 mcg tablete 90 kom. 549 r Kupiti |
Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!