Lipoprime - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Lipoprime

Lipoprime: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Interakcije s lijekovima
14. 14. Analozi
15. 15. Uvjeti skladištenja
16. 16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. 17. Recenzije
18. 18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lipoprime

ATX kod: C10AA07

Aktivni sastojak: rosuvastatin (Rosuvastatin)

Proizvođač: Micro Labs, Limited (Indija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 138 rubalja.

Kupiti

Lipoprim je lijek za snižavanje lipida.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugla bikonveksna, bijela ili gotovo bijela boja jezgre; doziranje 5 mg - žuta ljuska, ugravirano ML s jedne strane; doziranje 10 mg - svijetloružičasta ljuska, MICRO gravura s jedne strane; doza od 20 mg - narančasta ljuska, MICRO gravura s jedne strane (u kartonskoj kutiji 3 blistera po 10 tableta i upute za uporabu Lipoprime).

Sastav 1 tablete:

• djelatna tvar: rosuvastatin - 5, 10 ili 20 mg (rosuvastatin kalcij - 5,762; 11,524 ili 23,048 mg);
• pomoćne komponente (5/10/20 mg): krospovidon (tip B) - 0,75 / 1,5 / 3 mg; kalcijev fosfat - 5/10/20 mg; mikrokristalna celuloza - 32,988 / 65,976 / 131,952 mg; magnezijev stearat -1,5 / 3/6 mg; laktoza monohidrat - 34/68/136 mg;
• Univerzalna ljuska Instacoat (žuta / ružičasta / narančasta): (titan-dioksid - 0,32 / 0,79 / 1,37 mg; makrogol - 0,26 / 0,52 / 1,04 mg; hipromeloza - 1,3 / 2, 6 / 5,2 mg; talk - 0,04 / 0,08 / 0,16 mg; kinolin žuta boja - 0,084 / - / - mg; žuta boja za zalazak sunca: - / - / 0,23 mg; crvena boja željezov oksid: - / 0,01 / - mg) - 2/4/8 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Rosuvastatin je jedan od selektivnih, konkurentnih inhibitora HMG-CoA (3-hidroksi-3-metilglutaril koenzima A) reduktaze. To je enzim koji pretvara HMG-CoA u mevalonat, koji je preteča kolesterola. Glavna meta djelovanja rosuvastatina je jetra. U ovom se organu provodi sinteza kolesterola (kolesterola) i katabolizam LDL (lipoproteini male gustoće).

Tvar povećava broj jetrenih LDL receptora smještenih na površini stanica (zbog povećanja unosa i katabolizma LDL-a). To zauzvrat dovodi do inhibicije sinteze VLDL (lipoproteina vrlo male gustoće) i smanjenja ukupnog broja LDL i VLDL.

U pozadini primjene rosuvastatina dolazi do smanjenja povećane koncentracije ukupnog kolesterola, LDL-C (LDL kolesterola), TG (triglicerida), povećanja koncentracije HDL-C (lipoproteinskog kolesterola visoke gustoće). Pored toga, uočavaju se sljedeći učinci:

• smanjenje koncentracije ApoB (apolipoprotein B), kolesterol-VLDL, kolesterol-ne-HDL, TG-VLDL;
• porast razine ApoA-I (apolipoprotein AI),
• smanjenje omjera: kolesterol-LDL / kolesterol-HDL, kolesterol-ne-HDL / kolesterol-HDL, ukupni kolesterol / kolesterol-HDL, apoV / apoA-1.

Razvoj terapijskog učinka očituje se unutar 7 dana od početka uzimanja rosuvastatina, nakon 14 dana postižu se vrijednosti blizu maksimuma (oko 90%). Maksimalni terapijski učinak obično se razvija do četvrtog tjedna, uz redovitu primjenu Lipoprima, on se dalje održava.

Primjena rosuvastatina učinkovita je u odraslih bolesnika s hiperkolesterolemijom s / bez hipertrigliceridemije. Rasa, spol ili dob, kao i prisutnost dijabetesa melitusa i obiteljske hiperkolesterolemije, ne utječu na učinkovitost Lipoprima.

S hiperkolesterolemijom tipa IIa i IIb prema Fredricksonovoj klasifikaciji (u bolesnika s prosječnom početnom koncentracijom LDL-C od oko 4,8 mmol / L) tijekom uzimanja 10 mg rosuvastatina u 80% slučajeva, koncentracija LDL-C smanjuje se na> 3 mmol / L.

S heterozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom u bolesnika koji su primali 20 do 80 mg rosuvastatina, dolazi do promjene dinamike pokazatelja lipidnog profila u pozitivnu. Nakon titracije na dozu od 40 mg dnevno (u 12. tjednu terapije), primjećuje se smanjenje koncentracije LDL-C za 53%.

U prosjeku je smanjenje koncentracije LDL-C u bolesnika s homozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom, koji primaju terapiju rosuvastatinom u dozi od 20 i 40 mg, 22%.

Kad se kombinira s fenofibratom, opaža se aditivni učinak usmjeren na koncentraciju triglicerida; s nikotinskom kiselinom (u dozama za snižavanje lipida - od 1000 mg dnevno) - o koncentraciji HDL-C.

Farmakokinetika

C _max (maksimalna koncentracija) rosuvastatina u krvnoj plazmi postiže se približno 5 sati nakon oralne primjene lijeka. Apsolutna bioraspoloživost je oko 20%. Metabolizam rosuvastatina uglavnom se javlja u jetri - glavnom mjestu sinteze kolesterola i metabolizma kolesterola-LDL. V _d (volumen raspodjele) rosuvastatina - približno 134 litre. Oko 90% tvari veže se na proteine krvne plazme, uglavnom na albumine.

Rosuvastatin se podvrgava ograničenom metabolizmu (približno 10% doze). Tvar pripada ne-jezgrenim supstratima za metabolizam izoenzima sustava citokroma P ₄₅₀. Glavni izoenzim uključen u metabolizam je izoenzim CYP2C9. U manjoj mjeri izoenzimi CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 sudjeluju u metabolizmu.

Metaboliti laktona i N-desmetil glavni su identificirani metaboliti rosuvastatina. N-desmetilrosuvastatin je približno 50% manje aktivan od matične tvari; metaboliti laktona nemaju farmakološko djelovanje. Većina (od 90%) farmakološke aktivnosti u inhibiciji cirkulirajuće HMG-CoA reduktaze izravno je povezana s rosuvastatinom, ostatak osiguravaju metaboliti.

Otprilike 90% doze rosuvastatina izlučuje se kroz crijeva nepromijenjeno (uključujući apsorbiranu i neapsorbiranu tvar). Preostali dio izlučuje se putem bubrega. Plazma T _1/2 (poluvrijeme) je oko 19 sati. Povećanjem doze Lipoprima vrijednost T _1/2 se ne mijenja. Srednji geometrijski klirens iz plazme je približno 50 l / h (koeficijent varijacije je 21,7%). U procesu uzimanja rosuvastatina iz jetre, kao u slučaju ostalih inhibitora HMG-CoA reduktaze, uključen je membranski prijenosnik kolesterola, koji igra važnu ulogu u eliminaciji rosuvastatina iz jetre.

Sustavna izloženost rosuvastatinu je linearna i povećava se proporcionalno dozi. Farmakokinetički parametri tvari ne mijenjaju se svakodnevnim unosom.

U usporedbi s Europljanima, farmakokinetičke studije pokazale su približno dvostruko povećanje medijana AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) i C _max rosuvastatina u krvnoj plazmi kod pacijenata azijske nacionalnosti (uključujući Filipince, Japance, Kineze, Korejce i Vijetnamce); u indijskih bolesnika AUC i C _max povećavaju se 1,3 puta. Tijekom farmakokinetičke analize nisu utvrđene razlike u farmakokinetikama među Europljanima i predstavnicima negroidne rase, koje su od kliničke važnosti.

Vrijednost koncentracije rosuvastatina u plazmi ili N-desmetilrosuvastatina u blagom do umjerenom zatajenju bubrega ne mijenja se značajno. U pozadini ozbiljnog zatajenja bubrega u bolesnika s CC (klirens kreatinina) manjim od 30 ml / min, koncentracija rosuvastatina u krvi u plazmi je 3 puta veća, a koncentracija N-desmetilrosuvastatina 9 puta veća od one kod zdravih dobrovoljaca. U bolesnika na hemodijalizi koncentracija rosuvastatina u krvi u plazmi premašuje koncentraciju rosuvastatina u krvi za približno 50%.

Kod zatajenja jetre, dva pacijenta s ocjenom 8 i 9 na Child-Pugh skali pokazala su porast T _{1/2 za} najmanje 2 puta. U bolesnika s ocjenom 7 i nižom nije pronađena promjena u ovom pokazatelju. U bolesnika s 9 bodova i više, rosuvastatin nije korišten.

Rosuvastatin se, poput ostalih inhibitora HMG-CoA reduktaze, veže za transport proteina OATP1B1 (koji su polipeptidi za transport organskih aniona koji sudjeluju u hvatanju statina hepatocitima) i BCRP (odnosi se na proteine prijenosnika efluksa). Nositelji genotipova SLC01B1 (OATP1B1) S.521SS i ABCG2 (BCRP) S.421AA pokazali su porast izloženosti (AUC) rosuvastatinu za 1,6, odnosno 2,4 puta u usporedbi s nositeljima gena SLC01B1 s.52ITT i ABCG2 S.421SS. …

Indikacije za uporabu

• primarna hiperkolesterolemija (tip IIa prema Fredricksonovoj klasifikaciji, uključujući obiteljsku heterozigotnu hiperkolesterolemiju) ili mješoviti tip hiperkolesterolemije (tip IIb): Lipoprime se propisuje kao dodatak prehrani bolesnika kod kojih se dijeta i druge terapije bez lijekova (poput gubitka kilograma, vježbanje) nisu dovoljno učinkoviti;
• obiteljska homozigotna hiperkolesterolemija: Lipoprime se propisuje kao dodatak prehrani i drugim metodama terapije snižavanja lipida (na primjer, LDL afereza) ili kod pacijenata kod kojih takvo liječenje nema dovoljno terapijskog učinka;
• hipertrigliceridemija (tip IV prema Fredricksonovoj klasifikaciji): Lipoprime se propisuje kao dodatak prehrani;
• ateroskleroza: Lipoprim je indiciran kao dodatak prehrani kako bi usporio napredovanje bolesti kod pacijenata kojima se preporučuje liječenje radi smanjenja koncentracije ukupnog kolesterola i LDL-C;
• glavne kardiovaskularne komplikacije: Lipoprime se propisuje kao primarna prevencija razvoja revaskularizacije arterija, moždanog udara, srčanog udara u odraslih bolesnika koji nemaju kliničke znakove koronarne bolesti srca, ali s povećanim rizikom od njegovog razvoja, uključujući dob od 50 godina za muškarce i 60 godina za muškarce ženama, povećana koncentracija C-reaktivnog proteina (≥ 2 mg / L) i barem jedan dodatni čimbenik rizika - arterijska hipertenzija, niska koncentracija HDL-C, pušenje, obiteljska anamneza ranog početka koronarne bolesti.

Kontraindikacije

Dnevna doza rosuvastatina 5, 10 i 20 mg

Apsolutno:

• ozbiljno oštećenje bubrežne funkcije (u bolesnika s CC manjom od 30 ml / min);
• bolest jetre u aktivnoj fazi (bolesnici s trajnim povećanjem aktivnosti serumskih transaminaza i bilo kojim povećanjem aktivnosti serumskih transaminaza više od 3 puta u usporedbi s gornjom granicom norme);
• prisutnost predispozicije za razvoj miotoksičnih komplikacija;
• miopatija;
• netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze ili nedostatak laktaze;
• istodobna primjena s ciklosporinom;
• nedostatak odgovarajuće kontracepcije u žena u fertilnoj dobi;
• trudnoća, razdoblje dojenja;
• dob do 18 godina;
• individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativno (Lipoprime se propisuje pod liječničkim nadzorom):

• prisutnost čimbenika rizika za razvoj miopatije / rabdomiolize, uključujući zatajenje bubrega, otežanu osobnu / obiteljsku anamnezu mišićnih bolesti, hipotireozu, pogoršanu povijest miotoksičnosti tijekom terapije drugim inhibitorima HMG-CoA reduktaze ili fibratima;
• stanja u kojima je moguće povećanje koncentracije rosuvastatina u plazmi;
• povijest bolesti jetre;
• sepsa;
• arterijska hipotenzija;
• ozbiljni poremećaji metabolizma, vode i elektrolita, ili endokrini, ili nekontrolirani napadi;
• trauma, velike kirurške intervencije;
• pretjerana konzumacija alkohola;
• istodobna uporaba s fibratima;
• pripadnost azijskoj rasi;
• starost od 65 godina.

Dnevna doza rosuvastatina 40 mg

• bolest jetre u aktivnoj fazi (bolesnici s trajnim povećanjem aktivnosti serumskih transaminaza i bilo kojim povećanjem aktivnosti serumskih transaminaza više od 3 puta u usporedbi s gornjom granicom norme);
• prisutnost čimbenika rizika za razvoj miopatije / rabdomiolize, uključujući umjereno zatajenje bubrega (u bolesnika s CC manjim od 60 ml / min), osobnu / obiteljsku anamnezu mišićnih bolesti, hipotireozu, povijest miotoksičnosti tijekom terapije drugim inhibitorima HMG-CoA reduktaze ili fibrati;
• zatajenje jetre;
• pretjerana konzumacija alkohola;
• stanja u kojima je moguće povećanje koncentracije rosuvastatina u plazmi;
• netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze ili nedostatak laktaze;
• istodobna primjena s ciklosporinom i fibratima;
• pripadnost azijskoj rasi;
• dob do 18 godina;
• nedostatak odgovarajuće kontracepcije u žena u fertilnoj dobi;
• trudnoća, razdoblje dojenja;
• individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativno (tablete Lipoprime propisane su pod liječničkim nadzorom):

• zatajenje bubrega blage težine (u bolesnika s CC većom od 60 ml / min);
• povijest bolesti jetre;
• sepsa;
• arterijska hipotenzija;
• trauma, velike kirurške intervencije;
• ozbiljni poremećaji metabolizma, tekućine i elektrolita / endokrinog sustava ili nekontrolirani napadaji;
• starost od 65 godina.

Lipoprime, upute za uporabu: način i doziranje

Lipoprime tablete uzimaju se oralno: progutaju se cijele bez žvakanja i pijenja vode, bez obzira na unos hrane i doba dana.

Prije uzimanja lijeka morate početi promatrati standardnu dijetu za snižavanje kolesterola, koja ubuduće neće biti otkazana.

Režim doziranja određuje se pojedinačno. Ovisi o ciljevima liječenja i kliničkom odgovoru na tekuću terapiju, uzimajući u obzir trenutne preporuke za ciljanu koncentraciju lipida.

Pri odabiru početne doze Lipoprima vode se individualnom koncentracijom kolesterola, uvijek uzimajući u obzir rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija i potencijalnu vjerojatnost nuspojava.

Započnite terapiju, uključujući u bolesnika koji su prešli s uzimanja drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, s 5 ili 10 mg 1 put dnevno. Nakon 4 tjedna, doza se može povećati ako je potrebno.

U usporedbi s nižim dozama, uz uporabu 40 mg Lipoprima, rizik od nuspojava raste. Stoga je povećanje doze do maksimuma (40 mg) moguće samo s ozbiljnim stupnjem hiperkolesterolemije i visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija (osobito u bolesnika s obiteljskom hiperkolesterolemijom), u kojih nije postignut željeni rezultat terapije s dozom od 20 mg. Njihovo se stanje mora pratiti. Ne preporučuje se imenovanje maksimalne doze za pacijente koji prvi put posjete liječnika.

Nakon završetka 2-4 tjedna terapije i / ili s povećanjem doze Lipoprima, potrebno je nadziranje metabolizma lipida (doza se može prilagoditi).

Preporučena početna doza za bolesnike s umjerenim oštećenjem bubrega je 5 mg.

Za pacijente azijske rase, kao i pacijente s predispozicijom za miopatiju, preporučena početna doza za imenovanje terapijskih doza od 10 i 20 mg je 5 mg. Maksimalna doza za ovu skupinu bolesnika nije propisana.

Za pacijente koji su nositelji genotipova C.521CC ili C.421AA, preporučena maksimalna dnevna doza Lipoprima je 20 mg.

Kada se Lipoprime kombinira s pojedinačnim lijekovima (na primjer, s ciklosporinom, nekim inhibitorima HIV proteaze, uključujući kombinaciju ritonavira s lopinavirom, atazanavirom i / ili tipranavirom), što dovodi do povećanja koncentracije rosuvastatina u plazmi u krvi zbog interakcije s transportnim proteinima, može se povećati rizik od miopatije (uključujući rabdomiolizu).

Prije početka kombinirane terapije, liječnik bi trebao procijeniti mogućnost propisivanja alternativnog liječenja ili privremenog prekida liječenja Lipoprimeom. Ako je uporaba gornjih lijekova nužna, trebate uravnotežiti koristi i rizike i razmotriti mogućnost smanjenja doze.

Nuspojave

U pozadini terapije rosuvastatinom, nuspojave su obično blage i ne zahtijevaju dodatno liječenje. Učestalost razvoja poremećaja ovisi o korištenoj dozi.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko):

• endokrini sustav: često - dijabetes melitus tipa 2;
• imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući angioedem;
• probavni sustav: često - zatvor, mučnina, bolovi u trbuhu; rijetko - pankreatitis;
• živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja;
• koža: rijetko - osip, svrbež na koži, urtikarija;
• mokraćni sustav: proteinurija (obično se smanjuje / nestaje u procesu nastavka terapije; razvoj akutne ili progresije postojeće bubrežne bolesti ne znači);
• mišićno-koštani sustav: često - mijalgija; rijetko - miopatija (uključujući miozitis), rabdomioliza;
• jetra: povećana aktivnost jetrenih transaminaza (javlja se u malog broja bolesnika; obično je ovaj poremećaj asimptomatski, beznačajan i privremen; ovisi o dozi);
• laboratorijski parametri: povećani bilirubin, alkalna fosfataza, koncentracija glukoze, aktivnost gama-glutamil transpeptidaze, disfunkcija štitnjače;
• drugi: često - astenični sindrom.

Također postoje informacije o razvoju nuspojava zabilježenih tijekom praćenja nakon stavljanja lijeka u promet:

• probavni sustav: rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza; vrlo rijetko - hepatitis, žutica; s neodređenom učestalošću - proljev;
• hematopoetski sustav: s nepoznatom učestalošću - trombocitopenija;
• reproduktivni sustav: vrlo rijetko - ginekomastija;
• dišni sustav: s nepoznatom učestalošću - otežano disanje, kašalj;
• mokraćni sustav: vrlo rijetko - hematurija;
• živčani sustav: vrlo rijetko - smanjenje / gubitak pamćenja; s nepoznatom učestalošću - periferna neuropatija;
• mišićno-koštani sustav: vrlo rijetko - artralgija; s nepoznatom učestalošću - imunološki posredovana nekrotizirajuća miopatija;
• koža: s nepoznatom učestalošću - Stevens-Johnsonov sindrom;
• drugi: s nepoznatom učestalošću - periferni edem.

Tijekom terapije nekim statinima zabilježene su sljedeće nuspojave: hiperglikemija, spolna disfunkcija, depresija, povećanje koncentracije gliciranog hemoglobina, poremećaji spavanja (uključujući nesanicu i noćne more). Postoje podaci o izoliranim slučajevima intersticijske bolesti pluća, posebno kod dugotrajnog liječenja.

Predozirati

Glavni simptomi: farmakokinetički parametri rosuvastatina ne mijenjaju se u slučaju istodobne primjene nekoliko dnevnih doza Lipoprimea.

Terapija: simptomatska; provođenje aktivnosti usmjerenih na održavanje funkcija vitalnih organa i sustava. Pacijenti trebaju praćenje funkcije jetre i aktivnosti kreatin-fosfokinaze.

Ne postoji specifična terapija za predoziranje rosuvastatinom. Hemodijaliza je najvjerojatnije neučinkovita.

posebne upute

Kada se Lipoprime uzimao u dnevnoj dozi od 40 mg, neki su bolesnici razvili tubularnu proteinuriju, koja je najčešće bila prolazne prirode. To nije pokazatelj akutne bubrežne bolesti ili progresije bubrežne bolesti. Tijekom terapije visokim dozama rosuvastatina preporučuje se praćenje pokazatelja funkcije bubrega.

Tijekom terapije, uglavnom u bolesnika koji uzimaju rosuvastatin u dnevnoj dozi od 20 mg ili više, mogu se razviti sljedeći poremećaji mišićno-koštanog sustava: miopatija, mialgija, u rijetkim slučajevima - rabdomioliza.

Određivanje kreatin-fosfokinaze nakon intenzivnog fizičkog napora ili u slučaju drugih mogućih razloga za povećanje njegove aktivnosti ne smije se provoditi, jer to može dovesti do pogrešne interpretacije dobivenih rezultata. Ako se početna vrijednost ovog pokazatelja značajno poveća (5 puta veća od gornje granice norme), potrebno je ponoviti mjerenje nakon 5-7 dana. Sa sekundarnom potvrdom povećane vrijednosti, terapija Lipoprimom ne smije započeti.

U slučaju propisivanja lijeka bolesnicima s čimbenicima rizika za razvoj miopatije / rabdomiolize, potrebno je procijeniti ravnotežu koristi i postojećeg rizika. Tijekom liječenja treba pratiti stanje takvih bolesnika.

Ako vam se iznenada pojave bolovi u mišićima, slabost ili grčevi, posebno u kombinaciji s vrućicom i malaksalošću, posjetite svog liječnika. U tim je slučajevima prikazano određivanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze. Ako je ovaj pokazatelj znatno premašen od norme (više od 5 puta) ili u prisutnosti izražene boli u mišićima koja uzrokuje dnevnu nelagodu, Lipoprime se otkazuje. Nakon nestanka simptoma i normalizacije vrijednosti kreatin-fosfokinaze, liječnik može ponovno propisati terapiju Lipoprimeom ili drugim inhibitorom HMG-CoA reduktaze u nižoj dnevnoj dozi, uz pažljivo praćenje stanja.

Rutinsko praćenje aktivnosti kreatin-fosfokinaze u asimptomatskih bolesnika je nepraktično. Postoje podaci o rijetkim slučajevima razvoja imunološki posredovane nekrotizirajuće miopatije, popraćene kliničkim manifestacijama poput povećanja aktivnosti serumske kreatin-fosfokinaze i slabosti proksimalnih mišića, tijekom uzimanja ili prekida uzimanja statina, uključujući rosuvastatin. Takvim pacijentima mogu se propisati dodatne studije živčanog i mišićnog sustava, serološke studije, kao i uporaba imunosupresivnih lijekova.

Tijekom uzimanja lijekova rosuvastatina i istodobne terapije nije bilo znakova povećanja učinka na koštane mišiće. Međutim, postoje izvještaji o povećanju broja slučajeva miopatije i miozitisa u bolesnika koji su uzimali druge inhibitore HMG-CoA reduktaze istovremeno s derivatima fibrinske kiseline, uključujući lijekove kao što su ciklosporin, inhibitori HIV proteaze, gemfibrozil, nikotinska kiselina u dozama za snižavanje lipida (od 1000 mg dnevno), makrolidni antibiotici, azolna antimikotička sredstva.

Kada se gemfibrozil daje istovremeno s nekim inhibitorima HMG-CoA reduktaze, vjerojatnost miopatije se povećava. S tim u vezi, ne preporučuje se kombinirana terapija rosuvastatinom i gemfibrozilom. Prije propisivanja Lipoprima u kombinaciji s fibratima ili nikotinskom kiselinom u dozama za smanjenje lipida, treba procijeniti omjer koristi i rizika. Kontraindicirana je istodobna primjena rosuvastatina u dnevnoj dozi od 40 mg i fibrata.

Nakon 2-4 tjedna nakon početka terapije i / ili s povećanjem doze Lipoprime, potrebno je nadzirati metabolizam lipida (ako je potrebno, provodi se prilagodba doze).

Prije početka terapije i na kraju tri mjeseca uzimanja lijeka, preporuča se utvrditi pokazatelje funkcije jetre. U slučajevima kada pokazatelj aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnom serumu prelazi gornju granicu norme za 3 puta, treba smanjiti dozu Lipoprima ili otkazati njegov unos.

U slučaju hiperkolesterolemije povezane s hipotireozom ili nefrotskim sindromom, prije uzimanja Lipoprimea treba provesti terapiju osnovnih bolesti.

Ne preporučuje se kombinirana terapija s HIV inhibitorima proteaze.

Pri koncentraciji glukoze od 5,6–6,9 mmol / L, primjena rosuvastatina povezana je s povećanim rizikom od dijabetesa melitusa tipa 2.

U pozadini primjene nekih statina, uglavnom dugotrajnih, moguć je razvoj intersticijske bolesti pluća (postoje podaci o izoliranim slučajevima). Glavni simptomi: pogoršanje općeg zdravlja (u obliku slabosti, gubitka težine, vrućice), neproduktivan kašalj, otežano disanje. Ako postoji sumnja na razvoj intersticijske bolesti pluća, Lipoprime se otkazuje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nisu provedena ispitivanja utjecaja Lipoprimea na sposobnost upravljanja vozilima. Pacijenti tijekom terapije trebaju uzeti u obzir vjerojatnost razvoja vrtoglavice i biti oprezni.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lipoprime se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Ženama u reproduktivnoj dobi savjetuje se da koriste odgovarajuće metode kontracepcije tijekom terapije.

Kolesterol i drugi proizvodi biosinteze kolesterola igraju važnu ulogu za razvoj fetusa, stoga se procjenjuje da je potencijalni rizik od inhibicije HMG-CoA reduktaze veći od koristi primjene Lipoprima u trudnica. Kada trudnoća nastupi tijekom terapije, potreban je trenutni prekid lijeka.

Nema podataka o tome izlučuje li se rosuvastatin u majčino mlijeko.

Djetinjstvo

Sigurnosni profil Lipoprima u bolesnika mlađih od 18 godina nije proučavan, pa je stoga kontraindicirana primjena lijeka u ovoj skupini bolesnika.

S oštećenom funkcijom bubrega

Dnevna doza od 5, 10 i 20 mg:

• ozbiljno oštećenje bubrežne funkcije (u bolesnika s CC manjom od 30 ml / min): terapija je kontraindicirana;
• zatajenje bubrega: Lipoprime se propisuje s oprezom.

Dnevna doza 40 mg:

• ozbiljno i umjereno zatajenje bubrega (u bolesnika s CC manjom od 60 ml / min): terapija je kontraindicirana;
• blago zatajenje bubrega (u bolesnika s CC više od 60 ml / min): Lipoprim se propisuje s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

• bolest jetre u aktivnoj fazi (bolesnici s trajnim povećanjem aktivnosti serumskih transaminaza i bilo kojim povećanjem aktivnosti serumskih transaminaza više od 3 puta u usporedbi s gornjom granicom norme); dodatno za dnevnu dozu od 40 mg - zatajenje jetre: terapija je kontraindicirana;
• povijest bolesti jetre: Lipoprime se propisuje s oprezom.

Nema iskustva s Lipoprimeom u bolesnika s rezultatom iznad 9 na Child-Pugh ljestvici.

Interakcije s lijekovima

• ciklosporin: AUC rosuvastatina značajno se povećava (oko 7 puta), koncentracija ciklosporina u plazmi se ne mijenja; kombinirana terapija je kontraindicirana;
• gemfibrozil i drugi lijekovi za snižavanje lipida: povećavaju se C _max i AUC rosuvastatina; ne očekuje se farmakokinetički značajna interakcija s fenofibratom, moguća je farmakodinamička interakcija;
• fenofibrat, gemfibrozil, drugi fibrati i nikotinska kiselina u dozama za snižavanje lipida (od 1000 mg dnevno): povećava se rizik od miopatije, što može dovesti do njenog razvoja; prilikom provođenja kombinirane terapije, početna doza rosuvastatina trebala bi biti 5 mg; kontraindicirana je istodobna primjena fibrata i rosuvastatina u dozi od 40 mg;
• ezetimib: zbog farmakodinamičkih interakcija, ne može se isključiti povećanje vjerojatnosti nuspojava;
• Inhibitori HIV proteaze: izloženost rosuvastatinu je značajno povećana (mehanizam interakcije nije utvrđen); AUC i C _max rosuvastatina raste; ne preporučuje se istodobna primjena;
• antacidi: dolazi do značajnog smanjenja koncentracije rosuvastatina u plazmi, ozbiljnost ovog učinka može se smanjiti poštujući interval od 2 sata između uzimanja lijekova; klinički značaj interakcije nije proučavan;
• eritromicin: dovodi do značajnog smanjenja AUC i C _max rosuvastatina (za 20, odnosno 30%); razvoj interakcije povezan je s povećanjem pokretljivosti crijeva uzrokovane uporabom eritromicina;
• fuzidna kiselina: kao u slučaju uzimanja drugih statina, postoje podaci o razvoju rabdomiolize (na temelju rezultata nakon stavljanja u promet); studije interakcija nisu provedene, prilikom propisivanja kombinirane terapije treba uspostaviti promatranje stanja pacijenta, ako je potrebno, Lipoprime se može privremeno otkazati.

U slučaju istodobne primjene Lipoprime s lijekovima koji povećavaju izloženost rosuvastatinu, može biti potrebno prilagoditi dozu. Ako je očekivano povećanje izloženosti 2 ili više puta, početna dnevna doza rosuvastatina trebala bi biti 5 mg.

Također je potrebno prilagoditi maksimalnu dnevnu dozu lipoprima tako da očekivana izloženost rosuvastatinu ne bude veća od one za dozu od 40 mg koja se uzima kao monoterapija. Primjerice, kada se istodobno koristi s atazanavirom / ritonavirom i gemfibrozilom, maksimalna dnevna doza Lipoprime iznosi 10, odnosno 20 mg (očekivano povećanje izloženosti je 3,1, odnosno 1,9 puta).

Učinak rosuvastatina na druge lijekove:

• antagonisti vitamina K: tijekom započinjanja primjene rosuvastatina ili s povećanjem njegove doze, moguće je povećanje INR-a (International Normalized Ratio); slično, s ukidanjem rosuvastatina ili smanjenjem njegove doze, vrijednost INR može se smanjiti; ako je potrebno provesti kombiniranu terapiju, potrebna je kontrola ovog pokazatelja;
• oralni kontraceptivi / nadomjesna hormonska terapija: povećava se AUC etinil estradiola i norgestrela za 26, odnosno 34%, što treba uzeti u obzir pri odabiru njihove doze. Ova se kombinacija široko koristi u kliničkim ispitivanjima i pacijenti je općenito dobro podnose.

Analozi

Analozi lipoprime su: Tevastor, Rosuvastatin, Crestor, Rosuvastatin-SZ, Rosulip, Roxera, Rosucard, Akorta, Mertenil, Rozistark, Reddistatin, Suvardio, Rosart itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lipoprimeu

Recenzija o Lipoprimeu je malo. Trošak lijeka najčešće se okarakterizira kao pristupačan. Pacijenti rijetko prijavljuju razvoj nuspojava.

Lipoprime cijena u ljekarnama

Približna cijena za Lipoprime u pakiranju koje sadrži 30 tableta, ovisno o doziranju:

• tablete 5 mg - 287 rubalja;
• tablete 10 mg - 322 rubalja;
• tablete 20 mg - 355 rubalja.

Lipoprime: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Lipoprime 5 mg filmom obložene tablete 30 kom. 138 RUB Kupiti

Lipoprime tablete p.o. 5mg 30 kom. 293 r Kupiti

Lipoprime 10 mg filmom obložene tablete 30 kom. 333 r Kupiti

Lipoprime tablete p.p. 10mg 30 kom. 360 RUB Kupiti

Lipoprime tablete p.p. 20mg 30 kom. 431 r Kupiti

Lipoprime 20 mg filmom obložene tablete 30 kom. 431 r Kupiti

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!