Lornoxicam - Upute Za Uporabu Injekcija, 8 Mg, Cijena, Recenzije

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Lornoksikam

Lornoksikam: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lornoxicam

ATX kod: M01AS05

Aktivni sastojak: lornoksikam (Lornoksikam)

Proizvođač: Firm Ferment, LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.10.2019

Lornoksikam je NSAID (nesteroidni protuupalni lijek) s izraženim analgetskim i protuupalnim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku liofilizata za pripremu otopine za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: gusti liofilizirani žuti prah (8 mg aktivne tvari u staklenoj bočici od 10 ml zaštitne svjetlosti, zapečaćen gumenim čepom i umotan u aluminij čep, 5 bočica u blister traci, u kartonskoj kutiji 1 pakiranje i upute za uporabu Lornoxicama).

Sastav liofilizata u 1 bočici:

aktivna tvar: lornoksikam - 8 mg;
dodatne komponente: trometamol, manitol (manitol), natrijev hidroksid, dinatrij edetat (dinatrijeva sol etilendiamintetraoctene kiseline dihidrata).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Lornoksikam je NSAID koji pripada klasi oksikama. Mehanizam djelovanja sredstva temelji se na suzbijanju proizvodnje prostaglandina - inhibiciji enzima ciklooksigenaze (COX), što dovodi do uklanjanja upale. Lornoksikam ne utječe na vitalne znakove tijela, poput krvnog tlaka (BP), brzine otkucaja srca (HR), tjelesne temperature, podataka elektrokardiograma (EKG), spirometrije. Analgetički učinak aktivne tvari nije posljedica opojnog učinka. Lijek ne pokazuje opijatima slične učinke na središnji živčani sustav (CNS) i, za razliku od opojnih analgetika, ne dovodi do ovisnosti o lijeku i ne smanjuje disanje.

Kao rezultat postojećeg sistemskog ulcerogenog učinka i lokalnog nadražujućeg učinka na sluznicu gastrointestinalnog trakta (GIT) povezanog s inhibicijom stvaranja prostaglandina, terapija NSAID-om često dovodi do komplikacija iz gastrointestinalnog trakta.

Farmakokinetika

Kod intramuskularne primjene u krvnoj plazmi, maksimalna koncentracija (C _max) lornoksikama uočava se u prosjeku 0,4 sata nakon injekcije. Apsolutna bioraspoloživost, izračunata iz područja ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC), nakon i / m primjene iznosi 97%.

Lornoksikam se otkriva u krvnoj plazmi nepromijenjen i u obliku hidroksiliranog metabolita. Djelatna tvar se na proteine plazme veže za oko 99%, bez obzira na njezinu koncentraciju.

Lijek se metabolizira uglavnom u jetri, uglavnom postupkom hidroksilacije u neaktivni 5-hidroksilornoksikam. Biotransformacija aktivne tvari provodi se uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9. Zbog genetskog polimorfizma koji utječe na ovaj enzim, moguć je polagani i brzi metabolizam lornoksikama, što rezultira značajnim povećanjem sadržaja lijeka u plazmi kod osoba s sporim metabolizmom. Hidroksilirani metabolit ne pokazuje farmakološko djelovanje.

Lornoksikam se potpuno metabolizira: približno ⅔ lijeka izlučuje se jetrom, a ⅓ u obliku neaktivnog derivata - bubrezima. Poluvrijeme (T _½) može varirati od 3 do 4 sata.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom nisu pronađene izražene promjene u kinetici lornoksikama.

U prisutnosti kroničnih bolesti jetre u bolesnika nakon 7 dana primjene lijeka u dnevnoj dozi od 12-16 mg, otkrivena je njegova kumulacija.

U bolesnika starijih od 65 godina klirens lornoksikama smanjuje se za 30-40%.

Indikacije za uporabu

kratkotrajno liječenje sindroma akutne boli blagog do umjerenog stupnja;
simptomatska terapija upalnog procesa i boli povezani s osteoartritisom ili reumatoidnim artritisom.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dekompenzirano zatajenje srca;
razdoblje nakon operacije premosnice koronarne arterije;
poremećaji krvarenja ili hemoragična dijateza; povijest uputa o operacijama povezanim s prijetnjom krvarenja ili nepotpune hemostaze;
trombocitopenija;
erozivni i ulcerativni nedostaci sluznice želuca ili dvanaesnika, aktivno gastrointestinalno krvarenje;
cerebrovaskularna ili druga krvarenja;
povijest aktivnog peptičnog čira ili ponavljajućeg peptičnog čira;
povijest gastrointestinalnog krvarenja ili perforacije čira uzrokovane terapijom NSAID-om;
upalne lezije crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest) tijekom pogoršanja;
ozbiljno zatajenje bubrega (sadržaj kreatinina u serumu preko 700 μmol / l), progresivna bolest bubrega, potvrđena hiperkalemija;
ozbiljno zatajenje jetre;
rinitis, urtikarija, angioedem, cjelovita ili djelomična kombinacija bronhijalne astme i rekurentnog polipoznog rinosinusitisa i netolerancija na acetilsalicilnu kiselinu ili bilo koja druga NSAID (uključujući povijest);
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka.

Relativni (Lornoksikam treba koristiti s oprezom, tek nakon temeljite procjene očekivanih koristi liječenja i moguće prijetnje od komplikacija):

oštećena bubrežna funkcija blagog (serumski kreatinin 150–300 µmol / l) i umjerenog (serumski kreatinin 300–700 µmol / l) stupnja: u slučaju pogoršanja bubrežne aktivnosti tijekom terapije lijekovima, mora se napustiti njegova primjena;
razdoblje nakon velike kirurške intervencije, istodobni unos diuretika u pozadini zatajenja srca, kombinirana terapija lijekovima s sumnjom ili utvrđenom nefrotoksičnošću: preporuča se nadzirati bubrežnu funkciju;
zatajenje jetre (uključujući cirozu jetre): potrebna su redovita klinička promatranja i laboratorijski testovi zbog povećanog rizika od nakupljanja lijeka u tijelu kada se primjenjuju u dozi od 12-16 mg dnevno;
poremećaji zgrušavanja krvi: treba provesti pomno kliničko promatranje i procjenu laboratorijskih parametara, uključujući aktivirano djelomično tromboplastinsko vrijeme (APTT);
povijest arterijske hipertenzije i / ili zatajenja srca, budući da je u pozadini primjene NSAID-a zabilježeno zadržavanje tekućine i, kao rezultat, razvoj edema;
bolest perifernih arterija, cerebrovaskularna bolest, prisutnost čimbenika rizika za kardiovaskularne bolesti, uključujući hipertenziju, dijabetes melitus, hiperlipidemiju, pušenje: liječenje lijekovima treba započeti nakon pažljive procjene koristi i mogućih rizika; Lornoksikam, poput ostalih nesteroidnih protuupalnih lijekova, može pogoršati prijetnju arterijskih tromboembolijskih komplikacija (infarkt miokarda, moždani udar);
bronhijalna astma, uključujući i povijest: primjena NSAIL-a u ovoj skupini bolesnika može dovesti do razvoja bronhospazma;
povijest toksičnih učinaka na gastrointestinalni trakt (osobito u starijih osoba);
gastrointestinalna krvarenja, ulceracije, perforacije uočene uz uporabu bilo kakvih nesteroidnih protuupalnih lijekova: mogu biti fatalne;
prisutnost Helicobacter pylori;
Crohnova bolest, ulcerozni kolitis i druge patologije gastrointestinalnog trakta u anamnezi: moguće pogoršanje stanja;
dob starija od 65 godina: potrebno je praćenje pokazatelja funkcije jetre i bubrega; potrebna je posebna pažnja kod primjene lornoksikama u starijih bolesnika u postoperativnom razdoblju;
dugi tijek terapije (više od tri mjeseca): potrebno je redovito procjenjivati krvne parametre (razina hemoglobina), bubrežnu funkciju (razina kreatinina) i jetrene enzime;
kombinirana terapija s lijekovima kao što su antikoagulanti (varfarin), oralni glukokortikosteroidi (prednizolon), antitrombocitni lijekovi (klopidogrel, acetilsalicilna kiselina), selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) (fluoksetin, serlinetra, citalopram, paroksetin);
kombinirana primjena s heparinom tijekom spinalne i epiduralne anestezije;
istodobna primjena s takrolimusom: moguće je povećati rizik od nefrotoksičnih učinaka zbog inhibicije sinteze prostaciklina u bubrezima;
sklonost krvarenju, jer lornoksikam inhibira agregaciju trombocita i produžuje vrijeme koagulacije krvi;
sistemski eritemski lupus (SLE) i miješane bolesti vezivnog tkiva: povećava se rizik od aseptičnog meningitisa;
prisutnost infekcija povezanih s virusom vodenih kozica;
planiranje trudnoće: žene koje planiraju trudnoću trebaju uzeti u obzir da Lornoxicam potiskuje proizvodnju prostaglandina i može ometati sposobnost oplodnje.

Lornoksikam, upute za uporabu: način i doziranje

Lijek se koristi parenteralno.

Otopinu za intramuskularnu i intravensku primjenu treba pripremiti razrjeđivanjem 8 mg lornoksikama (liofilizat sadržan u 1 bočici) u vodi za injekcije (2 ml). Nakon pripreme otopine, morate zamijeniti iglu. Za intramuskularne injekcije potrebna je duga igla koja omogućuje duboko umetanje.

Pripremljena otopina daje se intravenozno ili intramuskularno za postoperativnu bol, a intramuskularno za akutni napad lumbaga / išijasa. Trajanje intravenske injekcije treba biti najmanje 15 sekundi, intramuskularna injekcija lornoksikama mora biti najmanje 5 sekundi.

Preporučena doza je 8 mg i / v ili i / m 1 put dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 16 mg. U nekim slučajevima mogu biti potrebna dodatna doza od 8 mg Lornoksikama tijekom prva 24 sata.

Potrebno je koristiti minimalnu učinkovitu dozu lijeka za najkraći mogući tečaj.

Nuspojave

Neželjene sistemske i organske smetnje tijekom uzimanja Lornoksikama (klasificirane na sljedeći način: vrlo često - ≥ 1/10, često - ≥ 1/100 i <1/10, rijetko - ≥ 1/1000 i <1/100, rijetko - ≥ 1/10 000 i <1/1000, izuzetno rijetko - <1/10 000, uključujući izolirane slučajeve):

zarazne i parazitske bolesti: rijetko - faringitis;
krv i limfni sustav: rijetko - produženo vrijeme krvarenja, trombocitopenija, anemija, leukopenija; izuzetno rijetko - ekhimoza; postoje izvješća da NSAIL mogu dovesti do razvoja potencijalno ozbiljnih hematoloških poremećaja, kao što su agranulocitoza, neutropenija, aplastična anemija, hemolitička anemija (učinci specifični za klasu);
imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti, anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije;
metabolizam i prehrambeni poremećaji: rijetko - promjena tjelesne težine, anoreksija;
živčani sustav: često - kratke glavobolje slabog intenziteta, vrtoglavica; rijetko - poremećaj okusa, parestezija, tremor, somnolencija, migrena; izuzetno rijetko - aseptični meningitis u bolesnika s mješovitim lezijama vezivnog tkiva i SLE;
mentalni poremećaji: rijetko - poremećaj spavanja, depresija; rijetko - uznemirenost, nervoza, zbunjenost;
organ vida: rijetko - konjunktivitis; rijetko - poremećaji vida;
organ sluha i poremećaji labirinta: rijetko - zujanje u ušima, vrtoglavica;
kardiovaskularni sustav: rijetko - ispiranje lica, lupanje srca, edemi, tahikardija, zatajenje srca; rijetko - hematom, krvarenje, arterijska hipertenzija;
dišni sustav, organi prsa i medijastinuma: rijetko - rinitis; rijetko - kašalj, dispneja, bronhospazam;
probavni trakt: često - bolovi u trbuhu, mučnina, dispeptični simptomi, povraćanje, proljev; rijetko - bolovi u epigastričnoj regiji, suha usta, podrigivanje, nadimanje, zatvor, ulceracije u ustima, gastritis, čir na dvanaesniku, čir na želucu; rijetko - stomatitis, glositis, aftozni stomatitis, krvavo povraćanje, melena, ezofagitis, disfagija, gastroezofagealni refluks, gastrointestinalna krvarenja, perforirani peptični čir;
jetra i žučni trakt: rijetko - povećanje testova funkcije jetre, aspartat aminotransferaze (ACT) ili alanin aminotransferaze (ALT); rijetko - disfunkcija jetre; izuzetno rijetko - oštećenje hepatocita; hepatotoksičnost može uzrokovati zatajenje jetre, hepatitis, žuticu i kolestazu;
koža i potkožno tkivo: rijetko - znojenje, svrbež, osip, urtikarija, alopecija, eritematozni osip, Quinckeov edem; rijetko - dermatitis, purpura, ekcem; izuzetno rijetko - edemi, Stevens-Johnsonov sindrom, bulozne reakcije, toksična epidermalna nekroliza (ponekad i fatalna);
mišićno-koštano i vezivno tkivo: rijetko - artralgija; rijetko - grčevi mišića, bolovi u kostima, mialgija;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - poremećaji mokrenja, nokturija, povećanje kreatinina i uree u krvi; izuzetno rijetko - u prisutnosti oštećene bubrežne funkcije, na čijoj su pozadini potrebni bubrežni prostaglandini da bi se održao bubrežni protok krvi, lornoksikam može uzrokovati akutno zatajenje bubrega (različiti oblici nefrotoksičnosti, uključujući nefritis i nefrotski sindrom, specifični su učinak NSAID-a za klasu);
opći poremećaji i poremećaji na mjestu injekcije: rijetko - edem lica, malaksalost; rijetko astenija.

Ako se bilo koja od gore navedenih nuspojava pogorša ili se pojave drugi poremećaji, trebate se obratiti liječniku.

Predozirati

Trenutno nema podataka o predoziranju lijekom da bi se utvrdile njegove posljedice ili odredio određeni tretman.

U slučaju predoziranja Lornoxicamom, mogu se zabilježiti sljedeći učinci: povraćanje, mučnina; cerebralni simptomi - zamagljen vid, vrtoglavica, ataksija, prelazak u komu, konvulzije. Može doći do oštećenja rada jetre i bubrega, kao i do zgrušavanja krvi.

Ako se sumnja na predoziranje, terapiju treba odmah prekinuti. Zbog svoje kratke T _½ lornoksikam brzo se eliminira iz tijela, dijaliza je neučinkovit. Ne postoji specifični protuotrov. Ako se pojave gastrointestinalni poremećaji, moguće je propisati analoge ranitidina ili prostaglandina.

posebne upute

Lijek se ne smije koristiti u kombinaciji s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Prijetnja gastrointestinalnim krvarenjima, čirima ili perforacijom povećava se s povećanjem doza NSAID-a u bolesnika s želučanim čirima u anamnezi, posebno onima kompliciranim krvarenjem ili perforacijom u starijih osoba. Takvi bi bolesnici trebali započeti liječenje najnižom terapijskom dozom. Također, pacijenti iz ove skupine i pacijenti kojima je potrebno istodobno liječenje acetilsalicilnom kiselinom u malim dozama ili drugim lijekovima koji mogu pogoršati rizik od neželjenih reakcija iz gastrointestinalnog trakta trebali bi uzimati zaštitne lijekove (misoprostol, inhibitori protonske pumpe) istovremeno s Lornoxicamom.

Preporučuje se redovito kliničko promatranje. Ako se pojave simptomi oštećenja jetre poput mučnine, povraćanja, požutjelosti kože, svrbeža, bolova u trbuhu, potamnjenja mokraće, povećanja sadržaja jetrenih transaminaza, potrebno je prestati koristiti lijek i hitno se obratiti stručnjaku.

Lornoksikam može doprinijeti promjeni svojstava trombocita, međutim u kardiovaskularnim lezijama ne može nadomjestiti preventivno djelovanje acetilsalicilne kiseline.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Ako tijekom razdoblja terapije postoji pospanost i / ili vrtoglavica, tada se u tom slučaju preporučuje suzdržavanje od upravljanja vozilima i rukovanja drugom složenom opremom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema podataka o sigurnosti primjene injekcija lornoksikama od strane trudnica i dojilja, stoga je liječenje lijekovima tijekom trudnoće i dojenja kontraindicirano. Suzbijanje proizvodnje sinteze prostaglandina može imati negativan utjecaj na trudnoću i / ili razvoj fetusa.

U ranoj trudnoći, terapija inhibitorima sinteze prostaglandina pogoršava prijetnju pobačajem ili razvojem srčanih bolesti. Pretpostavlja se da je prijetnja proporcionalna dozi i trajanju primjene. Propisivanje ovih lijekova u trećem tromjesečju trudnoće može prouzročiti toksične učinke na srce i pluća fetusa (prerano zatvaranje arterioznog duktusa i pojava plućne hipertenzije), kao i pojavu poremećene funkcije bubrega i, kao rezultat toga, oligohidramnija.

Imenovanje lornoksikama na kraju trudnoće može izazvati povećanje trajanja krvarenja kod majke i fetusa, kao i slabljenje kontraktilne aktivnosti maternice, a time i odgoditi ili produžiti proces porođaja.

Djetinjstvo

Lijek nije namijenjen primjeni kod osoba mlađih od 18 godina, zbog nedostatka podataka o njegovoj učinkovitosti i sigurnosti u ovoj kategoriji bolesnika.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena lijeka kontraindicirana je u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (sa sadržajem kreatinina u serumu većim od 700 μmol / l), progresivnom bolešću bubrega, potvrđenom hiperkalemijom.

Bolesnike s blagim funkcionalnim oštećenjem bubrega (sa serumskim kreatininom 150-300 μmol / l) i umjerenim (sa serumskim kreatininom 300-700 μmol / l) treba liječiti lijekom s oprezom i, ako je potrebno, prilagoditi dozu, jer se posebno za održavanje bubrežnog krvotoka važna je razina bubrežnih prostaglandina. Liječenje lornoksikamom treba prekinuti ako se otkrije oštećenje bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Liječenje lijekom kontraindicirano je u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

Pacijenti s blagim do umjerenim oštećenjem jetre (uključujući cirozu jetre) tijekom terapije trebaju kliničko promatranje i redovito ocjenjivanje laboratorijskih testova. S umjerenim oštećenjem funkcije jetre, možda će biti potrebna promjena doze. Nuspojave se mogu svesti na najmanju moguću mjeru u najkraćem razdoblju potrebnom za kontrolu simptoma.

Primjena u starijih osoba

Nije potrebno posebno titrirati dozu osobama starijim od 65 godina u odsustvu oštećene funkcije bubrega i / ili jetre.

Pacijentima ove dobne kategorije tijekom terapije preporuča se praćenje aktivnosti jetre i bubrega i krajnji oprez nakon liječenja. Treba imati na umu da su u starijih bolesnika nuspojave iz gastrointestinalnog trakta teže nego u mlađih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

fenprokumon: djelotvornost ove tvari je oslabljena;
beta-blokatori: njihov se hipotenzivni učinak smanjuje;
cimetidin: povećava se sadržaj plazme lornoksikama u krvi;
ranitidin, antacidi: nije utvrđena interakcija;
heparin: rizik od kičmenog / epiduralnog hematoma raste u slučaju kombinirane terapije s kralježničkom ili epiduralnom anestezijom;
Inhibitori agregacije trombocita ili antikoagulanti: povećava se rizik od krvarenja, vrijeme krvarenja može se povećati; potreban je nadzor međunarodnih normaliziranih odnosa (INR);
diuretici: diuretski učinak i hipotenzivni učinak tiazidnih diuretika koji štede kalij i petlju su oslabljeni;
antitrombocitna sredstva: povećani rizik od gastrointestinalnog krvarenja;
digoksin: bubrežni klirens ove tvari se smanjuje;
drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, glukokortikoidi: povećava se prijetnja od gastrointestinalnih ulceracija ili krvarenja;
SSRI (citalopram, sertralin, fluoksetin, paroksetin i drugi): povećava se rizik od gastrointestinalnih krvarenja;
antibiotici iz skupine kinolona: povećava se rizik od konvulzivnog sindroma;
metotreksat: razina njegovog sadržaja u krvnom serumu raste i, kao rezultat, povećava se toksičnost; potrebno je pažljivo praćenje stanja pacijenta;
derivati sulfoniluree: hipoglikemijski učinak ovih lijekova može se povećati;
ciklosporin: povećava se nefrotoksičnost ove tvari;
cefoperazon, cefotetan, cefamandol, valproična kiselina: opasnost od krvarenja je pogoršana;
litijeve soli: suzbija se bubrežni klirens litijevih iona, uslijed čega koncentracija litija u serumu može premašiti prag toksičnosti; zahtijeva stalno praćenje sadržaja litija u serumu, posebno na početku tečaja, kada mijenja dozu i završava terapiju;
induktori i inhibitori izoenzima CYP2C9 citokroma P ₄₅₀: otkriva se interakcija s tim lijekovima, jer se taj izoenzim metabolizira lornoksikam;
pemetreksed: bubrežni klirens može se smanjiti, što uzrokuje povećanje nefrotoksičnosti i gastrointestinalne toksičnosti ove tvari, kao i suzbijanje hematopoeze;
takrolimus: rizik od nefrotoksičnog učinka povećava se kao rezultat inhibicije sinteze prostaciklina u bubrezima;
drugi NSAIL, uključujući selektivne inhibitore COX-2: ove kombinacije treba izbjegavati.

Analozi

Analogi Lornoxicama su Zornika, Ksefokam, Ksefokam rapid itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C; pripremljena otopina - na temperaturi od 2 do 8 ° C ne više od 24 sata.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Lornoxicama

Budući da trenutno nema recenzija o Lornoxicamu koje su pacijenti ostavljali na medicinskim mjestima, nije moguće stvarno procijeniti učinkovitost i nedostatke lijeka. Analozi lijeka, u kojima je aktivni sastojak lornoksikam, prema pregledima pacijenata učinkovito i brzo ublažavaju sindrom akutne boli, ali često uzrokuju razvoj neželjenih pojava, ponekad u izraženom obliku.

Cijena Lornoxicama u ljekarnama

Nema pouzdanih podataka o cijeni Lornoxicama zbog činjenice da se lijek trenutno ne prodaje u ljekarnama. Cijena analoga lijeka, Ksefokam, liofilizat za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu, može biti 620-640 rubalja. za 5 bočica od 8 mg.