Mikardis

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Mikardis: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Micardis

ATX kod: C09CA07

Aktivni sastojak: telmisartan (telmisartan)

Proizvođač: Boehringer Ingelheim Pharma (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 953 rubalja.

Kupiti

Mikardis je antagonist receptora za angiotenzin II, antihipertenzivni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: duguljaste, gotovo bijele ili bijele, s jedne strane - gravura "51H" (tablete od 40 mg) ili "52H" (tablete od 80 mg), s druge strane - simbol tvrtke (7 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 2 ili 4 blistera s tabletama od 40 mg ili 2, 4 ili 8 blistera s tabletama od 80 mg i upute za uporabu Mikardisa).

Aktivni sastojak: telmisartan, njegov sadržaj u 1 tableti je 40 ili 80 mg.

Pomoćne supstance: natrijev hidroksid, polividon (kollidon 25), sorbitol, meglumin, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Mikardisa, telmisartan, specifični je antagonist receptora za angiotenzin II. Ona je karakterizirana visokim afinitetom za AT ₁ podtip receptora angiotenzina II, kroz koji se provodi djelovanje angiotenzin II van. Telmisartan nema agonistički učinak na angiotenzin II i istiskuje ga iz njegove veze s receptorom, a tvori vezu samo s AT ₁ podtipom receptora za angiotenzin II, a vezanje je dugoročno.

Lijek nema afinitet za druge receptore, uključujući angiotenzin AT ₂ podtipa. Njihov funkcionalni značaj i učinak moguće stimulacije angiotenzinom II čija se koncentracija povećava s telmisartanom nisu proučavani.

Telmisartan smanjuje koncentraciju aldosterona u krvi. Ne blokira ionske kanale i ne inhibira renin u krvnoj plazmi. Ne inhibira kininazu II (enzim koji pretvara angiotenzin) i enzim koji je također destruktivan za bradikinin, pa se ne očekuje porast nuspojava uzrokovanih bradikininom.

Kada se uzima u dozi od 80 mg, telmisartan u potpunosti blokira hipertenzivni učinak angiotenzina II. Učinak lijeka opaža se unutar 3 sata nakon prve doze, traje 24 sata i ostaje značajan do 48 sati. Izraženi antihipertenzivni učinak razvija se nakon 4-8 tjedana kontinuirane primjene Mikardisa.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, Mikardis smanjuje dijastolički i sistolički krvni tlak, istodobno ne utječući na brzinu otkucaja srca.

Nakon naglog povlačenja telmisartana, pokazatelji krvnog tlaka postupno se vraćaju na početnu razinu, što nije popraćeno razvojem sindroma povlačenja.

Farmakokinetika

Telmisartan se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon uzimanja Mikardisa unutra. Njegova bioraspoloživost je 50%. U slučaju istodobnog uzimanja hrane, vrijednost AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) opada: pokazatelj se kreće od 6% (u dozi od 40 mg Telmisartana) do 19% (u dozi od 160 mg). 3 sata nakon uzimanja Mikardisa, koncentracija lijeka u plazmi se smanjuje bez obzira na vrijeme kada je uzeta hrana.

Telmisartan karakterizira visoko vezanje na proteine plazme (uglavnom albumin i alfa ₁ - glikoprotein) - više od 99,5%. Prividni volumen raspodjele u ravnoteži je u prosjeku 500 litara.

Lijek se metabolizira konjugacijom s glukuronskom kiselinom, što rezultira stvaranjem farmakološki neaktivnih metabolita. Izlučuje se uglavnom kroz crijeva u nepromijenjenom obliku, manje od 2% doze izlučuje se putem bubrega.

Poluvrijeme je više od 20 sati. Ukupan klirens iz plazme je 900 ml / min, protok krvi u jetri je 1500 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama:

spol: u žena su pokazatelji maksimalne koncentracije i AUC viši nego u muškaraca, za oko 3, odnosno 2 puta, bez značajnih razlika u učinkovitosti Mikardisa;
starost: farmakokinetički parametri u starijih bolesnika ne razlikuju se od parametara kod mladih, stoga prilagodba doze nije potrebna;
dob djece od 6 do 18 godina: kada se Mikardis koristi u dozi od 1 mg / kg ili 2 mg / kg tijekom 4 tjedna, farmakokinetika telmisartana približno je slična onoj kod odraslih, što potvrđuje nelinearnost farmakokinetike tvari, posebno u odnosu na maksimalnu koncentraciju;
zatajenje bubrega i hemodijaliza: obilježja telmisartana ne mijenjaju se, pa prilagodba doze nije potrebna. Hemodijaliza ne potiče eliminaciju lijeka iz tijela;
blage do umjerene disfunkcije jetre (razredi A i B na Child-Pugh skali): dnevna doza telmisartana ne smije prelaziti 40 mg.

Indikacije za uporabu

Mikardis je lijek za liječenje arterijske hipertenzije.

Također, lijek se koristi za smanjenje kardiovaskularnog morbiditeta i sukladno tome smrtnosti kod osoba starijih od 55 godina s visokim rizikom od razvoja bolesti kardiovaskularnog sustava.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Nasljedna intolerancija na fruktozu (zbog sadržaja sorbitola);
Teška disfunkcija jetre (klasa C prema Child-Pugh skali);
Opstruktivne bolesti bilijarnog trakta;
Primarni aldosteronizam;
Dob mlađa od 18 godina;
Razdoblje trudnoće i dojenja;
Preosjetljivost na sastojke Mikardis tableta.

Relativno:

Hiperkalemija;
Hiponatremija;
Ishemijska bolest srca (CHD);
Kronično zatajenje srca;
Idiopatska hipertrofična subaortna stenoza;
Stenoza aortnih i mitralnih zalistaka;
Smanjen volumen cirkulirajuće krvi zbog proljeva ili povraćanja, ograničenja unosa natrijevog klorida i / ili prethodne terapije diureticima;
Disfunkcija jetre i / ili bubrega;
Bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili stenoza arterije osamljenog bubrega;
Stanja nakon transplantacije bubrega.

Mikardis, upute za uporabu: način i doziranje

Mikardis tablete treba uzimati oralno. Unos hrane ne utječe na učinkovitost lijeka.

Kod arterijske hipertenzije preporučuje se liječenje započeti dnevnom dozom od 40 mg u 1 dozi. Ako je terapijski učinak nedovoljan, dnevna doza se povećava na 80 mg u 1 dozi, dok treba imati na umu da se maksimalni hipotenzivni učinak Mikardisa razvija unutar 4-8 tjedana nakon početka terapije.

Da bi se smanjio rizik od kardiovaskularnog morbiditeta, preporučuje se uzimanje 80 mg 1 puta dnevno. Na početku liječenja mogu biti potrebne dodatne korekcije krvnog tlaka.

Dnevna doza Mikardisa za bolesnike s blagim do umjerenim oštećenjem jetre (razredi A i B na Child-Pugh ljestvici) ne smije prelaziti 40 mg.

Nuspojave

Infekcije: infekcije gornjih dišnih putova, infekcije mokraćnog sustava (uključujući cistitis), sepsa (uključujući smrtne slučajeve);
Hematopoetski sustav: smanjena koncentracija hemoglobina, eozinofilija, anemija, trombocitopenija;
Dišni sustav: otežano disanje;
Središnji živčani sustav: depresija, tjeskoba, nesvjestica, nesanica, vrtoglavica;
Kardiovaskularni sustav: izrazito smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, ortostatska hipotenzija, tahikardija;
Probavni sustav: povećana aktivnost jetrenih enzima, nelagoda u želucu, dispepsija, suha usta, proljev, nadimanje, bolovi u trbuhu, povraćanje, kao i abnormalna funkcija jetre ili bolest jetre (u postmarketinškim promatranjima ovi su poremećaji identificirani kod pacijenata iz Japana);
Mokraćni sustav: povećana koncentracija mokraćne kiseline i kreatinina u krvi, poremećena funkcija bubrega (uključujući akutno zatajenje bubrega);
Mišićno-koštani sustav: grčevi u potkoljeničnim mišićima, bolovi u leđima, tetivama i donjim ekstremitetima, mijalgija, artralgija;
Organ vida: smetnje vida;
Koža i potkožno tkivo: hiperhidroza;
Alergijske reakcije: osip (uključujući lijek), pruritus, ekcem, toksični osip, preosjetljivost (urtikarija, eritem, angioedem), anafilaktičke reakcije, angioedem (uključujući fatalni);
Ostalo: astenija, sindrom sličan gripi, bol u prsima;
Laboratorijski pokazatelji: povećana razina kreatin-fosfokinaze u krvi, hiperkalemija; hipoglikemija u bolesnika s dijabetes melitusom.

Predozirati

Slučajevi predoziranja nisu zabilježeni. Moguće je izraženo smanjenje krvnog tlaka, razvoj tahikardije i bradikardije.

Hemodijaliza je neučinkovita. Kao terapijska mjera indicirana je simptomatska terapija.

posebne upute

U nekih je bolesnika zbog suzbijanja renin-angiotenzinskog sustava (RAAS), posebno uz istodobnu uporabu nekoliko sredstava koja djeluju na taj sustav, oštećena bubrežna funkcija, sve do akutnog zatajenja bubrega. Iz tog razloga terapiju praćenu dvostrukom blokadom RAAS-a (na primjer, kombinacija Mikardisa s inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin ili izravnim inhibitorom renina) treba provoditi pojedinačno i pod strogim nadzorom bubrežne funkcije, uključujući praćenje koncentracije kreatinina i kalija u krvnom serumu.

Ako vaskularni tonus i bubrežna funkcija uglavnom ovise o aktivnosti RAAS-a (na primjer, kod kroničnog zatajenja srca ili bolesti bubrega, uključujući stenozu bubrežne arterije / arterija), uporaba lijekova koji utječu na ovaj sustav može dovesti do razvoja akutne arterijske hipotenzije, oligurija, hiperazotemija, pa čak i akutno zatajenje bubrega.

U slučaju istodobne primjene Mikardisa s dodacima koji sadrže kalij, diureticima koji štede kalij, jestivom soli koja sadrži kalij ili bilo kojim drugim sredstvima koja povećavaju koncentraciju kalija u krvi, ovaj pokazatelj treba pratiti tijekom liječenja.

Pacijenti s dijabetesom melitusom s istodobnim dodatnim kardiovaskularnim rizicima (npr. Bolest koronarnih arterija) povećavaju vjerojatnost smrtnog infarkta miokarda i iznenadne kardiovaskularne smrti. U ovom slučaju, bolest koronarnih arterija u bolesnika s dijabetesom melitusom može biti asimptomatska i nedijagnosticirana. Iz tog razloga, za pravovremeno otkrivanje i liječenje ishemijske bolesti srca, prije imenovanja Mikardisa, pacijenti sa dijabetesom melitusom trebaju provesti odgovarajuće dijagnostičke studije, uključujući test vježbanja.

Mikardis je manje učinkovit u bolesnika rase Negroid.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nisu provedena posebna klinička ispitivanja učinka Mikardisa na sposobnost koncentracije i brzinu reakcije. Međutim, s obzirom na vjerojatnost razvoja nuspojava poput pospanosti i vrtoglavice, preporučuje se oprez u vožnji i radu s potencijalno opasnim strojevima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nisu provedena ispitivanja učinka telmisartana na plodnost ljudi.

U prvom tromjesečju trudnoće zabranjeni su antagonisti receptora za angiotenzin II. Ako se tijekom liječenja dijagnosticira trudnoća, primjenu Mikardisa treba odmah prekinuti i po potrebi propisati alternativnu terapiju (antihipertenzivi drugih skupina odobreni za uporabu tijekom trudnoće).

U II i III tromjesečju trudnoće ne preporučuje se primjena Mikardisa. Iako u pretkliničkim ispitivanjima nisu utvrđeni teratogeni učinci, utvrđena je fetotoksičnost (smanjena bubrežna funkcija, usporavanje osifikacije lubanje, oligohidramnios) i toksičnost kod novorođenčadi (arterijska hipotenzija, hiperkalemija, zatajenje bubrega).

Dakle, Mikardis je kontraindiciran tijekom trudnoće. Ako se iz nekog razloga lijek koristio u drugom tromjesečju, preporuča se ultrazvučno ispitivanje kostiju i bubrega fetusa. Novorođenčad čije su majke primale telmisartan treba pažljivo nadzirati zbog razvoja arterijske hipotenzije.

Ženama koje planiraju trudnoću u početku bi trebala biti propisana alternativna terapija.

Tijekom dojenja uporaba Mikardisa je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Sigurnost telmisartana u djetinjstvu i adolescenciji nije utvrđena, stoga se Mikardis ne koristi za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom, uključujući one na hemodijalizi, ne trebaju prilagodbu doze Mikardisa.

Micardis treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima: oštećena bubrežna funkcija, obostrana stenoza bubrežne arterije ili stenoza arterije jednog bubrega, stanja nakon transplantacije bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Mikardis je kontraindiciran kod ozbiljnih disfunkcija jetre (klasa C po Child-Pugh ljestvici) i oslabljene prohodnosti bilijarnog trakta.

Za blago i umjereno oštećenje funkcije jetre (razredi A i B na Child-Pugh ljestvici), najveća dopuštena dnevna doza telmisartana je 40 mg.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici ne trebaju mijenjati režim doziranja Mikardisa.

Interakcije s lijekovima

Ostali antihipertenzivi: njihov je učinak pojačan;
Digoksin: povećava se njegova koncentracija u krvnoj plazmi;
Ramipril: njegova maksimalna i ukupna (tijekom cijelog razdoblja promatranja) koncentracija povećava se za 2,5 puta, međutim, klinički značaj takve interakcije nije utvrđen;
Litijevi pripravci: dolazi do reverzibilnog povećanja njihove koncentracije u krvi, popraćenog toksičnim učinkom;
Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), uklj. acetilsalicilna kiselina, neselektivni NSAID i inhibitori ciklooksigenaze tipa 2: povećava se rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega u bolesnika s dehidracijom (prije propisivanja takve kombinacije potrebno je proučiti bubrežnu funkciju i nadoknaditi volumen cirkulirajuće krvi). Također je moguće smanjiti antihipertenzivni učinak telmisartana.

Analozi

Analozi Mikardisa su: Pritor, Telmista, Telmisartan-Richter, Hypotel.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece, zaštićeno od vlage, na temperaturama do 30 ºS.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Mikardisu

U nekoliko pregleda o Mikardisu, pacijenti ga općenito opisuju kao učinkovito antihipertenzivno sredstvo s malim brojem nuspojava. Međutim, mnogi su nezadovoljni visokom cijenom lijeka.