Nimesulide-Teva - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nimesulid-Teva

Nimesulid-Teva: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nimesulid-Teva

ATX kod: M01AX17

Aktivni sastojak: nimesulid (Nimesulid)

Proizvođač: Blufarma-Industry Pharmaceutika S. A. (Portugal)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 70 rubalja.

Kupiti

Nimesulide-Teva je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) koji ima analgetsko, protuupalno, antipiretičko i antiagregacijsko djelovanje.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku tableta: svijetložuta, okrugla, bikonveksna, s razdjelnicom na jednoj strani (10 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji od 1, 2, 3 ili 6 blistera i upute za uporabu Nimesulide-Tev).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: nimesulid - 100 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, natrijev dokusat, hiproloza, hidrogenirano biljno ulje, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nimesulide-Teva je nesteroidni protuupalni lijek s protuupalnim, antipiretičkim, analgetskim i antitrombocitnim učincima. Djelatna tvar lijeka je nimesulid, čiji je mehanizam djelovanja posljedica supresije ciklooksigenaze (COX), uglavnom ciklooksigenaze-2 (COX-2). U pozadini primjene nimezulida, sinteza prostaglandina usporava se uglavnom u žarištu upale, stoga se, za razliku od indometacinina, rjeđe uočavaju nuspojave povezane s inhibicijom sinteze prostaglandina u zdravim tkivima.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, nimesulid se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu (GIT). Maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi postiže se nakon 2-3 sata, u odraslih je do 3-4 mg / l u odnosu na jednu dozu od 100 mg. Područje ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) varira u rasponu od 20–35 mg · h / l i nakon pojedinačne doze od 100 mg i uz režim doziranja od 100 mg 2 puta dnevno tijekom 7 dana. Istovremeni unos hrane usporava brzinu apsorpcije, ali ne utječe na njezin stupanj.

Vezanje na proteine krvne plazme - 95%, lipoproteini - 1%, eritrociti - 2%, kiselina alfa _1- glikoproteini - 1%. Stupanj vezanja ne mijenja se s povećanjem doze.

Volumen raspodjele je 0,19-0,35 l / kg.

Nimesulid lako prevladava histohematogene barijere. Njegova koncentracija nakon jedne doze u genitalnim tkivima žena može biti približno 40%, u kiselom okruženju žarišta upale - 40%, sinovijalnoj tekućini - 43% razine u krvnoj plazmi.

Nimesulid se metabolizira u jetri uz sudjelovanje monooksigenaza (uključujući sustav citokroma P ₄₅₀ CYP2C9). Njegov glavni aktivni metabolit, topivi u vodi 4-hidroksinimezulid, prolazi kroz enterohepatičnu recirkulaciju i ima slično farmakološko djelovanje.

Oko 50% doze izlučuje se kroz bubrege. Aktivni se metabolit izlučuje mokraćom (65%) i žučom (35%). Do 3% nimesulida izlučuje se nepromijenjeno.

Poluvrijeme (T _1/2): nimesulid - 3-6 sati, 4-hidroksinimezulid - 3-5 sati.

Farmakokinetički profil djelatne tvari u starijih bolesnika ne mijenja se nakon jedne ili ponovljene primjene.

S blagim do umjerenim oštećenjem bubrega s klirensom kreatinina (CC) od 30–80 ml / min, vrijednosti C _max nimesulida i aktivnog metabolita u krvnoj plazmi ne prelaze vrijednosti u zdravih osoba, a primjena lijeka nije popraćena kumulacijom.

Indikacije za uporabu

algodismenoreja, bolovi u postoperativnom i posttraumatskom razdoblju, artralgija, mijalgija, tendinitis, burzitis, zubobolja i glavobolja - kako bi se ublažio sindrom akutne boli;
osteoartritis - za simptomatsko liječenje radi smanjenja boli i upale u trenutku primjene (nimesulid ne utječe na napredovanje bolesti); samo kao terapija druge linije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

cerebrovaskularno krvarenje;
poremećaji krvarenja, koji mogu biti popraćeni krvarenjem;
hemofilija;
indikacija povijesti gastrointestinalnog krvarenja ili perforacije crijevnih zidova, koja su uzrokovana uporabom NSAID-a;
dvije ili više potvrđenih epizoda erozivnih i ulcerativnih lezija i / ili krvarenja sluznice želuca i dvanaesnika;
razdoblje pogoršanja upalnih bolesti crijeva (uključujući ulcerozni kolitis, Crohnovu bolest);
dekompenzirano zatajenje srca;
razdoblje pogoršanja bilo koje bolesti jetre;
zatajenje jetre;
indikacija u povijesti hepatotoksičnih reakcija u pozadini primjene nimesulida;
istodobna primjena s drugim potencijalno hepatotoksičnim agensima;
progresivna bolest bubrega;
ozbiljno zatajenje bubrega (CC manje od 30 ml / min);
potvrđena hiperkalemija;
razdoblje nakon presađivanja koronarne arterije;
prisutnost popratne prehladne bolesti, popraćene visokom temperaturom;
oslabljena apsorpcija glukoze ili galaktoze, urođena netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze;
III tromjesečje trudnoće;
dojenje;
dob do 12 godina;
utvrđena individualna netolerancija na NSAIL, uključujući acetilsalicilnu kiselinu;
indikacija u povijesti razvoja reakcija preosjetljivosti (uključujući bronhospazam, rinitis, urtikariju, potpunu ili nepotpunu kombinaciju bronhijalne astme, ponavljajuću polipozu nosa i paranazalnih sinusa) kao odgovor na NSAID;
preosjetljivost na komponente lijeka.

S oprezom, Nimesulide-Teva treba propisati za takve teške somatske bolesti kao što su cerebrovaskularne bolesti, ishemijska bolest srca, dislipidemija ili hiperlipidemija, obliteracijske patologije perifernih arterija, dijabetes melitus, zatajenje bubrega (CC 30-80 ml / min), infekcija Helicobacter pylori, hemoragična dijateza, povijest razvoja ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta, pušenje, alkoholizam, u starijoj dobi.

Uz to, potreban je oprez u slučaju dulje primjene NSAIL, istodobne terapije antikoagulansima (uključujući varfarin), antiagregacijskim sredstvima (uključujući acetilsalicilnu kiselinu, klopidogrel), selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina (uključujući citalopram, sertralin, fluoksetin, paroksesteidet peroksikostetidekortin, glukoztetidekortin.

Treba biti oprezan pri propisivanju Nimesulide-Teve tijekom planiranja začeća, u I i II tromjesečju trudnoće.

Nimesulide-Teva, upute za uporabu: način i doziranje

Nimesulide-Teva tablete uzimaju se oralno nakon jela.

Pri propisivanju lijeka treba koristiti najmanju djelotvornu dozu za najkraći mogući tijek liječenja.

Preporučena doza za pacijente starije od 12 godina: 100 mg (1 kom.) 2 puta dnevno. Trajanje terapije liječnik određuje pojedinačno, ali ne smije biti duže od 15 dana.

Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije (CC 30–80 ml / min), obično se koristi opći režim doziranja Nimesulide-Teva. U slučaju zatajenja bubrega, maksimalna dnevna doza treba biti 100 mg.

Nuspojave

Nuspojave iz sustava i organa prilikom uzimanja lijeka Nimesulide-Teva (kriteriji za procjenu pojave: vrlo često - ≥ 10%; često - od ≥ 1% do <10%; rijetko - od ≥ 0,1% do <1%; rijetko - od ≥ 0,01% do <0,1%; vrlo rijetko - <0,01%):

iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti; vrlo rijetko - anafilaksa;
iz probavnog sustava: često - mučnina, povraćanje, povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - nadimanje, zatvor, gastritis; vrlo rijetko - stomatitis, dispepsija, bolovi u trbuhu, gastrointestinalno krvarenje, melena, čir i perforacija želuca i / ili dvanaesnika, hepatitis (uključujući fulminantni tijek, žuticu, kolestazu);
iz živčanog sustava i osjetilnih organa: rijetko - vrtoglavica; rijetko - zamagljen vid; vrlo rijetko - oštećenje vida;
mentalni poremećaji: rijetko - strah, nervoza, tjeskoba, noćne more;
od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - arterijska hipertenzija; rijetko - tahikardija, labilnost krvnog tlaka (BP), ispiranje lica;
iz mokraćnog sustava: rijetko - zadržavanje mokraće, disurija, hematurija; vrlo rijetko - intersticijski nefritis, zatajenje bubrega, oligurija;
od strane dišnog sustava: rijetko - dispneja; vrlo rijetko - bronhospazam;
dermatološke reakcije: rijetko - pojačano znojenje, svrbež, osip; rijetko - dermatitis, eritem; vrlo rijetko - edem lica, urtikarija, multiformni eritem, angioedem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
na dijelu krvnog i limfnog sustava: rijetko - eozinofilija, anemija; vrlo rijetko - purpura, trombocitopenija, pancitopenija;
kršenja ravnoteže vode i elektrolita: rijetko - hiperkalemija;
sistemski poremećaji: rijetko - edematozni sindrom; rijetko - malaksalost, astenija; vrlo rijetko - hipotermija.

Predozirati

Simptomi: pospanost, apatija, mučnina, povraćanje, povišen krvni tlak, respiratorna depresija, gastrointestinalno krvarenje, akutno zatajenje bubrega.

Liječenje: tijekom prva 4 sata nakon predoziranja Nimesulid-Tevom potrebno je izazvati povraćanje, a zatim uzeti aktivni ugljen u dozi od 1 g na 1 kg tjelesne težine. Pacijentu treba osigurati pažljivo promatranje, podržavajuću i simptomatsku terapiju. Ne postoji specifični protuotrov.

Primjena prisilne diureze ili hemodijalize nije učinkovita.

posebne upute

Da bi se smanjio rizik od neželjenih učinaka, lijek treba propisivati u najnižoj učinkovitoj dozi, koristeći najkraći mogući tijek terapije. Dugotrajna primjena Nimesulide-Teva, posebno kada se koriste visoke doze, povezana je s rizikom od arterijske tromboze, čija potencijalna manifestacija može biti infarkt miokarda ili ishemijski moždani udar.

Liječenje Nimesulid-Tevom trebalo bi pratiti redovito (jednom u 14 dana) praćenja funkcionalnog stanja jetre. Simptomi kao što su umor, svrbež, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, bolovi u desnom hipohondriju, potamnjivanje mokraće, žutica i povećana aktivnost jetrenih transaminaza mogu ukazivati na oštećenje jetre. Kada se pojavi svaki od njih, preporuča se odmah prestati uzimati tablete i obratiti se liječniku. Ponovno imenovanje nimesulida u ovoj kategoriji bolesnika je kontraindicirano.

U slučaju oštećenja vida tijekom liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima, potrebno je trenutno povlačenje.

Nimesulid-Teva može prouzročiti zadržavanje tekućine u tijelu, stoga lijek treba koristiti vrlo oprezno u bolesnika s povišenim krvnim tlakom ili znakovima kongestivnog zatajenja srca.

Ako je potrebno kombinirati nimesulid s lijekovima koji imaju ulcerogeni učinak na gastrointestinalni trakt, bolesnici trebaju biti pod strogim medicinskim nadzorom.

Kontraindicirana je istodobna primjena Nimesulid-Teve sa selektivnim inhibitorima COX-2 i drugim NSAID-ima ili ne-narkotičkim analgeticima.

Nimesulide-Teva nije sposoban nadomjestiti profilaktičku primjenu antiagregacijskih sredstava (klopidogrel, tiklopidin, acetilsalicilna kiselina) u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima, iako ima smanjeni učinak na agregaciju trombocita.

Pojava povišene tjelesne temperature i drugih znakova prehlade osnova je za otkazivanje Nimesulide-Teve.

Ako je potrebno propisati visoke doze nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući bolesnike s čirima želuca i dvanaesnika u anamnezi ili starije osobe, indicirana je istodobna primjena inhibitora protonske pumpe ili misoprostola. To će smanjiti rizik od krvarenja, ulceracije ili perforacije želuca ili crijeva.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, uzimanje lijeka može pogoršati stanje. Ako dođe do daljnjeg smanjenja klirensa kreatinina, liječenje treba prekinuti.

Pri propisivanju Nimesulide-Teve, liječnik bi trebao upozoriti pacijenta na potrebu hitnog kontaktiranja medicinske ustanove ako se pojave neobični trbušni simptomi, posebno ako se pojave u ranim fazama terapije.

Kada se pojave prvi znakovi preosjetljivosti (osip, oštećenje sluznice), liječenje nimesulidom treba odmah otkazati.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja uzimanja Nimesulide-Teva kada se uključuje u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija, uključujući vožnju, preporučuje se oprez u slučajevima kada pacijent osjeća vrtoglavicu ili pospanost tijekom terapije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Nimesulide-Teva u trećem tromjesečju trudnoće je kontraindicirana. To je zbog činjenice da nimesulid, poput ostalih inhibitora sinteze prostaglandina, može imati negativan učinak kako na fetus (poremećena bubrežna funkcija do razvoja zatajenja bubrega, kardiopulmonalna toksičnost s razvojem plućne hipertenzije kao rezultat preranog zatvaranja Botallovljevog arterijskog kanala), pa i na majci i novorođenčetu (kašnjenje i produljenje poroda kao rezultat smanjenja kontrakcija maternice, produljenje vremena krvarenja čak i nakon uzimanja niskih doza Nimesulid-Teve).

NSAIL mogu negativno utjecati na plodnost žena, stoga se ne preporučuje korištenje lijeka za liječenje žena koje pokušavaju zatrudnjeti. Ako je potrebno, imenovanje Nimesulide-Teve dopušteno je tijekom planskog razdoblja začeća, u prvom i drugom tromjesečju trudnoće - samo kada se koriste minimalne učinkovite doze tijekom kratkog tijeka liječenja.

Treba imati na umu da je uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova u prvom tromjesečju trudnoće popraćena povećanim rizikom od spontanog pobačaja u ranim fazama, razvoja gastroschisisa i srčanih mana u fetusu. Povećanjem doze i trajanja tijeka liječenja povećava se rizik od teratogenosti i embriotoksičnosti.

Kontraindicirana je primjena Nimesulide-Teva tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Primjena Nimesulide-Teva za liječenje djece mlađe od 12 godina je kontraindicirana.

Nije potrebno prilagođavanje doze za adolescente u dobi od 12 do 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena Nimesulide-Teva kontraindicirana je u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (CC manje od 30 ml / min), progresivnom bolesti bubrega i / ili potvrđenom hiperkalemijom.

Za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom (CC 30–80 ml / min) naznačene su uobičajene doze. U zatajenju bubrega, dnevna doza ne smije prelaziti 100 mg.

Za kršenja funkcije jetre

Primjena Nimesulide-Teva kontraindicirana je u slučaju pogoršanja bolesti jetre, zatajenja jetre ili indikacija u povijesti hepatotoksičnih reakcija u pozadini primjene nimesulida.

Primjena u starijih osoba

Nimesulid-Teva tablete treba oprezno propisivati starijim bolesnicima.

Za starije pacijente nije potrebno prilagođavanje doze.

Interakcije s lijekovima

drugi NSAID (uključujući acetilsalicilnu kiselinu u protuupalnim dozama - više od 1 g jednom ili 3 g ili više dnevno): ne preporučuje se kombinirana primjena s lijekom;
antikoagulansi (uključujući varfarin), antitrombocitna sredstva (uključujući acetilsalicilnu kiselinu, klopidogrel): zajednička primjena dovodi do povećanog rizika od krvarenja;
ciklosporin: povećana nefrotoksičnost ciklosporina;
glukokortikosteroidi, selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina: povećava se rizik od gastrointestinalnih krvarenja;
diuretici i drugi antihipertenzivi: mogu smanjiti njihov terapeutski učinak;
inhibitori angiotenzinske konvertaze (ACE), antagonisti angiotenzina II: u pozadini istodobne terapije tim sredstvima u starijih osoba s oštećenom bubrežnom funkcijom ili u dehidriranih bolesnika, mogu se povećati manifestacije bubrežnog zatajenja, koje su obično reverzibilne. Liječenje treba biti popraćeno odgovarajućim unosom tekućine i nadzorom rada bubrega;
furosemid: ozbiljnost natriuretskog djelovanja i kalij uretičko djelovanje furosemida kratko se smanjuje;
litijevi pripravci: klirens litija se smanjuje, povećava se njegova koncentracija u krvnoj plazmi i toksičnost;
metotreksat: kombinirana primjena zahtijeva oprez zbog povećanog rizika od povećane toksičnosti zbog povećanja koncentracije metotreksata u krvnoj plazmi.

Pri propisivanju Nimesulida-Teve u kombinaciji s lijekovima koji su supstrati enzima CYP2C9, treba imati na umu da se kao rezultat interakcije njihove koncentracije u plazmi mogu povećati.

Analozi

Analozi Nimesulide-Teve su: Nimesulide, Nimesulide-Inkampharm, Nimesulide-LekT, Nimesulide-MBF, Nimesulide-SZ, Ameolin, Aponil, Nise, Naysulid, Nemuleks, Nimesan, Nimesil, Nimesulid, Nimulid.