Nimesulide-MBF - Upute Za Uporabu, Pregledi, Cijena Granula, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nimesulid-MBF

Nimesulide-MBF: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nimesulid-MBF

ATX kod: M01AX17

Aktivni sastojak: nimesulid (Nimesulid)

Proizvođač: JSC "Marbiopharm" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 58 rubalja.

Kupiti

Nimesulid-MBF granule za oralnu suspenziju

Nimesulid-MBF je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), antipiretički, analgetički i antitrombocitni učinak.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku granula za pripremu suspenzije za oralnu primjenu: okrugle i nepravilne granule od bogate do blijedo žute boje sa žutim uključcima, s mirisom naranče; moguća je prisutnost praha od žute do blijedo žute boje sa žutim uključcima (po 2 g u vrećici koja se toplinski zatvara izrađena od kombiniranog ambalažnog materijala; u kartonskoj kutiji 5, 10, 20 ili 30 vrećica i upute za uporabu Nimesulide-MBF).

2 g lijeka (sadržaj 1 pakiranja) uključuje:

aktivna tvar: nimesulid - 0,1 g (100% tvar);
dodatne komponente: makrogol gliceril hidroksistearat, saharoza (šećer), maltodekstrin, limunska kiselina, okus naranče.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nimesulid-MBF je NSAID koji djeluje protuupalno, antipiretički, analgetski i antiagregacijski. Za razliku od drugih NSAIL, on selektivno inhibira ciklooksigenazu-2 (COX-2), blokira proizvodnju prostaglandina u žarištu upale. Pokazuje manje izražen supresivni učinak na COX-1, rjeđe dovodi do pojave neželjenih učinaka povezanih s inhibicijom stvaranja prostaglandina u zdravim tkivima.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene Nimesulid-MBF, opaža se velika apsorpcija aktivne tvari. Unos hrane smanjuje brzinu apsorpcije, ali ne utječe na njezin opseg. Razdoblje postizanja maksimalne koncentracije (T _Cmax) je 1,5-2,5 sata. Većina lijeka (95%) veže se na proteine plazme, a samo 2% - na eritrocite i 1% - na lipoproteine i kiseline alfa1-glikoproteine … Stupanj vezanja neovisan je o promjeni doze. Maksimalna koncentracija (C _max) je 3,5-6,5 mg / l, volumen raspodjele (V _str) - 0,19–0,35 l / kg. Sredstvo lako prodire u tkiva genitalnih organa žena, u kojima njegov sadržaj nakon jedne doze iznosi približno 40% razine u plazmi. Dobro se akumulira u sinovijalnoj tekućini (43%) i kiselom okruženju fokusa upale (40%), lako prolazi kroz histohematogene barijere.

Proces metaboličke transformacije odvija se u jetri uz sudjelovanje tkivnih monooksigenaza. Glavni metabolit nimezulida je 4-hidroksinimezulid (25%), koji ima slično farmakološko djelovanje, međutim, kao rezultat smanjenja veličine molekula, može se brzo difuziti duž hidrofobnog kanala COX-2 do aktivnog mjesta vezanja metilne skupine. 4-hidroksinimezulid je spoj topiv u vodi za čije izlučivanje glutation i razvoj reakcija metaboličke konjugacije faze II (glukuronidacija, sulfacija i druge) nisu potrebni.

Poluvrijeme aktivne tvari (T _1/2) je 1,56-4,95 sati, a glavni metabolit 2,89-4,78 sati.4-Hidroksinimezulid se izlučuje u žuč (35%) i bubrege (65%), i prolazi kroz enterohepatičnu recirkulaciju.

Indikacije za uporabu

Nimesulid-MBF preporučuje se za simptomatsko liječenje, smanjenje upalnog procesa i boli u vrijeme primjene kod sljedećih bolesti / stanja:

osteoartritis (osteoartritis) praćen sindromom boli (simptomatska terapija);
akutna bol, uključujući bol u mišićno-koštanom sustavu, uključujući modrice, iščašenja zglobova, uganuća; bolovi u donjem dijelu leđa i leđa, bursitis, tendinitis; zubobolja;
primarna algomenoreja.

Nimesulid-MBF preporučuje se za terapiju kao lijek druge linije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno zatajenje srca;
ozbiljna disfunkcija koagulacije krvi;
zatajenje jetre ili bilo koja aktivna bolest jetre;
ozbiljno zatajenje bubrega, s klirensom kreatinina (CC) <30 ml / min, dijagnosticirana hiperkalemija;
povijest cerebrovaskularnih krvarenja ili drugih lezija s povećanim krvarenjem;
sumnja na akutnu kiruršku patologiju;
febrilni sindrom u pozadini prehlade i akutnih respiratornih virusnih infekcija (ARVI);
aktivna faza čira na želucu ili dvanaesniku; erozivni i ulcerativni nedostaci gastrointestinalnog trakta (GIT); povijest gastrointestinalnog krvarenja ili perforacije;
kronična upalna bolest crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest) tijekom pogoršanja;
povijest hepatotoksičnih reakcija na primjenu nimesulida;
kombinirana terapija s drugim lijekovima s potencijalnom hepatotoksičnošću (uključujući druge NSAIL);
potpuna ili djelomična kombinacija ponavljajućeg polipoznog rinosinusitisa, bronhijalne astme s netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu ili bilo koja druga NSAID (uključujući podatke iz povijesti);
rinitis, urtikarija, bronhospazam ili druge hiperergijske (jako izražene) reakcije u anamnezi zbog primjene acetilsalicilne kiseline ili NSAID-a, uključujući nimesulid;
razdoblje nakon operacije premosnice koronarne arterije;
alkoholizam, ovisnost o drogama;
nedostatak laktaze, oslabljena apsorpcija glukoze-galaktoze, nasljedna netolerancija na laktozu;
sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze i nedostatak sukraze-izomaltaze, nasljedna intolerancija na fruktozu;
trudnoća i dojenje;
dob do 12 godina;
preosjetljivost na bilo koju komponentu koja čini lijek.

Relativni (uz oprez potrebno je uzimati suspenziju pripremljenu od granula Nimesulide-MBF):

ishemijska bolest srca (CHD); kompenzirano zatajenje srca; cerebrovaskularne bolesti;
lezije perifernih arterija;
arterijska hipertenzija;
hemoragijska dijateza;
funkcionalno oštećenje bubrega (s CC 30-60 ml / min);
dijabetes;
dislipidemija / hiperlipidemija;
pušenje;
povijest infekcije Helicobacter pylori;
povijest erozivnih i ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta;
teške somatske bolesti;
dugotrajna prethodna terapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima;
starija dob;
kombinirana primjena sa sljedećim lijekovima (zbog pogoršanja opasnosti od ulceracije ili krvarenja): antiagregacijski agensi (klopidogrel, acetilsalicilna kiselina), antikoagulanti (varfarin), selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) (paroksetin, fluoksetin, glukokortikosteroidi (glukokortikosteroidi)) (prednizon).

Nimesulid-MBF, upute za uporabu: način i doziranje

Suspenzija pripremljena od granula Nimesulide-MBF uzima se oralno.

Lijek u količini od 2 g (sadržaj 1 vrećice) treba razrijediti u 100 ml vode sobne temperature, da se dobije bijela suspenzija sa žuto-sivom bojom. Dobivena otopina se ne može čuvati.

Odraslima i adolescentima starijim od 12 godina preporučuje se uzimanje suspenzije pripremljene od 2 g granula (1 vrećica) 2 puta dnevno nakon jela. Maksimalna dnevna doza je 0,2 g nimesulida, što je ekvivalent sadržaju 2 pakiranja. Maksimalni tijek liječenja je 15 dana.

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, preporučuje se korištenje najniže djelotvorne doze Nimesulid-MBF u najkraćem mogućem razdoblju.

Nuspojave

dišni sustav: rijetko - otežano disanje; izuzetno rijetko - bronhospazam, pogoršanje bronhijalne astme;
kardiovaskularni sustav: rijetko - povišen krvni tlak (BP); rijetko - osjećaj lupanja srca, ispiranje krvi na koži lica, labilnost krvnog tlaka, tahikardija;
imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti; izuzetno rijetko - anafilaktoidne reakcije;
krv i limfni sustav: rijetko - krvarenja, anemija, eozinofilija; izuzetno rijetko - trombocitopenična purpura, pancitopenija, trombocitopenija;
živčani sustav: rijetko - vrtoglavica; izuzetno rijetko - pospanost, glavobolja, encefalopatija (Reyeov sindrom);
organ vida: rijetko - zamagljen vid; izuzetno rijetko - oštećenje vida (uzimanje Nimesulide-MBF treba odmah prekinuti i propisati oftalmološki pregled);
organ sluha i poremećaji labirinta: izuzetno rijetko - vrtoglavica;
mentalni poremećaji: rijetko - noćne more, strah, nervoza;
metabolizam vode i elektrolita: rijetko - hiperkalemija;
koža i potkožno tkivo: rijetko - osip na koži, svrbež, pojačano znojenje; rijetko - dermatitis, eritem; izuzetno rijetko - edem lica, urtikarija, polimorfizam eritema, angioedem, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), Stevens-Johnsonov sindrom;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - hematurija, disurija, zadržavanje mokraće; izuzetno rijetko - oligurija, zatajenje bubrega, intersticijski nefritis;
jetra i žučni trakt: često - povećana aktivnost jetrenih enzima; izuzetno rijetko - kolestaza, žutica, fulminantni (fulminantni) hepatitis, uključujući smrtni ishod;
Gastrointestinalni trakt: često - mučnina, proljev, povraćanje; rijetko - nadimanje, zatvor, gastritis, čir i / ili perforacija želuca ili dvanaestopalačnog crijeva 12, gastrointestinalno krvarenje (u ovom slučaju terapiju treba hitno zaustaviti); izuzetno rijetko - stomatitis, dispepsija, bolovi u trbuhu, tarnasta stolica;
drugi: rijetko - periferni edem; rijetko - astenija, malaksalost; izuzetno rijetko - hipotermija.

Predozirati

Simptomi predoziranja Nimesulid-MBF mogu uključivati: pospanost, apatiju, mučninu, povraćanje, bol u epigastričnoj regiji. Ti su učinci obično reverzibilni simptomatskim i suportivnim liječenjem. Povišenje krvnog tlaka, razvoj gastrointestinalnog krvarenja, akutnog zatajenja bubrega, respiratorne depresije, kome, anafilaktoidne reakcije također su mogući.

Specifični protuotrov je nepoznat. Kada se pojave znakovi intoksikacije nimesulidom, propisana je simptomatska i podržavajuća terapija. Ako se predoziranje dogodilo u posljednja 4 sata, potaknite povraćanje i / ili upotrijebite aktivni ugljen (za odraslu osobu - 60–100 g) i / ili osmotski laksativ. Zbog značajnog vezanja lijeka na proteine krvne plazme, hemodijaliza, hemoperfuzija, prisilna diureza i alkalizacija mokraće nisu učinkoviti. Potrebno je pratiti status bolesnikove funkcije bubrega i jetre.

posebne upute

Postoje izolirana izvješća o izuzetno rijetkim epizodama ozbiljnih jetrenih reakcija, uključujući fatalne, zbog primjene lijekova koji sadrže nimesulid. Ako osjetite simptome slične znakovima oštećenja jetre, kao što su svrbež, anoreksija, žutilo kože, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, taman urin, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, potrebno je hitno prekinuti liječenje lijekom i obratiti se liječniku. Pacijentima u ovoj rizičnoj skupini kontraindicirana je ponovljena primjena Nimesulide-MBF.

Kratkotrajnim unosom Nimesulid-MBF, opažene reakcije iz jetre u većini su slučajeva bile reverzibilne.

Tijekom terapije trebali biste se suzdržati od upotrebe drugih analgetika, uključujući NSAIL (uključujući selektivne inhibitore COX-2).

Nimesulid-MBF mora se koristiti izuzetno oprezno ako postoje gastrointestinalne lezije (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest), zbog povećane vjerojatnosti pogoršanja ovih bolesti.

Prijetnja gastrointestinalnim krvarenjima, peptičnim ulkusom / perforacijom čira na želucu ili dvanaesniku pogoršava se u bolesnika s gastrointestinalnom ulceracijom u anamnezi, kao i u starijih osoba s povećanjem doze NSAID-a. Kao posljedicu, tijek liječenja treba započeti s najmanjom mogućom dozom. Takvim pacijentima, kao i pacijentima koji primaju acetilsalicilnu kiselinu u malim dozama ili druge lijekove koji povećavaju rizik od razvoja gastrointestinalnih poremećaja, savjetuje se da dodatno koriste gastroprotektivna sredstva (blokatori protonske pumpe, misoprostol).

Pacijenti s gastrointestinalnim lezijama u anamnezi i stariji pacijenti trebali bi obavijestiti liječnika o svim novim simptomima u probavnom traktu, a posebno o pojavama koje mogu ukazivati na moguće gastrointestinalno krvarenje.

Ako se pojave prvi znakovi oštećenja sluznice, osip na koži ili druga alergijska reakcija, terapiju lijekovima treba odmah prekinuti.

Budući da Nimesulide-MBF može dovesti do zadržavanja tekućine, preporučuje se uzimanje s iznimnim oprezom u prisutnosti arterijske hipertenzije s bubrežnim i / ili srčanim zatajenjem.

Ako se tijekom liječenja lijekom pojave znakovi prehlade ili ARVI, to treba prekinuti.

Nimesulid je sposoban utjecati na funkciju trombocita, kao rezultat toga, potrebno je lijek koristiti oprezno kod bolesnika s hemoragičnom dijatezom, ali treba imati na umu da lijek ne može nadomjestiti preventivni učinak acetilsalicilne kiseline u srčanim bolestima.

Nimesulid-MBF sadrži saharozu (0,15–0,18 jedinica kruha na 100 mg), to moraju uzeti u obzir pacijenti sa dijabetesom melitusom i ljudi koji se pridržavaju niskokalorične prehrane.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije preporuča se oprez prilikom vožnje automobila i drugih složenih mehanizama, kao i u procesu izvođenja drugih vrsta posla koji zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, uzimanje Nimesulide-MBF je kontraindicirano.

Utvrđeno je da primjena nimesulida može negativno utjecati na plodnost žena, stoga se žene koje planiraju trudnoću ne smiju liječiti lijekom.

Tijekom razdoblja terapije potrebno je prestati dojiti.

Djetinjstvo

Nimesulide-MBF može se koristiti samo za liječenje osoba starijih od 12 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti ozbiljnog zatajenja bubrega (CC <30 ml / min), liječenje lijekovima je kontraindicirano.

Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom blage / umjerene težine (CC od 30 do 60 ml / min) ne trebaju prilagođavati dozu Nimesulid-MBF.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti zatajenja jetre ili bilo koje aktivne bolesti jetre, liječenje lijekovima je kontraindicirano.

Primjena u starijih osoba

Pri liječenju starijih bolesnika, liječnik može prilagoditi dnevnu dozu uzimajući u obzir mogućnost interakcije nimesulida s drugim primljenim lijekovima.

Starije osobe imaju povećani rizik od neželjenih reakcija na nesteroidne protuupalne lijekove, uključujući pojavu po život opasnih gastrointestinalnih krvarenja i perforacije, kao i pogoršanje jetre, bubrega i srca. Kada se Nimesulide-MBF koristi u ovoj kategoriji bolesnika, potrebno je kliničko praćenje.

Interakcije s lijekovima

antikoagulansi (varfarin): učinak ovih lijekova pojačava se pod utjecajem NSAID-a; zbog povećane prijetnje krvarenjem; takva se kombinacija ne preporučuje i kontraindicirana je kod ozbiljnih poremećaja zgrušavanja; ako je potrebno, kombinirana uporaba ovih sredstava zahtijeva pažljivo praćenje pokazatelja zgrušavanja krvi;
GCS: rizik od razvoja čira na probavnom sustavu ili krvarenja je pogoršan;
SSRI, antitrombocitna sredstva: povećava se rizik od krvarenja u probavnom traktu;
diuretici (furosemid): učinak ovih lijekova se smanjuje; nimesulid u zdravih dobrovoljaca privremeno smanjuje izlučivanje natrija pod djelovanjem furosemida, a u manjoj mjeri - izlučivanje kalija, a također slabi i diuretski učinak; kombinirana primjena s nimesulidom dovodi do smanjenja površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za oko 20% i smanjenja kumulativnog izlučivanja furosemida, bez uzrokovanja promjena u njegovom bubrežnom klirensu; pri kombiniranju furosemida i nimezulida potreban je oprez u bolesnika s oštećenom bubrežnom / srčanom funkcijom;
antihipertenzivni lijekovi: učinak ovih lijekova je oslabljen;
antagonisti receptora za angiotenzin-II, inhibitori angiotenzinske konvertaze: u slučaju blagog / umjerenog zatajenja bubrega (CC 30-80 ml / min) u pozadini kombinacije ovih lijekova s nesteroidnim protuupalnim lijekovima i drugim lijekovima koji potiču COX sustav, daljnje pogoršanje funkcije bubrega i pojava akutnih zatajenje bubrega, pretežno reverzibilno; kombinirano liječenje treba provoditi s iznimnim oprezom, osobito u starijih osoba; nakon početka istodobnog uzimanja bolesnika, potrebno je unositi dovoljnu količinu tekućine, kao i nadzirati bubrežnu funkciju;
mifepriston: teoretski je moguće oslabiti učinak analoga mifepristona i prostaglandina kao rezultat antiprostaglandinskog djelovanja nesteroidnih protuupalnih lijekova (uključujući acetilsalicilnu kiselinu); prema dostupnim ograničenim podacima, uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova na dan uzimanja analoga prostaglandina ne pokazuje negativan učinak na učinak potonjeg ili mifepristona na kontraktilnost maternice i širenje vrata maternice te ne smanjuje klinički učinak medicinskog prekida trudnoće;
supstrati izoenzima CYP2C9: koncentracija ovih sredstava u plazmi se povećava;
litijevi pripravci: klirens litija se smanjuje, što dovodi do povećanja njegove razine u plazmi i toksičnosti; potrebno je nadzirati sadržaj litija u krvnoj plazmi;
metotreksat: moguće je povećanje koncentracije ove tvari u plazmi i sukladno tome povećanje toksičnih učinaka u slučaju uzimanja nimesulida manje od 24 sata prije ili manje od 24 sata nakon primjene metotreksata;
glibenklamid, digoksin, teofilin, cimetidin, aluminij i magnezij hidroksidi: nisu primijećene klinički značajne interakcije;
ciklosporini: njihova se nefrotoksičnost može povećati zbog učinka inhibitora sinteze prostaglandina (uključujući nimesulid) na bubrežne prostaglandine.

Analozi

Analozi Nimesulid-MBF su Aponil, Nise, Nysulid, Ameolin, Nemulex, Nimesan, Prolid, Nimesil, Nimesulid, Nimulid itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Nimesulide-MBF

Prema recenzijama o Nimesulide-MBF, koje se nalaze na medicinskim web mjestima, to je učinkovito i relativno jeftino sredstvo koje ublažava akutne bolove u zglobovima, donjem dijelu leđa, leđima, uz iščašenja i modrice, bolne menstruacije. Također, pacijenti napominju da lijek pomaže u suočavanju s upalom i ublažava visoku temperaturu.

Mane Nimesulida-MBF uključuju velik broj kontraindikacija i razvoj nuspojava.

Cijena Nimesulide-MBF u ljekarnama

Cijena Nimesulide-MBF, granula za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, u pakiranjima od 2 g, može biti: 70 rubalja. - za 5 kom. i 280 rubalja. - za 30 kom. upakiran.