Motogastrik - Upute Za Uporabu, Recenzije, Cijena, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Motogastrični

Motogastric: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Motogastric

ATX kod: A03FA03

Aktivni sastojak: domperidon (Domperidon)

Proizvođač: JSC "ALSI Pharma" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.10.2019

Motogastric - antiemetik; središnji blokator dopaminskih receptora.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: bikonveksne, okrugle, boje ljuske - bijele ili gotovo bijele; presjek prikazuje unutarnji sloj bijele ili gotovo bijele boje [u konturiranom staničnom pakiranju od lakirane tiskane aluminijske folije i PVC filma (polivinilklorid) 10 tableta; u kartonskoj kutiji zajedno s uputama za uporabu Motogastric 1, 2, 3, 4 ili 5 pakiranja].

Sastav jedne filmom obložene tablete:

aktivni sastojak: domperidon - 10 mg;
dodatni sastojci: MCC (mikrokristalna celuloza) - 60 mg; preželatinizirani škrob - 19,46 mg; magnezijev stearat - 0,45 mg; aerosil (koloidni silicijev dioksid) - 0,09 mg;
filmska ovojnica: Opadray II (serija 85) [polivinil alkohol - 1,44 mg; titan dioksid - 0,9 mg; polietilen glikol (makrogol) - 0,73 mg; talk - 0,53 mg] - 3,6 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna tvar Motogastric, domperidon, je selektivni antagonist D ₂ -dopamina receptora, koji ima antiemetički učinak.

Domperidon potiče oslobađanje prolaktina iz hipofize, dok njegova primjena rijetko uzrokuje razvoj ekstrapiramidnih nuspojava, osobito u odraslih. Loše prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Antiemetički učinak Motogastric-a može biti posljedica kombinacije gastrokinetičkog (blokirajući periferne dopaminske D2 receptore) djelovanja i antagonizma prema dopaminskim receptorima u kemoreceptorskoj okidačkoj zoni izvan krvno-moždane barijere.

Studije na životinjama i niske koncentracije lijeka pronađene u mozgu potvrdile su pretežno periferni učinak domperidona na dopaminske receptore.

Kada se domperidon uzima oralno, povećava se trajanje kontrakcija dvanaesnika i antrala, ubrzava se pražnjenje želuca i povećava pritisak sfinktera u donjem dijelu jednjaka. Motogastric nema utjecaja na želučanu sekreciju.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetičke karakteristike domperidona:

apsorpcija: nakon oralne primjene na prazan želudac, brzo se apsorbira, dosežući maksimalnu koncentraciju (C _max) u krvnoj plazmi u roku od 0,5-1 sata. Zbog intenzivnog metabolizma prvog prolaska u jetri i crijevnoj stijenci, domperidon, kada se uzima oralno, ima malu apsolutnu bioraspoloživost (~ 15%) … Potrebno je uzimati lijek 0,25-0,5 sati prije jela; zbog smanjenja kiselosti u želucu, apsorpcija domperidona se pogoršava. Pretjerani unos natrijevog bikarbonata i cimetidina smanjuje bioraspoloživost domperidona. Unos hrane povećava T _Cmax(vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije), dok se AUC (područje ispod farmakokinetičke krivulje "koncentracija - vrijeme") također blago povećava. Kada se uzima oralno, domperidon ne inducira vlastiti metabolizam, ne akumulira se u tijelu. Kada se Motogastric koristi 14 dana u dnevnoj dozi od 30 mg, C _max u krvnoj plazmi 1,5 sat nakon primjene iznosio je 21 ng / ml i nije se značajno razlikovao od onoga nakon uzimanja prve doze (18 ng / ml);
raspodjela: veza domperidona s proteinima plazme je 91-93%. Studije na životinjama o raspodjeli radioaktivnog domperidona pokazale su da se tvar široko distribuira u tkivima, ali u mozgu se nalazi u niskim koncentracijama. U štakora je mala količina domperidona prešla placentu;
metabolizam: brzi i intenzivni metabolizam domperidona posljedica je hidroksilacije i N-dealkilacije. U istraživanjima metabolizma in vitro s dijagnostičkim inhibitorima pokazano je da je glavni oblik citokroma P _{450 koji} sudjeluje u N-dealkilaciji domperidona izoenzim CYP3A4, dok su izoenzimi CYP2E1, CYP1A2 i CYP3A4 odgovorni za aromatsko hidroksiliranje tvari;
izlučivanje: provodi se izmetom i urinom i iznosi 66% odnosno 31% doze koja se uzima oralno. Samo se mali dio izlučuje nepromijenjen: crijevima - 10%, bubrezima - oko 1%. U zdravih dobrovoljaca T _1/2 (poluvrijeme) iz plazme nakon jednokratne oralne primjene iznosi od 7 do 9 sati, u prisutnosti ozbiljnog zatajenja bubrega [serumski kreatinin> 6 mg / 100 ml (> 0,6 mmol / L)] može se povećati od 7,4 do 20,8 sati. Istovremeno, koncentracija domperidona u plazmi u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega niža je nego u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom.

Farmakokinetika motogastrika u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre:

oštećena jetrena funkcija blage težine: sistemske koncentracije domperidona, određene na temelju AUC i C _max, bile su neznatno smanjene u usporedbi s pokazateljem u zdravih dobrovoljaca; nisu primijećene promjene u stupnju vezanja na proteine ili T _1/2;
oštećena funkcija jetre umjerene težine (7-9 bodova na Child-Pugh skali): C _max i AUC domperidona bili su 1,5, odnosno 2,9 puta veći nego u zdravih dobrovoljaca. Udio nevezane frakcije povećao se za 25%, a T _1/2 povećao se s 15 na 23 sata;
teška disfunkcija jetre: farmakokinetika domperidona nije proučavana.

Indikacije za uporabu

Uzimanje Motogastric tableta indicirano je u sljedećim slučajevima:

potreba za ublažavanjem simptoma mučnine i povraćanja različitih etiologija, koji se očituju u pozadini funkcionalnih / organskih bolesti, različitih vrsta infekcija, toksinemije, terapije zračenjem, intoksikacije lijekovima (morfij, apomorfin, levodopa, bromokriptin), kao i u slučaju poremećaja prehrane;
endoskopske i rentgenske kontrastne studije gastrointestinalnog trakta (GIT);
gastrointestinalna atonija (uključujući postoperativnu);
štucanje;
potreba za ubrzavanjem peristaltike u procesu provođenja rentgenskih kontrastnih studija gastrointestinalnog trakta;
dispepsija kao posljedica odgođenog pražnjenja želuca, ezofagitis, gastroezofagealni refluks (osjećaj sitosti u epigastriju, nadutost, žgaravica, nadimanje, gastralgija, podrigivanje sa / bez refluksa želučanog sadržaja u usnu šupljinu).

Kontraindikacije

Apsolutno:

umjerena i teška disfunkcija jetre;
krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, perforacija želuca ili crijeva, mehanička crijevna opstrukcija;
prolaktinoma (tumor hipofize koji luči prolaktin);
oslabljena srčana vodljivost, posebno produljenje QTc intervala, ozbiljne elektrolitske smetnje ili srčane bolesti, na primjer, CHF (kronično zatajenje srca);
istodobna primjena s lijekovima koji produžuju QT interval, s izuzetkom apomorfina;
istodobna primjena oralnih oblika eritromicina, ketokonazola, kao i drugih jakih inhibitora izoenzima CYP3A4 - klaritromicina, itrakonazola, flukonazola, posakonazola, vorikonazola, ritonavira, sakvinavira, amiodarona, telitromicina, telaprevira;
tjelesna težina manja od 35 kg;
djeca mlađa od 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 35 kg;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu;
preosjetljivost na domperidon ili bilo koju od komponenata koje čine lijek.

Relativno (Motogastrične tablete treba uzimati s oprezom):

oštećena bubrežna funkcija;
dječja dob od 12 do 18 godina;
istodobna primjena lijekova koji uzrokuju hipokalemiju i bradikardiju, kao i roksitromicin i azitromicin;
kombinirana primjena s apomorfinom.

Motogastric, upute za uporabu: način i doziranje

Motogastrične tablete uzimaju se oralno 0,25–0,5 sati prije jela; ako se lijek uzima nakon jela, apsorpcija domperidona može usporiti.

Preporučeni režim doziranja Motogastric-a: odrasli i djeca starija od 12 godina s tjelesnom težinom od 35 kg ili više - 10 mg (1 kom.) 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 30 mg (3 kom.).

Tijek liječenja ne smije biti duži od 7 dana.

Liječenje posebnih skupina pacijenata:

oštećena bubrežna funkcija: ovisno o težini zatajenja bubrega, preporuča se smanjivanje učestalosti uzimanja Motogastrica na 1 ili 2 puta dnevno (u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega povećava se T _1/2 domperidona). Takvi su pacijenti indicirani za redoviti pregled;
oštećenje jetre: bolesnici s umjerenom (7–9 bodova prema Child-Pugh klasifikaciji) ili teškom (≥ 9 bodova prema Child-Pugh klasifikaciji) upotreba domperidona s oštećenjem jetre je kontraindicirana. U slučaju blagog oštećenja (5-6 bodova prema Child-Pugh klasifikaciji), dozu Motogastric-a nije potrebno prilagođavati.

Za dječje bolesnike domperidon se poželjno propisuje kao suspenzija.

Nuspojave

Incidencija nuspojava klasificirana je prema preporukama WHO-a (Svjetske zdravstvene organizacije): vrlo često - više od 1/10; često manje od 1/100 i više od 1/10; rijetko - manje od 1/1000 i više od 1/100; rijetko - manje od 1/10 000 i više od 1/1000; vrlo rijetko - manje od 1/10 000; s nepoznatom učestalošću - iz dostupnih podataka učestalost pojavljivanja ne može se utvrditi.

Prema podacima dobivenim tijekom kliničkih studija, tijekom uzimanja Motogastrica zabilježene su sljedeće nuspojave:

probavni sustav: često - proljev, suha usta;
živčani sustav: često - pospanost, glavobolja;
psiha: često - astenija, akatizija, tjeskoba, depresija;
genitalije i mliječne žlijezde: često - smanjen / nedostatak libida, bol i osjetljivost na području mliječnih žlijezda, ginekomastija, galaktoreja, poremećena laktacija, menstrualne nepravilnosti i amenoreja; rijetko - oticanje i iscjedak iz mliječnih žlijezda;
koža i potkožno tkivo: često - svrbež, osip; rijetko - urtikarija, preosjetljivost.

Poremećaji u radu sustava i organa prema spontanim izvještajima o nuspojavama:

živčani sustav: vrlo rijetko - ekstrapiramidalni poremećaji, vrtoglavica, konvulzije;
psiha: vrlo rijetko - povećana podražljivost (uznemirenost), razdražljivost, nervoza;
kardiovaskularni sustav: s nepoznatom učestalošću - ventrikularna tahikardija tipa pirueta (TdP - Torsades de pointes), ventrikularna aritmija *, iznenadna koronarna smrt *;
imunološki sustav: vrlo rijetko - anafilaktičke reakcije, uključujući anafilaktički šok;
koža i potkožno tkivo: vrlo rijetko - Quinckeov edem (angioedem), urtikarija;
bubrezi i mokraćni sustav: vrlo rijetko - zadržavanje mokraće;
laboratorijske i instrumentalne studije: vrlo rijetko - porast koncentracije prolaktina u krvi, odstupanja laboratorijskih parametara funkcije jetre.

* Neke epidemiološke studije pokazale su da domperidon može povećati rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija ili iznenadne smrti. Rizik od ovih patologija vjerojatniji je u starijih bolesnika (starijih od 60 godina) i u bolesnika koji uzimaju Motogastric u dnevnoj dozi većoj od 30 mg. Preporučuje se primjena lijeka u najnižoj učinkovitoj dozi kod odraslih i djece.

Predozirati

S predoziranjem domperidona moguća je pospanost, hiperekscitabilnost, konvulzije, dezorijentacija i ekstrapiramidalne reakcije (uočene uglavnom u djece).

Ako se sumnja na predoziranje Motogastricom, provodi se simptomatsko liječenje. Propisati ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, u slučaju ekstrapiramidnih reakcija - antikolinergični, antiparkinsonični lijekovi. Zbog rizika od mogućeg povećanja QT intervala potrebno je praćenje EKG-a (elektrokardiograma). Ne postoji specifični protuotrov.

posebne upute

Ako, u pozadini motogastrične terapije, postane potrebno uzimati antacide ili antisekretorna sredstva, potonje treba uzimati nakon jela, a ne prije jela, izbjegavajući njihov istovremeni unos s domperidonom.

Nema potrebe za prilagodbom pojedinačne doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, jer se samo mali postotak domperidona nepromijenjeno izlučuje urinom. Međutim, ponovljenom primjenom Motogastric-a, učestalost primjene treba smanjiti na 1-2 puta dnevno (ovisno o težini bubrežne disfunkcije), uz to će možda biti potrebno smanjiti dozu. Bolesnike na dugotrajnoj terapiji domperidonom potrebno je redovito nadzirati.

Kada se uzima Motogastric, QT interval na EKG-u može se produljiti. U postregistracijskim studijama provedenim na pacijentima koji su uzimali domperidon, zabilježeni su rijetki slučajevi polimorfne ventrikularne tahikardije tipa "pirueta" i povećanje QT intervala. Ovi neželjeni događaji uglavnom su primijećeni u bolesnika s čimbenicima rizika, ozbiljnim poremećajima elektrolita ili istodobno uzimanju lijekova koji povećavaju QT interval.

Kontraindiciran je zajednički prijem Motogastrica s lijekovima koji produljuju QT interval (osim apomorfina).

Kombinirana primjena s apomorfinom moguća je samo ako blagodati takve kombinacije znatno premašuju rizik, i to samo uz strogo poštivanje preporučenih mjera opreza za zajedničku terapiju lijekovima navedenim u uputama za medicinsku uporabu apomorfina.

Neke su studije pokazale da upotreba domperidona može povećati rizik od teških ventrikularnih aritmija / iznenadne koronarne smrti. Rizik je posebno visok u bolesnika koji istodobno uzimaju inhibitore izoenzima CYP3A4 ili lijekove koji povećavaju QT interval, kod starijih bolesnika (starijih od 60 godina), kao i kod onih koji uzimaju domperidon u dnevnim dozama većim od 30 mg.

I odraslima i dječjim bolesnicima (starijim od 12 godina) preporučuje se korištenje Motogastrica u najnižoj učinkovitoj dozi.

Ako se pojave znakovi ili simptomi povezani sa srčanim aritmijama, terapiju lijekovima treba prekinuti i odmah potražiti liječničku pomoć.

Pacijenti bi trebali odmah prijaviti svog srčanog problema svom liječniku.

U rijetkim slučajevima uzimanje Motogastric-a može izazvati neurološke nuspojave. Rizik od takvih manifestacija kod male djece je veći, jer krvno-moždana barijera i metaboličke funkcije nisu u potpunosti razvijene u prvim mjesecima života. Iz tog je razloga važno strogo se pridržavati preporučene doze. Neurološke nuspojave mogu se razviti u djece u pozadini predoziranja lijekom, ali moraju se uzeti u obzir i drugi mogući uzroci njihove pojave.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog rizika od nuspojava, poput pospanosti i vrtoglavice, pacijenti koji uzimaju Motogastrik trebaju biti oprezni u vožnji i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju visoku koncentraciju pozornosti i brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Trudnicama i dojiljama terapija lijekovima je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Djeca mlađa od 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 35 kg Motogastric nisu propisana.

Adolescenti u dobi od 12 do 18 godina trebaju biti oprezni kada uzimaju ovaj lijek.

S oštećenom funkcijom bubrega

Bubrežna disfunkcija relativna je kontraindikacija za uzimanje Motogastric-a (tijekom terapije treba biti na oprezu).

Za kršenja funkcije jetre

Lijek je kontraindiciran kod umjerene i teške disfunkcije jetre.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici (stariji od 60 godina) trebaju biti svjesni da domperidon može povećati rizik od razvoja ozbiljnih ventrikularnih aritmija ili iznenadne smrti.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije domperidona s istodobno korištenim lijekovima / tvarima:

antiholinergični lijekovi: mogu neutralizirati učinak domperidona;
natrijev bikarbonat, cimetidin (uz prethodnu primjenu): smanjuju oralnu bioraspoloživost domperidona;
antacidni i antisekretorni lijekovi: smanjuju bioraspoloživost domperidona;
levodopa: moguće je povećati koncentraciju levodope u krvnoj plazmi (30-40%); prilagodba doze nije potrebna.

Kombinacije koje povećavaju rizik od produljenja QTc intervala

Kontraindicirane kombinacije:

uspostavljeni lijekovi koji produžuju QTc interval: antipsihotici (pimozid, haloperidol, sertindol), antidepresivi (escitalopram, citalopram), gastrointestinalni lijekovi (dolasetron, cisaprid, prukaloprid), antibiotici (moksifloksacin, antibiotici, spiramistin mizolastin, mehitazin), antimalarijali (lumefantrin, halofantrin), antifungalni agensi (pentamidin), antineoplastični lijekovi (vandetanib, toremifen, vinkamin), antiaritmici klase IA (kinidin, disopiramid), dopamin klase III antiaritam, sotalol, ibutilid), neki drugi lijekovi (difemanil metil sulfat, bepridil, metadon);
jaki inhibitori izoenzima CYP3A4: makrolidni antibiotici (eritromicin, klaritromicin, telitromicin), azolni antimikotični lijekovi (itrakonazol, flukonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol). Prema rezultatima in vitro studija i akumuliranom kliničkom iskustvu primjene, budući da se metabolizam domperidona uglavnom provodi izoenzimom CYP3A4, istodobna terapija lijekovima koji značajno inhibiraju ovaj izoenzim može biti popraćena povećanjem koncentracije domperidona u plazmi.

Istodobna primjena domperidona 4 puta dnevno po 10 mg i eritromicina 3 puta dnevno po 500 mg dovela je do produljenja QTc intervala za prosječno 9,9 ms tijekom razdoblja promatranja, u nekim su trenucima promjene varirale od 1,6 do 14,3 ms.

Istodobna primjena domperidona 4 puta dnevno, 10 mg i ketokonazola 2 puta dnevno, 200 mg dovela je do produljenja QTc intervala za prosječno 9,8 ms tijekom razdoblja promatranja, u nekim su trenucima promjene varirale od 1,2 do 17,5 ms.

U svakoj od ovih studija, AUC i C _max domperidona povećali su se približno 3 puta. Uz to, monoterapija domperidonom 4 puta dnevno po 10 mg dovela je do povećanja srednjeg QTc intervala od 2,5 ms (ispitivanje eritromicina) i 1,6 ms (ispitivanje ketokonazola), dok je monoterapija eritromicinom 3 puta dnevno po 500 mg mg i monoterapija ketokonazolom 2 puta dnevno po 200 mg dovele su do povećanja QTc intervala od 4,9 odnosno 3,8 ms tijekom razdoblja promatranja.

Ne preporučuju se kombinacije:

neki antibiotici iz makrolidne skupine (eritromicin, klaritromicin, telitromicin);
antagonisti kalcija (verapamil i diltiazem).

Kombinacije koje treba koristiti s oprezom:

lijekovi koji uzrokuju bradikardiju i hipokalemiju;
neki antibiotici makrolidne skupine (roksitromicin, azitromicin);
apomorfin *.

* Domperidon je kontraindiciran kada se uzima zajedno s lijekovima koji produljuju QT interval, s izuzetkom apomorfina. Terapija domperidonom u kombinaciji s apomorfinom moguća je pod uvjetom da njegove koristi premašuju rizike i uz strogo poštivanje preporučenih mjera opreza za zajedničku uporabu lijekova.

Analozi

Analozi MotoGastrica su Domet, Domperidon, Domperidon-Teva, Domridon, Domstal, Motijekt, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motinorm, Motonium, Passages itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Motogastriki

Trenutno postoje izolirani pregledi Motogastrika koji ne dopuštaju razumnu procjenu sigurnosti i učinkovitosti njegove uporabe. Najčešće pacijenti primjećuju da lijek ima deklarirani klinički učinak. Opisan je slučaj upotrebe lijeka nakon kemoterapije; kao rezultat liječenja zaustavljeni su teški napadi mučnine. Istodobni proljev mogao je biti reakcija na Motogastric i možda je posljedica kemoterapije.

Cijena Motogastric-a u ljekarnama

Cijene motogastričnih, filmom obloženih tableta, 10 mg, u ljekarničkom lancu variraju između 135-162 rubalja. za paket koji sadrži 10 kom. i 175-250 rubalja. po pakiranju koje sadrži 30 kom.