Kortizon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Kortizon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Interakcije s lijekovima
10. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
11. Uporaba u djetinjstvu
12. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
13. Za kršenja funkcije jetre
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: kortizon

ATX kod: H02AB10

Aktivni sastojak: kortizon acetat (kortizon acetat)

Proizvođač: Akrihin JSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 940 rubalja.

Kupiti

Kortizon je oralni glukokortikosteroid koji se koristi za kroničnu insuficijenciju nadbubrežne žlijezde.

Oblik i sastav izdanja

Kortizon se proizvodi u obliku tableta: ravno-cilindričnih, bijelih sa žućkastom nijansom ili bijelih, s kosim dijelom (10 kom. U blisterima, 8 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

Aktivni sastojak: kortizon acetat - 25 mg;
Pomoćne komponente: šećer, krumpirov škrob, stearinska kiselina.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak lijeka je kortizon acetat, biološki neaktivna tvar koja se u jetri pretvara u hidrokortizon, glukokortikosteroid (GCS), koji utječe na metabolizam proteina, ugljikohidrata i lipida. Posjeduju protuupalnu, protualergijsku i imunosupresivnu učinkovitost.

GCS ima mineralokortikoidno djelovanje (zadržavanje tekućine i natrijevih iona, izlučivanje kalijevih iona), ali slabije od pravih mineralokortikoida. Uzrokuje povećanje izlučivanja dušika mokraćom, povećava koncentraciju glukoze u krvi i pospješuje nakupljanje glikogena u jetri.

Protuupalni učinak kortizona posljedica je sposobnosti inhibicije fosfolipaze A2, uslijed čega se inhibira sinteza prostaglandina, smanjuje se oslobađanje makrofagnog kemotaktičkog faktora, smanjuje migracija limfocita i makrofaga u žarište upale, stabilizira lizosomske membrane i sprečava oslobađanje enzima.

Imunosupresivni učinak lijeka povezan je s njegovom sposobnošću da smanji broj imunokompetentnih stanica, smanji vezanje imunoglobulina na stanične receptore, suzbije blastnu transformaciju B-limfocita, a također smanjuje količinu citokina, interleukina, imunokompleksa u cirkulaciji i frakcija komplementa.

Kortizon pojačava izlučivanje kalcijevih iona mokraćom, što aktivira resorpciju kostiju i povećava aktivnost osteoklasta, ali smanjuje aktivnost osteoblasta.

Lijek stimulira enzimski sustav jetre, aktivirajući tako glukoneogenezu. Zbog svojih lipolitičkih svojstava povećava koncentraciju masnih kiselina u krvi. Zbog svog kataboličkog djelovanja, kortizon povećava razgradnju proteina. Također smanjuje proizvodnju adrenokortikotropnog hormona od strane prednje hipofize, zbog čega se suzbija aktivnost kore nadbubrežne žlijezde, praćena njegovom atrofijom.

Trajanje djelovanja lijeka je 6-8 sati.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, kortizon se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira u gornji jejunum. Uzimanjem hrane, stopa apsorpcije se donekle usporava, ali se njezin stupanj ne smanjuje.

Tvar doseže maksimalnu koncentraciju u plazmi unutar 0,5-1,5 sati i veže se za proteine plazme za 90%. Prvo se podvrgava predsistemskom metabolizmu, u kojem se kortizon acetat pretvara u aktivni hidrokortizon. Tada se brzo metabolizira u bubrezima, jetri i perifernim tkivima stvarajući neaktivne metabolite, koji se uglavnom izlučuju putem bubrega.

Poluvrijeme (T ½) je približno 1,5 sati.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, kortizon je propisan za kroničnu insuficijenciju nadbubrežne žlijezde (Addisonova bolest, hipokortizam nakon bilateralne totalne adrenalnektomije, hipopituitarizam sa sekundarnim hipokortizmom, kongenitalna disfunkcija kore nadbubrežne žlijezde) - istodobno s mineralokortikoidima.

Kontraindikacije

Jedina kontraindikacija za kratkotrajnu uporabu kortizona iz zdravstvenih razloga je preosjetljivost na komponente lijeka.

Djeci tijekom razdoblja rasta kortizon se može propisati samo ako postoje apsolutne indikacije i pod vrlo pažljivim nadzorom liječnika koji dolazi.

Lijek treba koristiti s oprezom kod sljedećih bolesti / stanja:

Infektivne i parazitske bolesti virusne, bakterijske ili gljivične prirode (nedavne ili trenutne, uključujući nedavni kontakt s pacijentom): vodene kozice, herpes simplex, herpes zoster (viremična faza), ospice, amebijaza, strongiloidoza (sumnja ili utvrđenost), sistemski mikoza, aktivna ili latentna tuberkuloza (uporaba kod teških zaraznih bolesti moguća je samo u pozadini specifične antimikrobne terapije);
Razdoblje nakon cijepljenja (razdoblje koje traje 8 tjedana prije i 2 tjedna nakon cijepljenja), limfadenitis nakon BCG cijepljenja;
Stanja imunodeficijencije (uključujući sindrom stečene imunodeficijencije (AIDS) ili HIV infekciju);
Bolesti gastrointestinalnog trakta: gastritis, ezofagitis, čir na želucu i dvanaesniku, peptični čir (latentni ili akutni), ulcerozni kolitis s prijetnjom nastanka ili perforacije apscesa, novostvorena crijevna anastomoza, divertikulitis;
Bolesti kardiovaskularnog sustava: nedavni infarkt miokarda (u bolesnika sa subakutnim i akutnim infarktom miokarda, širenje fokusa nekroze, usporavanje stvaranja ožiljnog tkiva i, kao posljedica toga, pucanje srčanog mišića), arterijska hipertenzija, dekompenzirano kronično zatajenje srca, hiperlipidemija;
Endokrine bolesti: dijabetes melitus (uključujući poremećaje tolerancije na ugljikohidrate), pretilost 3-4 stupnja, hipotireoza, tireotoksikoza, Itsenko-Cushingova bolest;
Teška kronična insuficijencija jetre i / ili bubrega, nefrourolitijaza;
Hipoalbuminemija i uvjeti koji predisponiraju njezin razvoj;
Sistemska osteoporoza, akutna psihoza, miastenija gravis, poliomijelitis (osim oblika bulbarnog encefalitisa), zatvoreni i otvoreni kut glaukoma.

Za trudnice (posebno u prvom tromjesečju) tablete kortizona mogu se propisati samo iz zdravstvenih razloga. Tijekom laktacije, dojenje se preporučuje prekidati tijekom uzimanja lijeka.

Upute za uporabu kortizona: metoda i doziranje

Kortizon tablete uzimaju se oralno.

Uobičajena prosječna doza održavanja za kroničnu insuficijenciju nadbubrežne žlijezde je 25-50 mg dnevno. Lijek se uzima u 2 doze, dok je potrebno reproducirati dnevni ritam lučenja kortizona: 2/3 dnevne doze u 6-8 sati ujutro, 1/3 u 17-18 sati. Uz prijetnju stresom, dnevna se stopa može povećati za 2-3 puta, dok se učestalost uzimanja povećava do 3-4 puta dnevno (nakon 6-8 sati).

S urođenom disfunkcijom kore nadbubrežne žlijezde, kortizon se uzima u dozi od 25 mg na dan, zajedno s ostalim glukokortikosteroidima (deksametazon, prednizolon). Maksimalne doze za odrasle su: jednokratno - 150 mg, dnevno - 300 mg.

Za djecu se lijek propisuje ovisno o dobi. Maksimalne doze su (pojedinačno / dnevno):

Do 5 godina - 25/75 mg;
5-10 godina - 50/150 mg;
Stariji od 10 godina - 75/225 mg.

Ako je potrebno kortizon zamijeniti drugim lijekovima s glukokortikosteroidnim djelovanjem, treba imati na umu da je 25 mg kortizona ekvivalentno u djelovanju:

Hidrokortizon - 20 mg;
Prednizon, prednizolon - 5 mg;
Triamcinolon, metilprednizolon - 4 mg;
Deksametazon - 0,75 mg.

Nuspojave

Učestalost pojave i težina nuspojava određuju se trajanjem terapije, dozom i mogućnošću promatranja cirkadijskog ritma imenovanja.

Tijekom primjene kortizona mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

Probavni sustav: erozivni ezofagitis, mučnina, pankreatitis, povraćanje, "steroidni" čir na želucu i dvanaesniku, perforacija i krvarenje gastrointestinalnog trakta, nadimanje, smanjen ili povećan apetit, štucanje: u rijetkim slučajevima - povećanje alkalne fosfataze i aktivnosti jetre transaminaze;
Endokrini sustav: smanjena tolerancija na glukozu, suzbijanje nadbubrežne funkcije, manifestacija latentnog dijabetes melitusa ili "steroidnog" dijabetesa melitusa, Itsenko-Cushingov sindrom (hirzutizam, lice nalik mjesecu, amenoreja, miastenija gravis, pretilost hipofize, povećani krvni tlak, dismenoreja) usporeni spolni razvoj kod djece;
Živčani sustav: konvulzije, glavobolja, dezorijentacija, delirij, halucinacije, euforija, manično-depresivna psihoza, paranoja, depresija, nesanica, povećani intrakranijalni tlak, tjeskoba ili nervoza, vrtoglavica, pseudotumor malog mozga, vrtoglavica;
Kardiovaskularni sustav: bradikardija (do zastoja srca), aritmije, razvoj (kod predisponiranih bolesnika) ili povećana težina zatajenja srca, EKG promjene karakteristične za hipokalemiju, hiperkoagulaciju, povišeni krvni tlak, trombozu; u bolesnika s subakutnim i akutnim infarktom miokarda - širenje fokusa nekroze, usporavanje brzine stvaranja ožiljnog tkiva, što može uzrokovati puknuće srčanog mišića;
Mišićno-koštani sustav: usporavanje procesa okoštavanja i rasta kod djece (prerano zatvaranje zona rasta epifize), osteoporoza (vrlo rijetko - aseptična nekroza glave i humerusa bedrene kosti, patološki prijelomi kostiju), "steroidna" miopatija, puknuće mišićnih tetiva, smanjena mišićna masa (atrofija);
Koža i sluznice: petehije, odgođeno zacjeljivanje rana, ekhimoza, stanjivanje kože, hipo- ili hiperpigmentacija, strije, "steroidne" akne, tendencija razvoja kandidijaze i piodermije;
Metabolizam: pojačano znojenje, hipokalcemija, pojačano izlučivanje kalcijevih iona, negativna ravnoteža dušika (zbog povećane razgradnje proteina), povećana tjelesna težina;
Osjetilni organi: trofične promjene na rožnici, stražnja subkapsularna mrena, povećani očni tlak s mogućim oštećenjem vidnog živca, egzoftalmus, tendencija razvoja sekundarnih bakterijskih, virusnih ili gljivičnih infekcija oka;
Alergijske reakcije: generalizirane (anafilaktički šok, svrbež, osip na koži), lokalne alergijske reakcije;
Ostalo: leukociturija, pogoršanje ili razvoj infekcija (pojavu ovih poremećaja olakšava istodobna primjena s imunosupresivima i cjepivima), sindrom povlačenja.

Također, tijekom terapije mogu se javiti poremećaji povezani s mineralokortikoidnom aktivnošću lijeka, koji se očituju u obliku zadržavanja natrijevih iona i tekućine (periferni edem), hipernatremije, hipokalemijskog sindroma (aritmije, hipokalemija, mialgija ili grč mišića, umor i neobična slabost).

Predozirati

U slučaju predoziranja, ozbiljnost nuspojava se povećava i mogu se razviti simptomi hiperkortizolizma. Ne postoji specifični protuotrov za kortizon. Liječenje je simptomatsko.

posebne upute

Tijekom primjene kortizona potrebno je pratiti stanje rožnice i očnog tlaka.

Otkazivanje lijeka Kortizon trebalo bi provoditi postupnim smanjivanjem doze (zbog opasnosti od sindroma "povlačenja") - što je duži tijek liječenja, to bi trebalo biti sporije smanjenje dnevne doze.

Tijekom primjene kortizona, cijepljenje se ne smije provoditi zbog smanjenja njegove učinkovitosti (imunološki odgovor).

Dugotrajnim liječenjem djece potrebno je pažljivo pratiti dinamiku njihovog rasta i razvoja.

Djeci koja su tijekom primjene kortizona profilaktički bila u kontaktu s bolesnicima s vodenim kozicama ili ospicama, trebaju se propisivati specifični imunoglobulini.

Tijekom razdoblja rasta djece, glukokortikosteroidi se mogu koristiti samo za apsolutne indikacije i pod vrlo pažljivim nadzorom liječnika koji dolazi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog mogućnosti dezorijentacije, napadaja, vrtoglavice, halucinacija, oštećenja vidnog živca, kortizon trebaju s oprezom uzimati pacijenti koji voze vozila i obavljaju druge potencijalno opasne vrste poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom kortizona s određenim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći neželjeni učinci:

Induktori mikrosomskih enzima "jetre" (rifampicin, fenobarbital, teofilin, fenitoin, rifampicin, efedrin): smanjenje koncentracije kortizona;
Diuretici (posebno "tiazid" i inhibitori karboanhidraze) i amfotericin B: pojačano izlučivanje K + iz tijela;
Lijekovi koji sadrže natrij: pojava edema i povišenje krvnog tlaka;
Amfotericin B: povećani rizik od zatajenja srca;
Hormoni štitnjače: povećani klirens kortizona;
Srčani glikozidi: pogoršanje njihove tolerancije i povećanje vjerojatnosti razvoja ventrikularne ektrasistole (zbog inducirane hipokalemije);
Neizravni antikoagulanti: slabljenje (rjeđe - jačanje) njihovog djelovanja (potrebno je prilagoditi dozu);
Antikoagulanti i trombolitici: povećani rizik od krvarenja iz čira u gastrointestinalnom traktu;
Etanol i nesteroidni protuupalni lijekovi: povećani rizik od razvoja erozivnih i ulcerativnih lezija u gastrointestinalnom traktu i krvarenja (u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima tijekom terapije artritisom moguće je smanjiti dozu glukokortikosteroida zbog zbrajanja terapijskog djelovanja);
Paracetamol: povećani rizik od hepatotoksičnosti (stvaranje toksičnog metabolita paracetamola i indukcija jetrenih enzima);
Acetilsalicilna kiselina: ubrzavanje njezinog izlučivanja i snižavanje koncentracije u krvi (kada se kortizon otkaže, povećava se razina salicilata u krvi i rizik od nuspojava);
Inzulin i oralni hipoglikemijski lijekovi, antihipertenzivi: smanjenje njihove učinkovitosti;
Ciklosporin i ketokonazol: povećana toksičnost kortizona;
Vitamin D: smanjenje njegovog učinka na apsorpciju Ca2 + u crijevima;
Hormon rasta: smanjenje njegove učinkovitosti;
Adrenokortikotropni hormon: pojačano djelovanje kortizona;
Praziquantel: smanjenje njegove koncentracije;
M-antiholinergici (uključujući tricikličke antidepresive i antihistaminike) i nitrati: povećani očni tlak;
Estrogeni i oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen: smanjenje klirensa kortizona, povećanje ozbiljnosti njegovog djelovanja;
Izoniazidi i meksiletin: povećanje njihovog metabolizma (posebno u "sporim" acetilatorima) i smanjenje njihove koncentracije u plazmi;
Inhibitori karboanhidraze i diuretici petlje: povećani rizik od osteoporoze;
Indometacin: povećani rizik od razvoja njegovih nuspojava;
Ergokalciferol i paratiroidni hormon: sprečavanje razvoja osteopatije uzrokovane kortizonom;
Androgeni i steroidni anabolički lijekovi: razvoj perifernog edema i hirzutizma, pojava akni;
Antitiroidni lijekovi: smanjeni klirens kortizona;
Živa antivirusna cjepiva i druge vrste imunizacije: povećanje rizika od razvoja infekcija i aktiviranja virusa;
Antacidi: smanjena apsorpcija kortizona;
Azatioprin i antipsihotici (neuroleptici): povećani rizik od razvoja mrene.

Uz istodobnu primjenu s mitotanom i drugim inhibitorima funkcije kore nadbubrežne žlijezde, može biti potrebno povećanje doze kortizona.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lijek prelazi placentnu barijeru i prodire u majčino mlijeko.

Tijekom trudnoće (posebno u prvom tromjesečju), kortizon se može koristiti samo iz zdravstvenih razloga ako je očekivana korist za ženu definitivno veća od mogućeg rizika za fetus. Dugotrajnom primjenom tableta tijekom trudnoće moguća je intrauterina zaostalost u rastu. Također postoji rizik od razvoja atrofije kore nadbubrežne žlijezde. U potonjem slučaju, nakon porođaja, novorođenče zahtijeva nadomjesnu terapiju.

Ako je tijekom liječenja nužan tijek liječenja, žene bi trebale prestati dojiti.

Djetinjstvo

Za djecu se kortizon može propisati samo ako postoji apsolutna indikacija. Liječenje se provodi pod strogim nadzorom liječnika, uključujući praćenje rasta i razvoja.