Nadolol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nadolol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Lanac ljekarni

Latinski naziv: Nadolol

ATX kod: C07AA12

Aktivni sastojak: nadolol (nadololum)

Proizvođač: Sanofi (Francuska)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019

Nadolol je beta-blokator.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete (10 kom. U blisterima i 100 kom. U bočicama, u kartonskoj kutiji 3 blistera ili 1 bočica i upute za uporabu Nadolola).

Djelatna tvar lijeka je nadolol: u 1 tableti - 20, 40, 80, 120 ili 160 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nadolol je neselektivni beta-blokator koji djeluje antianginalno, antiaritmički i antihipertenzivno, nema simpatomimetičko djelovanje.

Blokirajući β-adrenergične receptore srca (od čega su 75% β ₁ -adrenergični receptori, 25% su β ₂ -adrenergični receptori), lijek smanjuje stvaranje cikličnog adenozin monofosfata (cAMP) iz adenozin trifosfata (ATP) stimuliranog kateholaminima, što rezultira tekućim kalcijum.

Ima negativan batmo-, dromo-, krono- i inotropni učinak: usporava rad srca, smanjuje kontraktilnost miokarda, inhibira podražljivost i vodljivost. U prva 24 sata nakon uzimanja lijeka, zbog uzajamnog povećanja aktivnosti α-adrenergičnih receptora i uklanjanja stimulacije β _2- adrenergičnih receptora, dolazi do povećanja volumena perifernog krvožilnog otpora (OPSR), ali nakon 1-3 dana taj se pokazatelj vraća na početnu vrijednost, a duljom uporabom nadolola opada.

Antianginalni učinak razvija se uslijed smanjenja potrebe za kisikom u miokardu u pozadini smanjenja brzine otkucaja srca i smanjenja kontraktilnosti. Također, smanjenje brzine otkucaja srca uzrokuje poboljšanje perfuzije miokarda i povećanje dijastole. Povećanje krajnjeg dijastoličkog tlaka lijeve klijetke i povećanje rastezanja mišićnih vlakana klijetke mogu povećati potrebu za kisikom, posebno u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca.

Antiaritmički učinak objašnjava se sposobnošću nadolola da inhibira neke aritmogene čimbenike, poput visokog krvnog tlaka (BP), tahikardije, cAMP (koji igra važnu ulogu u nastanku ventrikularne fibrilacije tijekom ishemije miokarda), povećane aktivnosti simpatičkog živčanog sustava (s ventrikularnom tahiaritmijom i miokardijom). Nadolol smanjuje brzinu spontanog uzbuđenja sinusa i ektopičnih stimulatora. Suzbija provođenje impulsa u antegradnom smjeru (u manjoj mjeri - u retrogradnom) kroz atrioventrikularni čvor (AV čvor), praktički bez utjecaja na provođenje duž dodatnih putova.

Hipotenzivni učinak posljedica je smanjenja minutnog volumena krvi i simpatičke stimulacije perifernih žila, smanjenja aktivnosti sustava renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) (važno u bolesnika s početnom hipersekrecijom renina), vraćanja osjetljivosti baroreceptora luka aorte (njihova aktivnost se ne povećava kao odgovor na smanjenje AD), kao i učinak na središnji živčani sustav.

Lijek također vraća osjetljivost refleksa depresora baroreceptora.

Blokada presinaptičkih β ₂ -adrenergičkih receptora uzrokuje smanjenje oslobađanja noradrenalina iz završetaka simpatičkih vlakana i smanjenje adrenergičke inervacije krvnih žila.

Nadolol povećava koncentraciju tiroglobulina (TG) i lipoproteina male gustoće (LDL), smanjuje koncentraciju lipoproteina velike gustoće (HDL) u krvnoj plazmi.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, nadolol se slabo i neravnomjerno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (oko 30%). Maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) postiže se unutar 3-4 sata, ravnotežna koncentracija u krvi utvrđuje se nakon 6-9 dana redovite primjene lijeka.

Na proteine plazme veže se 4–30% doze. Lijek karakterizira niska topljivost u mastima. Loše prodire kroz krvno-mozak i posteljicu. Izlučuje se u majčino mlijeko.

Podvrgava se minimalnoj biotransformaciji u jetri. Izlučuje se u nepromijenjenom obliku uglavnom bubrezima (70–90%), u manjoj mjeri - žučom. Poluvrijeme (T _½) je 20-24 sata, može se povećati u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Nakon jedne doze, potpuno se izlučuje nakon 4 dana.

Nadolol se hemodializom uklanja iz tijela.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija;
angina pektoris;
hiperkinetički srčani sindrom;
srčana ishemija;
poremećaji ritma (supraventrikularna tahikardija, paroksizmalna atrijska tahikardija, sinusna tahikardija, supraventrikularna ekstrasistola);
sekundarna prevencija infarkta miokarda (s klinički stabilnim stanjem pacijenta);
kontrola otkucaja srca s pretkomorskom fibrilacijom ili lepršanjem;
kontrola aritmije u feokromocitomu (u kombinaciji s alfa-blokatorima), kongenitalni sindrom produljenog QT intervala, prolaps mitralne valvule, infarkt miokarda bez znakova zatajenja srca i tirotoksikoze;
tremor;
prevencija migrene.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dekompenzirano kronično zatajenje srca ili akutno zatajenje srca;
Prinzmetalova angina;
arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak <90 mm Hg, posebno kod infarkta miokarda);
sindrom bolesnog sinusa;
atrioventrikularni blok II - III stupanj;
sinoatrijska blokada;
kardiogeni šok;
kardiomegalija (bez znakova zatajenja srca);
bradikardija (brzina otkucaja srca <40 otkucaja u minuti);
Raynaudova bolest i periferna vaskularna okluzivna bolest, komplicirane povremenom klaudikacijom, bolovima u mirovanju ili gangrenom;
teška bronhijalna astma;
dijabetes;
ozbiljna disfunkcija bubrega i / ili jetre;
istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO);
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na lijek.

Relativni (Nadolol treba koristiti s velikim oprezom):

kompenzirano kronično zatajenje srca;
nizak udio lijeve klijetke na ehokardiogramu;
oštećenje bubrega / jetre;
tireotoksikoza;
miastenija gravis;
feokromocitom;
depresija (trenutna ili anamneza);
psorijaza;
povijest alergijskih reakcija;
djeca i starost.

Nadolol, upute za uporabu: način i doziranje

Nadolol tablete treba uzimati oralno, bez obzira na obroke.

Preporučeni režim doziranja:

aritmija: 40 mg jednom dnevno, ako je potrebno, u intervalima od 7 dana, doza se postupno povećava na optimalnu terapijsku, maksimalna dnevna doza je 160 mg;
angina pektoris: 40 mg 1 put dnevno, zatim se u intervalima od 7 dana doza postupno povećava na optimalnih terapijskih 120–160 mg, maksimalna dnevna doza je 240 mg;
arterijska hipertenzija: početna doza - 80 mg jednom dnevno, a zatim se, ako je potrebno, poštujući intervale od 7 dana, doza postupno povećava na optimalnih terapijskih 160 mg, maksimalna dnevna doza je 240 mg;
migrena: početna doza je 40 mg jednom dnevno, a zatim se, ako je potrebno, poštujući interval od 7 dana, doza postupno povećava na 80–160 mg;
hipertireoza: ovisno o kliničkom odgovoru, dnevna doza može biti 80–160 mg.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, ovisno o klirensu kreatinina (CC), razmaci između doza lijeka trebaju biti:

CC 50 ml / min - 20 h;
CC 31–49 ml / min - 24–36 h;
CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
CC 10 ml / min - 40-60 h.

Nuspojave

od strane kardiovaskularnog sustava: slabljenje kontraktilnosti miokarda, aritmije, poremećena provodljivost miokarda, palpitacije, sinusna bradikardija, sniženi krvni tlak, bolovi u prsima, ortostatska hipotenzija, manifestacija angiospazma (hlađenje donjih ekstremiteta, povećani poremećaj periferne cirkulacije, Raynaudov sindrom) / pogoršanje kroničnog zatajenja srca (otežano disanje, oticanje gležnjeva i stopala), AV blok do razvoja potpune poprečne blokade i srčanog zastoja;
iz dišnog sustava: začepljenost nosa, laringospazam, otežano disanje, bronhospazam;
iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: astenični sindrom, vrtoglavica, povećani umor, noćne more, pospanost, glavobolja, nesanica, tjeskoba, slabost, kratkotrajni gubitak pamćenja, halucinacije, zbunjenost, depresija, parestezija u ekstremitetima, mišićna slabost, tremor;
iz probavnog sustava: promjene okusa, suhoća sluznice usne šupljine, proljev, zatvor, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, promjene aktivnosti jetrenih enzima i razine bilirubina, disfunkcija jetre (kolestaza, tamni urin, žutost kože ili bjeloočnice);
iz hematopoetskog sustava: leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija (neobična krvarenja i krvarenja);
iz endokrinog sustava: hipotireoza, hipoglikemija (u bolesnika koji primaju inzulin) ili hiperglikemija (u bolesnika s dijabetes melitusom koji nije ovisan o inzulinu);
na dijelu organa vida: smanjeno izlučivanje suzne tekućine, bol i suhoća očiju, zamagljen vid, konjunktivitis;
dermatološke i alergijske reakcije: osip, urtikarija, svrbež, ispiranje kože, pogoršanje simptoma psorijaze, kožne reakcije slične psorijazi, egzantem, pojačano znojenje;
ostali: sindrom odvikavanja (povišeni krvni tlak, povećani napadi angine), artralgija, bolovi u leđima, smanjena potencija, oslabljeni libido.

Predozirati

Pri uzimanju prekomjerne doze nadolola mogu se pojaviti sljedeći simptomi: arterijska hipotenzija, vrtoglavica, aritmija, bradikardija, akrocijanoza, otežano disanje, zatajenje srca. U težim slučajevima moguć je kolaps.

Da bi se lijek uklonio iz tijela, provodi se hemodijaliza. Ovisno o kliničkoj slici, mogu se propisati sljedeći lijekovi: atropin (0,25-1 mg intravenski), beta-adrenomimetici (izoprenalin), diuretici, kardiotonici (srčani glikozidi, dopamin, dobutamin, epinefrin, noradrenalin), sredstva za smirenje (lorazepam, diazepam) i drugih simptomatskih sredstava.

posebne upute

Kako biste izbjegli razvoj apstinencijskog sindroma s produljenim liječenjem, trebali biste prestati uzimati Nadolol postupno - najmanje 2 tjedna, pod strogim medicinskim nadzorom.

Za bolesnike s feokromocitomom lijek se može propisati tek nakon prethodnog liječenja alfa-blokatorima.

Ako je potrebno, kiruršku intervenciju (uključujući stomatološku) uz uporabu opće anestezije, Nadolol treba otkazati nekoliko dana prije nego što se izvede. Ako to nije moguće, anesteziologa treba upozoriti na uzimanje lijeka tako da odabere anestetik s najmanje negativnog inotropnog učinka.

U slučaju pripreme pacijenta za djelomičnu tireoidektomiju tijekom prethodnih 10 dana, kalijev jodid se propisuje istovremeno s lijekom Nadolol.

Lijek može ometati rezultate nekih laboratorijskih testova.

Nadolol ima sposobnost prikriti neke znakove hipoglikemije (promjene krvnog tlaka i razvoj tahikardije) i hipertireoze (pojava tahikardije).

U bolesnika s opterećenom alergijskom anamnezom i u bolesnika koji primaju imunoterapiju ili ekstrakte alergena za kožne testove, Nadolol može povećati ozbiljnost i trajanje anafilaktičkih reakcija na alergene, kao i neutralizirati učinak konvencionalnih doza epinefrina. S tim u vezi, preporučuje se zamjena Nadolola drugim lijekom ove farmakološke skupine.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nadolol u nekim slučajevima uzrokuje poremećaje središnjeg živčanog sustava (uključujući slabost mišića, vrtoglavicu, pospanost, halucinacije), stoga se tijekom razdoblja liječenja preporučuje suzdržavanje od potencijalno opasnog rada i vožnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom ispitivanja nadolola na kunićima u dozi koja je bila 10 puta veća od maksimalne preporučene za ljude, lijek je pokazivao embriotoksična i fetotoksična svojstva. Ti su učinci izostali kod štakora i hrčaka. Sugerira se da nadolol koji se koristi tijekom trudnoće može uzrokovati intrauterinu zaostalost u rastu, hipoglikemiju i bradikardiju u fetusa. S tim u vezi, primjena lijeka kontraindicirana je za trudnice.

Utvrđeno je da nadolol prodire u majčino mlijeko u koncentraciji koja prelazi koncentraciju u plazmi. U studijama na 12 žena u laktaciji koje su primale lijek 5 dana u dnevnoj dozi od 80 mg, prosječna koncentracija nadolola u mlijeku 24 sata nakon uzimanja posljednje doze iznosila je 357 ng / ml, dok je koncentracija u plazmi bila 77 ng / ml. Procjenjuje se da dijete težine 5 kg putem mlijeka dobije od 2 do 7% ekvivalentne doze za odrasle. Iako razvoj nuspojava i komplikacija nije zabilježen, primjena lijeka kontraindicirana je tijekom laktacije.

Djetinjstvo

Sigurnost i učinkovitost Nadolola u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđeni, stoga se lijek ne preporučuje za ovu dobnu skupinu bolesnika.

S oštećenom funkcijom bubrega

teški funkcionalni poremećaji bubrega: lijek je kontraindiciran;
blage do umjerene smetnje: potreban oprez.

Za kršenja funkcije jetre

ozbiljni funkcionalni poremećaji jetre: lijek je kontraindiciran;
blage do umjerene smetnje: potreban oprez.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika lijek Nadolol treba koristiti s oprezom, možda će biti potrebna prilagodba doziranja.

Interakcije s lijekovima

Nadolol je kontraindiciran za uporabu zajedno s MAO inhibitorima.

Naročito treba biti oprezan s istodobnim imenovanjem psihotropnih lijekova.

Arterijsku hipotenziju mogu pojačati periferni vazodilatatori, simpatolitici, diuretici, dihidropiridinski antagonisti kalcija; oslabiti - izoprenalin i epinefrin.

Istodobnom primjenom kinidinskih lijekova, opći anestetici, diltiazem i amiodaron povećavaju vjerojatnost kršenja automatizma, kontraktilnosti i vodljivosti srca.

U slučaju prekida uzimanja klonidina tijekom nastavka terapije nadololom, postoji rizik od naglog razvoja teške arterijske hipertenzije. Pretpostavlja se da je to zbog povećanja sadržaja kateholamina u krvi u cirkulaciji i povećanja njihovog vazokonstriktornog djelovanja.

Opisani su slučajevi ozbiljne arterijske hipotenzije uz istodobnu primjenu natrijevog amidotrizoata.

Nadolol može blokirati pozitivan inotropni učinak teofilina, kao i pojačati učinke (uključujući toksične) lidokaina, što je očito posljedica usporavanja njegovog metabolizma u jetri.

Eritromicin je u stanju povećati koncentraciju nadolola u krvnoj plazmi.

Fenelzin povećava rizik od razvoja bradikardije, neostigmina - arterijske hipotenzije i bradikardije, teofilina - bronhospazma u bolesnika s opstruktivnom kroničnom bolešću pluća i bronhijalnom astmom.

Nadolol, kada se koristi zajedno s ekstraktima alergena za kožne testove ili alergenima koji se koriste za imunoterapiju, povećava rizik od anafilaksije ili teških sistemskih alergijskih reakcija.

Analozi

Analozi Nadolola su: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol dr.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na sobnoj temperaturi na tamnom mjestu izvan dohvata djece.

Rok valjanosti - pogledajte paket.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Nadololu

Na medicinskim forumima i specijaliziranim web stranicama praktički nema recenzija o Nadololu. Rijetki su izvještaji u kojima pacijenti potvrđuju učinkovitost ovog lijeka kod bolesti kardiovaskularnog sustava, ali se žale na njegovu nedostupnost u ljekarničkim lancima.

Cijena u ljekarnama Nadolol

Cijena Nadolola trenutno je nepoznata zbog nedostatka lijeka u ljekarnama. Trošak analoga Korgarda za pakiranje od 28 tableta od 80 mg iznosi približno 1950 rubalja.