Northvan - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nortivan

Northvan: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nortivan

ATX kod: C09CA03

Aktivni sastojak: valsartan (Valsartan)

Proizvođač: Gedeon Richter Poland Co Ltd. (Poljska), Gedeon Richter-RUS (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 29.11.2018

Northvan je antihipertenzivni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Nortivana - filmom obložene tablete:

doza 40 mg: okrugla, bikonveksna, svijetlosmeđe boje, s crtom na jednoj strani i gravurom "C73" na drugoj;
doziranje 80 mg: duguljasto, bikonveksno, ružičasto, s crtom na jednoj strani i gravurom "C74" s druge;
doziranje 160 mg: duguljasto, bikonveksno, ružičasto, s crtom na jednoj strani i graviranjem "C75" na drugoj.

Pakiranje: 10 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 3 blistera i upute za uporabu Northvana.

Sastav 1 film tablete:

djelatna tvar: valsartan - 40, 80 ili 160 mg;
pomoćne komponente: magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, krospovidon, mikrokristalna celuloza, vanjska faza (mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat);
filmska ovojnica: tablete od 40 mg - opadry TAN 03B34653 [hipromeloza 6 cf, talk, makrogol 400, titanov dioksid (E171), željezo u boji crni oksid (E172), željezo u boji crveni oksid (E172), željezo u boji žuti oksid (E172)]; tablete od 80 mg i 160 mg - opadry PINK 03B34654 [hipromeloza 6 usp, talk, makrogol 400, titan-dioksid (E171), željezna boja crveni oksid (E172), željezna boja žuti oksid (E172)].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Northvana - valsartan, antihipertenziv je, specifični antagonist receptora za angiotenzin II. Tvar ima selektivni učinak na AT ₁ podtip receptora odgovornih za poznate učinke angiotenzina II - aktivnog hormona RAAS-a (renin-angiotenzin-aldosteronski sustav), nastalog iz angiotenzina I uz sudjelovanje ACE (enzima koji pretvara angiotenzin). Angiotenzin II veže se na specifične receptore koji se nalaze u različitim tkivima na staničnim membranama. Karakterizira ga širok raspon fizioloških svojstava, uključujući izravno i neizravno sudjelovanje u regulaciji krvnog tlaka (krvnog tlaka).

Angiotenzin II ima snažan vazokonstriktorni učinak, što rezultira izravnim pritiskom. Zadržava natrijeve ione u tijelu i potiče lučenje aldosterona.

Valsartan ima značajno veći (približno 20.000 puta) afinitet za AT ₁ podtip receptora nego za AT ₂ podtipa receptora.

Lijek ne inhibira ACE (poznat i kao kininaza II), koji pretvara angiotenzin I u angiotenzin II i uništava bradikinin (sprječava ga nakupljanje). Zbog ovih učinaka, vjerojatnost povezanosti primjene antagonista angiotenzina II s kašljem je mala.

U kliničkim ispitivanjima u kojima je valsartan uspoređivan s ACE inhibitorom, utvrđeno je da je u bolesnika liječenih valsartanom učestalost suhog kašlja znatno niža nego u bolesnika koji uzimaju ACE inhibitor (taj je pokazatelj iznosio 2,6%, odnosno 7,9%). U bolesnika koji su u anamnezi imali suhi kašalj tijekom uzimanja ACE inhibitora, učestalost kašlja kod primjene valsartana bila je 19,5%, kod uzimanja tiazidnih diuretika - 19%, kod primjene ACE inhibitora - 68,5%.

Valsartan ne veže niti blokira ionske kanale i receptore drugih hormona koji igraju značajnu ulogu u regulaciji kardiovaskularne aktivnosti.

S arterijskom hipertenzijom, valsartan snižava krvni tlak, istodobno ne utječući na broj otkucaja srca (otkucaja srca). Nakon uzimanja jedne doze Nortivana u većine bolesnika, hipotenzivni učinak počinje se razvijati unutar 2 sata, doseže vrhunac nakon 4-6 sati i traje 24 sata.

Ponovljenim dozama (bez obzira na propisanu dozu) učinak lijeka se stabilizira, doseže maksimum za 2-4 tjedna i održava se na postignutoj razini tijekom dugotrajne terapije. Ako se lijek prekine, ne dolazi do naglog povišenja krvnog tlaka ili razvoja drugih nepoželjnih kliničkih posljedica. Valsartan nema učinka na koncentraciju glukoze natašte, triglicerida, ukupnog kolesterola i mokraćne kiseline u krvnom serumu.

U bolesnika s akutnim infarktom miokarda i utvrđenim srčanim zatajenjem i / ili oštećenom sistoličkom funkcijom lijeve klijetke, Nortivan, koji se koristi kao dio kombinirane terapije (uključuje ACE inhibitore, beta-blokatore, trombolitike, inhibitore HMG-CoA reduktaze, acetilsalicilnu kiselinu), pomaže u smanjenju smrtnosti od kardiovaskularnih komplikacija nakon akutnog infarkta miokarda, povećava vrijeme prije razvoja kardiovaskularnog događaja. Liječenje također smanjuje hospitalizacije zbog zatajenja srca i smanjuje stopu recidiva infarkta miokarda.

Farmakokinetika

Valsartan se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali stupanj apsorpcije karakterizira velika varijabilnost. Apsolutna bioraspoloživost u prosjeku iznosi 23%. Farmakokinetička krivulja lijeka ima silazni bieksponencijalni karakter s poluvijekom (T _½) u prvoj fazi kraćem od 1 sata, u drugoj fazi - oko 9 sati.

U rasponu terapijskih doza, farmakokinetika valsartana je linearna.

Ponovljenom primjenom Nortivana nisu zabilježene promjene u farmakokinetičkim parametrima valsartana. Kada se primjenjuje jednom dnevno, nakupljanje u tijelu je beznačajno.

Maksimalna koncentracija postiže se u roku od 2 sata. Istovremeni unos hrane za 48% smanjuje AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme), međutim, 8 sati nakon uzimanja Nortivana, koncentracije lijeka uzetih natašte i s hranom u plazmi su iste. Smanjenje AUC nije popraćeno klinički značajnim smanjenjem terapijskog učinka, stoga se tablete mogu uzimati bez obzira na obroke.

U žena i muškaraca koncentracije valsartana u plazmi su slične. Lijek karakterizira visoka veza s proteinima krvi (uglavnom albuminom) - 94–97%. Volumen raspodjele u stabilnom stanju je približno 17 litara. U usporedbi s protokom krvi iz jetre (oko 30 l / h), klirens lijeka iz plazme je nizak (oko 2 l / h).

Valsartan se metabolizira da bi stvorio glavni metabolit valeril-4-hidroksivalsartana. Enzimi koji sudjeluju u biotransformaciji djelatne tvari Northvana nisu utvrđeni, oni ne pripadaju izoenzimima sustava citokroma P ₄₅₀.

Lijek se izlučuje crijevima (83% uzete doze) i bubrezima (13%). Valsartan se izlučuje uglavnom nepromijenjen, u obliku metabolita - oko 20%.

U starijih bolesnika sustavni učinak valsartana ponekad je izraženiji nego u mlađih bolesnika. S tim u vezi, preporuča se započeti liječenje manjom dozom Nortivana - 40 mg.

Bubrežni klirens valsartana iznosi oko 30% ukupnog klirensa. S tim u vezi, s umjerenim funkcionalnim oštećenjem bubrega [klirens kreatinina (CC) 20-50 ml / min], prilagodba doze nije potrebna. U ozbiljnom oštećenju bubrega (CC <20 ml / min), liječenje započinje s dozom od 40 mg. Izbacivanje lijeka iz tijela tijekom hemodijalize nije vjerojatno, što se objašnjava visokim stupnjem vezanja na proteine plazme.

Valsartan se ne podvrgava značajnom metabolizmu, stoga njegovo sistemsko djelovanje ne ovisi o funkcionalnom stanju jetre. Iz tog razloga, bolesnici s jetrenom insuficijencijom nebilijarnog podrijetla, pod uvjetom da ne postoji opstrukcija bilijarnog trakta, prilagodba doze nije potrebna. S bilijarnom cirozom i kolestazom, AUC valsartana povećava se približno 2 puta (u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima).

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija;
akutni infarkt miokarda u bolesnika sa stabilnim hemodinamskim parametrima, zatajenjem srca i / ili asimptomatskom sistolnom disfunkcijom lijeve klijetke (kao dio kombinirane terapije za smanjenje smrtnosti).

Kontraindikacije

Apsolutno:

opstrukcija bilijarnog trakta (kolestaza);
ciroza jetre;
ozbiljno zatajenje jetre (> 9 bodova na Child-Pugh skali);
dob do 18 godina;
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na bilo koju komponentu Northvana.

Relativni (potrebna posebna pažnja):

stanja popraćena smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi (uključujući proljev, povraćanje);
zatajenje bubrega (CC <20 ml / min), uključujući hemodijalizu;
bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili stenoza arterije osamljenog bubrega;
zatajenje jetre (<9 bodova na Child - Pugh ljestvici);
arterijska hipotenzija;
razdoblje nakon infarkta miokarda;
hiponatremija ili dijeta s ograničenim unosom natrija;
starost preko 75 godina.

Northvan, upute za uporabu: način i doziranje

Nortivan tablete treba uzimati oralno. Vrijeme obroka nije važno.

Arterijska hipertenzija

U većini slučajeva optimalna doza je 80 mg jednom dnevno.

Pri procjeni učinkovitosti Nortivana treba imati na umu da se hipotenzivni učinak razvija unutar 2 tjedna; za postizanje maksimalnog učinka potrebna su 4 tjedna.

Ako nije moguće postići potrebno smanjenje krvnog tlaka, moguće je povećati dnevnu dozu Nortivana na 160 mg.

Daljnje pojačavanje antihipertenzivnog učinka može se postići povećanjem doze Nortivana na maksimalnu dnevnu dozu od 320 mg ili dodavanjem tiazidnih diuretika ili drugih antihipertenzivnih lijekova u terapiju.

Liječenje se preporučuje započeti s nižom dnevnom dozom od 40 mg u sljedećim slučajevima: starija dob preko 75 godina, oštećena bubrežna funkcija s CC <20 ml / min, hemodijaliza, smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (na primjer, zbog uzimanja visokih doza diuretika i nemogućnosti smanjenja istih)).

Za bolesnike s blagim do umjerenim oštećenjem jetre (<9 bodova na skali Child-Pugh), preporučena početna dnevna doza Northvana iznosi 40 mg. Ako je potrebno, može se povećati na najviše 80 mg.

Akutni infarkt miokarda

Nortivan možete početi uzimati u prvih 12 sati nakon akutnog infarkta miokarda. Lijek se može dodati standardnoj terapiji ove bolesti, uključujući beta blokatore, inhibitore HMG-CoA reduktaze i acetilsalicilnu kiselinu.

Početna preporučena doza je 20 mg (½ tableta u dozi od 40 mg) 2 puta dnevno. Ako je potrebno, postupno (tijekom nekoliko tjedana) povećavajte dozu. Najveća dopuštena doza je 160 mg 2 puta dnevno.

Ako se otkrije arterijska hipotenzija ili oštećena bubrežna funkcija, možda će biti potrebno smanjenje doze Nortivana.

U prisutnosti istodobne umjerene bubrežne insuficijencije (CC 20-50 ml / min), nema potrebe za prilagodbom doze. Nema podataka o sigurnosti primjene valsartana u ozbiljnom zatajenju bubrega (koncentracija kreatinina ≥ 221 μmol / l), stoga Nortivan treba koristiti s oprezom, pod strogim nadzorom bubrežne funkcije.

Nuspojave

Moguće nuspojave Nortivana (klasificirane na sljedeći način: često - od? 1/100 do <1/10; rijetko - od? 1/1000 do <1/100; rijetko - od? 1/10 000 do <1/1000; vrlo rijetko - <1/10 000, uključujući pojedinačne poruke):

od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - izraženo smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, zatajenje srca, periferni edem;
iz središnjeg živčanog sustava: rijetko - povećani umor, nesanica, astenija, nesvjestica, smanjen libido; rijetko - vrtoglavica; vrlo rijetko - blage i prolazne smetnje u osjetljivosti okusa, glavobolja;
iz dišnog sustava: rijetko - krvarenje iz nosa, kašalj;
iz hematopoetskog sustava: često - neutropenija; rijetko - smanjenje hematokrita i hemoglobina; vrlo rijetko - trombocitopenija;
iz probavnog sustava: rijetko - bolovi u trbuhu, proljev; rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija; vrlo rijetko - mučnina, disfunkcija jetre;
iz mokraćnog sustava: vrlo rijetko - smanjena bubrežna funkcija, zatajenje bubrega;
iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - bolovi u leđima; vrlo rijetko - mijalgija, artralgija;
iz organa sluha: rijetko - vrtoglavica;
alergijske reakcije: vrlo rijetko - osip na koži, svrbež, angioedem, reakcije preosjetljivosti (uključujući vaskulitis, serumsku bolest);
infekcije: često virusne infekcije; rijetko - sinusitis, faringitis, infekcije gornjih dišnih putova; vrlo rijetko - rinitis;
laboratorijski parametri: rijetko - hiperkalemija; rijetko - povećani dušik uree u serumu, hiperkreatininemija.

U kliničkim ispitivanjima bolesnika s arterijskom hipertenzijom, nuspojave su uglavnom bile umjerene i prolazne. Učestalost njihovog razvoja nije bila povezana s rasom, spolom ili dobom pacijenta.

Predozirati

Nema dovoljno podataka o predoziranju valsartanom. Međutim, glavni očekivani simptomi su tahikardija i pretjerano smanjenje krvnog tlaka, sve do kolapsa i / ili šoka.

Ne postoji specifični protuotrov. Ako je prošlo malo vremena od uzimanja Nortivana, trebali biste izazvati povraćanje, isprati želudac i uzeti aktivni ugljen. U slučaju izraženog smanjenja krvnog tlaka, indicirana je intravenska primjena 0,9% otopine natrijevog klorida. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Izvješteno je o povećanju koncentracije uree i kreatinina u krvi i oštećenju bubrežne funkcije (u rijetkim slučajevima, razvoju akutnog zatajenja bubrega). Te su komplikacije češće otkrivene u bolesnika s već postojećim funkcionalnim oštećenjem bubrega i u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem srca.

U slučaju istodobne primjene pripravaka kalija, treba pratiti njihovu razinu u krvnom serumu, posebno u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom i starijih osoba.

Primjena Nortivana u bolesnika s infarktom miokarda može uzrokovati lagano smanjenje krvnog tlaka. Međutim, ako se poštuje preporučeni režim doziranja, obično nema potrebe za otkazivanjem lijeka zbog razvoja arterijske hipotenzije. U predisponiranih bolesnika moguća je bubrežna disfunkcija (zbog suzbijanja RAAS aktivnosti). Iz tog razloga liječenje treba provoditi oprezno, pod kontrolom bubrežne funkcije.

Značajno dodatno smanjenje krvnog tlaka može se postići kombinacijom Nortivana i hidroklorotiazida.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Učinak komponenata tableta Nortivan na psihofizičke funkcije osobe nije proučavan. Međutim, s obzirom na vjerojatnost povećanog umora i vrtoglavice, tijekom terapije preporučuje se oprez kod vozača vozila i osoba zaposlenih u potencijalno opasnim industrijama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nortivan je kontraindiciran tijekom trudnoće. Perfuzija bubrega fetusa ovisi o RAAS-u. Počinje funkcionirati u trećem tromjesečju trudnoće, ali rizik za fetus raste kada majka uzima valsartan u drugom i trećem tromjesečju. Svi lijekovi koji djeluju na RAAS, ako se koriste u II-III tromjesečju, mogu nanijeti štetu, pa čak i smrt fetusa. Postoje slučajevi oligohidramnija, spontanih pobačaja i bubrežne disfunkcije u novorođenčeta.

Nije poznato da li se valsartan izlučuje u majčino mlijeko. Da biste izbjegli rizik, trebali biste prestati hraniti ako je potrebno liječenje tijekom laktacije.

Djetinjstvo

Nortivan se ne koristi u djece i adolescenata (do 18 godina) zbog nedostatka podataka o njegovoj sigurnosti i djelotvornosti u ovoj dobnoj skupini bolesnika.

S oštećenom funkcijom bubrega

S blagim do umjerenim oštećenjem bubrega, nije potrebno prilagođavati dozu Nortivana.

Lijek se s oprezom koristi za liječenje bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom (CC <20 ml / min), uključujući bolesnike koji primaju hemodijalizu. Potrebna je korekcija režima doziranja.

Za kršenja funkcije jetre

S umjerenim oštećenjem jetre (<9 bodova na Child-Pugh skali), Northvan koristite oprezno. Potrebna je korekcija režima doziranja.

Lijek je kontraindiciran kod teškog zatajenja jetre (> 9 bodova na Child-Pugh ljestvici), ciroze jetre, kao i kod kolestaze.

Primjena u starijih osoba

Northvan se s oprezom koristi kod starijih bolesnika (starijih od 75 godina). Liječenje se preporučuje započeti s nižim dozama i provoditi se pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Valsartan se ne podvrgava značajnom metabolizmu, pa je malo vjerojatna njegova interakcija s lijekovima koji su induktori ili inhibitori sustava citokroma P ₄₅₀.

Prema rezultatima in vitro studija, valsartan je supstrat za jetrene prijenosnike MRP2 i OATP1B1.

Lijekovi koji su testirani u kliničkim ispitivanjima uključuju hidroklorotiazid, indometacin, amlodipin, glibenklamid, digoksin, atenolol, varfarin, cimetidin. Nisu utvrđene značajne farmakokinetičke interakcije valsartana.

Poznato je o reverzibilnom povećanju koncentracije litija u krvnoj plazmi i povećanju njegove toksičnosti u slučaju uzimanja litijevih pripravaka istovremeno s ACE inhibitorima. U rijetkim su slučajevima ove promjene primijećene kada se litij kombinira s antagonistima receptora za angiotenzin II. Iz tog razloga, Northvan treba koristiti s oprezom zajedno s litijevim pripravcima.

Acetilsalicilna kiselina u dnevnim dozama većim od 3000 mg i nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), uključujući selektivne inhibitore COX-2, mogu smanjiti hipotenzivni učinak valsartana. Istodobna primjena NSAID-a i Nortivana povećava rizik od razvoja bubrežne disfunkcije, uključujući povećanje razine kalija u plazmi i akutno zatajenje bubrega, posebno u bolesnika s postojećim funkcionalnim oštećenjem bubrega. Primjenu ove kombinacije treba provoditi s oprezom, posebno u starijoj dobi. Nakon početka terapije i povremeno tijekom liječenja treba nadzirati bubrežnu funkciju i volumen cirkulirajuće krvi.

Istodobnom primjenom kalijevih pripravaka, diuretika koji štede kalij (na primjer, spironolakton, amilorid ili triamteren), dodataka prehrani koji sadrže kalij, moguće je povećanje koncentracije kalija u krvnoj plazmi.

Analozi

Analozi Nortivana su: Aprovel, Atakand, Vazotenz, Valz, Giposart, Diovan, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Lorista, Mikardis, Ordiss, Renicard, Tantordio, Tanidol, Telzap, Firmasta, Edarbi i drugi.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Nortivanu

Recenzije o Nortivanu uglavnom su pozitivne. Ovaj se lijek obično propisuje pacijentima koji ne podnose ACE inhibitore ili koji imaju karakteristične nuspojave - suhi kašalj, angioedem. Također, ACE inhibitori su kontraindicirani kod bronho-opstruktivnog sindroma. U tom se slučaju antagonisti receptora za angiotenzin II bolje podnose.

Pacijenti primjećuju učinkovitost Nortivana. Nakon razvoja terapijskog učinka, slabost se smanjila, nestale su glavobolje u zatiljku, smanjila se otežano disanje, nestala bol u srcu. Trošak lijeka općenito se procjenjuje prihvatljivim.

Nisu zabilježene nuspojave. Čak i uz dugotrajnu uporabu Nortivana nisu primijećene reakcije bubrega i jetre, što je potvrđeno biokemijskim studijama.

Cijena Nortivana u ljekarnama

Prosječna cijena za Northvan za pakiranje od 30 tableta je: u dozi od 40 mg - 230 rubalja, u dozi od 80 mg - 290 rubalja, u dozi od 160 mg - 400 rubalja.