Norepinefrin - Upute Za Uporabu, Analozi, Mehanizam Djelovanja

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Norepinefrin

Norepinefrin: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Primjena u starijih osoba
11. 11. Interakcije s lijekovima
12. 12. Analozi
13. 13. Uvjeti skladištenja
14. 14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. 15. Recenzije
16. 16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: noradrenalin

ATX kod: C01CA03

Aktivni sastojak: noradrenalin (noradrenalin)

Proizvođač: LLC "Ellara" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.07.2019

Norepinefrin je alfa adrenergički agonist.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku koncentrata za pripremu otopine za intravensku (i / v) primjenu: bistra, bezbojna ili blago žućkasta tekućina (4 ml u ampuli neutralnog stakla, 5 ampula u blister traci, 1 ili 2 pakiranja u kartonskoj kutiji ili 5 ili 10 ampule s ampulskim skarifikatorom; 8 ml u ampuli neutralnog stakla, u blister traci 5 ampula, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja s ampulskim skarifikatorom; ako ampule imaju točku ili prekidni prsten, ne stavljajte skarifikator; za bolnice: u kartonske kutije 4, 5 ili 10 blister pakiranja s ampulama ili u kartonskim kutijama od 50 ili 100 pakiranja. Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu noradrenalina).

1 ml koncentrata sadrži:

• aktivne tvari: noradrenalin bitartrat monohidrat (u smislu noradrenalina bitartrat) - 2 mg (odgovara noradrenalinskoj bazi u količini od 1 mg);
• dodatne komponente: natrijev metabisulfit (natrijev disulfid), 1 M otopina klorovodične kiseline ili 1 M otopina natrijevog hidroksida, natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Norepinefrin spada u skupinu biogenih amina i neurotransmiter je. Djelatnu tvar karakterizira snažno stimulirajuće djelovanje na α-adrenergične receptore i umjereno stimulirajući učinak na β ₁ -adrenergičke receptore. Ako uđe u krvotok, čak i u malim koncentracijama, lijek dovodi do generalizirane vazokonstrikcije, s izuzetkom koronarnih žila, u kojima uzrokuje ekspanziju kao rezultat neizravnog djelovanja (zbog intenzivnije potrošnje kisika). Zahvaljujući ovom učinku, fondovi povećavaju snagu i (u nedostatku vagotonije) učestalost kontrakcije miokarda, što uzrokuje povećanje moždanog udara i minutnog minutnog volumena.

Mehanizam djelovanja noradrenalina osigurava porast sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka (BP), kao i središnjeg venskog tlaka i ukupnog perifernog otpora (OPSS). Kardiotropni učinak tvari povezan je s njezinim djelovanjem na β ₁ -adrenergičke receptore srca.

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene, učinak noradrenalina očituje se prilično brzo, ali se opaža kratko vrijeme. Poluvrijeme (T _½) aktivne tvari u prosjeku je 1-2 minute. Sredstvo se brzo izlučuje iz plazme kao rezultat ponovnog unosa i metaboličke transformacije, slabo prolazi kroz krvno-moždanu barijeru.

Biotransformacija noradrenalina vrši se u jetri i drugim tkivima metilacijom katehol-O-metiltransferazom i deaminacijom monoaminooksidazom (MAO). Konačni metabolit tvari je 4-hidroksi-3-metoksimanska kiselina. Međuprodukti metaboličke transformacije uključuju 3,4-dihidroksimandeličnu kiselinu i normetanefrin. Metaboliti se eliminiraju uglavnom zajedno s mokraćom, uglavnom u obliku sulfatnih konjugata, a u manjoj mjeri - u obliku glukuronida.

Indikacije za uporabu

Primjena noradrenalina preporučuje se za brzi oporavak krvnog tlaka u slučaju akutnog smanjenja.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• arterijska hipotenzija zbog hipovolemije, isključujući slučajeve kada se lijek koristi za održavanje koronarnog i cerebralnog krvotoka do kraja terapije u svrhu nadopunjavanja volumena cirkulirajuće krvi (BCC);
• planirana opća anestezija ciklopropanom i halotanom (zbog povećanog rizika od srčanih aritmija);
• teška hipoksija i hiperkapnija;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu proizvoda.

Relativni (s obzirom na mehanizam djelovanja noradrenalina, lijek treba propisivati s iznimnim oprezom):

• nedavni infarkt miokarda;
• akutno zatajenje srca;
• ozbiljno zatajenje lijeve klijetke;
• Prinzmetalova angina;
• kršenje srčanog ritma tijekom infuzije lijeka;
• nedovoljna cirkulacija krvi;
• tromboza koronarnih, perifernih ili mezenteričnih žila (zbog povećane prijetnje od povećanja zone infarkta i razvoja ishemije);
• dijabetes melitus ili hipertireoza;
• trudnoća i razdoblje dojenja;
• starija dob.

Norepinefrin, upute za uporabu: način i doziranje

Norepinefrin je samo za intravensku primjenu.

Dozu lijeka određuje liječnik pojedinačno, uzimajući u obzir kliničko stanje pacijenta.

Kako bi se smanjio rizik od ekstravazacije i daljnje nekroze, otopinu noradrenalina treba primijeniti pomoću uređaja za središnji venski pristup. Prije početka liječenja ili tijekom njegove provedbe potrebno je ispraviti hipoksiju, hipovolemiju, hiperkapniju, acidozu.

Preporučena početna doza sredstva i brzina primjene variraju od 0,1 do 0,3 μg / kg u minuti. Brzina infuzije postupno se povećava titracijom od 0,05–0,1 μg / kg u minuti prema opaženom presorskom učinku sve dok se ne postigne željena normotonija. Da bi se postiglo i održalo ovo posljednje, moguće su individualne razlike u dozi. Cilj liječenja je postići donju granicu normalnog sistoličkog krvnog tlaka - 100–120 mm Hg. Umjetnost. uzimajući u obzir kliničko stanje bolesnika. Pojedinačna doza također se određuje ovisno o stanju pacijenta zbog velike varijabilnosti odgovora na liječenje.

Upotreba otopine lijeka potrebna je u kombinaciji s odgovarajućim nadopunjavanjem BCC-a. Potrebno se čuvati ubrizgavanja lijeka u mišiće i ispod kože zbog prijetnje nekrozom.

Koncentrat se mora razrijediti u 5% otopini dekstroze, ne smije se miješati s drugim lijekovima. Ovisno o načinima primjene otopine, preporučuje se razrjeđivanje noradrenalina na sljedeći način:

• kapaljka: 20 ml koncentrata otopi se u 480 ml otopine dekstroze;
• pumpa za infuziju šprice: 2 ml koncentrata otopi se u 48 ml otopine dekstroze.

Kao rezultat obje varijante razrjeđenja u pripremljenoj otopini za intravensku primjenu, konačna koncentracija noradrenalina bitartrata je 0,08 mg / ml, što je ekvivalent noradrenalinske baze - 0,04 mg / ml.

Jednom razrijeđena, infuzijsku otopinu treba upotrijebiti u roku od 12 sati.

Ako je potrebno ubrizgati veliku količinu tekućine, potrebno je koncentratu dodati veliku količinu dekstroze, pa se za primjenu koristi otopina s nižom koncentracijom aktivne tvari. Ako se ne želi velika količina tekućine, koncentratu treba dodati manje dekstroze da se dobije koncentriranija otopina.

Brzina infuzije lijeka izračunava se uzimajući u obzir težinu pacijenta, doziranje i količinu noradrenalina bitartrata.

Izračun brzine infuzije otopine noradrenalina s koncentracijom od 0,08 mg / ml * [naznačio je brzinu infuzije (ml / h) / dozu (μg / kg / min) / količinu noradrenalina bitartrata (mg / h)]:

• težina 50 kg: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
• težina 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3,6; 90/2 / 7,2;
• težina 70 kg: 2,625 / 0,05 / 0,21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8,4;
• težina 80 kg: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4,8; 120/2 / 9.6.

* Ako se koristi drugačije razrjeđivanje koncentrata, potrebno je promijeniti koncentraciju otopine u korištenoj formuli: brzina infuzije (ml / h) = doziranje (μg / kg / min) × težina pacijenta (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

Kako bi se izbjegla pojava arterijske hipertenzije, doza otopine, trajanje i brzina primjene postavljaju se na temelju podataka iz kontrole srčane aktivnosti i pod obveznom pažljivom kontrolom krvnog tlaka (dok se ne postigne normotonija, svake 2 minute, a zatim svakih 5 minuta tijekom cijele infuzije).

Liječenje lijekom treba postupno prekidati, jer naglo povlačenje povećava rizik od akutne hipotenzije. Tijek terapije je od nekoliko sati do 6 dana.

Nuspojave

• središnji živčani sustav: glavobolja, slabost, nesanica, anksioznost, povraćanje, mučnina, smanjena pažnja, zbunjenost, drhtanje, psihotična stanja, anoreksija;
• kardiovaskularni sustav: hipoksija tkiva i arterijska hipertenzija; tahikardija, bradikardija (vjerojatno refleksno zbog povišenog krvnog tlaka), ishemijski poremećaji (povezani s jakom vazokonstrikcijom, koja može uzrokovati bljedilo i hladnoću lica i udova); osjećaj lupanja srca, aritmije, povećana kontraktilnost miokarda zbog β-adrenergičnog učinka lijeka na srce (kronotropni i inotropni), akutno zatajenje srca; u slučaju brze intravenske infuzije - zimice, hlađenje ekstremiteta, glavobolja, tahikardija;
• imunološki sustav: u pozadini preosjetljivosti na bilo koju komponentu noradrenalina - otežano disanje, alergijske reakcije;
• dišni sustav: bol u medijastinumu i prsnoj kosti, otežano disanje, otežano disanje, zatajenje dišnog sustava;
• organ vida: akutni glaukom (u prisutnosti anatomske predispozicije - zatvaranje kuta prednje komore očne jabučice);
• mokraćni sustav: zadržavanje mokraće;
• lokalne reakcije: iritacija na mjestu uboda ili razvoj nekroze.

Dugotrajna primjena lijeka radi održavanja krvnog tlaka u nedostatku obnavljanja BCC-a može izazvati sljedeće neželjene reakcije:

• smanjen bubrežni protok krvi;
• izraženi visceralni i periferni angiospazam;
• hipoksija tkiva;
• smanjena proizvodnja urina;
• povećana razina serumskog laktata u krvi.

U pozadini preosjetljivosti na učinke noradrenalina (posebno kod hipertireoze), u slučaju korištenja visokih / uobičajenih doza mogu se pojaviti dispeptični simptomi i značajno povišenje krvnog tlaka, što može biti popraćeno fotofobijom, glavoboljom, bljedilo kože, pojačanim znojenjem, probadajućim bolovima u prsima, povraćanjem.

Predozirati

Simptomi predoziranja noradrenalina uključuju: značajan porast krvnog tlaka, vazospazam kože, anurija, kolaps. S razvojem takvih nuspojava povezanih s predoziranjem, preporuča se smanjiti dozu ako je moguće.

posebne upute

Razrijeđena otopina noradrenalina trebala bi biti bistra. Ako je u otopini prije infuzije pronađen talog, zamućenost ili promjena boje, njegovo uvođenje je zabranjeno.

Dugim tijekom liječenja može doći do smanjenja volumena plazme; kako bi se spriječio razvoj ponovljene arterijske hipotenzije u pozadini povlačenja lijeka, potrebna je korekcija.

Ako se tijekom infuzije lijeka dogodi poremećaj srčanog ritma, potrebno je smanjiti dozu.

Istodobna primjena noradrenalina s MAO inhibitorima i antidepresivima triptilina i imipramina ne preporučuje se zbog rizika od produljenog i značajnog povećanja krvnog tlaka.

Kako bi se smanjila opasnost od ekstravazacije, koja može dovesti do nekroze tkiva, potrebno je neprestano nadzirati položaj igle u veni prilikom ubrizgavanja otopine. Također, mjesto injekcije noradrenalina treba često provjeravati zbog infiltracije (slobodni protok). Zbog vazokonstrikcije vene s povećanom propusnošću zida, postoji opasnost od istjecanja otopine u tkivo uz venu; u ovom slučaju, kako bi se oslabio učinak lokalne vazokonstrikcije, preporučuje se promjena mjesta infuzije.

Kad lijek teče iz posude ili se ubrizga izvan vene, može doći do blanširanja, a kasnije, zbog vazokonstriktornog učinka lijeka na krvne žile, uništavanje tkiva. Ako otopina prijeđe kroz venski protok krvi do mjesta ubrizgavanja, fentolamin treba ubrizgati u dozi od 5-10 ml, razrijeđenu u 10-15 ml fiziološke otopine.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lijek može pridonijeti kršenju placentne cirkulacije krvi i razvoju bradikardije u fetusu. Također, u pozadini primjene noradrenalina, moguća je kontrakcija maternice, što može uzrokovati fetalnu asfiksiju u kasnoj trudnoći.

Tijekom razdoblja dojenja, sredstvo se mora koristiti s oprezom, jer nema podataka o njegovoj sposobnosti izlučivanja u majčino mlijeko.

Tijekom trudnoće / dojenja, prije početka infuzije, treba pažljivo uravnotežiti očekivanu korist od upotrebe lijeka za majku i moguću prijetnju fetusu / djetetu.

Primjena u starijih osoba

Norepinefrin treba koristiti s oprezom kod starijih bolesnika, jer starije osobe mogu biti posebno osjetljive na njegove učinke.

Interakcije s lijekovima

• alfa-adrenergički blokatori (prazosin, doksazosin, talazosin, fenoksibenzamin, terazosin, labetalol, fentalamin) i drugi lijekovi koji pokazuju alfa-adrenergičko blokirajuće djelovanje (tioksanteni, fenotiazini, loksapin, haloperidol): djeluje anti-vazokon;
• srčani glikozidi, triciklični antidepresivi, kinidin: opasnost od aritmija je pogoršana;
• maprotilin, triciklični antidepresivi: postoji rizik od pojačanog djelovanja presora, kardiovaskularnih učinaka, aritmija i tahikardije;
• lijekovi za inhalacijsku opću anesteziju (ciklopropan, kloroform, metoksifluran, halotan, izofluran, enfluran): povećava se opasnost od ventrikularnih aritmija;
• linezolid, prokarbazin, furazolidon, selegilin, MAO inhibitori: presorski učinak je produljen i pojačan;
• antihipertenzivi i diuretici: terapeutski učinak noradrenalina smanjuje se;
• nitrati: antianginalni učinak je oslabljen;
• β-blokatori: dolazi do međusobnog smanjenja učinka;
• oksitocin, alkaloidi ergota: pojačano vazopresorsko i vazokonstriktorno djelovanje;
• hormoni štitnjače: rizik od koronarne insuficijencije na pozadini angine pektoris je pogoršan;
• doksapram, kokain: hipertenzivni učinak je međusobno pojačan.

Analozi

Analozi noradrenalina su: Norepinefrin Kaby, Norepinefrin, Norepinefrin Agetan, Norepinefrin, Levarterenol, Noreksadrin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept

Recenzije noradrenalina

Praktički nema recenzija noradrenalina koje su pacijenti ostavljali na medicinskim mjestima, jer se ovaj lijek obično koristi u kritičnim, po život opasnim slučajevima. U takvim situacijama pacijenti ne mogu adekvatno procijeniti učinak lijeka, a ponekad niti ne znaju da je korišten u terapiji. Učinkovitost liječenja alfa-adrenergičkim agonistom ovisi o profesionalnosti i iskustvu liječnika koji pružaju odgovarajuću intenzivnu njegu.

Cijena noradrenalina u ljekarnama

Nema pouzdanih podataka o cijeni noradrenalina, budući da lijek trenutno nije dostupan u ljekarničkoj mreži. Trošak analoga lijeka Noradrenalin Agetan, koncentrata za pripremu otopine za intravensku primjenu (2 mg / ml), u prosjeku iznosi: 10 ampula od 4 ml - 1400 rubalja, 8 ml - 1850 rubalja.

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!