Rosuvastatin-Vial - Upute Za Uporabu, Pregledi, Cijena Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Bočica s rosuvastatinom

Rosuvastatin-Vial: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Rosuvastatin-Vial

ATX kod: C10AA07

Aktivni sastojak: rosuvastatin (Rosuvastatin)

Proizvođač: Protek Biosystems Pvt. Doo (Protech biosystems Pvt. Ltd.) (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.09.2019

Cijene u ljekarnama: od 280 rubalja.

Kupiti

Rosuvastatin-Vial je lijek koji pomaže u snižavanju lipida u krvi.

Oblik i sastav izdanja

Sredstvo za snižavanje lipida proizvodi se u obliku filmom obloženih tableta: bikonveksne, okrugle, jezgra u presjeku i filmska ovojnica gotovo je bijela ili bijela; doziranje od 10 mg - s rizikom na jednoj strani (10 kom. u blisteru, 40 ili 50 kom. u polietilenskoj posudi visoke gustoće; u kartonskoj kutiji 3 blistera ili 1 spremnik i upute za uporabu Rosuvastatin-Vial).

1 tableta sadrži:

djelatna tvar: rosuvastatin kalcij - 10,42 ili 20,84 mg (što u smislu rosuvastatina iznosi 10, odnosno 20 mg);
dodatne komponente (jezgra): natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, propilparahidroksibenzoat, talk, metilparahidroksibenzoat;
filmska ljuska: dibutilsebakat, hipromeloza 15cP, koloidni silicijev dioksid, titanov dioksid, talk, hipromeloza 5cP.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Rosuvastatin je selektivni konkurentni inhibitor HMG-CoA reduktaze, enzima koji pretvara 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A u mevalonat, preteču kolesterola (CS). Djelovanje supstance za snižavanje lipida usmjereno je uglavnom na jetru - organ u kojem se provodi sinteza Xc i katabolizam lipoproteina male gustoće (LDL). Promovira povećanje broja LDL receptora na površini jetrenih stanica, što dovodi do inhibicije stvaranja lipoproteina vrlo male gustoće (VLDL), a time i uzrokuje smanjenje ukupnog broja LDL i VLDL.

Rosuvastatin smanjuje razinu ukupnog kolesterola (HC), triglicerida (TG), kolesterola-LDL i povećava razinu kolesterola lipoproteina visoke gustoće (HDL-kolesterol). Uz to, smanjuje razinu apolipoproteina B (ApoB), Xc-VLDL, TG-VLDL, Xs-non-HDL i povećava koncentraciju apolipoproteina AI (ApoA-I), istovremeno osiguravajući smanjenje udjela TC / HDL-C, LDL-C / Xc-HDL i Xs-ne-HDL / Xc-HDL te omjeri ApoV / ApoA-I.

Terapeutski učinak viale Rosuvastatin pojavljuje se unutar 7 dana nakon početka tečaja, a nakon 14 dana doseže 90% maksimalne moguće razine. Do 28 dana prijema, u pravilu se opaža maksimalni terapeutski učinak, koji se nakon toga nastavlja s redovitim davanjem lijeka.

Terapija rosuvastatinom-vijalom učinkovita je u odraslih bolesnika s / bez hiperkolesterolemije, uključujući bolesnike s obiteljskom hiperkolesterolemijom i dijabetesom melitusom. U 80% osoba s Fredricksonovom hiperkolesterolemijom tipa IIa i IIb (srednja početna razina LDL-C oko 4,8 mmol / L) LDL-C je zabilježen na razini vrijednosti manjoj od 3 mmol / L. Ako su pacijenti imali heterozigotnu obiteljsku hiperkolesterolemiju tijekom uzimanja rosuvastatina u dozama od 20–80 mg, primijećene su pozitivne promjene u lipidnom spektru. Nakon 12 tjedana terapije, kada je dosegnuta dnevna doza od 40 mg, zabilježeno je smanjenje razine LDL-C za 53%.

U bolesnika s homozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom, koji su uzimali lijek u dozi od 20 i 40 mg, koncentracija LDL-C smanjila se u prosjeku za 22%. Kombiniranom primjenom rosuvastatina s fenofibratom uočava se aditivni učinak u odnosu na razinu TG, a s niacinom u dnevnim dozama većim od 1000 mg - u odnosu na HDL kolesterol.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija rosuvastatina u plazmi (C _max) u krvi opaža se u prosjeku nakon 5 sati. Apsolutna bioraspoloživost djelatne tvari je približno 20%, metaboličku transformaciju uglavnom vrši jetra, koja je glavno mjesto metabolizma LDL-C i proizvodnje kolesterola. Volumen raspodjele (V _d) rosuvastatina iznosi približno 134 litre, s proteinima plazme, uglavnom albuminom, sredstvo se veže u prosjeku do 90%.

Tvar se podvrgava metabolizmu u maloj mjeri (približno 10%), ne-jezgra je supstrat za metaboličku transformaciju izoenzimima sustava citokroma P ₄₅₀. Glavni izoenzim odgovoran za biotransformaciju lijeka je CYP2C9, izoenzimi CYP3A4, CYP2C19 i CYP2D6 također su uključeni u ovaj proces, ali u manjoj mjeri.

Među utvrđenim metabolitima rosuvastatina glavni su metaboliti laktona i N-desmetil. Štoviše, potonji ima aktivnost oko 50% manje od rosuvastatina. Metaboliti laktona klasificirani su kao farmakološki neaktivni. Više od 90% inhibicijskog učinka na HMG-CoA reduktazu u cirkulaciji je rosuvastatin, a 10% njegovi metaboliti.

Izlučuje se kroz crijeva u nepromijenjenom obliku, približno 90% doze aktivne tvari (uključujući apsorbirani i neapsorbirani rosuvastatin). Ostatak lijeka izlučuje se putem bubrega. Poluvrijeme (T _1/2) iz plazme je približno 19 sati i ostaje nepromijenjeno s povećanjem doze. Srednji geometrijski klirens u plazmi je približno 50 l / h. Tijekom eliminacije rosuvastatina iz jetre, važnu ulogu igra Xc membranski transporter.

Sustavna izloženost tvari povećava se proporcionalno dozi; u pozadini dnevnog unosa nema promjena u farmakokinetičkim parametrima.

Dob i spol ne utječu značajno na farmakokinetičke karakteristike lijeka.

Tijekom farmakokinetičkih studija utvrđeno je da su u bolesnika mongoloidne rase (Vijetnamci, Kinezi, Japanci, Korejci i Filipinci) srednji AUC (površina ispod farmakokinetičke krivulje koncentracije i vremena) i C _max rosuvastatina povećani približno 2 puta u usporedbi s predstavnicima kavkaske utrka. U indijskih bolesnika ti su pokazatelji povećani za 1,3 puta. Među predstavnicima kavkaske i negroidne rase nisu pronađene značajne razlike u farmakokinetikama lijeka.

Indikacije za uporabu

primarna hiperkolesterolemija prema Fredricksonovoj klasifikaciji (tip IIa; uključujući obiteljsku heterozigotnu hiperkolesterolemiju) ili mješovita hiperkolesterolemija (tip IIb): kao dodatak prehrani, u slučajevima kada tjelesno vježbanje, posebna dijeta, mršavljenje i drugi nemedicinski lijekovi metode liječenja su nedovoljne;
obiteljska homozigotna hiperkolesterolemija: kao dodatak prehrani i drugim tretmanima za snižavanje lipida (uključujući aferezu LDL) ili u slučajevima kada takva terapija ne postiže željeni učinak;
hipertrigliceridemija (tip IV prema Fredricksonovoj klasifikaciji): kao dodatak prehrani;
srčani udar, moždani udar, revaskularizacija arterija i druge velike kardiovaskularne komplikacije u odraslih: u svrhu primarne prevencije u nedostatku kliničkih znakova koronarne bolesti srca (CHD), ali uz pogoršanje opasnosti od njegove pojave (za muškarce / žene, dob stariju od 50/60 godina; koncentracija C-reaktivni protein koji prelazi 2 mg / L, u prisutnosti barem jednog od dodatnih čimbenika rizika, uključujući arterijsku hipertenziju, obiteljsku anamnezu s ranim početkom bolesti koronarnih arterija, nisku razinu HDL-kolesterola, pušenje);
ateroskleroza (radi usporavanja napredovanja): kao dodatak prehrani u slučajevima kada je indicirano liječenje radi smanjenja razine TC i LDL-C.

Kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije za sve dnevne doze rosuvastatina-viale:

zatajenje jetre;
bolesti jetre u aktivnom stadiju, uključujući trajni porast aktivnosti transaminaze u serumu i svako povećanje aktivnosti transaminaze u krvi u serumu - više od 3 puta u usporedbi s gornjom granicom normale (UHN);
ozbiljna bubrežna disfunkcija, s klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml / min;
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze (tablete sadrže laktozu);
kombinirana primjena s ciklosporinom;
dob do 18 godina;
trudnoća, razdoblje dojenja; u žena reproduktivne dobi - nedostatak pouzdanih metoda kontracepcije;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Dodatne apsolutne kontraindikacije pri korištenju doze od 5, 10 ili 20 mg / dan:

miopatija;
predispozicija za pojavu miotoksičnih komplikacija.

Dodatne apsolutne kontraindikacije pri korištenju doze od 40 mg / dan:

oštećena bubrežna funkcija umjerene težine, s CC manjom od 60 ml / min;
stanja protiv kojih se koncentracija rosuvastatina u plazmi može povećati;
prisutnost čimbenika rizika za miopatiju / rabdomiolizu: hipotireoza, zatajenje bubrega, osobna / obiteljska anamneza mišićnih lezija, povijest miotoksičnosti tijekom terapije drugim inhibitorima HMG-CoA reduktaze ili fibratima;
koji pripadaju mongoloidnoj rasi;
pretjerana konzumacija alkohola;
istodobno liječenje fibratima.

Relativne kontraindikacije za sve dnevne doze rosuvastatina-viale (za sljedeće bolesti / stanja, sredstvo se mora koristiti s oprezom):

arterijska hipotenzija;
sepsa;
povijest bolesti jetre;
starija od 65 godina;
trauma, velike kirurške intervencije;
nekontrolirani napadaji, teški poremećaji elektrolita, metabolizma ili endokrinih sustava.

Dodatne relativne kontraindikacije pri upotrebi 5, 10 ili 20 mg / dan:

stanja popraćena porastom razine rosuvastatina u plazmi;
koji pripadaju mongoloidnoj rasi;
istodobni prijem s fibratima;
zloupotreba alkohola;
prisutnost prijetnje miopatijom / rabdomiolizom: hipotireoza, zatajenje bubrega, otežana osobna / obiteljska anamneza bolesti mišića, prethodna anamneza toksičnosti mišića tijekom terapije fibratima ili drugim inhibitorima HMG-CoA reduktaze.

Dodatna relativna kontraindikacija za uporabu bočice Rosuvastatin u dozi od 40 mg / dan je blaga bubrežna insuficijencija (CC iznad 60 ml / min).

Rosuvastatin-Vial, upute za uporabu: način i doziranje

Bočica s rosuvastatinom uzima se oralno. Tablete se progutaju cijele, bez žvakanja ili drobljenja, vodom.

Lijek se može koristiti u bilo koje doba dana, unos hrane ne utječe na njegovu učinkovitost. Prije početka tečaja i tijekom njegove provedbe potrebno je slijediti standardnu dijetu za snižavanje kolesterola. Doza rosuvastatina određuje se pojedinačno, uzimajući u obzir ciljeve liječenja i terapijski odgovor na uzimanje lijeka, vodeći se trenutnim preporukama za ciljanu koncentraciju lipida.

Pacijentima koji prethodno nisu primali lijekove iz skupine statina ili koji su prije početka terapije rosuvastatinom uzimali druge inhibitore HMG-CoA reduktaze, preporučuje se upotreba Rosuvastatina-viale 1 puta dnevno u dozi od 5 ili 10 mg. Pri odabiru početne doze treba uzeti u obzir postojeći rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija, individualnu koncentraciju kolesterola i mogućnost nuspojava. Veća doza lijeka može se propisati 4 tjedna nakon početka tečaja.

Prijetnja od nuspojava pogoršava se uzimanjem Rosuvastatina-Viala u dnevnoj dozi od 40 mg, stoga se ta doza može propisati (nakon dodatne primjene doze koja prelazi početnu tijekom 4 tjedna) samo u slučaju teške hiperkolesterolemije i velike vjerojatnosti kardiovaskularnih komplikacija (posebno kod obiteljske hiperkolesterolemije), ako se željeni rezultat nije mogao postići nakon propisivanja doze od 20 mg. Terapija se mora provoditi pod strogim nadzorom stručnjaka. Pacijenti koji primaju lijek u dnevnoj dozi od 40 mg zahtijevaju najpažljivije praćenje.

Pacijenti koji prethodno nisu tražili liječničku pomoć ne bi trebali koristiti Rosuvastatin-Vial u dozi od 40 mg. Nakon 2-4 tjedna nakon početka terapije i / ili s povećanjem doze, možda će biti potrebno nadzirati parametre metabolizma lipida uz naknadno prilagođavanje doze ako je potrebno.

Budući da je zabilježen porast sistemske koncentracije rosuvastatina u bolesnika mongoloidne rase, kada im se propisuje doza od 10/20 mg, preporučena početna doza lijeka ne smije prelaziti 5 mg. Pacijentima azijskog podrijetla ne smije se prepisivati bočica Rosuvastatin 40 mg.

Ako postoji predispozicija za pojavu miopatije, lijek treba koristiti u početnoj dozi od 5 mg, najveća dopuštena doza za takve bolesnike je 20 mg.

U bolesnika s genotipovima c.421AA ili c.521CC, preporučena maksimalna dnevna doza rosuvastatina-viale također ne smije prelaziti 20 mg.

Nuspojave

Nuspojave zabilježene tijekom terapije rosuvastatinom obično prolaze same od sebe i blage su. Incidencija ovih poremećaja obično ovisi o dozi.

Vjerojatnost neželjenih nuspojava, prema klasifikaciji WHO (Svjetska zdravstvena organizacija) [ljestvica: često (više od 1/100, ali manje od 1/10); rijetko (više od 1/1000, ali manje od 1/100); rijetko (više od 1/10 000, ali manje od 1/1000); izuzetno rijetko (manje od 1/10 000), uključujući pojedinačne epizode; učestalost nije utvrđena (ne može se izračunati iz dostupnih podataka)]:

središnji živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja;
endokrini sustav: često - dijabetes melitus tipa 2;
imunološki sustav: rijetko - angioedem i druge moguće reakcije preosjetljivosti;
probavni sustav: često - mučnina, bolovi u trbuhu, zatvor; rijetko - pankreatitis;
jetra: rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza, u većini slučajeva ovisna o dozi, beznačajna, asimptomatska i prolazna;
mišićno-koštani sustav: često - mijalgija; rijetko - rabdomioliza (s mogućim razvojem akutnog zatajenja bubrega, posebno kada se koriste doze veće od 20 mg), miopatija, uključujući miozitis; u nekim slučajevima - povećanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze (CPK) ovisno o dozi, uglavnom privremeno, asimptomatsko i u maloj mjeri; u slučaju povećanja razine CPK, više od 5 puta veće od VGN, liječenje treba prekinuti;
koža: rijetko - osip, svrbež na koži, urtikarija;
laboratorijski parametri: porast razine glukoze, bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze (ALP), gama-glutamil transpeptidaze (GGTP), poremećaji štitnjače;
mokraćni sustav: proteinurija (obično se smanjuje / nestaje tijekom terapije i ne ukazuje na pojavu akutne lezije ili pogoršanje postojeće bubrežne bolesti);
drugi: često - astenični sindrom.

Tijekom primjene rosuvastatina nakon stavljanja lijeka u promet zabilježeni su sljedeći neželjeni učinci:

središnji živčani sustav: izuzetno rijetko - gubitak / smanjenje pamćenja; s nepoznatom učestalošću - periferna neuropatija;
mišićno-koštani sustav: izuzetno rijetko - artralgija; s nepoznatom učestalošću - imunološki posredovana nekrotizirajuća miopatija;
mokraćni sustav: izuzetno rijetko - hematurija;
hematopoetski sustav: s nepoznatom učestalošću - trombocitopenija;
probavni sustav: rijetko - porast razine jetrenih transaminaza; izuzetno rijetko - žutica, hepatitis; s neodređenom učestalošću - proljev;
koža i potkožna masnoća: s nepoznatom učestalošću - Stevens-Johnson sindrom;
reproduktivni sustav: izuzetno rijetko - ginekomastija;
dišni sustav: s nepoznatom učestalošću - otežano disanje, kašalj;
drugi: s nepoznatom učestalošću - periferni edem.

Tijekom razdoblja liječenja nekim statinima zabilježeni su sljedeći poremećaji: hiperglikemija, depresija, spolna disfunkcija, poremećaji spavanja, uključujući noćne more i nesanicu, povećanje sadržaja glikoziliranog (glikiranog) hemoglobina.

Bilo je izoliranih slučajeva intersticijske bolesti pluća, uglavnom tijekom dugotrajnog liječenja. Simptomi ove komplikacije mogu uključivati gubitak kilograma, slabost, otežano disanje, vrućicu i neproduktivan kašalj. Neophodno je prekinuti terapiju ako sumnjate na razvoj ove nuspojave.

Predozirati

Farmakokinetičke značajke rosuvastatina ne mijenjaju se kada se uzima nekoliko dnevnih doza zajedno.

Ako se sumnja na predoziranje, preporučuje se provođenje simptomatske terapije i mjera usmjerenih na održavanje aktivnosti vitalnih sustava i organa. Prikazano je praćenje funkcije jetre i razine CPK, hemodijaliza se smatra neprikladnom.

posebne upute

Kada se koristi Rosuvastatin-Vial, uglavnom u dozi od 40 mg, može se razviti tubularna proteinurija, obično prolazne prirode. Ova reakcija ne potvrđuje pogoršanje / napredovanje oštećenja bubrega. Pri propisivanju lijeka u dozi od 40 mg tijekom liječenja, potrebno je redovito nadzirati pokazatelje funkcionalnog stanja bubrega.

Razina CPK ne smije se postavljati nakon značajnog fizičkog napora ili u prisutnosti bilo kojih drugih mogućih razloga za povećanje njegove aktivnosti, kako bi se pravilno protumačili rezultati provedenih testova. Ako se prije početka tečaja početna razina CPK značajno poveća (više od 5 puta veća od ULN), potreban je drugi test nakon 5-7 dana. Kad ponovljeni rezultati potvrde osnovnu liniju, terapija se ne započinje.

U slučaju iznenadnih bolova u mišićima, mišićne slabosti ili grčeva tijekom terapije, posebno u kombinaciji s razvojem malaksalosti i vrućice, odmah se trebate obratiti liječniku. U prisutnosti takvih simptoma treba utvrditi aktivnost CPK. Ako su ova kršenja izražena, čak i s porastom razine CPK manje od 5 puta u usporedbi s VGN-om, potrebno je zaustaviti liječenje. Kada ublažavate simptome i normalizirate razinu CPK, možete razmotriti ponovnu upotrebu Rosuvastatina-viale u nižim dozama, istovremeno osiguravajući pažljivo praćenje stanja pacijenta. Kontinuirano praćenje aktivnosti CPK u nedostatku simptoma je neprikladno.

Tijekom primjene ili povlačenja statina (uključujući rosuvastatin) zabilježeni su izuzetno rijetki slučajevi razvoja imunološki posredovane nekrotizirajuće miopatije, čija su manifestacija trajna slabost proksimalnih mišića i povećanje aktivnosti CPK u serumu. U tom slučaju mogu biti potrebni dodatni pregledi mišićnog i živčanog sustava, serološke studije i liječenje imunosupresivnim lijekovima.

Tijekom liječenja rosuvastatinom i istodobne terapije nije utvrđen pojačani učinak na koštane mišiće. Međutim, postoje izvješća o povećanju pojave miopatije i miozitisa u bolesnika koji su u kombinaciji s derivatima fibrinske kiseline (gemfibrozil), ciklosporinom, nikotinskom kiselinom u dozama za smanjenje lipida (više od 1000 mg dnevno), makrolidnim antibioticima, primali druge inhibitore HMG-CoA reduktaze. inhibitori proteaze virusa humane imunodeficijencije (HIV), azolna antimikotička sredstva. Gemfibrozil pogoršava prijetnju miopatije kada se koristi u kombinaciji s nekim inhibitorima HMG-CoA reduktaze (ne preporučuje se kombinacija s rosuvastatinom).

Benzoati prisutni u zdravilu Rosuvastatin-Vial mogu dovesti do razvoja alergijskih reakcija (uključujući one odgođene).

U bolesnika s koncentracijom glukoze od 5,6 do 6,9 mmol / L, primjena rosuvastatina pogoršava rizik od razvoja dijabetesa melitusa tipa 2.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nisu provedene studije za utvrđivanje učinka rosuvastatina-viale na sposobnost kontrole tehnički složenih i potencijalno opasnih mehanizama. Ipak, preporuča se oprez pri radu s opremom i upravljanjem vozilima zbog moguće pojave vrtoglavice tijekom terapije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Trudnicama i dojiljama kontraindicirana je terapija za snižavanje lipida.

Dok uzimaju Rosuvastatin-Vial, žene u fertilnoj dobi moraju koristiti pouzdanu kontracepciju. U slučaju trudnoće tijekom liječenja, tečaj treba odmah prekinuti.

Nema podataka o izlučivanju rosuvastatina u majčino mlijeko, stoga je tijekom dojenja potrebno prestati koristiti lijek.

Djetinjstvo

Kontraindicirano je propisivanje tableta Rosuvastatin-Vial pacijentima mlađim od 18 godina zbog nedostatka podataka koji potvrđuju učinkovitost i sigurnost terapije lijekovima u djece i adolescenata.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom (CC ispod 30 ml / min), razina rosuvastatina u plazmi i N-desmetila bila je 3, odnosno 9 puta viša od one kod zdravih dobrovoljaca. U bolesnika na hemodijaliznom liječenju koncentracija tvari u krvnoj plazmi bila je u prosjeku 50% veća nego u zdravih dobrovoljaca. U prisutnosti blagog do umjerenog zatajenja bubrega, razina rosuvastatina ili N-desmetila u plazmi se nije promijenila.

Primjena tableta Rosuvastatin-Vial u svim dnevnim dozama kontraindicirana je u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (CC ispod 30 ml / min), a u dozi od 40 mg - uz bolesnike s umjerenim oštećenjima (CC ispod 60 ml / min). Početna doza rosuvastatina u prisutnosti umjerenog oštećenja bubrega trebala bi biti 5 mg. Uz blago zatajenje bubrega (CC iznad 60 ml / min), lijek u dozi od 40 mg treba uzimati s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

U bolesnika s zatajenjem jetre, čija je težina na Child-Pugh skali bila 7 i ispod bodova, nije došlo do povećanja T _1/2 rosuvastatina, kod bolesnika s 8 i 9 bodova, porast T _1/2 primijećen je najmanje 2 puta … Nema iskustva s liječenjem rosuvastatinom u bolesnika čije je stanje na Child-Pugh skali veće od 9 bodova.

Uzimanje Rosuvastatina-viale kontraindicirano je u slučaju zatajenja jetre, aktivne faze bolesti jetre, uključujući trajno povećanje aktivnosti serumskih transaminaza i svako povećanje serumske aktivnosti transaminaza u krvi za više od 3 puta u usporedbi s VGN-om.

Vialu s rosuvastatinom treba koristiti s oprezom u bolesnika s anamnezom bolesti jetre. Preporuča se utvrditi pokazatelje aktivnosti jetre prije liječenja lijekom i 3 mjeseca nakon početka tečaja.

Primjena u starijih osoba

Pacijente starije od 65 godina treba liječiti oprezno. Pacijentima starijim od 70 godina savjetuje se da počnu uzimati Rosuvastatin-Vial s dozom od 5 mg. Nisu potrebne nikakve druge prilagodbe režima doziranja povezane sa starijom dobi.

Interakcije s lijekovima

ciklosporin: povećava se AUC rosuvastatina 7 puta veći od onog zabilježenog u zdravih dobrovoljaca; razina ciklosporina u plazmi se ne mijenja, ova je kombinacija kontraindicirana;
lijekovi koji su inhibitori transportnih proteina BCRP i OATP1B1: postoji porast razine rosuvastatina u plazmi i pogoršanje rizika od miopatije;
gemfibrozil i drugi lijekovi s hipolipidemijskim učinkom: bilježi se dvostruko povećanje _Cmax u krvnoj plazmi i AUC rosuvastatina; može postojati farmakodinamička interakcija s fenofibratom, ne očekuje se značajna farmakokinetička interakcija ovih sredstava;
fenofibrat, gemfibrozil, drugi fibrati i nikotinska kiselina u dozama za smanjenje lipida (1000 mg dnevno ili više): prijetnja miopatijom raste u kombinaciji s inhibitorima HMG-CoA reduktaze, vjerojatno zbog činjenice da mogu dovesti do miopatije i kada se koriste u način monoterapije; prilikom provođenja kombiniranog liječenja, nakon temeljite procjene omjera potencijalnog rizika i očekivanih koristi od primjene ovih lijekova, pacijentima se preporučuje uzimanje rosuvastatina u dozi od 5 mg na početku tečaja; dok je uzimanje rosuvastatina s fibratima u dnevnoj dozi od 40 mg kontraindicirano;
atazanavir, tipranavir i / ili lopinavir i drugi inhibitori HIV proteaze: može doći do izraženog povećanja izloženosti rosuvastatinu (točan mehanizam interakcije nije utvrđen); ne preporučuje se istodobna primjena;
varfarin i drugi antagonisti vitamina K (neizravni antikoagulanti): može doći do povećanja međunarodnog normaliziranog omjera (INR), a u pozadini otkazivanja ili u slučaju smanjenja doze rosuvastatina, smanjenja MHO, što zahtijeva praćenje ovog pokazatelja;
ezetimib: zabilježen je značajan porast AUC rosuvastatina kada se uzimao u dozi od 10 mg u kombinaciji s ezetimibom u sličnoj dozi u bolesnika s hiperkolesterolemijom; može doći do povećanja rizika od nuspojava kao rezultat farmakodinamičke interakcije tih tvari;
eritromicin: smanjenje C _max u krvi i AUC rosuvastatina zbog povećane pokretljivosti crijeva povezanog s liječenjem eritromicinom;
ketokonazol (inhibitor izoenzima CYP3A4 i CYP2A6), flukonazol (inhibitor izoenzima CYP3A4 i CYP2C9): nije pronađena klinički značajna interakcija s kombiniranom terapijom;
antacidi (u obliku suspenzija koje sadrže aluminij i magnezijev hidroksid): C _max rosuvastatina u plazmi smanjuje se u prosjeku za 50%. Ozbiljnost ovog učinka smanjuje se ako se antacidi uzimaju 2 sata nakon primjene rosuvastatina; značaj ove interakcije nije utvrđen;
hormonska nadomjesna terapija / oralni kontraceptivi: došlo je do povećanja vrijednosti AUC etinil estradiola i norgestrela; ove promjene treba uzeti u obzir pri postavljanju doza hormonalnih lijekova; ova se kombinacija široko koristi u kliničkim ispitivanjima i pacijenti je općenito dobro podnose;
izoenzimi citokroma P ₄₅₀: ne očekuje se interakcija rosuvastatina s drugim agensima / tvarima zbog metabolizma posredovanog izoenzimima citokroma P ₄₅₀;
digoksin: ne očekuje se klinički značajna interakcija;
lijekovi koji povećavaju izloženost rosuvastatinu: potrebno je prilagoditi dozu rosuvastatina ako je potrebno uzimati je istovremeno s tim lijekovima.

Analozi

Analozi Rosuvastatin-Vial su Rosuvastatin-SZ, Akorta, Lipoprime, Krestor, Rozistark, Rosulip, Mertenil, Tevastor, Reddistatin, Rosufast, Rosart itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Rosuvastatinu-vialu

Prema pregledima, Rosuvastatin Vial učinkovit je lijek koji se koristi za liječenje hiperkolesterolemije, usporavajući napredovanje aterosklerotskih lezija i primarnu prevenciju kardiovaskularnih komplikacija.

Pacijenti primjećuju da bočica s rosuvastatinom značajno smanjuje razinu kolesterola u krvi i pomaže u normalizaciji krvnog tlaka. Istodobno naglašavaju da se liječenje lijekovima mora učinkovito kombinirati sa strogom prehranom s niskim kolesterolom i redovitim vježbanjem.

Nedostatak sredstva za snižavanje lipida je velik broj nuspojava.