Simgal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Simgal: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Simgal

ATX kod: C10AA01

Aktivni sastojak: Simvastatin (Simvastatin)

Proizvođač: IVAX Pharmaceuticals sro, Teva Czech Industries sro (Češka)

Opis i ažuriranje fotografije: 05.05.2019

Simgal je hipolipidemijski lijek koji inhibira djelovanje HMG-CoA reduktaze.

Oblik i sastav izdanja

Simgal je dostupan u obliku filmom obloženih tableta:

10 mg: bikonveksna, okrugla, svijetloružičasta (7 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 blister; 14 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 6 blistera);
20 mg: bikonveksno, okruglo, ružičasto, s jedne strane postoji rizik (7 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 blister; 14 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 6 blistera);
40 mg: bikonveksna, okrugla, tamno ružičasta, s jedne strane postoji rizik (7 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 blister; 14 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 6 blistera).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: simvastatin - 10, 20 ili 40 mg;
pomoćne komponente: limunska kiselina, preželatinizirani kukuruzni škrob, askorbinska kiselina, magnezijev stearat, butilhidroksianisol, laktoza monohidrat;
filmska ljuska (Opadrai ružičasta OY-B-34915 - doza 10 mg, Opadrai ružičasta OY-B-34917 - doza 20 mg, Opadrai smeđa AMB 80W36564 - doza 40 mg): talk, ksantan guma, polivinil alkohol, lecitin, boja željeznog oksida crvena, titan dioksid, boja željeza oksid žuta; Sastav ljuske Opadrai ružičasti OY-B-34915 dodatno sadrži indigo karmin, a sastav čahura Opadrai smeđa AMB 80W36564 i Opadrai ružičasta OY-B-34917 sadrži crni željezov oksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Simvastatin je sredstvo za snižavanje lipida sintetički dobiveno iz proizvoda fermentacije Aspergillus terreus. U tijelu se podvrgava hidrolizi, što rezultira stvaranjem derivata hidroksi kiseline. Ovaj aktivni metabolit sposoban je inhibirati enzim HMG-CoA reduktazu (3-hidroksi-3-metil-glutaril-CoA reduktaza), koji katalizira početnu reakciju sinteze mevalonata iz HMG-CoA. Budući da se pretvorba HMG-CoA u mevalonat događa u ranim fazama stvaranja kolesterola, uporaba lijeka ne dovodi do nakupljanja potencijalno toksičnih sterola u tijelu. HMG-CoA se metabolizira u acetil-CoA, koji je uključen u mnoge procese sinteze u tijelu.

Simvastatin smanjuje sadržaj lipoproteina male gustoće, lipoproteina vrlo niske gustoće, triglicerida i ukupnog kolesterola u krvnoj plazmi (s miješanom hiperlipidemijom i heterozigotnom neporodničkom i obiteljskom hiperkolesterolemijom, kada je visoki kolesterol u plazmi faktor rizika).

Lijek također povećava razinu lipoproteina visoke gustoće i smanjuje omjer ukupnog kolesterola / lipoproteina velike gustoće i lipoproteina male gustoće / lipoproteina velike gustoće.

Učinak se pojavljuje 2 tjedna nakon početka uzimanja Simgala, a maksimalni terapijski učinak postiže se nakon 4-6 tjedana. Nastavkom terapije učinak traje. U slučaju prekida liječenja, dolazi do postupnog vraćanja sadržaja kolesterola na početnu vrijednost.

Farmakokinetika

Simvastatin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija postiže se 1,3–2,4 sata nakon uzimanja lijeka, a nakon 12 sati smanjuje se za 90%. Simvastatin se približno 95% veže na proteine plazme.

Metabolizam lijeka događa se u jetri, što rezultira stvaranjem aktivnih i neaktivnih metabolita. T _1/2 (poluvrijeme) aktivnih metabolita simvastatina iznosi 1,9 sati.

Oko 60% lijeka izlučuje se u obliku metabolita s fecesom. Otprilike 10-15% simvastatina izlučuje se u neaktivnom obliku putem bubrega.

Indikacije za uporabu

Simgal je propisan za hiperkolesterolemiju i koronarnu bolest srca (IHD).

Uz hiperkolesterolemiju, indikacije za uporabu su:

primarna hiperkolesterolemija tipa 2a i 2b prema Fredricksonu (uz dijetalnu terapiju i druge metode liječenja, na primjer, korekciju tjelesne težine i povećanje opće tjelesne aktivnosti);
kombinirana hipertrigliceridemija i hiperkolesterolemija, otporna na liječenje tjelesnom aktivnošću i posebnom prehranom;
nasljedna homozigotna hiperkolesterolemija (uz prehranu i druge metode snižavanja razine lipida ako nisu dovoljno učinkovite).

S ishemijskom bolešću srca, Simgal se koristi za postizanje sljedećih ciljeva:

smanjenje rizika od ukupne smrtnosti smanjenjem broja smrtnih slučajeva kod IHD-a;
smanjenje rizika od opasnih koronarnih i vaskularnih komplikacija (moždani udar, nefatalni infarkt miokarda, operacija revaskularizacije, iznenadna koronarna smrt);
smanjenje broja slučajeva u kojima je potrebna operacija za obnavljanje perifernog krvotoka;
smanjenje rizika od potrebe za kirurškom intervencijom za obnavljanje koronarnog krvotoka (premosnica koronarne arterije, koronarna angioplastika itd.)

Kontraindikacije

Apsolutno:

aktivna bolest jetre ili povećana aktivnost jetrenih enzima u serumu nepoznatog podrijetla;
izrazito smanjenje krvnog tlaka;
miopatija;
teške akutne zarazne bolesti;
trauma;
planirana kirurška intervencija;
teški metabolički poremećaji;
istodobna primjena s itrakonazolom, ketokonazolom, klaritromicinom, nefazodonom, eritromicinom, telitromicinom, inhibitorima HIV proteaze i drugim inhibitorima CYP3A4;
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu ili sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze (lijek sadrži laktozu);
djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (sigurnost i djelotvornost primjene Simgala u djece nisu utvrđene);
razdoblje trudnoće;
razdoblje dojenja;
preosjetljivost na glavne ili pomoćne komponente, kao i na druge statinske lijekove.

Relativni (Simgal se koristi s oprezom):

stanja u kojima je moguć razvoj ozbiljnog zatajenja bubrega (akutne zarazne bolesti teškog tijeka, poremećaji u ravnoteži vode i elektrolita, arterijska hipotenzija, teški endokrini poremećaji itd.);
prisutnost čimbenika rizika za razvoj rabdomiolize / miopatije [nekontrolirana hipotireoza, poremećena funkcija bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min), starija dob preko 65 godina, rabdomioliza / miopatija povezana s uzimanjem fibrata i statina (povijest), uporaba kod žena, alkoholizam, obiteljska anamneza bolesti mišića];
epilepsija;
povećani ili smanjeni tonus koštanih mišića nepoznatog porijekla;
postoperativno razdoblje u bolesnika nakon transplantacije koji su primali imunosupresive;
pijenje alkohola u velikim količinama;
istodobna primjena s gemfibrozilom, danazolom, ciklosporinom i drugim fibratima (osim fenofibrata), amiodaronom, diltiazemom, verapamilom, fusidnom kiselinom, sokom grejpa i nikotinskom kiselinom (u dozama za smanjenje lipida ≥1 g dnevno).

Upute za uporabu Simgala: način i doziranje

Simgal tablete uzimaju se oralno, jednom dnevno (navečer), ispirući se vodom u dovoljnoj količini.

Preporučena doza lijeka varira u rasponu od 5-80 mg dnevno. Prilagođavanje doze provodi se postupno, s razmakom od najmanje 1 mjeseca. Maksimalna dnevna doza od 80 mg propisana je samo onim pacijentima koji nisu postigli željeni terapeutski učinak prilikom uzimanja simvastatina u dozi od 40 mg dnevno, kao i onima koji uzimaju istovremeno s Simgal diltiazemom. Ostatak bolesnika ne smije uzimati više od 40 mg lijeka dnevno.

U hiperkolesterolemiji, početna dnevna doza simvastatina je 10–20 mg. U slučajevima kada je potrebno smanjiti koncentraciju lipoproteina male gustoće (LDL) za 45% ili više, početnu dozu možete povećati na 20-40 mg dnevno.

Uz homozigotnu nasljednu hiperkolesterolemiju, Simgal se propisuje u dozi od 40 mg jednom dnevno ili 80 mg dnevno u tri podijeljene doze (20 mg ujutro i popodne i 40 mg navečer).

Prije početka terapije, pacijentu se propisuje hipokolesterolska dijeta, koje se mora pridržavati tijekom cijelog tijeka liječenja.

Kod IHD početna doza simvastatina iznosi 20 mg jednom dnevno (navečer), a zatim se, ako je potrebno, doza povećava na 40 mg dnevno (postupno, svaka 4 tjedna).

Uz istodobnu uporabu s gemfibrozilom, danazolom, ciklosporinom, drugim fibratima (osim fenofibrata) i nikotinskom kiselinom u dnevnoj dozi od najmanje 1 g, doza Simgala ne smije prelaziti 10 mg dnevno. U kombinaciji s verapamilom ili amiodaronom, propisuje se Simgal 20 mg.

Simvastatin treba uzimati odvojeno od sekvestranata žučnih kiselina (kolestiramin i kolestipol) - 2 sata prije uzimanja ili 4 sata nakon uzimanja ovih lijekova.

Stariji bolesnici i bolesnici s blagom do umjerenom bubrežnom insuficijencijom ne zahtijevaju prilagodbu doze. U ozbiljnoj bubrežnoj insuficijenciji, doza lijeka nije veća od 10 mg dnevno, a liječenje se provodi pod nadzorom liječnika.

Nuspojave

gastrointestinalni trakt, jetra i žučni trakt: rijetko - mučnina, akutni pankreatitis, povraćanje, bolovi u trbuhu, hepatitis, proljev ili zatvor, žutica, nadimanje; vrlo rijetko - zatajenje jetre;
dišni sustav: vrlo rijetko (s produljenom terapijom) - intersticijska bolest pluća;
živčani sustav: vrlo često - nesanica; rijetko - parestezija, vrtoglavica, periferna neuropatija, glavobolja; vrlo rijetko - noćne more, poremećaji spavanja, depresija, oštećenje pamćenja;
hematopoetski sustav: rijetko - anemija;
laboratorijski pokazatelji: rijetko - povećana aktivnost kreatin-fosfokinaze, alkalne fosfataze i jetrenih enzima;
mišićno-koštani sustav: rijetko - grčevi u mišićima, bolovi u mišićima, rabdomioliza, miopatija;
koža: rijetko - ćelavost;
alergijske reakcije: rijetko - urtikarija, svrbež i osip na koži, preosjetljivost (eozinofilija, trombocitopenija, polimijalgija reumatika, artralgija, vrućica, angioedem, artritis, ispiranje kože lica, loše osjećaje, lupus-sličan kožni sindrom, hiperenzibilizacija otežano disanje, povećana brzina sedimentacije eritrocita);
ostale reakcije: rijetko - akutno zatajenje bubrega, astenija, smanjena potencija, lupanje srca.

Predozirati

U slučaju predoziranja lijekom, nisu registrirani specifični simptomi (poznato je nekoliko slučajeva kada se Simgal uzimao u dozi od 450 mg).

Liječenje je standardno: potrebno je izazvati povraćanje i dati pacijentu aktivni ugljen. Ako je potrebno, propisuje se simptomatska terapija. Također treba nadzirati razinu serumske kreatin-fosfokinaze te funkciju bubrega i jetre.

S razvojem akutnog zatajenja bubrega i pojavom miopatije s rabdomiolizom, lijek treba odmah prekinuti, a bolesniku treba dati natrijev bikarbonat kao intravensku infuziju i diuretik. Ako je potrebno, radi se hemodijaliza.

Hiperkalemija, koja može biti uzrokovana rabdomiolizom, uklanja se intravenskom primjenom kalcijevog glukonata ili kalcijevog klorida, infuzijom glukoze i inzulina, upotrebom izmjenjivača kalijevih iona i u težim slučajevima hemodijalizom.

posebne upute

Ako se tijekom liječenja Simgalom pojave slabost ili letargija mišića, bol u mišićima, neobjašnjiva bol, posebno popraćena vrućicom i malaksalošću, potrebno je hitno se obratiti liječniku, jer navedeni simptomi mogu biti znakovi razvoja miopatije.

Prema uputama, Simgal treba otkazati nekoliko dana prije planirane kirurške intervencije (uključujući zubnu kirurgiju) i ne koristiti ga u postoperativnom razdoblju.

Prije početka terapije, redovito tijekom liječenja, kao i pri svakom povećanju doze, preporučuje se ispitivanje funkcije jetre.

U bolesnika s nefrotskim sindromom i određenim drugim bubrežnim bolestima, kao i u onih s hipotireozom, prvo se liječi osnovna bolest.

Simgal nije indiciran za hipertrigliceridemiju tipova 1, 4 i 5.

Kad je pacijent zaboravio uzeti sljedeću dozu, treba je uzeti što je prije moguće, ali ako je vrijeme za sljedeću dozu, dozu ne treba udvostručiti.

Trajanje tečaja određuje liječnik koji dolazi.

Tijekom liječenja Simgalom, mora biti oprezan prilikom vožnje automobila i rada s drugim potencijalno opasnim strojevima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Simgal je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće. Djeca čije su majke uzimale lijek mogu razviti anomalije (postoji podatak o nekoliko takvih slučajeva).

Žene u reproduktivnoj dobi koje uzimaju simvastatin trebaju koristiti pouzdanu kontracepciju i izbjegavati začeće.

Unatoč činjenici da ne postoje podaci o izlučivanju simvastatina u majčino mlijeko, ne preporučuje se primjena Simgala tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Lijek je kontraindiciran u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, jer sigurnost i učinkovitost njegove primjene u ovoj dobi nisu utvrđeni.

S oštećenom funkcijom bubrega

Za bolesnike s kroničnim zatajenjem bubrega (s klirensom kreatinina 30 ml / min) ili bolesnike koji primaju fibre, ciklosporin i nikotinamid, Simgal se propisuje u početnoj dozi od 5 mg (dnevna doza ne smije prelaziti 10 mg).

Za kršenja funkcije jetre

Lijek je kontraindiciran kod aktivnih bolesti jetre i trajnog povećanja aktivnosti jetrenih enzima nepoznatog podrijetla.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika nije potrebna promjena doze simvastatina.

Interakcije s lijekovima

Rizik od razvoja miopatije povećava se istodobnom primjenom Simgala s antimikotičnim lijekovima, imunosupresivima, inhibitorima HIV proteaze, citostaticima, visokim dozama nikotinske kiseline, klaritromicinom, nefazodonom, gemfibrozilom i drugim fibratima (s izuzetkom fenofibrata), eritromicinom i telitromicinom.

Kada se danazol, ciklosporin, verapamil, amiodaron, diltiazem ili amlodipin daju istodobno s visokim dozama simvastatina, povećava se vjerojatnost rabdomiolize / miopatije.

Simgal pojačava djelovanje neizravnih antikoagulansa i povećava rizik od krvarenja; povećava koncentraciju digoksina u plazmi.

Tijekom razdoblja liječenja simvastatinom izbjegavajte konzumiranje velike količine soka od grejpa.

Analozi

Analozi Simgale su: Aterostat, Atrolin, Aldesta, Vasilip, Vasta, Vabadin, Vasostat-Health, Vastatin, Cardak, Zosta, Zokor, Simvageksal, Simvakol, Simvostat, Simvastatin, Simvastatin Zentiva, Simvakardvali, Simmitva Tad.