Sirdalud

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Sirdalud: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Sirdalud

ATX kod: M03VH02

Aktivni sastojak: tizanidin (tizanidin)

Proizvođač: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turska)

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 188 rubalja.

Kupiti

Sirdalud je središnji lijek za opuštanje mišića.

Oblik i sastav izdanja

Sirdalud je dostupan u obliku tableta: bijele ili prljavobijele, ravne, okrugle, sa zakošenim rubovima, s razdjelnicom (tablete od 2 mg) ili ukriženim linijama (tablete od 4 mg) na jednoj strani i OZ kod (tablete od 2 mg) ili RL (tablete) 4 mg) s druge strane (10 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji tri blistera).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: tizanidin (u obliku tizanidin hidroklorida) - 2 mg ili 4 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, stearinska kiselina, mikrokristalna celuloza, bezvodni koloidni silicijev dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Tizanidin je centralno djelujući relaksant mišića. Djeluje na određena područja leđne moždine stimulirajući presinaptičke alfa ₂ receptore, što dovodi do inhibicije ekscitacijskih aminokiselina koje aktiviraju receptore za N-metil-D-aspartat (NMDA receptori). To uzrokuje inhibiciju polisinaptičkog prijenosa pobude na razini srednjih neurona lokaliziranih u leđnoj moždini. Budući da prekomjerni tonus mišića izaziva upravo ovaj mehanizam, kada se on suzbije, primjećuje se smanjenje tonusa mišića. Uz svojstva opuštanja mišića, tizanidin karakterizira i umjereni središnji analgetski učinak.

Učinkovitost Sirdaluda dokazana je i kod kroničnih grčeva cerebralne i kralježnične geneze, kao i kod grčenja mišića, popraćenih akutnom boli. Lijek smanjuje rizik od razvoja kloničnih napadaja i smanjuje spastičnost, što dovodi do smanjenja otpora pasivnim pokretima i povećanja raspona aktivnih pokreta. Učinak opuštanja mišića, mjeren pomoću testa "njihala" i Ashworthove skale, te nuspojave (snižavanje krvnog tlaka i otkucaja srca) određuju se sadržajem tizanidina u krvnoj plazmi.

Farmakokinetika

Tizanidin se apsorbira gotovo u potpunosti i dovoljno brzo. Njegova maksimalna razina u plazmi bilježi se otprilike 1 sat nakon uzimanja Sirdaluda. Tvar se uglavnom metabolizira tijekom "prvog prolaska" kroz jetru, zbog čega bioraspoloživost doseže u prosjeku oko 34%. Maksimalna koncentracija tizanidina je 12,3, odnosno 15,6 ng / ml nakon pojedinačne i višestruke doze lijeka u dozi od 4 mg.

Nakon postizanja ravnoteže intravenskom primjenom, prosječni volumen raspodjele je 2,6 l / kg. Tizanidin se na proteine krvne plazme veže za oko 30%.

Većina tizanidina (oko 95%) brzo se metabolizira u jetri. Metabolički procesi in vitro u kojima sudjeluje ovaj spoj provode se pomoću izoenzima CYP1A2 sustava citokroma P ₄₅₀. Metaboliti se ne razlikuju u farmakološkom djelovanju.

Poluvrijeme aktivne komponente Sirdaluda iz sistemske cirkulacije u prosjeku je od 2 do 4 sata. Otprilike 70% uzete doze izlučuje se uglavnom urinom u obliku metabolita. Oko 4,5% tizanidina izlučuje se u nepromijenjenom obliku.

Pri uzimanju 4 mg Sirdaluda u obliku tableta istovremeno s uzimanjem hrane, ne uočavaju se promjene u farmakokinetici tizanidina. Čak i uzimajući u obzir povećanje maksimalne koncentracije tvari u krvi za trećinu kada se uzima nakon jela, ovaj učinak nema klinički značaj. U tom se slučaju stupanj i brzina apsorpcije [prema podacima o površini ispod farmakokinetičke krivulje „koncentracija-vrijeme“(AUC)] ne mijenjaju.

Za tizanidin, kada se uzima u dozama od 1–20 mg, karakteristična je linearna farmakokinetika.

U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom (CC manja ili jednaka 25 ml / min), maksimalna razina tizanidina u krvnoj plazmi 2 puta je veća od one kod zdravih dobrovoljaca. Krajnji poluživot u takvih bolesnika je oko 14 sati, što približno 6 puta povećava sistemsku bioraspoloživost tizanidina, mjerenu AUC.

Farmakokinetička ispitivanja tizanidina u bolesnika s disfunkcijama jetre praktički nisu provedena. Budući da se tizanidin uglavnom metabolizira u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP1A2 sustava citokroma, disfunkcije jetre mogu izazvati povećanje sistemske izloženosti lijeku.

Nema pouzdanih podataka o farmakokinetici lijeka u bolesnika starijih od 65 godina. Farmakokinetičke značajke tizanidina neovisne su o spolu, a utjecaj na njih rase i etničke pripadnosti nije proučavan.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Sirdalud se koristi za bolni grč mišića uzrokovan funkcionalnim i statičkim bolestima kralježnice (lumbalni i cervikalni sindromi) ili nakon operacije (na primjer, operacija osteoartritisa zgloba kuka ili intervertebralne kile).

Lijek se također koristi za spastičnost koštanih mišića kod bolesti neurološke prirode, na primjer, kod kronične mijelopatije, multiple skleroze, degenerativnih bolesti kralježnične moždine, dječje cerebralne paralize (u bolesnika starijih od 18 godina) i posljedica cerebrovaskularnih nesreća.

Kontraindikacije

Apsolutno:

teška disfunkcija jetre;
djeca i adolescenti do 18 godina (zbog ograničenog iskustva upotrebe u ovoj dobnoj kategoriji);
istodobna primjena s ciprofloksacinom ili fluvoksaminom;
preosjetljivost na glavne ili pomoćne komponente lijeka.

Relativni (Sirdalud se koristi s oprezom):

umjerena disfunkcija jetre;
oštećena bubrežna funkcija;
poodmakla dob preko 65 godina.

Upute za upotrebu Sirdaluda: metoda i doziranje

Sirdalud tablete uzimaju se oralno. Režim doziranja odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir karakteristike određenog pacijenta.

Početna doza je 2 mg tri puta dnevno, pri toj je dozi rizik od neželjenih nuspojava minimaliziran.

Tablete različitih doza (2 mg i 4 mg) mogu se podijeliti u dva jednaka dijela.

Preporučene doze Sirdaluda:

bolni grč mišića: 2 mg ili 4 mg tri puta dnevno. Ako je potrebno, moguć je dodatni unos jedne tablete (2 mg ili 4 mg), po mogućnosti prije spavanja, jer lijek može uzrokovati pospanost;
spastičnost koštanih mišića zbog neuroloških bolesti: početna doza nije veća od 6 mg dnevno u tri podijeljene doze, a zatim se doza postupno povećava za 2–4 mg svaka 3–7 dana. Optimalni terapijski učinak primijećen je u dnevnoj dozi od 12-24 mg u 3-4 doze u redovitim intervalima. Maksimalna doza je 36 mg dnevno.

Pacijentima starijim od 65 godina i osobama s umjerenim oštećenjem jetre Sirdalud se propisuje s oprezom, započinjući liječenje s minimalnom dozom, koja se postupno povećava sve dok se ne postigne optimalna doza u pogledu učinkovitosti i tolerancije.

U zatajenju bubrega (klirens kreatinina manji od 25 ml / min) na početku terapije, doza lijeka je 2 mg jednom dnevno. Zatim se postupno povećava uzimajući u obzir toleranciju i djelotvornost Sirdaluda. Ako je potrebno postići izraženiji učinak, prvo jednom povećajte dozu, a zatim povećajte učestalost primjene.

Otkazivanje lijeka provodi se postupno, posebno u bolesnika koji su dugo primali Sirdalud u visokim dozama. Inače, postoji mogućnost razvoja povratnog povećanja krvnog tlaka i tahikardije.

Nuspojave

probavni sustav: vrlo često - gastrointestinalni poremećaji, osjećaj suhoće u ustima; često - mučnina;
kardiovaskularni sustav: često - smanjenje krvnog tlaka (u nekim slučajevima izraženo, do gubitka svijesti i kolapsa); rijetko - bradikardija;
živčani sustav i psiha: vrlo često - vrtoglavica, pospanost; često - poremećaji spavanja, nesanica;
mišićno-koštani sustav: vrlo često - miastenija gravis;
laboratorijski pokazatelji: često - povećana aktivnost jetrenih enzima;
ostale reakcije: vrlo često - pojačani umor.

Kada se Sirdalud koristi u malim dozama (s bolnim grčenjem mišića), navedene nuspojave su umjereno izražene i prolaze same od sebe. Uzimanje većih doza lijeka preporučenih za spastičnost dovodi do povećanja pojave i ozbiljnosti nuspojava, međutim, uistinu teški slučajevi koji zahtijevaju prekid lijeka su rijetki.

U kliničkoj praksi zabilježene su neželjene nuspojave iz sljedećih sustava i organa (učestalost njihove pojave nije utvrđena):

jetra i žučni trakt: zatajenje jetre, hepatitis;
živčani sustav, psiha i osjetilni organi: vrtoglavica, zbunjenost, zamagljen vid, halucinacije;
ostale reakcije: sindrom povlačenja, astenija.

Predozirati

Trenutno je poznato nekoliko slučajeva predoziranja lijekom, uključujući slučaj kada je uzeta doza Sirdaluda iznosila 400 mg. U svim gore opisanim situacijama primijećen je potpuni oporavak čiji je postupak tekao bez ikakvih posebnosti. Simptomi predoziranja uključuju pospanost, vrtoglavicu, anksioznost, produljenje QT intervala, smanjeni krvni tlak, mučninu, povraćanje, depresiju respiratornog centra, komu.

Za potpuno uklanjanje Sirdaluda iz tijela, preporučuje se ponovljeni unos aktivnog ugljena. Pretpostavlja se da prisilna diureza također potiče ubrzanu eliminaciju tizanidina. U budućnosti će biti potrebna simptomatska terapija.

posebne upute

Disfunkcija jetre češće je primijećena u bolesnika koji su primali Sirdalud u dozi većoj od 12 mg dnevno. U takvih bolesnika, kao i u bolesnika s kliničkim znakovima oštećene funkcije jetre (mučnina, umor, anoreksija), preporučuje se praćenje rada jetre i provođenje odgovarajućih testova jednom mjesečno tijekom prva 4 mjeseca terapije. Ako razine alanin aminotransferaze i aspartat aminotransferaze uporno premašuju gornju granicu norme 3 ili više puta, lijek treba prekinuti.

Sirdalud se ne preporučuje bolesnicima s ozbiljnim nedostatkom laktaze, nasljednom intolerancijom na galaktozu ili sindromom malabsorpcije glukoze / galaktoze, jer tablete sadrže laktozu.

S razvojem pospanosti tijekom liječenja lijekom, pacijenti bi se trebali suzdržavati od obavljanja poslova povezanih s velikom koncentracijom pažnje i brzom psihomotornom reakcijom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontrolirana ispitivanja primjene Sirdaluda u trudnih bolesnica nisu provedena, stoga se ne bi trebao dodjeljivati takvoj kategoriji bolesnika (osim u slučajevima kada su potencijalne koristi veće od mogućih rizika). Pokusi na životinjama nisu otkrili jasne znakove teratogenosti lijeka. Kada je davan životinjama u dnevnim dozama od 10 i 30 mg / kg, primijećen je porast gestacijskog razdoblja. Zabilježeni su slučajevi prenatalne i postnatalne fetalne smrti, kao i usporeni razvoj fetusa. Kad su žene uzimale gornje doze, pokazale su izražene simptome sedacije i opuštanja mišića. Uzimajući u obzir površinu tijela, gornje doze premašile su najveću dopuštenu dozu za ljude (0,72 mg / kg dnevno) za otprilike 2,2 i 6,7 puta.

Studije na životinjama pokazuju da se male koncentracije tizanidina izlučuju u mlijeko ženki u laktaciji. Ne preporučuje se upotreba Sirdaluda tijekom dojenja, jer nema podataka o prodiranju ovog spoja u majčino mlijeko kod ljudi.

Prije početka liječenja Sirdaludom, pacijenti reproduktivne dobi trebali bi dobiti informacije o rezultatu testa na trudnoću.

Kada se Sirdalud primjenjivao u dnevnim dozama od 10, odnosno 30 mg / kg mužjaka i ženki, odnosno muškaraca i žena, nije bilo štetnog učinka na plodnost. U muškaraca koji su primali lijek u dozama većim od 30 mg / kg dnevno, a u žena u dozama većim od 10 mg / kg dnevno, primijećeno je smanjenje plodnosti. S obzirom na površinu tijela, ove doze premašile su najveću dopuštenu dozu za ljude (jednaku 0,72 mg / kg dnevno) za 2,2 i 6,7 puta. Prilikom uzimanja takvih doza, trudnice su primijetile posebne kliničke simptome, izražene u ataksiji, gubitku težine i izraženim znakovima sedacije.

Interakcije s lijekovima

Sirdalud se ne preporučuje primjenjivati istodobno s cimetidinom, rofekoksibom, tiklopidinom, antiaritmičkim lijekovima (propafenon, meksiletin, amiodaron), oralnim kontraceptivima i nekim fluorokinolonima (pefloksacin, enoksacin, norfloksacin), jer takve kombinacije mogu dovesti do povećanja plazme, produljenje QT intervala _c.

Sirdalud se propisuje s oprezom zajedno s lijekovima koji produžuju QT interval (azitromicin, amitriptilin, cisaprid).

Kada se koristi zajedno s antihipertenzivnim lijekovima, moguće je izraženo smanjenje krvnog tlaka i bradikardija; s rifampicinom - smanjenje koncentracije tizanidina u plazmi za 50%, što dovodi do smanjenja terapijskog učinka Sirdaluda.

U bolesnika koji puše (puše više od 10 cigareta dnevno), sistemska bioraspoloživost tizanidina smanjena je za gotovo 30%, stoga se s produljenim liječenjem može zatražiti povećanje doze lijeka.

Etanol može povećati rizik od nuspojava lijeka. Sirdalud je pak sposoban pojačati supresivni učinak alkohola na središnji živčani sustav.

Antihistaminici, hipnotički i sedativi mogu povećati sedativni učinak tizanidina. Drugi a ₂ agonisti adrenergičkih receptora, kada se koristi istovremeno s Sirdalud, potencijalno povećati hipotenzivni učinak.

Analozi

Tizalud i Midokalm su analogi Sirdaluda.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Sirdaludu

Prema pregledima, Sirdalud se koristi kod pacijenata različitih dobnih kategorija. Rezultate svog liječenja u prosjeku procjenjuju na 3,9 od 5 bodova. Mnogi pacijenti primjećuju pojavu neugodnih nuspojava, među kojima prevladavaju umor i pospanost. Također je zabilježen značajan učinak lijeka na jetru.

Liječnici propisuju Sirdalud kao sredstvo simptomatske terapije za smanjenje grčeva skeletnih mišića. U slučaju ozbiljnih manifestacija nuspojava ili odsutnosti značajnog rezultata nakon 3 dana liječenja, trebate se obratiti stručnjaku koji će prilagoditi režim terapije.