Solian

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Solian: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Za kršenja funkcije jetre
12. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Solian

ATX kod: N05AL05

Aktivni sastojak: amisulprid (amisulprid)

Proizvođač: Sanofi-Winthrop Industrie (Francuska)

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 3579 rubalja.

Kupiti

Solian je neuroleptički, antipsihotični lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

tablete: gotovo bijele ili bijele, okrugle ravne, s ugraviranom "AMI 100" ili "AMI 200" s jedne strane i razdjelnicom s druge strane (10 kom. u blisteru, 3 blistera u kartonskoj kutiji);
filmom obložene tablete: bikonveksne duguljaste, bijele, s razdjelnicom između gravure "AMI" i "400" s jedne strane (10 kom. u blisteru, 3 blistera u kartonskoj kutiji);
oralna otopina: bistra tekućina sa smeđkasto-žutim do žutim mirisom karamele (60 ml u bočicama od tamnog stakla, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: amisulprid - 0,1 g ili 0,2 g;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, hipromeloza, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob (natrijev amilopektin glikolat) (tip A), mikrokristalna celuloza.

1 film tableta sadrži:

aktivna tvar: amisulprid - 0,4 g;
pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob (natrijev amilopektin glikolat) (tip A), magnezijev stearat, laktoza monohidrat, hipromeloza;
Sastav ljuske: makrogol stearat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, titan-dioksid (E171).

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: amisulprid - 0,1 g;
pomoćne komponente: Gesvit (natrijev glukonat, natrijev saharinat, glukurolakton), kalijev sorbat, 3 M otopina klorovodične kiseline, metilparahidroksibenzoat, okus karamele, propilparahidroksibenzoat, voda.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Amisulprid je antipsihotički lijek iz skupine supstituiranih benzamida sa selektivnim i prevladavajućim afinitetom za podtipove dopaminskih receptora D2 i D3 limbičkog sustava. Ova tvar nema afiniteta prema serotoninu i drugim neuroreceptorima (histamin, holinergik, adrenergičar).

Studije na životinjama dovele su do zaključka da kada se uzima u velikim dozama, amisulprid u većoj mjeri blokira dopaminergične neurone mezolimbičnog sustava od analognih neurona u striatumskom sustavu. Čini se da ovaj specifični afinitet objašnjava prevlast antipsihotičkih učinaka amisulprida nad ekstrapiramidnim.

Kada se koristi u malim dozama, amisulprid je u stanju blokirati pretežno presinaptičke D2 i D3 dopaminske receptore, što može objasniti njegov pozitivan učinak na negativne simptome.

Farmakokinetika

Amisulprid ima dva vrha apsorpcije: prvi se postiže nakon 1 sata, drugi - između 3 i 4 sata nakon primjene. Kada se Solian koristi u dozi od 50 mg, odgovarajuće koncentracije amisulprida u plazmi su 39 ± 3 ng / ml i 54 ± 4 ng / ml.

Volumen raspodjele tvari je 5,8 l / kg, apsolutna bioraspoloživost je 48%. Amisulprid se slabo veže za proteine plazme (16%), pa se ne očekuje interakcija Soliana s drugim lijekovima na razini vezanja na proteine.

Metabolizam jetre je zanemariv (približno 4%), uz pronađena dva neaktivna metabolita.

Prijem na tečaj ne dovodi do nakupljanja amisulprida i promjene njegove farmakokinetike. Poluvrijeme amisulprida kada se uzima oralno je približno 12 sati. Tvar se nepromijenjena izlučuje urinom. Bubrežni klirens je približno 330 ml / min.

Hrana bogata ugljikohidratima uzrokuje značajno smanjenje AUC, T _max i C _max amisulprida, dok hrana bogata masnoćama ne mijenja gore navedene farmakokinetičke parametre. Značaj ovih opažanja za svakodnevnu kliničku praksu nije poznat.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom događaju se sljedeće promjene u farmakokinetičkim parametrima amisulprida:

smanjenje sistemskog klirensa za 2,5–3 puta;
Dvostruko povećanje AUC s blagim zatajenjem bubrega;
porast AUC-a za gotovo 10 puta s umjerenim zatajenjem bubrega.

Iskustvo s amisulpridom u zatajenju bubrega je ograničeno. Nema podataka o unosu tvari u dozi većoj od 50 mg.

Amisulprid se praktički ne izlučuje tijekom hemodijalize.

Metabolizam amisulprida u jetri je beznačajan, stoga kod insuficijencije jetre nije potrebno smanjenje doze Soliana.

Usporedbom farmakokinetičkih parametara u bolesnika starijih od 65 godina i mlađih bolesnika utvrđeno je da su pri jednokratnoj oralnoj primjeni amisulprida u dozi od 50 mg vrijednosti C _max, T _1/2 i AUC u starijih osoba 10–30% veće. Nema podataka o farmakokinetici amisulprida s tijekom primjene u ove kategorije bolesnika.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Solian je indiciran za liječenje kroničnih i akutnih oblika shizofrenije, popraćenih produktivnim (halucinacije, zablude, poremećaj mišljenja) i / ili negativnim (afektivno izravnavanje, gubitak emocionalnih i socijalnih veza) simptomima, uključujući pacijente s pretežno negativnim simptomima.

Kontraindikacije

feokromocitom, uključujući sumnju;
popratni rak dojke, prolaktinom hipofize i drugi tumori ovisni o prolaktinu;
ozbiljno zatajenje bubrega [klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml / min];
istodobna terapija agonistima dopaminskih receptora (kabergolin, kinagolid i drugi), osim za bolesnike s Parkinsonovom bolešću;
istodobna primjena levodope, amantadina, apomorfina, bromokriptina, entakapona, lizurida, pergolida, piribedila, pramipeksola, ropinirola, selegilina;
kombinacija s lijekovima koji produljuju QT interval i mogu uzrokovati razvoj srčanih aritmija, uključujući ventrikularnu tahikardiju tipa pirueta: antiaritmici klase IA (disopiramid, kinidin) i klase III (sotalol, amiodaron, ibutilid, dofetilid), difemanil metil sulfat, bepridinil sultoprid, tioridazin, halofantrin, mizolastin, cisaprid, lumefantrin, moksifloksacin, sparfloksacin, pentamidin, intravenski eritromicin, spiramicin ili vinkamin;
dob do 18 godina;
razdoblje dojenja;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Preporučuje se Solian propisivati s oprezom u prisutnosti čimbenika rizika koji predisponiraju razvoj teških ventrikularnih aritmija (uključujući potencijalno životno ugroženog bolesnika s ventrikularnom tahikardijom tipa pirueta), urođeno produljenje QT intervala, stečeno produljenje QT intervala u pozadini kombinirane terapije lijekovima koji povećavaju trajanje QT intervala indicirano u kontraindikacijama), s bradikardijom (manje od 55 otkucaja u minuti), poremećajima elektrolita, uključujući hipokalemiju, zatajenje bubrega, istodobnu terapiju lijekovima koji mogu uzrokovati usporavanje intrakardijalne provodljivosti, hipokalemiju i / ili ozbiljnu bradikardiju, s epilepsijom, prisutnošću čimbenika rizika za razvoj moždani udar i / ili tromboembolija s Parkinsonovom bolešću, jer amisulprid može pogoršati njegove simptome,dijabetes melitus ili čimbenici rizika za njegov razvoj, u starijih bolesnika zbog povećanog rizika od sniženja krvnog tlaka (BP) i razvoja prekomjerne sedacije, u starijih bolesnika s demencijom.

Ne preporučuje se primjena Soliana tijekom trudnoće, osim u slučajevima hitne potrebe, kada očekivani učinak terapije za majku opravdava potencijalnu prijetnju fetusu.

Upute za uporabu Soliana: metoda i doziranje

Solian tablete i otopina namijenjeni su oralnoj primjeni.

Otopina se uzima pomoću šprice za uzimanje propisane doze, 1 ml sadrži 0,1 g lijeka.

Dozu treba prilagoditi pojedinačno.

Učestalost uzimanja Soliana ovisi o dnevnoj dozi, ako ne prelazi 0,4 g, lijek se uzima jednom, doza iznad 0,4 g podijeli se u 2 doze.

Preporučena dnevna doza:

shizofreni poremećaji s prevladavanjem negativnih simptoma: 0,05–0,3 g, obično 0,1 g; u dozi manjoj od 0,2 g, treba propisati tablete od 0,1 g ili 0,2 g;
mješovite epizode s produktivnim i negativnim simptomima: 0,4–0,8 g, doza treba osigurati optimalnu kontrolu produktivnih simptoma. Podržavajuća terapija provodi se u minimalnoj efektivnoj dozi, uspostavljenoj uzimajući u obzir reakciju pacijenta na lijek;
akutne psihotične epizode: na početku liječenja - 0,4-0,8 g, terapija održavanja provodi se u pojedinačno odabranoj minimalnoj učinkovitoj dozi. Maksimalna dnevna doza je 1,2 g.

Korekcija doziranja Soliane za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom:

CC 30-60 ml / min: 1/2 uobičajene doze;
CC 10-30 ml / min: 1/3 uobičajene doze.

Kod oštećenja jetre prilagodba doze nije potrebna.

S krajnjim oprezom, dozu Soliana treba odabrati za starije pacijente.

Nuspojave

iz živčanog sustava: vrlo često - ekstrapiramidalni simptomi (rigidnost, hipersalivacija, tremor, hipokinezija, diskinezija, akatizija), koji ovise o dozi, u optimalnim dozama obično su umjereno izraženi i djelomično reverzibilni uz istodobnu primjenu antiholinergičkih antiparkinsonijskih lijekova; često - dnevna pospanost, anksioznost, nesanica, poremećaj orgazma, uznemirenost, reverzibilna akutna distonija (okulogične krize, trismus, spastični tortikolis); rijetko - napadaji, kasne diskinezije (ritmični nehotični pokreti mišića lica i / ili jezika tijekom dugotrajne terapije); učestalost nepoznata - maligni neuroleptički sindrom s visokim rizikom od smrti;
od strane kardiovaskularnog sustava: često - snižavanje krvnog tlaka; rijetko - bradikardija; nepoznata učestalost - produljenje QT intervala, ventrikularne aritmije (uključujući polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa pirueta, koja se može zakomplicirati ventrikularnom fibrilacijom, srčanim zastojem i iznenadnom smrću), duboka venska tromboza, venske tromboembolijske komplikacije (uključujući plućnu emboliju, ponekad fatalnu ishod);
iz probavnog sustava: često - suha usta, mučnina, povraćanje, zatvor; rijetko - povećanje aktivnosti jetrenih enzima (uglavnom transaminaza);
iz imunološkog sustava: rijetko - alergijske reakcije, urtikarija, angioedem;
iz endokrinog sustava: često - porast tjelesne težine, porast razine koncentracije prolaktina u krvnoj plazmi (galaktoreja, ginekomastija, amenoreja, bolovi u mliječnim žlijezdama, erektilna disfunkcija); rijetko - hiperglikemija; učestalost nepoznata - hiperkolesterolemija, hipertrigliceridemija;
na dijelu hematopoetskog sustava: učestalost je nepoznata - agranulocitoza, leukopenija, neutropenija;
trudnoća, postporođajni i perinatalni uvjeti: nepoznata učestalost - sindrom odvikavanja kod novorođenčadi čije su majke uzimale lijek tijekom trudnoće.

Predozirati

U slučaju predoziranja Solian-om može se primijetiti značajno povećanje poznatih farmakoloških učinaka amisulprida: razvoj pospanosti, sedacije, smanjenja krvnog tlaka, razvoj ekstrapiramidnih simptoma i kome. Postoje i izvještaji o smrtnim slučajevima od predoziranja (uglavnom kada se uzimaju istovremeno s drugim psihotropnim lijekovima). Mora se imati na umu da uzrok predoziranja može biti istodobna primjena nekoliko lijekova.

Ne postoji specifični antidot za amisulprid. U slučaju predoziranja, potrebno je osigurati kontrolu i potporu osnovnih vitalnih funkcija tijela sve dok pacijent u potpunosti ne predozira. Zbog rizika produljenja QT intervala i razvoja po život opasnih poremećaja ritma, nadzor EKG-a je obvezan.

S razvojem ozbiljnih ekstrapiramidnih simptoma preporučuje se primjena m-antiholinergika središnjeg djelovanja (na primjer, triheksifenidila).

Primjena hemodijalize za eliminaciju amisulprida u slučaju predoziranja Solianom nije prikladna.

posebne upute

U akutnoj shizofreniji, upotreba Soliana uzrokuje manje sekundarnih negativnih simptoma od haloperidola. Uz to, kliničke studije potvrdile su razvoj značajno niže učestalosti ekstrapiramidnih simptoma tijekom uzimanja amisulprida u usporedbi s haloperidolom.

Poput ostalih antipsihotika, Solian, posebno kada se daje u velikim dozama, može uzrokovati razvoj malignog neuroleptičkog sindroma. Tipični znakovi potencijalno fatalne komplikacije su hipertermija, autonomni poremećaji, ukočenost mišića i povećana koncentracija kreatin-fosfokinaze (CPK). Kada se u bolesnika razvije hipertermija, amisulprid i svi antipsihotici trebaju se odmah prekinuti.

Budući da amisulprid može pogoršati tijek ove bolesti u bolesnika s Parkinsonovom bolešću, Solian se ovoj kategoriji bolesnika mora propisati s velikom pažnjom i samo u krajnjem slučaju ako se njegova upotreba ne može izbjeći. U tom slučaju, agoniste receptora dopamina (u prisutnosti istodobne terapije) treba postupno ukidati. Naglo povlačenje agonista receptora dopamina može pridonijeti nastanku malignog neuroleptičnog sindroma.

Ako se pojave ekstrapiramidalni simptomi, pacijentu treba propisati M-antikolinergike središnjeg djelovanja.

Da bi se smanjio rizik od razvoja paroksizmalne tahikardije, pacijentu se preporučuje provođenje studije elektrolitskog sastava krvi, elektrokardiografija (EKG) prije propisivanja lijeka. To će utvrditi prisutnost kršenja i, ako je moguće, prilagoditi terapiju.

Tijekom razdoblja liječenja ne smiju se konzumirati lijekovi koji sadrže alkohol i etanol.

Solian može sniziti prag napadaja, pa bi bolesnici s epilepsijom trebali biti pažljivo klinički i elektroencefalografski promatrani.

Pacijenti s čimbenicima rizika i bolesnici sa dijabetesom melitusom trebaju redovito nadzirati razinu glukoze u krvi.

Stariji bolesnici s demencijom imaju povećani rizik od smrti, što je u većini slučajeva uzrokovano kardiovaskularnim (zatajenje srca, iznenadna smrt) ili zaraznim (upala pluća) patologijama.

Otkazivanje primjene amisulprida preporučuje se postupnim smanjivanjem doze kako bi se spriječio razvoj sindroma povlačenja - pojava nehotičnih poremećaja kretanja (akatizija, diskinezija, poremećeni tonus mišića).

Kad pacijent razvije neobjašnjivu infekciju ili povišenu temperaturu, potreban je hitan pregled za poremećaje krvi, jer lijek može pridonijeti razvoju leukopenije, neutropenije i agranulocitoze.

Zbog moguće pojave u bolesnika tijekom primjene Soliana, posebno na početku liječenja, pospanosti, smanjenja brzine psihomotornih reakcija, potreban je oprez prilikom upravljanja vozilima i mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema podataka o sigurnosti primjene amisulprida za liječenje trudnica, stoga se Solian može koristiti samo u slučajevima kada potencijalna korist za majku premašuje mogući rizik za dijete.

U novorođenčadi koja je tijekom trećeg tromjesečja trudnoće bila izložena intrauterinoj izloženosti antipsihotičnim lijekovima (uključujući Solian), postoji mogućnost razvoja nuspojava u postnatalnom razdoblju, uključujući ekstrapiramidalne simptome ili simptome odvikavanja, koji mogu varirati u trajanju i težini. Postoje dokazi o razvoju respiratornog distresa, hipotenzije mišića, tremoru, hipertoniji mišića, uznemirenosti, pospanosti ili poteškoćama u dojenju. Novorođenčad iz ove kategorije trebala bi biti pod stalnim medicinskim nadzorom.

Nema podataka o izlučivanju amisulprida u majčino mlijeko, stoga se ne preporučuje primjena Soliana tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Sigurnost i djelotvornost primjene amisulprida u liječenju djece mlađe od 15 godina nisu utvrđeni, stoga je uporaba Soliana u bolesnika ove kategorije zabranjena. Budući da postoje ograničeni podaci o primjeni amisulprida u adolescenata sa shizofrenijom, ne preporučuje se propisivanje lijeka bolesnicima s ovom bolešću u dobi od 15 do 18 godina.

Za kršenja funkcije jetre

Za bolesnike s oštećenjem jetre nije potrebno prilagođavanje doze Soliane.

S oštećenom funkcijom bubrega

U zatajenju bubrega s klirensom kreatinina 30-60 ml / min, dozu Soliana treba smanjiti 2 puta, s klirensom kreatinina 10-30 ml / min - 3 puta. Zabranjeno je koristiti lijek s klirensom kreatinina manjim od 10 ml / min.

Primjena u starijih osoba

Pri propisivanju lijeka Solian starijim pacijentima, mora se biti posebno oprezan zbog moguće prekomjerne sedacije ili rizika od razvoja arterijske hipotenzije.

Interakcije s lijekovima

Rizik od polimorfne ventrikularne tahikardije tipa pirueta, potencijalno opasne po život pacijenta, povećava se istodobnom primjenom Soliana sa sljedećim lijekovima:

lijekovi koji potiču razvoj hipokalemije: diuretici (uzrokuju hipokalemiju), laksativi (potičući pokretljivost crijeva), intravenska primjena amfotericina B, glukokortikosteroidi, tetrakozaktidi (ova kombinacija zahtijeva stalni oporavak i održavanje normalne razine kalija u krvi);
agensi koji uzrokuju bradikardiju: klonidin, verapamil, beta-blokatori, diltiazem, donepezil, gvanfacin, pripravci digitalisa, rivastigmin, takrin, galantamin, ambenonijev klorid, neostigmin-bromid, piridostigmin-bromid;
antipsihotici: pimozid, haloperidol, klorpromazin, pipotiazin, droperidol, sertindol, cijamazin, levomepromazin, sultoprid, tiaprid, sulpirid, veraliprid;
imipraminski antidepresivi, azolni antifungici, litijevi pripravci.

Lijekovi koji sadrže etanol pojačavaju sedativni učinak amisulprida, što zauzvrat povećava središnje učinke etanola.

Oprez uz popratnu terapiju s lijekovima koji pritisnuti na središnji živčani sustav (CNS): barbiturata, derivati morfija (antitusike, analgetike), benzodiazepine, hipnotici, ne-benzodiazepinskih anksiolitika, blokatore H ₁ -histamine receptora sa sedativni učinak, antidepresivi sa sedativni učinak (antidepresivi), amitriptilin, mianserin, trimipramin, mirtazapin), antihipertenzivni lijekovi centralnog djelovanja, antipsihotici, talidomid, baklofen, pizotifen. Kada se ta sredstva kombiniraju s amisulpridom, moguće je izraženo povećanje inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav, smanjenje koncentracije pozornosti.

Vjerojatnost arterijske hipotenzije (uključujući ortostatsku hipotenziju) povećava se u kombinaciji s beta-blokatorima (karvedilol, bisoprolol, metoprolol) i drugim antihipertenzivima.