Torasemid
Torasemid: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Interakcije s lijekovima
- 14. Analozi
- 15. Uvjeti skladištenja
- 16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 17. Recenzije
- 18. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Torasemid
ATX kod: C03CA04
Aktivni sastojak: Torasemid (Torasemidum)
Proizvođač: farmaceutska tvornica Berezovsky (Rusija)
Opis i ažuriranje fotografije: 22.10.2018
Cijene u ljekarnama: od 87 rubalja.
Kupiti
Torasemid je lijek s diuretičkim učinkom.
Oblik i sastav izdanja
Oblik doziranja oslobađanja Torasemida - tablete: ravno-cilindrične, okrugle, gotovo bijele ili bijele, s crtom i skosom (u blisterima od 10 kom., U kartonskoj kutiji 2, 3 ili 6 pakiranja; u limenkama od 30 ili 100 kom., U kartonska kutija 1 limenka).
Sastav:
- aktivna tvar: torasemid - 5 ili 10 mg;
- pomoćne komponente (5/10 mg): mikrokristalna celuloza - 44/88 mg; laktoza monohidrat - 26,4 / 52,8 mg; magnezijev stearat - 0,6 / 1,2 mg; natrijev karboksimetil škrob - 2,4 / 4,8 mg; povidon - 1,6 / 3,2 mg.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Torasemid je diuretik u petlji. Glavni mehanizam njegovog djelovanja je zbog reverzibilnog vezanja tvari na kotransporter klor / natrij / kalij ion, koji se nalazi u apikalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog dijela Henleove petlje. To dovodi do smanjenja ili potpune inhibicije reapsorpcije natrijevih iona i smanjenja osmotskog tlaka unutarstanične tekućine.
Lijek blokira receptore aldosterona u miokardu, poboljšava dijastoličku funkciju miokarda i smanjuje fibrozu.
U usporedbi s furosemidom, torasemid u manjoj mjeri dovodi do pojave hipokalijemije, dok djeluje dulje i aktivniji je.
Maksimalni terapijski učinak opaža se 2-3 sata nakon oralne primjene.
Dug tečaj je moguć.
Farmakokinetika
Apsorpcija (brza i gotovo potpuna) događa se u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija tvari u plazmi (C max) postiže se 1-2 sata nakon oralne primjene lijeka nakon jela. Bioraspoloživost - 80–90% (moguće su pojedinačne varijacije).
Volumen raspodjele (Vd) je 16 litara, s cirozom jetre, ovaj se pokazatelj udvostručuje.
Vezanje na proteine plazme više je od 99%.
Metabolizam se javlja u jetri uz sudjelovanje izoenzima sustava citokroma P450. Stvara 3 metabolita (M1, M3 i M5) kao rezultat uzastopne reakcije oksidacije, hidroksilacije ili hidroksilacije prstena. Njihovo vezanje na proteine plazme je 86, 95, odnosno 97%.
Poluvrijeme (T1 / 2) tvari i njenih metabolita je 3-4 sata, u pozadini kroničnog zatajenja bubrega ovaj pokazatelj ostaje nepromijenjen.
Bubrežni klirens je 10 ml / min, ukupni klirens je 40 ml / min.
U prosjeku se oko 83% uzete doze izlučuje putem bubrega, od čega je 24% nepromijenjeno, ostatak je u obliku pretežno neaktivnih metabolita (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
U prekomatoznom stanju i u hepatičnoj komi, uporaba lijeka je kontraindicirana. Koncentracija torasemida u plazmi u krvi u zatajenju jetre se povećava, što je povezano sa smanjenjem metabolizma tvari u jetri.
T1 / 2 torasemida i metabolita M5 u bolesnika s zatajenjem jetre ili srca blago se povećavaju, kumulacija lijeka je malo vjerojatna.
S cirozom jetre povećava se bubrežni klirens, T1 / 2 i Vd, dok se ukupni klirens ne mijenja.
Kod kroničnog zatajenja srca u fazi dekompenzacije smanjuje se bubrežni i jetreni klirens lijeka. Ukupni klirens torasemida u takvih je bolesnika u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima 50% manji, a ukupna bioraspoloživost, odnosno T1 / 2, su veće.
Bubrežni klirens torasemida u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom znatno je smanjen, ali to ne utječe na ukupni klirens. U ovoj skupini bolesnika diuretski učinak može se postići primjenom lijeka u većim dozama. T1 / 2 torasemida se ne mijenja, T1 / 2 metabolita M3 i M5 se povećava. Tvar i njeni metaboliti lagano se izlučuju hemofiltracijom i hemodijalizom. U zatajenju bubrega s porastom azotemije, lijek je kontraindiciran.
Indikacije za uporabu
- arterijska hipertenzija;
- edematozni sindrom različitih etiologija, uključujući kronično zatajenje srca, bolesti bubrega, jetre i pluća.
Kontraindikacije
Apsolutno:
- zatajenje bubrega u kombinaciji s anurijom;
- vatrostalna hipokalemija / hiponatremija;
- prekoma i jetrena koma;
- dekompenzirana mitralna / aortna stenoza;
- hipovolemija (sa ili bez arterijske hipotenzije) ili dehidracija;
- izraženi poremećaji u odljevu mokraće bilo koje etiologije (uključujući jednostrano oštećenje mokraćnog sustava);
- sinoatrijski i atrioventrikularni blok II - III stupanj;
- akutni glomerulonefritis;
- hiperurikemija;
- glikozidna opijenost;
- povećani središnji venski tlak (više od 10 mm Hg);
- hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
- intolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
- kombinirana terapija s aminoglikozidima i cefalosporinima;
- prisutnost alergije na sulfonamide (pripravci sulfoniluree ili sulfonamidna antimikrobna sredstva);
- dob do 18 godina;
- trudnoća i razdoblje dojenja;
- individualna netolerancija na komponente lijeka.
Relativni (bolesti / stanja u prisutnosti kojih imenovanje Torasemida zahtijeva oprez):
- povijest ventrikularnih aritmija;
- proljev;
- pankreatitis;
- arterijska hipotenzija;
- hipoproteinemija;
- stenozirajuća ateroskleroza cerebralnih arterija;
- kršenja odljeva mokraće (hidronefroza, benigna hiperplazija prostate ili sužavanje uretre);
- predispozicija za pojavu hiperurikemije;
- akutni infarkt miokarda (zbog povećanog rizika od kardiogenog šoka);
- oštećena funkcija bubrega / jetre;
- dijabetes melitus (zbog smanjene tolerancije na glukozu);
- hipokalemija / hiponatremija;
- hepatorenalni sindrom;
- anemija;
- giht.
Upute za uporabu Torasemida: način i doziranje
Torasemid se uzima oralno, po mogućnosti nakon jela, s malom količinom vode.
Dnevna doza uzima se u 1 dozi.
Preporučeni režim doziranja:
- edematozni sindrom različitih etiologija: terapijska doza - 5 mg, moguće je njegovo postupno povećanje - od 20 do 40 mg (maksimalno). Nema iskustva s upotrebom većih doza. Indicirana je dugotrajna terapija (ili se lijek koristi dok edem ne nestane);
- arterijska hipertenzija: početna doza - 2,5 mg, moguće ju je povećati na 5-10 mg. Ako je klinički učinak nedovoljan, u režim liječenja dodaje se antihipertenzivni lijek druge skupine.
Nuspojave
Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko; s nepoznatom učestalošću - u slučajevima kada prema dostupnim podacima nemoguće je utvrditi učestalost pojave kršenja):
- metabolizam / prehrana: rijetko - hipertrigliceridemija, hiperkolesterolemija; s neodređenom učestalošću - smanjenje tolerancije na glukozu (moguća manifestacija latentnog dijabetesa melitusa);
- limfni sustav / krv: s nepoznatom učestalošću - hemolitička / aplastična anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza;
- organ vida: s nepoznatom učestalošću - oštećenje vida;
- živčani sustav: često - pospanost, glavobolja, vrtoglavica; rijetko - grčevi mišića donjih ekstremiteta; s nepoznatom učestalošću - parestezija u udovima, nesvjestica, zbunjenost;
- kardiovaskularni sustav: rijetko - tahikardija, ekstrasistola, ispiranje lica, povećan broj otkucaja srca; s nepoznatom učestalošću - ortostatska hipotenzija, prekomjerna arterijska hipotenzija, duboka venska tromboza, kolaps, hipovolemija, tromboembolija;
- poremećaji labirinta / organa sluha: s nepoznatom učestalošću - oštećenje sluha, gubitak sluha i zujanje u ušima (obično reverzibilno), obično u pozadini zatajenja bubrega ili hipoproteinemije;
- probavni sustav: često - proljev; rijetko - nadimanje, bolovi u trbuhu, polidipsija; s nepoznatom učestalošću - mučnina, suha usta, povraćanje, pankreatitis, gubitak apetita, intrahepatična kolestaza, dispeptični simptomi;
- dišni sustav: rijetko - krvarenje iz nosa;
- genitalije: s nepoznatom učestalošću - kršenje potencije;
- mokraćni sustav / bubreg: često - poliurija, povećana učestalost mokrenja, nokturija; rijetko - povećani nagon za mokrenjem; s nepoznatom učestalošću - oligurija, zadržavanje mokraće (u pozadini opstrukcije mokraćnog sustava), hematurija, intersticijski nefritis, povećanje koncentracije kreatinina i uree u krvi;
- potkožno tkivo / koža: s nepoznatom učestalošću - fotosenzibilnost, pruritus, urtikarija, osip, eksfoliativni dermatitis, polimorfizam eritema, vaskulitis, purpura;
- laboratorijski parametri: rijetko - porast broja trombocita; s nepoznatom učestalošću - hiperurikemija, hiperglikemija, smanjenje broja eritrocita, trombocita i leukocita, neznatno povećanje aktivnosti alkalne fosfataze u krvi, povećanje aktivnosti nekih hepatičnih enzima (posebno gama-glutamil transferaze);
- ravnoteža voda-elektrolit / kiselina-baza: s nepoznatom učestalošću - metabolička alkaloza, hiponatrijemija, hipokalemija, hipokloremija, hipokalcemija, hipomagnezemija (glavni simptomi koji ukazuju na pojavu poremećaja kiselinsko-bazne / elektrolitske ravnoteže su zbunjenost, glavobolja, konvulzije, mišići slabost, tetanija, poremećaji srčanog ritma i dispeptični poremećaji); dehidracija i hipovolemija (najčešće u starijih bolesnika), što može dovesti do hemokoncentracije s tendencijom ka trombozi;
- mišićno-koštani sustav: s nepoznatom učestalošću - mišićna slabost;
- opći poremećaji: rijetko - nervoza, astenija, hiperaktivnost, žeđ, povećani umor, slabost.
Predozirati
Glavni simptomi: pretjerano povećana diureza, nastavlja se smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi i kršenjem elektrolitske ravnoteže krvi, što može uzrokovati izraženo smanjenje krvnog tlaka, pospanost, zbunjenost, kolaps; mogući poremećaji probavnog sustava.
Ne postoji specifični protuotrov. Hemodijaliza je neučinkovita. Preporučuje se izazivanje povraćanja, ispiranje želuca i uzimanje aktivnog ugljena. Prikazani su simptomatsko liječenje, smanjenje doze ili povlačenje torasemida uz istodobno nadopunjavanje volumena cirkulirajuće krvi i kontrola pokazatelja ravnoteže vode-elektrolita / kiseline-baze.
posebne upute
Torasemid se smije koristiti samo prema uputama liječnika.
Trajanje diuretskog učinka je do 18 sati, što pomaže u olakšavanju tolerancije terapije zbog odsutnosti prečestog mokrenja, što ograničava aktivnost bolesnika u prvim satima nakon uzimanja lijeka.
U pozadini povećane osjetljivosti na sulfonamide i derivate sulfoniluree, moguća je unakrsna osjetljivost na torasemid. Da bi se izbjegao razvoj hipokalemije / hiponatremije i metaboličke alkaloze tijekom dugog tečaja u velikim dozama, preporučuje se uzimanje dodataka kalija i pridržavanje prehrane s dovoljnim sadržajem kuhinjske soli.
Najveći rizik od hipokalemije je kod ciroze jetre, ozbiljne diureze, nedovoljnog unosa elektrolita iz hrane, kombinirane terapije kortikosteroidima ili adrenokortikotropnim hormonom.
U slučajevima pojave ili povećanja oligurije i azotemije u bolesnika s ozbiljnom progresivnom bolesti bubrega, preporučuje se obustava liječenja.
Povećani rizik od poremećaja u ravnoteži vode i elektrolita zabilježen je u bolesnika s bubrežnim zatajenjem. Tijekom liječenja potrebno je povremeno pratiti sljedeće pokazatelje: koncentracija elektrolita u krvi u plazmi (uključujući natrij, kalij, kalcij, magnezij), lipidi, kiselinsko-bazno stanje, kreatinin, zaostali dušik, mokraćna kiselina. Ako je potrebno, treba provesti odgovarajuću korektivnu terapiju.
Potrebno je odrediti režim uzimanja lijekova za ascites na pozadini ciroze jetre u stacionarnim uvjetima, jer kršenje ravnoteže vode i elektrolita može prouzročiti pojavu jetrene kome. Ova kategorija bolesnika pokazuje redovno praćenje elektrolita krvne plazme.
S dijabetesom melitusom i smanjenom tolerancijom glukoze potrebno je povremeno nadzirati koncentraciju glukoze u mokraći i krvi.
Kod hiperplazije prostate, suženja uretera, kao i kod nesvjesnih bolesnika, potrebna je kontrola diureze zbog mogućnosti akutne retencije mokraće.
Korištenje torasemida može izazvati pogoršanje gihta.
Kod bolesti kardiovaskularnog sustava, posebno tijekom uzimanja srčanih glikozida, hipokalemija uzrokovana diureticima može dovesti do razvoja aritmija.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Treba napustiti vožnju tijekom korištenja torasemida.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Prema uputama, Torasemide nije propisan tijekom trudnoće i dojenja.
Djetinjstvo
Lijek nije propisan za pacijente mlađe od 18 godina.
S oštećenom funkcijom bubrega
- zatajenje bubrega s anurijom - terapija je kontraindicirana;
- oštećena bubrežna funkcija - Torasemid se propisuje s oprezom.
Za kršenja funkcije jetre
- hepatična koma i prekoma - terapija je kontraindicirana;
- poremećaj funkcije jetre - Torasemid se propisuje s oprezom.
Interakcije s lijekovima
Moguće interakcije:
- diazoksid, teofilin: povećanje njihove učinkovitosti;
- cefalosporini, aminoglikozidi, kloramfenikol, etakrinska kiselina, antibiotici, salicilati, pripravci platine, amfotericin B: povećanje njihove koncentracije i vjerojatnost oto- i nefrotoksičnih učinaka (povezanih s kompetitivnim izlučivanjem putem bubrega);
- lijekovi koji blokiraju tubularno lučenje: povećanje serumske koncentracije torasemida u krvi;
- hipoglikemijska sredstva, alopurinol: smanjenje njihove učinkovitosti;
- litijevi pripravci: smanjenje bubrežnog klirensa i povećanje vjerojatnosti opijenosti;
- kolestiramin: smanjena bioraspoloživost i učinkovitost torasemida;
- presorski amini: međusobno smanjenje učinkovitosti;
- srčani glikozidi: povećani rizik od glikozidne intoksikacije povezan s hipokalemijom (za srčane glikozide niske i visoke polarnosti) i produljenje T1 / 2 (za srčane glikozide niske polarnosti);
- probenecid, metotreksat: smanjenje učinkovitosti torasemida, smanjenje bubrežne eliminacije probenecida, metotreksata;
- mineralni i glukokortikosteroidi, amfotericin B: povećanje vjerojatnosti hipokalemije;
- inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, antagonisti receptora za angiotenzin II (istodobna ili uzastopna primjena): izraženo smanjenje krvnog tlaka (razvoj poremećaja može se izbjeći smanjenjem doze torasemida ili njegovim privremenim ukidanjem);
- salicilati (u velikim dozama): povećani rizik od njihove toksičnosti;
- nedepolarizirajući relaksanti mišića: slabljenje njihovog djelovanja;
- Rendgenska kontrastna sredstva (u bolesnika s visokim rizikom od nefropatije): povećanje vjerojatnosti razvoja oštećene bubrežne funkcije (rizik od oštećenja može se smanjiti prethodnom intravenskom hidratacijom);
- ciklosporin: povećani rizik od gihta artritisa;
- nesteroidni protuupalni lijekovi, sukralfat: smanjeni diuretski učinak;
- depolarizirajući relaksanti mišića: povećana neuromuskularna blokada;
- antihipertenzivni lijekovi: pojačava njihovo djelovanje.
Analozi
Analozi torasemida su Torasemid Canon, Trigrim, Torasemid-SZ, Lotonel, Diuver, Britomar.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Torasemidu
Recenzije o torasemidu su malobrojne, jer lijek nije dostupan u ljekarnama. Općenito, pregledi su dobri o lijekovima sa sličnim učinkom, koji uključuju torasemid kao aktivnu tvar. Obično se bilježi njihov brzi učinak i mogućnost dugog tečaja.
Cijena Torasemida u ljekarnama
Cijena Torasemida nije poznata zbog nedostatka lijeka u ljekarnama. Dostupni analozi:
- Torasemid Canon (5 ili 10 mg): 90-505 ili 110-620 rubalja;
- Torasemid-SZ (5 ili 10 mg): 80-380 ili 110-470 rubalja.
Torasemid: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Torasemid 5 mg tablete 20 kom. 87 RUB Kupiti |
|
Torasemid Canon 5 mg tablete 20 kom. 88 RUB Kupiti |
|
Torasemid 5 mg tablete 20 kom. 90 RUB Kupiti |
|
Torasemid 10 mg tablete 20 kom. 97 RUB Kupiti |
|
Torasemid 5mg tablete 20 kom. 106 RUB Kupiti |
|
Torasemid Canon 10 mg tablete 20 kom. 109 RUB Kupiti |
|
Torasemid 5 mg tablete 20 kom. 112 RUB Kupiti |
|
Torasemid 5 mg tablete 30 kom. 115 RUB Kupiti |
|
Torasemid tablete 5mg 30 kom. 119 RUB Kupiti |
|
Torasemid tablete 10mg 20 kom. 129 RUB Kupiti |
|
Torasemid Canon 5mg tablete 20 kom. 134 r Kupiti |
|
Torasemid 5 mg tablete 60 kom. 139 RUB Kupiti |
|
Torasemid tablete 5mg 60 kom. 143 r Kupiti |
|
Torasemid 10mg tablete 30 kom. 164 r Kupiti |
|
Torasemid 5 mg tablete 60 kom. 175 RUB Kupiti |
|
Torasemid 10 mg tablete 60 kom. 182 r Kupiti |
|
Torasemid Canon 10mg tablete 20 kom. 202 RUB Kupiti |
|
Torasemid tablete 5mg 60 kom. 244 RUB Kupiti |
|
Torasemid 10 mg tablete 60 kom. 244 RUB Kupiti |
|
Torasemid tablete 10mg 60 kom. 245 RUB Kupiti |
|
Torasemid Canon 10 mg tablete 60 kom. 278 r Kupiti |
|
Torasemid Canon 5 mg tablete 60 kom. 278 r Kupiti |
|
Torasemid tablete 10mg 60 kom. 295 RUB Kupiti |
|
Torasemid Canon 5 mg tablete 60 kom. 329 r Kupiti |
|
Torasemid Canon tablete 10mg 60 kom. 425 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
