Tsipramil - Upute Za Uporabu, Recenzije, Cijena, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Cipramil

Tsipramil: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Cipramil

ATX kod: N06AB04

Aktivni sastojak: citalopram (citalopram)

Proizvođač: H. Lundbeck, A / S (Danska)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 2034 rubalja.

Kupiti

Tsipramil je psihotropni lijek s antidepresivnim djelovanjem; selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Tsipramil - filmom obložene tablete: bijele, ovalne, s crtom, na obje strane kojih je simetrično označena oznaka: za dozu od 20 mg - C | N, za dozu od 40 mg - C | R (14 kom. U blisterima, u kartonskim kutijama: 20 mg - 1, 2 ili 4 blistera, 40 mg - 2 blistera).

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: citalopram hidrobromid - 24,98 ili 49,96 mg (ekvivalentno sadržaju citaloprama - 20 ili 40 mg);
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, kopovidon, mikrokristalna celuloza, glicerin 85%, magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij;
filmska ljuska: makrogol 400, hipromeloza 5, titan dioksid (E 171).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Cipramila, citalopram, je SSRI (superselektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina), koji nema ili ima minimalan učinak na unos dopamina, noradrenalina i gama-aminobuterne kiseline.

Citalopram nema ili ima vrlo slaba sposobnost da se veže na brojne receptore uključujući muskarinske kolinergičke receptore, H ₁ -histamine, 5-HT _1A - i 5-HT ₂ -serotonina, D ₁ - i D ₂ -dopamina, a ₁ -, α ₂ i β-adrenergički, opioidni i benzodiazepinski receptori.

Suzbijanje faze brzog spavanja (REM) smatra se prediktorom antidepresivnog djelovanja. Citalopram, poput ostalih SSRI-a, tricikličkih antidepresiva i inhibitora monoaminooksidaze, povećava duboki NREM san i suzbija REM san.

U studijama provedenim s jednom dozom na zdravim dobrovoljcima, citalopram nije smanjio salivaciju. Također nema dokaza o značajnom utjecaju na kardiovaskularne pokazatelje. Citalopram, poput ostalih SSRI-a, može povećati sadržaj prolaktina u plazmi, dok istovremeno ne utječe na sadržaj hormona rasta u serumu.

Pri provođenju dvostruko slijepe, placebom kontrolirane EKG studije na zdravim dobrovoljcima, promjena QTc (korekcija prema formuli Fridericia) u odnosu na početne vrijednosti iznosila je 7,5 i 16,7 (intervali pouzdanosti od 90% 5,9-9,1 i 15-18, 4) ms za dnevnu dozu od 20, odnosno 60 mg.

Farmakokinetika

Apsorpcija citaloprama gotovo je potpuna, ne ovisi o unosu hrane. Prosječna vrijednost T _max (vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi) je približno 3 sata. Bioraspoloživost nakon oralne primjene je oko 80%.

Prividni volumen raspodjele je u rasponu od 12 do 17 l / kg. Vezanje tvari i njenih glavnih metabolita s proteinima plazme je do 80%.

Citalopram se metabolizira da bi stvorio aktivne metabolite - didemetilcitalopram, demetilcitalopram, citalopram-N-oksid. Također se stvara neaktivni deaminirani derivat propionske kiseline. Svi aktivni metaboliti također imaju SSRI svojstva, iako su njihova svojstva slabija od svojstava matičnog spoja.

Prevladavajuća komponenta u krvnoj plazmi je nepromijenjeni citalopram. Koncentracija didemetilcitaloprama i demetilcitaloprama u prosjeku iznosi 5-10, odnosno 30-50% koncentracije citaloprama. Biotransformacija citaloprama u demetilcitalopram posreduje se izoenzimima CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 (oko 38, 31, odnosno 31%).

T _1/2 (poluvrijeme) - približno 36 sati. CL _s (sistemski klirens u plazmi) citaloprama u opsegu od 0,3 do 0,4 l / min, Cl _oralno (_oralni klirens) je oko 0.4 l / min.

Citalopram se izlučuje uglavnom putem bubrega i jetre (15, odnosno 85%). Od 12 do 23% dnevne doze izlučuje se u urinu kao nepromijenjena tvar. Rezidualni (hepatički) klirens je oko 0,3 l / min, vrijednost bubrežnog klirensa je u rasponu od 0,05 do 0,08 l / min.

Citalopram ima linearnu kinetiku. Ravnotežna koncentracija u plazmi postiže se unutar 7-14 dana. Prosječna ravnotežna koncentracija pri korištenju Cipramila u dnevnoj dozi od 40 mg je 300 nmol / l (od 165 do 405 nmol / l).

U starijih bolesnika T _{1/2 se} produžuje (1,5–3,75 dana), a vrijednosti klirensa smanjuju (0,08–0,3 l / min), što je povezano sa smanjenjem brzine metabolizma. Ravnotežna koncentracija u ovoj skupini bolesnika otprilike je 2 puta veća nego u mladih bolesnika.

U pozadini poremećene funkcije jetre, citalopram se sporije izlučuje. T _{1/2 se} povećava približno 2 puta, pokazatelji ravnotežne koncentracije približno su dvostruko veći nego u bolesnika bez poremećaja funkcije jetre.

U bolesnika s blagim / umjerenim oštećenjem bubrega, citalopram se sporije izlučuje. Ova promjena ne utječe značajno na farmakokinetiku citaloprama. Sigurnosni profil kod ozbiljno oštećene bubrežne funkcije (s klirensom kreatinina <30 ml / min) nije proučavan.

U bolesnika sa slabom aktivnošću izoenzima CYP2C19, preporučena početna dnevna doza Cipramila je 10 mg.

Indikacije za uporabu

panični poremećaj s / bez agorafobije;
depresija različitih struktura i etiologije;
OCD (opsesivno-kompulzivni poremećaj).

Kontraindikacije

složena primjena s linezolidom (ako nije moguće pažljivo pratiti stanje bolesnika i kontrolirati krvni tlak), pimozidom i tvarima / lijekovima koji produžuju QT;
kongenitalni / stečeni sindrom produljenja QT intervala;
nasljedni nedostatak laktaze, intolerancija na galaktozu, poremećena apsorpcija glukoze / galaktoze;
djeca i adolescenti do 18 godina;
složena primjena s MAO inhibitorima (monoaminooksidaza), uključujući selegilin, i razdoblje od 2 tjedna nakon završetka unosa; možete započeti terapiju MAO inhibitorima 1 tjedan nakon završetka uzimanja Tsipramila;
povećana individualna osjetljivost na citalopram ili pomoćne tvari lijeka.

Prema uputama, Tsipramil s oprezom uzima se, s obzirom na povećanu vjerojatnost komplikacija, s produljenjem QT intervala u prošlosti, ventrikularnim aritmijama (uključujući torsade de pointes), značajnom bradikardijom, nedavnim akutnim infarktom miokarda, dekompenziranim zatajenjem srca, hipokalemijom i / ili hipomagnezijemija, teška bubrežna insuficijencija (klirens kreatinina ≤ 30 ml / min), teška insuficijencija jetre, ozbiljno samoubilačko ponašanje, dijabetes melitus, sklonost krvarenju, elektrokonvulzivna terapija, u starijoj dobi (preko 65 godina).

Embriotoksični i teratogeni učinci lijeka nisu proučavani. Primjena Tsipramila tijekom trudnoće i dojenja dopuštena je samo ako je potencijalna klinička korist za ženu veća od procijenjenog rizika za fetus / dijete.

Upute za uporabu Tsipramila: metoda i doziranje

Tsipramil tablete uzimaju se oralno, bez obzira na unos hrane.

Preporučeni režim doziranja je jednom dnevno (u bilo koje prikladno vrijeme) u sljedećim dozama:

depresija različitih struktura i etiologije: početna doza - 20 mg / dan; doza se može povećati, uzimajući u obzir ozbiljnost stanja i individualni odgovor pacijenta, na najviše 40 mg / dan;
panični poremećaj: prvi tjedan - 10 mg / dan, zatim se doza povećava na 20 mg / dan s mogućim daljnjim povećanjem ovisno o odgovoru pacijenta, maksimalno - 40 mg / dan;
OCD: početna doza 20 mg / dan; ako je potrebno, može se povećati, do najviše 60 mg / dan.

Prilagođavanje doze za posebne kategorije pacijenata:

starija dob (≥ 65 godina): standardna doza - 10–20 mg / dan, maksimalna doza - 20 mg / dan;
zatajenje jetre: uzimanje Tsipramila ograničeno je na minimalne preporučene doze; maksimalna doza je 20 mg / dan;
zatajenje bubrega blage i umjerene težine: prilagodba doze nije potrebna.

Nuspojave

Neželjene nuspojave lijeka Tsipramil prolazne su i blage. Obično se opažaju tijekom prvih tjedana terapije i postupno znatno slabe kako se stanje pacijenta poboljšava.

Reakcije ovisne o dozi: suha usta, pojačano znojenje, mučnina, proljev, nesanica / pospanost, slabost.

Podaci o nuspojavama organa i sustava:

limfni sustav i krv: nepoznata učestalost - trombocitopenija;
imunološki sustav: učestalost nepoznata - reakcije preosjetljivosti, anafilaktičke reakcije;
endokrini sustav: učestalost nepoznata - nedovoljno lučenje antidiuretskog hormona;
metabolički poremećaji i poremećaji prehrane: često - smanjen apetit, gubitak težine; rijetko - povećani apetit, debljanje; rijetko, hiponatremija; učestalost nepoznata - hipokalemija;
psiha: često - smanjen libido, anorgazmija (kod žena), uznemirenost, tjeskoba, zbunjenost, nervoza, neobični snovi; rijetko - agresija, manija, halucinacije, depersonalizacija; učestalost je nepoznata - napadi panike, anksioznost, bruksizam, suicidalne misli, samoubilačko ponašanje (zabilježeni su slučajevi pojave samoubilačkog ponašanja i misli tijekom terapije citalopramom i neposredno nakon prekida liječenja Cipramilom);
živčani sustav: vrlo često - nesanica / pospanost; često - parestezije, drhtanje, vrtoglavica, oslabljena pažnja; rijetko - nesvjestica; rijetko - diskinezija, veliki napadaji, poremećaji okusa; učestalost nepoznata - akatizija, serotoninski sindrom, konvulzivni, ekstrapiramidalni i poremećaji kretanja;
organ vida: rijetko - proširene zjenice (midrijaza); frekvencija nepoznata - oštećenje vida;
organi sluha i poremećaji labirinta: često - zvonjava ili zujanje u ušima;
kardiovaskularni sustav: vrlo često - lupanje srca; rijetko - tahikardija, bradikardija; rijetko - krvarenje; nepoznata učestalost - ortostatska hipotenzija, produljenje QT intervala, ventrikularna aritmija (uključujući aritmiju tipa pirueta - torsades de pointes);
dišni sustav, organi prsa i medijastinuma: često - zijevanje; frekvencija nepoznata - krvarenje iz nosa;
gastrointestinalni trakt: vrlo često - mučnina, suha usta; često povraćanje, proljev / zatvor; učestalost nepoznata - gastrointestinalno krvarenje (uključujući rektalno);
hepatobilijarni sustav: rijetko - hepatitis; učestalost nepoznata - promjene u testovima funkcije jetre;
koža i potkožno tkivo: vrlo često - hiperhidroza; često svrbež; rijetko - alopecija, fotosenzibilnost, osip, urtikarija, purpura; učestalost nepoznata - angioedem, ekhimoza;
mišićno-koštano i vezivno tkivo: često - artralgija, mijalgija;
bubrezi i mokraćni sustav: nepoznata učestalost - ischuria;
reproduktivni sustav i mliječna žlijezda: često - problemi s ejakulacijom, nedostatak ejakulacije, impotencija; rijetko - obilne menstruacije kod žena; učestalost nepoznata - krvarenje iz maternice, galaktoreja, priapizam (kod muškaraca);
drugo: često - slabost; rijetko - edem; rijetko - hipertermija.

Nagli prestanak uzimanja Cipramila može uzrokovati simptome odvikavanja od kojih su najtipičniji i najčešći: poremećaji osjetljivosti (uključujući parestezije), vrtoglavica, glavobolja, poremećaji spavanja (uključujući nesanicu / intenzivne snove), lupanje srca, tjeskoba, uznemirenost, mučnina / povraćanje, hiperhidroza, drhtanje, zbunjenost, razdražljivost, emocionalna nestabilnost, poremećaji vida, proljev. U pravilu su ove pojave slabo ili umjereno izražene i brzo prolaze, no u nekim su slučajevima akutnije / dulje. Stoga terapiju citalopramom treba postupno prekidati postupnim smanjivanjem doze.

Predozirati

Klinički podaci o predoziranju citalopramom su ograničeni. U mnogim su slučajevima povezani s istodobnim predoziranjem drugih lijekova ili alkohola.

Prijavljeni su slučajevi fatalnog predoziranja Cipramilom, ali to je uglavnom bilo zbog istodobnog predoziranja drugim lijekovima.

Glavni simptomi: znojenje, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, tahikardija, napadaji, produljenje QT intervala, pospanost, koma, hipotenzija, tremor, srčani zastoj, serotoninski sindrom, agitacija, bradikardija, produljenje QRS kompleksa, blokada snopa, hiperventilacija, hipertenzija, aritmija tipa "pirueta", stupor, poremećaji ritma ventrikula i atrija, cijanoza.

Terapija: simptomatska i podržavajuća. Prikazuje ispiranje želuca, uporabu aktivnog ugljena i osmotskih laksativa (posebno natrijevog sulfata). U slučaju oštećenja svijesti, pacijenta treba intubirati. EKG i vitalni znakovi se prate. Ne postoji specifični protuotrov.

EKG nadzor preporučuje se u slučajevima predoziranja u bolesnika s kongestivnim zatajivanjem srca / bradiaritmijama, metaboličkim poremećajima (posebno kod zatajenja jetre), kao i tijekom istodobne terapije lijekovima koji produljuju QT interval.

posebne upute

Učinak antidepresiva obično se razvija nakon 2-4 tjedna od početka liječenja. Cipramil ne pridonosi povećanju tjelesne težine i ne utječe na funkciju jetre / bubrega, provodni sustav srca, hematološke parametre i krvni tlak.

Potrebno je pažljivo praćenje stanja bolesnika koji se podvrgavaju antidepresivnoj terapiji, posebno u početnoj fazi, zbog rizika od kliničkog pogoršanja i / ili pojave suicidalnih misli i ponašanja. Takve mjere predostrožnosti trebaju se poštivati i u liječenju drugih mentalnih poremećaja, jer samoubilački događaji mogu biti popratna patologija u odnosu na epizodu depresije. Rizik od samoubojstva svojstven depresivnim stanjima može trajati sve dok se ne dogodi značajno poboljšanje stanja, bilo spontano ili kao rezultat liječenja.

Otkazivanje Cipramila potrebno je s inverzijom faze i razvojem maničnog stanja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Oprez trebaju biti bolesnici u čijem su radu važni povećana koncentracija pažnje i brzina psihomotornih reakcija (upravljanje složenim strojevima i mehanizmima, vožnja vozilom) - zbog postojeće bolesti, terapije koju provodi Tsipramil ili oboje istovremeno.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Cipramil tijekom trudnoće može se propisati pod strogim liječničkim nadzorom nakon što liječnik procijeni omjer očekivane koristi i mogućeg rizika.

Kada se Tsipramil koristi u kasnoj trudnoći, posebno tijekom trećeg tromjesečja, treba pratiti stanje novorođenčadi. U trudnica lijek treba postupno povlačiti.

Mogući simptomi kod novorođenčadi tijekom upotrebe majke Tsipramil u kasnoj trudnoći: povraćanje, nestabilnost tjelesne temperature, respiratorni distres, stalni plač, apneja, cijanoza, napadaji, otežano hranjenje, hipoglikemija, hiper- i hipotenzija mišića, hiperrefleksija, drhtanje, razdražljivost, povećana neurorefleksna ekscitabilnost, letargija, nemiran san i pospanost. Ovi se simptomi mogu pojaviti kao posljedica apstinencijskog sindroma ili serotonergičkog djelovanja. Obično se komplikacije razvijaju neposredno nakon ili kratko (<24 sata) nakon poroda.

Prema epidemiološkim podacima, može se pretpostaviti da primjena Tsipramila tijekom trudnoće, posebno u kasnijim fazama, povećava vjerojatnost trajne plućne hipertenzije u novorođenčadi. Uočeni rizik bio je oko 5 slučajeva na 1000 trudnoća (rizik od ovog poremećaja u općoj populaciji je 1-2 slučaja na 1000 trudnoća).

Citalopram prelazi u majčino mlijeko. Vjeruje se da dojenčad prima približno 5% majčine dnevne doze citaloprama (na temelju težine u mg / kg). Za djecu praktički nisu primijećene posljedice. Međutim, za procjenu rizika dostupni podaci nisu dovoljni, pa se stoga ne preporučuje uzimanje Tsipramila tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Terapija cipramilom kontraindicirana je za pacijente mlađe od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U ozbiljnom zatajenju bubrega (u bolesnika s klirensom kreatinina ispod 30 ml / min), Tsipramil se mora koristiti pod liječničkim nadzorom.

Za kršenja funkcije jetre

Cipramil s teškim zatajenjem jetre koristi se oprezno (preporučuje se pažljiv odabir doze).

Primjena u starijih osoba

Terapija cipramilom u starijih bolesnika treba provoditi pod liječničkim nadzorom (preporučuje se smanjenje doze).

Interakcije s lijekovima

Trenutno nema podataka o kemijskoj nekompatibilnosti citaloprama s drugim tvarima / lijekovima.

Farmakološka interakcija Cipramila s drugim lijekovima:

MAO inhibitori: moguća intoksikacija serotoninom s naknadnim razvojem hipertenzivne krize;
sumatriptan i drugi serotoninergički lijekovi: citalopram može pojačati njihovo djelovanje;
cimetidin: umjereno povećava ravnotežnu koncentraciju citaloprama u krvi (preporučuje se oprezno koristiti maksimalne doze Cipramila u kombinaciji s visokim dozama cimetidina);
alkohol: nije utvrđena interakcija s lijekom, međutim, ne preporučuje se istovremeno korištenje Cipramila s alkoholom;
fenotiazini i triciklični antidepresivi: nije utvrđena klinički značajna farmakokinetička interakcija s citalopramom;
benzodiazepini, antipsihotici, analgetici, litijevi pripravci, antihistaminici i antihipertenzivi, β-blokatori i drugi kardiotropni lijekovi: u kliničkim ispitivanjima nije pronađena farmakodinamička interakcija.

Analozi

Analozi Cipramila su: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tsipramilu

Prema recenzijama, Tsipramil je učinkovit lijek. Primjećuje se da se njegovo djelovanje razvija postupno. Nuspojave se najčešće javljaju na početku primjene, pri promjeni doziranja, a također i na kraju tečaja. Procjenjuje se da su troškovi lijeka visoki.