Citalopram

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Citalopram: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Citalopram

ATX kod: N06AB04

Aktivni sastojak: citalopram (citalopram)

Proizvođač: ALSI Pharma (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 175 rubalja.

Kupiti

Citalopram je lijek s antidepresivnim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja oslobađanja Citaloprama su filmom obložene tablete: bijele, okrugle, bikonveksne; unutarnji sloj na presjeku je bijeli ili bijeli sa žućkastom bojom (u kartonskoj kutiji 1–5 blistera po 10 tableta ili 1-2 blistera po 14 tableta).

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: citalopram - 10, 20 ili 40 mg (citalopram hidrobromid - 12,5; 25 ili 50 mg);
pomoćne komponente (10/20/40 mg): mikrokristalna celuloza - 46,9 / 93,8 / 187,6 mg; magnezijev stearat - 0,4 / 0,8 / 1,6 mg; preželatinizirani škrob - 20,2 / 40,4 / 80,8 mg;
ljuska (10/20/40 mg): Opadry II (talk - 0,47 / 0,94 / 1,88 mg; polivinil alkohol - 1,28 / 2,56 / 5,12 mg; titan-dioksid - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; makrogol - 0,65 / 1,3 / 2,6 mg) - 3,2 / 6,4 / 12,8 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Citalopram je antidepresiv. Pripada skupini SSRI (selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina). On ima izraženu svojstvo za suzbijanje resorpcije serotonina, ne vezuje se ili jako slabo veže na brojne receptore uključujući GABA (gama-aminomaslačnu kiselinu) receptora, m nekolinergik receptora, H ₁ -histamines, D ₁ - i D ₂ - dopaminski, α ₁ -, α ₂ -, beta-adrenergični i benzodiazepinski receptori. Zbog toga su gotovo potpuno odsutne takve neželjene reakcije kao što je ortostatska hipotenzija, negativni dromo-, krono- i inotropni učinci, sedacija i kserostomija.

Inhibira izoenzim CYP2D6 u vrlo maloj mjeri, pa stoga citalopram gotovo ne stupa u interakciju s lijekovima koje ovaj enzim metabolizira. Zbog toga se nuspojave i toksični učinci očituju u mnogo manjoj mjeri.

Obično se antidepresivni učinak razvija nakon 2-4 tjedna primjene.

Citalopram nema utjecaja na serumsku razinu hormona rasta i prolaktina. Praktički nema sedativni učinak, ne narušava intelektualne, kognitivne i psihomotorne funkcije.

Kada se koristi u dozama iznad 40 mg dnevno, citalopram može dovesti do abnormalnih promjena u električnoj aktivnosti srca (produljenje QT intervala na EKG-u).

Farmakokinetika

Biološka dostupnost citaloprama je 80%, pokazatelj praktički ne ovisi o unosu hrane. C _max (maksimalna koncentracija tvari) u plazmi postiže se u prosjeku za 3 sata. Farmakokinetički procesi su linearno ovisni o dozi, kako kada se uzima jedna doza, tako i više doza (u rasponu dnevnih doza od 10 do 60 mg). Kada se citalopram uzima jednom dnevno, C _ss (ravnotežna koncentracija) u plazmi utvrđuje se nakon 1-2 tjedna terapije.

V _d (volumen raspodjele) je u rasponu od 12-17 l / kg. Vezanje na proteine plazme - do 80%. U plazmi je nepromijenjen. Prodire u majčino mlijeko.

Metabolizira se demetilacijom, deaminacijom i oksidacijom uz sudjelovanje citokroma P ₄₅₀ (izoenzimi CYP2C19 i CYP3A4, te u manjoj mjeri CYP2D6). Kao rezultat, nastaju farmakološki manje aktivni metaboliti. Inhibiciju jednog od ovih enzima mogu nadoknaditi drugi enzimi.

T _1/2 (poluvrijeme) citaloprama je 36 sati. Izlučuje se jetrom i bubrezima (85%, odnosno 15%), 12–23% tvari izlučuje se kroz bubrege nepromijenjeno. Jetreni klirens je približno 0,3 L / min, bubrežni klirens 0,05-0,08 L / min.

U bolesnika starijih od 65 godina T _1/2 je duži. Također, zbog smanjenja metabolizma, uočavaju se niže vrijednosti klirensa.

S smanjenom funkcijom jetre, uklanjanje citaloprama je sporije. T _1/2 i ravnotežne koncentracije tvari gotovo su dva puta veće u usporedbi s bolesnicima s netaknutom funkcijom jetre.

Izlučivanje citaloprama s blagim do umjerenim stupnjem smanjenja bubrežne funkcije odvija se sporije bez značajnog utjecaja na farmakokinetičke parametre. S CC (klirens kreatinina) ispod 30 ml / min, uporaba citaloprama zahtijeva oprez.

Indikacije za uporabu

panični poremećaj;
depresivne epizode umjerene do teške.

Kontraindikacije

Apsolutno:

kongenitalno produljenje QT intervala;
kombinirana terapija lijekovima koji produžuju QT interval na EKG-u;
kombinirana terapija s MAO (monoaminooksidaznim) inhibitorima, uključujući selegilin, moklobemid, linezolid (antibiotik), kao i unutar 14 dana nakon njihovog prestanka. MAO inhibitori mogu se koristiti najranije 7 dana nakon prestanka uzimanja Citaloprama;
dob do 18 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (Citalopram se propisuje pod liječničkim nadzorom):

trudnoća;
razdoblje laktacije.

Upute za uporabu Citaloprama: metoda i doziranje

Citalopram se uzima oralno s malom količinom tekućine, bez žvakanja.

Poželjno je koristiti lijek u isto doba dana. Istodobno, doba dana i unos hrane ne utječu na učinkovitost terapije.

Dnevna doza uzima se u jednoj dozi.

Preporučena shema primjene:

depresija: 20 mg s mogućim povećanjem na 40 mg (maksimum);
panični poremećaj: 10 mg tijekom 7 dana, a zatim se doza udvostručuje; moguće je koristiti 40 mg Citaloprama (najviše).

Za starije bolesnike lijek se propisuje u dozi od 10 do 20 (maksimalnih) mg.

Pri odabiru doze u bolesnika s CC ispod 30 ml / min, potreban je oprez.

Početna doza (tijekom prva dva tjedna terapije) u bolesnika s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre i s niskom aktivnošću izoenzima CYP2C19 ne smije prelaziti 10 mg. Ako je potrebno, može se udvostručiti. U ozbiljnim oštećenjima jetre potreban je krajnji oprez pri odabiru doze.

Učinak terapije pojavljuje se nakon 2-4 tjedna. Trajanje primjene ovisi o stanju pacijenta, učinkovitosti i podnošljivosti liječenja. U prosjeku je to 6 mjeseci.

Oštrim povlačenjem Citaloprama može se razviti glavobolja, vrtoglavica, parestezija, poremećaji spavanja, astenija, nervoza, tremor, mučnina / povraćanje.

Citalopram treba postupno otkazivati, što će smanjiti vjerojatnost sindroma povlačenja. Obično je za to dovoljno otprilike 14 dana, ali liječnik u svakom slučaju odlučuje o ovom pitanju pojedinačno, jer za neke pacijente može potrajati 2-3 mjeseca ili više.

Nuspojave

Obično se nuspojave u pozadini primjene Citaloprama opažaju na početku terapije tijekom prvih jedan do dva tjedna, blage su i prolazne. Kako se stanje poboljšava, njihova težina znatno slabi.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko):

središnji živčani sustav: vrlo često - glavobolja, pospanost, vrtoglavica, tremor; često - parestezija, migrena, poremećaj spavanja; rijetko - konvulzije, ekstrapiramidalni poremećaji; rijetko - serotoninski sindrom (kombinacija tremor, uzbuđenje, hipertermija i mioklonus); s neodređenom učestalošću - akatizija, psihomotorna agitacija;
probavni sustav: vrlo često - kserostomija, zatvor, mučnina; često - bolovi u trbuhu, povraćanje, proljev, nadimanje, hepatitis; s neodređenom učestalošću - gastrointestinalno krvarenje;
kardiovaskularni sustav: vrlo često - lupanje srca; često - arterijska hipertenzija, tahikardija, ortostatska hipotenzija; rijetko - aritmija, bradikardija, smanjeni krvni tlak; s neodređenom učestalošću - produljenje QT intervala na EKG-u;
reproduktivni sustav: često - spolna disfunkcija (impotencija, ejakulacija / menstrualne nepravilnosti, smanjen libido); rijetko galaktoreja;
dišni sustav: često - sinusitis, rinitis; rijetko - kašalj; rijetko - dispneja;
mokraćni sustav: često - poliurija, bolno mokrenje;
koža: vrlo često - pojačano znojenje; često - svrbež, osip na koži; rijetko - urtikarija, fotosenzibilnost, purpura, alopecija; s nedefiniranom učestalošću - modrice, angioedem;
mišićno-koštani sustav: rijetko - artralgija, mijalgija, povećani rizik od prijeloma / ozljeda;
mentalna sfera: vrlo često - nervoza, uznemirenost; često - kršenje orgazma (kod žena), poremećena koncentracija, smanjeni libido, zbunjenost, tjeskoba, pospanost, amnezija, čudni snovi; rijetko - euforija, agresija, depersonalizacija, manija, halucinacije, povećani libido; s neodređenom učestalošću - misli o samoubojstvu, bruksizam, napadi panike;
osjetilni organi: vrlo često - kršenje akomodacije; često - oštećen vid / okus; rijetko - zvoni u ušima;
hematopoetski organi: rijetko - krvarenja (posebno krvarenje iz probavnog trakta, ginekološka krvarenja, ekhimoza i drugi oblici);
alergijske reakcije: rijetko - preosjetljivost; vrlo rijetko - anafilaktičke reakcije;
laboratorijski pokazatelji: često - promjene laboratorijskih pokazatelja funkcije jetre; rijetko - promjene na elektrokardiogramu (produljenje QT intervala), povećana aktivnost jetrenih enzima, hiponatremija;
metabolizam: često - gubitak kilograma, smanjeni / povećani apetit; rijetko - nedovoljno lučenje antidiuretskog hormona, debljanje, hipokalemija, hiponatremija;
drugi: rijetko - zijevanje, hipertermija.

Predozirati

Glavni simptomi: pospanost, konvulzije, tahikardija, bradikardija, cijanoza kože, hiper- ili hipotenzija mišića, povraćanje, mučnina, proširene zjenice, tremor, omamljenost, uznemirenost, serotoninski sindrom, vrtoglavica, znojenje, zatajenje srca, plućna hiperventilacija, blokada nogu Njegova, ventrikularna aritmija, atrijalna aritmija.

Koma i smrtni slučajevi predoziranja Citalopramom izuzetno su rijetki, u većini slučajeva to se događa uz istodobno predoziranje drugim lijekovima.

Ne postoji specifični protuotrov. U slučaju predoziranja, ispiranje želuca indicirano je što je prije moguće. Terapija je simptomatska i podržavajuća. Preporučuje se medicinski nadzor, u slučaju oštećenja disanja i gubitka svijesti - intubacija, kao i pažljivo praćenje EKG-a i ostalih vitalnih funkcija. To je povezano s visokim rizikom od fatalnih aritmija, popraćenih spojnim ritmom, sinusnom tahikardijom, produljenjem QT intervala, na primjer, razvojem ventrikularnih aritmija / aritmija tipa "pirueta".

posebne upute

Zbog postojeće vjerojatnosti pokušaja samoubojstva, bolesnike s depresijom treba pažljivo nadzirati na početku terapije. Kako bi se smanjio rizik od predoziranja, Citalopram treba propisati u minimalnim učinkovitim dozama. Ovu preporuku treba slijediti kod liječenja drugih psihijatrijskih poremećaja, jer postoji mogućnost istodobne depresivne epizode.

Rizik od samoubilačkog djelovanja može trajati dok se ne postigne značajna remisija. Stoga se na početku terapije može naznačiti kombinacija s lijekovima iz skupine benzodiazepina ili antipsihoticima.

Pri liječenju paničnog poremećaja antidepresivima / benzodiazepinima, neki pacijenti imaju značajan porast anksioznosti ili anksioznosti kao odgovor na terapiju. Ovo je stanje (patološka dezinhibicija ili paradoksalna anksioznost) rijetko. Obično se ozbiljnost ovog poremećaja smanjuje u prvih nekoliko tjedana nakon početka liječenja. Otkazivanje Citaloprama indicirano je u slučajevima kada takva paradoksalna reakcija ne nestaje dulje vrijeme ili takve komplikacije premašuju koristi od uzimanja lijeka.

Zbog poremećaja u lučenju antidiuretskog hormona može se razviti hiponatremija. Starije žene su u povećanom riziku.

U bolesnika s dijabetesom melitusom, primjena Citaloprama može izmijeniti kontrolu glikemije, uslijed čega treba prilagoditi dozu inzulina i / ili oralnih hipoglikemijskih sredstava.

U rijetkim slučajevima zabilježena je pojava akatizije. Ovaj poremećaj karakterizira stalan ili isprekidan osjećaj unutarnjeg motoričkog nemira, koji se očituje kao nemogućnost dugo vremena ostati nepomičan / mirno sjediti u jednom položaju (obično nestaje tijekom prvih tjedana liječenja).

Manije se mogu javiti s bipolarnim poremećajem. U ovom slučaju, Citalopram se otkazuje. Također, terapija se otkazuje s razvojem maničnog stanja.

U prisutnosti ovisnosti o lijeku i epileptičnih napadaja (uključujući opterećenu anamnezu), terapiju treba provoditi s oprezom.

Kliničko iskustvo s kombiniranom primjenom Citaloprama i elektrokonvulzivne terapije nije dovoljno (potreban je oprez).

Na početku liječenja može se razviti osjećaj tjeskobe i nesanice, što može zahtijevati korekciju početne doze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti tijekom razdoblja primjene Citaloprama trebaju biti oprezni, što je povezano s vjerojatnošću smanjenja pozornosti zbog postojeće bolesti i nuspojava od liječenja ili kombinacije ovih čimbenika.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Citalopram tijekom trudnoće / dojenja može se propisati pod liječničkim nadzorom nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika.

Kada se lijek koristi u trećem tromjesečju trudnoće, može imati negativan učinak na psihofizički razvoj fetusa, posebno konvulzije, zatajenje disanja, otežano disanje, cijanoza, temperaturna nestabilnost, poteškoće u hranjenju, hipoglikemija, povraćanje, hipo- ili hipertenzija mišića, hiperrefleksija, tremor, razdražljivost, nervoza, neprestano plakanje, letargija, nesanica / pospanost.

Također, kada se koristi Citalopram tijekom trudnoće, posebno u kasnim fazama, povećava se vjerojatnost trajne plućne hipertenzije u novorođenčadi. Lijek treba postupno povlačiti.

Djetinjstvo

Terapija citalopramom nije propisana za bolesnike mlađe od 18 godina, što je zbog nedostatka iskustva s njegovom primjenom u ovoj dobnoj skupini bolesnika.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kad je QC ispod 30 ml / min, pri odabiru doze potreban je oprez.

Za kršenja funkcije jetre

blago / umjereno oštećenje jetre: Citalopram se koristi u smanjenim dozama;
ozbiljno oštećenje jetre: odabir doze zahtijeva oprez.

Primjena u starijih osoba

Citalopram se propisuje u smanjenim dozama.

Interakcije s lijekovima

Kombinirana uporaba je kontraindicirana:

MAO inhibitori (neselektivni i selektivni), uključujući selegilin, moklobemid, linezolid: razvoj ozbiljnih nuspojava, uključujući serotoninski sindrom. Možete početi uzimati citalopram 14 dana nakon što prestanete koristiti ove lijekove; terapija MAO inhibitorima može se provesti najranije 7 dana nakon završetka uzimanja citaloprama;
lijekovi koji produljuju QT intervala, uključujući blokera H ₁ -histamine receptora (mizolastin, astemizol), antiaritmici (amiodaron, prokainamid, etc.), triciklički antidepresivi i SSRI (fluoksetin), antipsihotici / antipsihotici phenosidia derivata (pimosidiazide), haloperidol), ondansetron, domperidon, protugljivična sredstva iz azolne serije (flukonazol, ketokonazol), antimikrobni lijekovi (makrolidni antibiotici i njihovi analozi, derivati fluorokinolona i kinolona, pentamidin): razvoj abnormalnih promjena u električnoj aktivnosti srca (produljenje QT intervala H) otkucaji srca (uključujući pojavu aritmija tipa "pirueta"), što može dovesti do smrti (kod uzimanja citaloprama u dozi većoj od 40 mg dnevno);
pimozid, kao i klorpromazin, maprotilin, amitriptilin, venlafaksin, haloperidol, terfenadin, droperidol, tioridazin: produljenje QT intervala.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez:

lijekovi koji snižavaju prag napadaja, uključujući tricikličke antidepresive, SSRI, antipsihotike - derivate fenotiazina, butirofenona i tioksantena, kao i meflokin, tramadol: prag napadaja može se smanjiti;
pripravci koji sadrže gospinu travu (Hypericum perforatum): nuspojave se mogu povećati;
triptofan, kao i serotonergični lijekovi, uključujući sumatriptan ili druge triptane, tramadol: njihov učinak može biti pojačan;
cimetidin (u velikim dozama): ravnotežna koncentracija citaloprama u krvi umjereno se povećava;
neizravni antikoagulanti i drugi lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi (atipični antipsihotici, derivati fenotiazina, većina tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilna kiselina, nesteroidni protuupalni lijekovi, tiklopidin i dipiridamol): može se razviti poremećaj zgrušavanja krvi (na početku terapije Cyitalopramom) pratiti pokazatelje zgrušavanja krvi);
varfarin: protrombinsko vrijeme se lagano povećava;
alkohol: nije utvrđena interakcija, ali kombinirana uporaba se ne preporučuje;
jaki inhibitori CYP3A4 i CYP2C19, uključujući itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, tiklopidin, omeprazol, fluvoksamin, esomeprazol, lansoprazol: klirens citaloprama može se značajno smanjiti, dok se vjerojatnost produljenja QT intervala povećava; U kombinaciji s ovim lijekovima, citalopram treba uzimati u dnevnoj dozi do 20 mg;
imipramin, desipramin: njihova koncentracija se povećava, što može zahtijevati prilagodbu doze.