Formoterol-native - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Kapsule

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Porijeklom iz formoterola

Formoterol-native: upute za uporabu i pregledi

1.proizvodnja i sastav
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Formoterol-nativ

ATX kod: R03AC13

Aktivni sastojak: formoterol (Formoterol)

Proizvođač: LLC "Nativa" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 353 rubalja.

Kupiti

Formoterol nativne praškaste kapsule za inhalaciju

Formoterol-native je bronhodilatacijsko sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - kapsule s praškom za inhalaciju: kruta, veličina br. 3, prozirna, svijetlosmeđa; sadržaj - gotovo bijeli ili bijeli prah (u blister konturnom pakiranju od 10 kom., u kartonskom pakiranju od 3 ili 6 pakiranja s uređajem za inhaliranje ili bez njega, kao i upute za uporabu Formoterol-native-a).

Sastav 1 kapsule:

aktivna tvar: formoterol fumarat dihidrat - 12 μg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, natrijev benzoat;
ljuska kapsule: hipromeloza, karamelna boja (E150c).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Formoterol je selektivni β ₂ adrenoreceptor agonist (β ₂ -adrenomimetic), koji ima učinak na bronhodilatornu reverzibilnom opstrukcijom dišnih putova. Učinak se brzo razvija (unutar 1-3 minute) i traje do 12 sati nakon udisanja. Na kardiovaskularni sustav, lijek u terapijskim dozama ima minimalan učinak i to u rijetkim slučajevima.

Formoterol nativni inhibira oslobađanje leukotriena i histamina iz mastocita. U eksperimentalnim studijama na životinjama otkrivena je neka protuupalna aktivnost lijeka, posebno sposobnost sprečavanja nakupljanja upalnih stanica i razvoja edema.

U in vitro ispitivanjima na životinjama utvrđeno je da su racemični formoterol i njegovi (R, R) i (S, S) enantiomeri visoko selektivni agonisti β ₂ receptora. (S, S) enantiomer pokazivao je 800–1000 puta manje aktivnosti od (R, R) enantiomera i nije negativno utjecao na učinkovitost (R, R) enantiomera na glatkim mišićima dušnika. Nisu dobiveni farmakološki dokazi o superiornosti primjene jednog od ova dva enantiomera u odnosu na upotrebu racemične smjese.

Tijekom ispitivanja formoterola na ljudima utvrđeno je da je vrlo učinkovit u prevenciji bronhospazma povezanog s izlaganjem inhalacijskim alergenima, hladnim zrakom, vježbanjem, metakolinom i histaminom. Nakon udisanja, bronhodilatacijski učinak traje 12 sati, stoga, uz dugotrajnu terapiju održavanja, dvostruko davanje lijeka dnevno u većine bolesnika omogućuje adekvatnu kontrolu kroničnih plućnih bolesti danonoćno (i danju i noću).

Uz stabilan tijek kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB), udisanje formoterola nativnog 12 ili 24 μg dva puta dnevno značajno poboljšava parametre kvalitete života.

Farmakokinetika

Formoterol se koristi 2 puta dnevno u terapijskoj dozi od 12-24 mcg. Farmakokinetički parametri lijeka proučavani su kod zdravih dobrovoljaca koji su primali inhalacije u većim dozama od preporučenih te kod bolesnika s KOPB koji su lijek primali u terapijskim dozama.

Nakon jedne doze od 120 μg u zdravih dobrovoljaca, formoterol se brzo apsorbirao u krvnu plazmu. Maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) od 266 pmol / L postignuta je unutar 5 minuta nakon udisanja.

Kada se koristi 12 ili 24 μg formoterola 2 puta dnevno tijekom 12 tjedana u bolesnika s KOPB, koncentracije aktivne tvari izmjerene nakon 10 minuta, 2 sata i 6 sati od trenutka udisanja bile su u rasponu 11,5-25,7 ili 23, 3–50,3 pmol / l.

Proučavajući ukupno izlučivanje formoterola i njegovih enantiomera u urinu, utvrđeno je da je sadržaj formoterola u sustavnoj cirkulaciji proporcionalan veličini primijenjene doze (u rasponu od 12 do 96 μg).

Pri uporabi formoterola 12 ili 24 mcg 2 puta dnevno tijekom 12 tjedana u bolesnika s bronhijalnom astmom, izlučivanje nepromijenjenog formoterola mokraćom povećalo se za 63-73%, a u bolesnika s KOPB-om - za 19-38%. To ukazuje na određenu kumulaciju lijeka u tijelu uz ponovljenu uporabu formoterola. Istodobno, kod ponovljenih udisaja nije primijećena veća kumulacija jednog od enantiomera u usporedbi s drugim.

Većina inhaliranog lijeka proguta se, a zatim apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Nakon oralne primjene 3H obilježenog formoterola u dozi od 80 μg, najmanje 65% doze apsorbirano je u zdravih dobrovoljaca.

Formoterol se na proteine plazme veže za 61–64%, uključujući 34% - na serumski albumin. U rasponu koncentracija uočenih nakon primjene formoterola nativnog u terapijskim dozama, zasićenje mjesta vezivanja nije postignuto.

Formoterol se metabolizira prvenstveno izravnom konjugacijom s glukuronskom kiselinom, kao i O-demetilacijom nakon čega slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom (glukuronidacija). Ostali nevažni metabolički putovi uključuju konjugaciju formoterola sa sulfatom i naknadnu deformilaciju. Mnogo izozima uključeno je u procese glukuronidacije (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) i O-demetilacije (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) formoterola. To sugerira malu vjerojatnost razvoja interakcija s lijekovima inhibiranjem bilo kojeg izoenzima koji je uključen u metabolizam formoterola. Lijek koji se koristi u terapijskim dozama ne suzbija izoenzime sustava citokroma P ₄₅₀.

Kada se formoterol koristi 12 ili 24 μg 2 puta dnevno tijekom 12 tjedana u bolesnika s bronhijalnom astmom, 10 i 15-18% ukupne doze izlučuje se nepromijenjeno mokraćom, odnosno u bolesnika s KOPB - 7, odnosno 6-9% …

Udio enantiomera (R, R) i (S, S) nepromijenjenog formoterola u mokraći iznosi 40, odnosno 60%, nakon jedne doze lijeka u zdravih dobrovoljaca i nakon jedne i više doza u bolesnika s bronhijalnom astmom.

Formoterol i njegovi metaboliti potpuno se izlučuju iz tijela. Otprilike ⅔ oralno uzete doze izlučuje se urinom, ⅓ fecesom. Bubrežni klirens je 150 ml / min.

Krajnji poluvrijeme (T _½) formoterola iz plazme u zdravih dobrovoljaca nakon jednokratnog udisanja doze od 120 μg iznosi 10 sati. Krajnji T _½ (R, R) i (S, S) enantiomeri, izračunati iz izlučivanja urinom, iznose 13,9, i 12,3 sata.

Farmakokinetika u nekim slučajevima:

spol: kod žena i muškaraca farmakokinetičke karakteristike lijeka ne razlikuju se značajno;
dob: u bolesnika starijih od 65 godina nisu utvrđene značajne razlike u parametrima formoterola, stoga prilagodba doze nije potrebna;
funkcija bubrega / jetre: u bolesnika s funkcionalnim oštećenjem bubrega / jetre, farmakokinetika lijeka nije proučavana.

Indikacije za uporabu

prevencija bronhospazma uzrokovanog fizičkim naporima, hladnim zrakom ili udisanjem alergena [kao dio složene terapije inhalacijskim glukokortikosteroidima (GCS)];
liječenje i prevencija kršenja bronhijalne prohodnosti kod KOPB (s reverzibilnom i ireverzibilnom bronhijalnom opstrukcijom), kroničnog bronhitisa i plućnog emfizema;
liječenje i prevencija kršenja bronhijalne prohodnosti kod bronhijalne astme (kao dio složene terapije inhalacijskim GCS-om).

Kontraindikacije

Apsolutno:

netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
dob do 18 godina;
razdoblje laktacije;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Formoterol-native s krajnjim oprezom i pod strogim medicinskim nadzorom, nakon procjene koristi i rizika, treba koristiti u bolesnika s ishemijskom bolešću srca, poremećajima srčanog ritma i provođenja (posebno s atrioventrikularnim blokom III stupnja), teškim zatajenjem srca, ozbiljnom arterijskom hipertenzijom, idiomatskim hipertrofičnim subaortnim stenoza, aneurizma bilo kojeg mjesta, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, poznato ili sumnja na produljenje QTc intervala (QT korigiran> 0,44 sek), ketoacidoza, feokromocitom, tireotoksikoza, dijabetes melitus, kao i trudnice.

Formoterol-native, upute za uporabu: način i doziranje

Formoterol-native se koristi samo inhalacijom pomoću priloženog inhalatora Inhaler CDM. Zabranjeno je uzimati kapsule unutra!

Liječnik odabire optimalnu dozu pojedinačno, na temelju karakteristika bolesti svakog pacijenta. Formoterol-native se preporučuje propisivati u najmanjim dozama koje pružaju dovoljan terapijski učinak. Nakon postizanja stabilne kontrole simptoma bronhijalne astme, potrebno je razmotriti mogućnost postupnog smanjenja doze. Smanjenje doze provodi se pod strogim medicinskim nadzorom.

Preporučeni režim doziranja:

bronhijalna astma: za redovitu terapiju održavanja naznačena je doza od 12-24 mcg (1-2 kapsule) 2 puta dnevno. Najveća dopuštena dnevna doza je 48 mcg (4 kapsule). Kod ove bolesti, Formoterol-native se propisuje uz inhalacijski GCS. Uzimajući u obzir najveću dopuštenu dnevnu dozu, ako je potrebno i ovisno o početnoj dozi, dodatni epizodni unos od 12-24 μg dnevno moguće je za ublažavanje simptoma bronhijalne astme. Ako potreba za uzimanjem dodatnih doza prestane biti epizodna (na primjer, postaje češće dva puta tjedno), to može ukazivati na pogoršanje tijeka bolesti, u tom je slučaju potrebna liječnička konzultacija. Nemojte započeti s upotrebom formoterola ili mijenjati njegovu dozu tijekom pogoršanja bolesti. Lijek nije namijenjen ublažavanju akutnih napada bronhijalne astme;
KOPB: za redovitu terapiju održavanja naznačena je doza od 12-24 mcg 2 puta dnevno;
prevencija bronhospazma tijekom vježbanja ili izlaganja poznatom alergenu: preporučena doza je 12 mcg 15 minuta prije vježbanja ili predviđeni kontakt s alergenom. Nemojte udisati dodatne doze u roku od 12 sati. Pacijenti s teškim bronhospazmom u anamnezi možda će morati povećati pojedinačnu dozu na 24 mcg.

Ispravno udisanje

Da bi se osigurala pravilna uporaba kapsula koje su izvorne za Formoterol, medicinski bi radnik trebao:

upozoriti pacijente da se kapsule ne smiju gutati, smiju se koristiti samo za inhalaciju, vadeći ih iz pakiranja neposredno prije upotrebe;
objasniti pacijentima da se kapsule mogu koristiti samo s inhalatorom Inhaler CDM;
educirati pacijente o upotrebi inhalatora.

Inhalator CDM je plastični uređaj visok oko 6 cm s pomičnim vrhom i uvlačivim odjeljkom za kapsule. Ovo je inhalator s jednom dozom koji vam omogućuje udisanje vrlo malih doza lijeka.

Detaljne upute za uporabu inhalatora:

Skinite prozirni poklopac s inhalatora.
Čvrsto držeći uređaj jednom rukom, palcem i kažiprstom druge ruke, otvorite odjeljak kapsule pritiskom kažiprsta na PUSH u pokretnom dijelu inhalatora i pomicanjem odjeljka u suprotnom smjeru.
Dok držite uređaj jednom rukom, drugom umetnite kapsulu u utor pretinca.
Provjerite je li kapsula pravilno umetnuta.
Dok inhalator držite strogo u uspravnom položaju, zatvorite odjeljak pritiskajući PUSH palcem u suprotnom smjeru dok se ne zaustavi dok ne začujete klik.
Dovedite uređaj u radno stanje: napor pritisnite napor tako da strelica otisnuta na tijelu nestane izvan granica donjeg dijela inhalatora do gornje crte, a zatim pustite usnik da ga vratite u prvobitni položaj (ova manipulacija omogućuje vam probijanje kapsule i otvaranje pristupa prahu koji se nalazi u kapsuli, u otvor za usnik). Kapsulu treba probušiti samo jednom, što smanjuje unošenje komadića želatine uništene ljuske kapsule u usta i / ili grlo tijekom udisanja.
Duboko izdahnite (ne kroz usnik).
Lagano stisnite usnik usnikom i čvrsto ga omotajte usnama. Udahnite duboko i snažno kroz usta. U ovom će se trenutku unutar odjeljka za kapsulu začuti vibracijski zvuk zbog rotacije kapsule i disperzije lijeka. Nemojte stiskati i žvakati usnik usnikom, nemojte ga pritiskati prilikom udisanja, jer u suprotnom može krenuti kapsula. Ne zatvarajte rupe smještene na bočnim stranama usnika, inače će doći do poremećaja slobodnog kretanja zraka unutar inhalatora i kao rezultat toga smanjit će se disperzija praha.
Zadržite dah najmanje 10 sekundi (ako je moguće i duže). Izvadite inhalator iz usta. Izdahnite polako. Tada možete normalno disati.
Ponovite korake 7-9 kako biste osigurali udisanje pune doze.
Otvorite pretinac, izvadite praznu kapsulu, zatvorite odjeljak.
Čvrsto zatvorite usnik poklopcem.

Barem jednom tjedno usnik treba očistiti suhom krpom s vanjske strane.

Nuspojave

Formoterol-native može izazvati sljedeće nuspojave (procijenjena učestalost njihove pojave: vrlo često -> 1/10 termina, često - od 1/100 do 1/10, rijetko - od 1/1000 do 1/100, rijetko - od 1 / 10.000 do 1/1000, vrlo rijetko - <1/10000, uključujući pojedinačne poruke):

iz dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa: često - povećana proizvodnja ispljuvka, sinusitis; rijetko - disfonija, bronhospazam (uključujući paradoksalni); vrlo rijetko - kašalj;
iz imunološkog sustava: vrlo rijetko - urtikarija, svrbež, osip, angioedem, anafilaktičke reakcije;
iz živčanog sustava i psihe: često - tremor, glavobolja; rijetko - vrtoglavica, razdražljivost, tjeskoba, uznemirenost, nesanica; vrlo rijetko - kršenje okusa, povećani umor;
sa strane metabolizma i prehrane: vrlo rijetko - metabolička acidoza;
iz srca i krvnih žila: često - bol u prsima, lupanje srca; rijetko - tahikardija; vrlo rijetko - angina pektoris, smanjenje ili povišenje krvnog tlaka (hipo- ili hipertenzija), poremećaji srčanog ritma (uključujući tahiaritmiju, atrijalnu fibrilaciju, ventrikularne ekstrasistole), periferni edem;
iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: često - bolovi u leđima, grčevi donjih ekstremiteta; rijetko - mijalgija, grč mišića;
iz gastrointestinalnog trakta: rijetko - suhoća usne sluznice; vrlo rijetko - mučnina;
zarazne i parazitske bolesti: često - faringitis, akutna respiratorna virusna infekcija;
laboratorijski i instrumentalni podaci: rijetko - depresija ST segmenta, izravnavanje ili inverzija T vala, produljenje QT intervala na elektrokardiogramu; vrlo rijetko - hiperglikemija, hipokalemija;
drugi: često - vrućica; rijetko - iritacija sluznice ždrijela i grkljana.

Predozirati

Slučajevi predoziranja formoterolom nisu zabilježeni. Vjerojatno, razvoj pojava svojstvenih predoziranju ostalih β ₂ -adrenomimetika ili porastu postojećih nuspojava: suha usta, mučnina, povraćanje, metabolička acidoza, hiperglikemija, hipokalemija, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, slabost, nervoza, tjeskoba, tremor, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, lupanje srca, bol u prsima, ventrikularne aritmije, tahikardija do 200 otkucaja u minuti, konvulzije, zastoj srca.

Zahtijeva simptomatsku i suportivnu terapiju. U ozbiljnim slučajevima pacijent je hospitaliziran. Treba pratiti pokazatelje srčane aktivnosti. Ako je potrebno, moguće je koristiti kardioselektivne β ₂ -adrenergičke blokatore, ali pod strogim liječničkim nadzorom i podložnom posebnoj njezi, jer postoji rizik od bronhospazma.

posebne upute

Kod bronhijalne astme, Formoterol-native se propisuje samo uz glavnu terapiju u slučaju nedovoljne kontrole simptoma tijekom monoterapije inhalacijskim GCS-om ili teškim oblicima bolesti, što zahtijeva upotrebu kombinacije inhalacijskog GCS-a i dugotrajnog agonista β ₂ -adreporeceptora. Nativni formoterol ne smije se primjenjivati istovremeno s drugim dugotrajnim agonistima β ₂ -adrenoreceptora. Pri propisivanju lijeka, liječnik treba procijeniti stanje pacijenta s obzirom na primjerenost protuupalne terapije koju prima. Treba ga nastaviti nepromijenjen tijekom primjene formoterola, čak i u slučaju značajnog poboljšanja stanja.

Za ublažavanje akutnog napada bronhijalne astme, uporaba P ₂ adrenoreceptor agonisti je naznačeno. U slučaju naglog pogoršanja stanja, morate se hitno obratiti liječniku.

Formoterol nativni u rijetkim slučajevima uzrokuje razvoj hipokalemije, što povećava rizik od aritmija, i može biti potencijalno opasno. Ovaj učinak lijeka može se povećati s hipoksijom i pod utjecajem istodobnog liječenja, stoga treba biti posebno oprezan u bolesnika s teškom bronhijalnom astmom. Preporuča se redovito nadzirati razinu kalija u serumu.

Kao i drugi inhalacijski lijekovi, Formoterol-native može izazvati paradoksalni bronhospazam. U tom se slučaju lijek otkazuje i provodi se alternativno liječenje.

U dnevnoj dozi većoj od 54 mcg (više od 4 inhalacije), formoterol može uzrokovati lažno pozitivne rezultate ispitivanja lijeka.

Postoje izolirana izvješća o slučajnom uzimanju kapsula urođenih na Formoterol. U većini slučajeva nisu primijećeni štetni događaji.

Zdravstveni bi radnik trebao objasniti pacijentu kako pravilno koristiti lijek, posebno ako nakon udisanja nema bolje disanje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema podataka o učinku formoterola na kognitivne i psihofizičke funkcije osobe. Pacijenti kod kojih formoterol nativni uzrokuje neželjene reakcije u obliku vrtoglavice, podrhtavanja, grčenja mišića itd., Trebali bi se suzdržati od vožnje automobila i potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju brzinu reakcija i / ili povećanu pažnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost formoterola kada se koristi tijekom trudnoće i dojenja nije utvrđena.

Za trudnice liječnik Formoterol-native može propisati samo ako očekivana korist od buduće terapije za majku premašuje moguće rizike za fetus. Treba imati na umu da beta ₂ -adrenomimetici (uključujući formoterol) mogu usporiti proces porođaja zbog opuštajućeg učinka na glatke mišiće maternice.

Nije poznato prodire li lijek u majčino mlijeko. Ako je tijekom tog razdoblja potrebno liječenje, dojenje treba prekinuti.

U eksperimentalnim ispitivanjima na životinjama s oralnom primjenom formoterola nije bilo negativnog učinka na plodnost. Učinak formoterola na na reproduktivni sustav čovjeka nije utvrđen.

Djetinjstvo

Primjena formoterola nativno kontraindicirana je kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s funkcionalnim oštećenjem bubrega, farmakokinetički parametri lijeka nisu proučavani.

Za kršenja funkcije jetre

U bolesnika s funkcionalnim poremećajima jetre, farmakokinetika lijeka nije proučavana.

Primjena u starijih osoba

Ne postoje posebne upute o režimu doziranja za starije pacijente.

Interakcije s lijekovima

Formoterol-native treba koristiti s oprezom u kombinaciji sa sljedećim lijekovima: triciklični antidepresivi, inhibitori monoaminooksidaze (MAO), makrolidi, antihistaminici, fenotiazini, prokainamid, disopiramid, kinidin i drugi lijekovi koji mogu produljiti QT interval. Takvom kombinacijom moguće je povećati učinak adrenostimulansa na kardiovaskularni sustav i povećati rizik od ventrikularnih aritmija. Istodobna primjena drugih simpatomimetika može pogoršati nuspojave formoterola.

Glukokortikosteroidi, diuretici i derivati ksantina mogu pojačati potencijalni hipokalemijski učinak formoterola.

U bolesnika s bronhijalnom astmom, istodobna primjena β ₂ -adrenergičkih blokatora može oslabiti učinak formoterola i dovesti do ozbiljnog bronhospazma. Dakle, u bronhijalne astme, Formoterolje-native kontraindicirana za uporabu s beta ₂ adrenergični blokatori (uključujući i kapi za oči), osim u slučaju hitne potrebe.

Anestezija halogeniranim ugljikovodicima s terapijom formoterolom povećava rizik od aritmija.

Analozi

Analozi formoterola nativni su: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Klenbuterol, Kombipek, Oxis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Light Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol i drugi Cyclokaps.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Formoterola

Na specijaliziranim web mjestima i forumima postoji vrlo malo recenzija o formoterolu, uglavnom su negativne. Pacijenti kojima je lijek propisan uz glavnu terapiju bronhijalne astme, ovo sredstvo nazivaju "lutkom" zbog potpunog odsustva djelovanja bronhodilatatora. Neki liječnici primjećuju da je aktivna tvar formoterol sama po sebi učinkovita, no vjeruju da možda neće ući u pluća tijekom udisanja zbog nekvalitetnih aditiva u sastavu kapsule.

Cijena formoterola nativnog u ljekarnama

Ovisno o regiji prodaje i ljekarničkoj mreži, cijena Formoterola-nativa (kapsule s praškom za inhalaciju, po 12 mcg) može biti: 290–396 rubalja. po pakiranju od 30 kapsula, 548-630 rubalja. za pakiranje od 60 kapsula s uključenim inhalatorom.