Clofranil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Clofranil: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Clofranil

ATX kod: N06AA04

Aktivni sastojak: klomipramin (Clomipramine)

Proizvođač: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 05.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 279 rubalja.

Kupiti

Clofranil je antidepresiv.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugle, plave, s razdjelnicom na jednoj strani (10 kom. U aluminijskim trakama, u kartonskoj kutiji 5 traka i upute za uporabu Clofranila).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: klomipramin hidroklorid - 25 mg;
pomoćne komponente: titanov dioksid, makrogol 6000, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, kukuruzni škrob, pročišćeni talk, natrijev karboksimetil škrob, laktoza, hipromeloza 2910 (metocel E5), briljantno plava, briljantno plava boja.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Klofranilov aktivni sastojak, klomipramin, triciklični je antidepresiv iz skupine neselektivnih inhibitora unosa monoamina u neurone. Ima izraženu timoanaleptičku aktivnost. Ima kombinirani psihostimulacijski, anksiolitički i sedativni učinak, stoga spada u antidepresive uravnoteženog djelovanja.

Mehanizam antidepresivnog djelovanja klomipramina posljedica je inhibicije ponovnog unosa noradrenalina i serotonina od strane odgovarajućih neurona (u usporedbi s drugim tricikličkim antidepresivima, klomipramin karakterizira izraženije smanjenje ponovnog unosa serotonina).

Duljom uporabom Clofranil smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičnih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira serotonergijski i adrenergični prijenos, a također uspostavlja ravnotežu tih sustava, poremećenu zbog depresivnih stanja.

Lijek ima izraženo centralno i periferno alfa-adrenergičko blokiranje, H1-histamin i M-antiholinergički učinak. Ima središnje analgetsko i anti-bulimično djelovanje. Učinkovito za mokrenje u krevetu. Psihostimulacijski učinak slabiji je od imipramina, a sedativni učinak manje izražen od djelovanja amitriptilina. Učinak antidepresiva razvija se tijekom prvog tjedna korištenja Clofranila.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Clofranila unutra, klomipramin se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira. Bioraspoloživost je približno 50%. Ima učinak prvog prolaska kroz jetru.

Nakon pojedinačne doze od 50 mg, nakon 4 sata opaža se maksimalna koncentracija (Cmax) klomipramina, koji se metabolizira da bi se stvorio N-desmetilklomipramin, glavni desmetilirani metabolit, koji je snažni inhibitor ponovnog unosa noradrenalina, a Cmax se postiže unutar 4-24 sata.

Kada se Clofranil koristi 25 mg 3 puta dnevno, ravnotežne koncentracije u plazmi (Css) stvaraju se do kraja prvog tjedna liječenja. Css klomipramina iznosi 113 ng / ml, desmetilklomipramina je 184 ng / ml. Kada se uzima doza od 75 mg jednom dnevno (navečer), ti su parametri 70, odnosno 81 ng / ml.

Karakterizira ga visoka veza s proteinima - 97,6%. Volumen raspodjele je 12-17 l / kg.

U cerebrospinalnoj tekućini koncentracija je 2% u plazmi, razina tvari u majčinom mlijeku slična je plazmi.

Poluvrijeme je 21 sat, s depresijom se može povećati na 36 sati. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku topivih u vodi spojeva - ⅔ doze, a također kroz crijeva - oko the doze.

Nepromijenjeni klomipramin i njegov aktivni metabolit putem bubrega izlučuju se u količini ne većoj od 1% primljene doze. Ostatak se izlučuje u obliku hidroksiliranih metabolita.

Indikacije za uporabu

Za odrasle:

depresivni poremećaji raspoloženja psihopatske, neurotične i reaktivne prirode;
depresivna stanja različite etiologije, koja prolaze s različitim simptomima: organskim, neurotičnim, reaktivnim, endogenim, involucijskim i maskiranim oblicima depresije;
depresija u bolesnika s psihopatijom i shizofrenijom;
depresivni sindromi u starijoj dobi uzrokovani kroničnim somatskim bolestima i sindromom kronične boli;
fobije i napadi panike;
opsesivno kompulzivni poremećaj;
katapleksija koja prati narkolepsiju;
sindrom kronične boli.

Za djecu i adolescente:

opsesivno kompulzivni poremećaj;
noćna enureza u djece od 5 godina (s izuzetkom organske enureze).

Kontraindikacije

Apsolutno:

kongenitalni sindrom produljenja QT intervala;
nedavni infarkt miokarda;
djeca mlađa od 5 godina;
razdoblje trudnoće i dojenja;
istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO), uključujući reverzibilni MAO-A (na primjer, moklobemid), kao i razdoblje od 14 dana nakon njihovog otkazivanja;
unakrsna preosjetljivost na tricikličke antidepresive uključene u skupinu s dibenzazepinom;
preosjetljivost na bilo koju komponentu Clofranila.

Relativni (Clofranil tablete koriste se oprezno, nakon procjene koristi i rizika):

organske bolesti mozga;
shizofrenija;
konvulzivni sindrom (uključujući anamnezu);
intraokularna hipertenzija;
kardiovaskularne bolesti (kronično zatajenje srca, poremećaji srčanog provođenja, uključujući atrioventrikularnu blokadu I - III stupnja, aritmija);
kronični alkoholizam;
teška bolest jetre;
zadržavanje mokraće;
kronični zatvor;
tumori srži nadbubrežne žlijezde (uključujući neuroblastom, feokromocitom);
ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
glaukom s zatvaranjem kuta;
hipertireoza;
starija dob;
zlouporaba supstanci;
istodobna primjena neuroleptika;
zajednički unos pripravaka hormona štitnjače.

Clofranil, upute za uporabu: način i doziranje

Clofranil tablete treba uzimati oralno, za vrijeme ili nakon jela.

Liječnik pojedinačno odabire optimalnu dozu.

Preporučeni režimi doziranja za odrasle:

fobije, depresija, opsesivno-kompulzivni poremećaj: liječenje obično započinje dnevnom dozom od 75 mg (25 mg 2-3 puta dnevno), postupno povećavajući je tijekom tjedna do 150 mg, za tešku depresiju rezistentnu na terapiju - do 300 mg (u 2-3 prijema). Nakon značajnog poboljšanja stanja, uzimanje Clofranila nastavlja se u dozi održavanja - 25 mg 2-4 puta dnevno. Za starije bolesnike početna dnevna doza je 12,5 mg (½ tableta), tijekom sljedećih 10 dana postupno se povećava na 30-50 mg;
agorafobija, napadi panike: liječenje započinje dnevnom dozom od 12,5 mg, a zatim se postupno povećava na optimalnu učinkovitu dozu od 25-100 mg. U težim slučajevima moguće je povećati dnevnu dozu na 150 mg. Preporučeno trajanje liječenja je najmanje 6 mjeseci, tijekom kojih se doza postupno smanjuje na minimalnu dozu održavanja;
katalepsija koja prati narkolepsiju: 25–75 mg dnevno;
sindrom kronične boli: 10–150 mg dnevno, uzimajući u obzir istodobno korištene analgetike (ako je potrebno, smanjite njihovu dozu).

Preporučeni režimi doziranja za djecu i adolescente:

opsesivno-kompulzivni poremećaj: liječenje započinje s dozom od 12,5 mg, tijekom prva 2 tjedna postupno se povećava dok se ne postigne minimalni terapeutski - 3 mg / kg ili 100 mg, ovisno o tome što je manje. Ako je potrebno, tijekom sljedećih nekoliko tjedana, doza se nastavlja povećavati na 200 mg ili 3 mg / kg dnevno, ovisno o tome što je manje;
noćna enureza: djeca 5–8 godina - 20–30 mg dnevno, djeca 9–12 godina - 25–50 mg, djeca starija od 12 godina - 25–75 mg dnevno. Ako unutar 1 tjedna nema kliničkog učinka, doza Clofranila se povećava. Cjelokupnu dnevnu dozu obično treba uzeti nakon večere. Međutim, u slučajevima kada se epizode nehotičnog mokrenja primijete u ranim noćnim satima, preporučuje se uzimanje dijela doze oko 16 sati. Nakon postizanja učinka, liječenje se nastavlja 1-3 mjeseca, postupno smanjujući dozu lijeka.

Nuspojave

alergijske reakcije: osjećaj topline ili hladnoće, ispiranje kože lica, fotosenzibilnost, svrbež, hiperpireksija;
iz živčanog sustava: pospanost ili nesanica, noćne more, smanjena koncentracija, astenija, vrtoglavica, strah, glavobolja, anksioznost, agresivnost, psihomotorna agitacija, zbunjenost, oštećenje govora, halucinacije, hipertoničnost mišića, ataksija, lakši tremor, parestezija, depersonalizacija, dezorijentacija, delirij; u bolesnika u depresivnoj fazi - manični poremećaji; rijetko - ekstrapiramidalni poremećaji, mioklonus, uznemirenost, grčeviti napadaji;
od strane kardiovaskularnog sustava: promjene na elektrokardiogramu, sinusna tahikardija, ortostatska hipotenzija; vrlo rijetko - kršenje intrakardijalne provodljivosti, uključujući promjenu intervala PQ, produljenje QT intervala, proširenje QRS kompleksa, blok snopa grana, ventrikularnu tahikardiju (piruetski tip), posebno u bolesnika s povišenim krvnim tlakom i hipokalemijom;
iz probavnog sustava: proljev, mučnina, povraćanje, zatvor, anoreksija, suha usta, povećani apetit, promjene u testovima funkcije jetre, žutica, hepatitis;
od strane endokrinog sustava: vrlo često - dismenoreja, poremećen libido i potencija, povećana tjelesna težina; često - povećanje mliječnih žlijezda, galaktoreja; vrlo rijetko - sindrom neadekvatnog lučenja antidiuretskog hormona;
na dijelu krvotvornih organa: vrlo rijetko - trombocitopenija, eozinofilija, purpura, agranulocitoza, leukopenija;
iz mokraćnog sustava: zadržavanje mokraće;
od strane osjetila: zujanje u ušima, promjena okusa, zamagljena vizualna percepcija (veo pred očima), pareza smještaja;
drugi: porast učestalosti zubnog karijesa, alopecije, petehija; s produljenom uporabom Clofranila, posebno u visokim dozama, i s oštrim povlačenjem lijeka - sindromom povlačenja, koji se očituje takvim simptomima kao što su prepobudljivost, poremećaj spavanja živopisnim neobičnim snovima, razdražljivost, glavobolja, proljev, mučnina, povraćanje i bolovi u trbuhu.

Predozirati

Pri uzimanju prekomjerne doze Clofranila mogu se razviti sljedeći simptomi: nesanica, pospanost, uznemirenost, ataksija, omamljenost, koreoatetoza, ukočenost mišića, konvulzije, hiperrefleksija, vrućica, cijanoza, anurija, oligurija, midrijaza, AV blokada, intraventrikularni blok, tahikardija aritmije, sniženi krvni tlak, zatajenje srca, depresija respiratornog centra, zastoj disanja, koma. Manifestacije predoziranja bilježe se nakon otprilike 4 sata, maksimum se postiže nakon 24 sata i traje 4-6 dana.

Preporučuju se ispiranje želuca i simptomatska terapija. Physostigmine je kontraindiciran zbog povećanog rizika od napadaja. U roku od 5 dana potrebno je pažljivo pratiti kardiovaskularnu aktivnost na elektrokardiogramu, jer je relaps moguć 48 sati ili više. Hemodijaliza i prisilna diureza nisu učinkoviti.

posebne upute

Pacijenti s depresijom izloženi su riziku od samoubojstva, koji mogu potrajati tijekom liječenja, sve do značajne remisije. Tijekom uzimanja Clofranila moguć je porast anksioznih poremećaja, posebno tijekom razdoblja odabira doze. Iz tog razloga, u početnoj fazi terapije, ako je potrebno, lijek se propisuje u kombinaciji s neurolepticima ili benzodiazepinima, liječenje se provodi pod stalnim liječničkim nadzorom. Preporučuje se da ovlaštene osobe primaju i čuvaju lijekove.

Clofranil je u stanju sniziti prag napadaja, stoga može uzrokovati napadaje kod pacijenata s anamnezom napadaja sindroma i pacijenata s sklonošću za to zbog starosti ili ozljede.

Tijekom razdoblja uzimanja lijekova potrebno je nadzirati parametre periferne krvi (zbog rizika od agranulocitoze) i krvni tlak.

Postoji rizik od prijelaza bolesnika s depresivnom fazom u maničnu fazu.

Prije izvođenja anestezije (i opće i lokalne), anesteziologa treba upozoriti na uzimanje Clofranila.

Tijekom terapije zabranjeno je konzumiranje alkoholnih pića.

Prije propisivanja Clofranila djeci i adolescentima zbog noćne diureze, liječnik bi trebao procijeniti omjer očekivanih koristi i mogućih rizika. Lijek se koristi ako je alternativna terapija nemoguća.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije antidepresivima zabranjena je vožnja automobila i izvođenje potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Clofranil je kontraindiciran u trudnica i dojilja.

Djetinjstvo

Kontraindicirano je propisivanje lijeka djeci mlađoj od 5 godina. U starije djece Clofranil se koristi prema indikacijama, prema režimu doziranja.

Za kršenja funkcije jetre

U teškim bolestima jetre, Clofranil se koristi s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Liječenje starijih bolesnika provodi se uz pažljivo praćenje funkcionalnog stanja jetre i kardiovaskularnog sustava. Clofranil se propisuje u minimalnim dozama, koje se postupno povećavaju kako bi se izbjegao razvoj hipomanije, deliričnih poremećaja i drugih komplikacija.

Interakcije s lijekovima

ostali antidepresivi: zabilježeno je sinergijsko djelovanje;
opojni analgetici, sedativi i hipnotici, antipsihotici, antikonvulzivi, opći anestetici, etanol: pojačan je njihov depresivni učinak na središnji živčani sustav;
gvanetidin i lijekovi sa sličnim mehanizmom djelovanja: moguće je smanjenje antihipertenzivnog učinka;
antikonvulzivi: njihov učinak može biti oslabljen;
cimetidin: povećava se koncentracija klomipramina u plazmi, što je opterećeno razvojem toksičnih učinaka;
antiparkinsonski lijekovi i drugi lijekovi koji uzrokuju ekstrapiramidalne reakcije: njihov je učinak pojačan;
antipsihotici (fenotiazini), antikolinergici, benzodiazepini: mogu se javiti febrilna temperaturna reakcija i ileus (paralitička crijevna opstrukcija);
kateholamini i drugi adrenostimulansi: pojačani su njihovi hipertenzivni učinci, što prati rizik od razvoja srčanih aritmija, izraženog povećanja krvnog tlaka, tahikardije;
metilfenidat: povećava koncentraciju klomipramina u plazmi;
lijekovi koji utječu na oslobađanje noradrenalina: njihovi se učinci potiskuju;
disulfiram i drugi inhibitori acetaldehid dehidrogenaze: pacijent može imati delirij;
kinidin: usporava metabolizam klomipramina;
antikoagulanti, derivati kumarina ili indandiona: moguće je povećanje njihove antikoagulantne aktivnosti;
induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (karbamazepin, fenitoin, barbiturati): koncentracija klomipramina u plazmi se smanjuje;
lijekovi za liječenje tireotoksikoze: povećava se rizik od razvoja agranulocitoze;
pimozid, probukol: može povećati srčane aritmije;
oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen: povećavaju bioraspoloživost klomipramina;
glukokortikosteroidi: mogu povećati depresiju koju oni uzrokuju;
MAO inhibitori: moguć je razvoj teških komplikacija koje mogu dovesti do smrti.

Ako je potrebno koristiti MAO inhibitore ili tricikličke antidepresive između doza lijekova, treba se pridržavati najmanje 14-dnevnih intervala.

Analozi

Clofranilovi analozi su Adepress, Azafen MV, Alventa, Amitriptilin, Anafranil SR, Asentra, Brintellix, Valdoxan, Velaxin, Venlaxor, Dapfix, Zoloft, Ixel, Calixa, Lenuxin, Mirzaten, Mirtalizil, Paxerriton, Plaktozko, Fevarin, Tsipralex, Tsitol, Elycea, Efevelon i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C, izvan dohvata djece, na suhom i tamnom mjestu.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Clofranilu

Prema recenzijama, Clofranil je učinkovit lijek za različita depresivna stanja, napadaje panike i fobije. Pacijenti primjećuju značajno poboljšanje raspoloženja i spavanja, smanjenje negativnih simptoma kao što su plačljivost, tjeskoba, strahovi i nervoza. Postoje i pozitivna izvješća o učinkovitosti lijeka kod depresivnog sindroma povezanog s kroničnom boli.

Nuspojave uključuju suha usta, žeđ, glavobolju, slabost, vrtoglavicu, mučninu i smanjeni krvni tlak.