Influcein - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Kapsule

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Utjecaj

Influcein: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Inflyucein

ATX kod: J05AH02

Aktivni sastojak: oseltamivir (Oseltamivir)

Proizvođač: CJSC "Kanonfarma production" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 05.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 520 rubalja.

Kupiti

Influcein je antivirusno sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - kapsule: veličina br. 1, tvrda želatinozna, sa žutom kapom i bijelim tijelom; sadržaj - smjesa granula i praha ili komprimirana masa koja se pri laganom pritisku mrvi, gotovo bijele boje (u kartonskoj kutiji 1 blister koji sadrži 10 kapsula i upute za uporabu Influceina).

Sastav 1 kapsule:

• aktivna tvar: oseltamivir (u obliku fosfata) - 75 mg;
• pomoćne komponente: natrijev stearil fumarat, preželatinizirani kukuruzni škrob, kroskarmeloza natrij, talk, kalcijev hidrogen fosfat;
• ljuska kapsule: tijelo - želatina, titan dioksid; poklopac - želatina, titan dioksid, boje zalazak sunca žuta i kinolin žuta.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Influceina je antivirusno sredstvo.

Oseltamivir fosfat je predlijek: pod djelovanjem jetrenih i crijevnih esteraza pretvara se u oseltamivir karboksilat. Ovaj aktivni metabolit učinkovit je selektivni inhibitor neuraminidaze virusa gripe A i B, enzima koji ubrzava oslobađanje novonastalih virusnih čestica iz zaraženih stanica, njihov prodor u epitelne stanice respiratornog trakta i daljnje širenje virusa u tijelu.

In vitro lijek inhibira rast virusa gripe, in vivo - inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost. Također smanjuje izlučivanje virusa gripe A i B iz tijela.

U studijama kliničkih izolata virusa influence, nađeno je da je koncentracija (IC ₅₀) od oseltamivir karboksilata potrebno potisnuti neuraminidaze 50% je jer virus influence A - 0.1-1.3 nM za influence B virus - 2.6 nM. Prema nekim objavljenim studijama, medijan IC ₅₀ vrijednosti za virusa gripe B su veći 8,5 nM.

Tijekom kliničkih studija otkriveno je da oseltamivir ne utječe na stvaranje protutijela protiv gripe, uključujući proizvodnju protutijela kao odgovor na primjenu inaktiviranog cjepiva protiv gripe.

Istraživanje prirodne infekcije gripom

Klinička ispitivanja provedena su tijekom sezonske infekcije gripom. Pacijenti su počeli uzimati oseltamivir najkasnije 40 sati nakon pojave prvih znakova infekcije. 97% bolesnika dijagnosticirano je virusom gripe A, 3% s gripom B.

Oseltamivir je značajno smanjio razdoblje kliničkih manifestacija infekcije gripom (za 32 sata).

Ozbiljnost gripe, izražena kao površina ispod krivulje za kumulativni indeks simptoma, bila je za 38% niža u bolesnika liječenih oseltamivirom nego u bolesnika liječenih placebom. Uz to, u mladih pacijenata bez drugih popratnih bolesti, Influcein je smanjio učestalost komplikacija gripe koje zahtijevaju antibiotike (otitis media, sinusitis, bronhitis, upala pluća) za otprilike 2 puta. U ovim kliničkim ispitivanjima faze III pribavljeni su snažni dokazi u vezi sa sekundarnim kriterijima za antivirusnu djelotvornost lijeka: smanjenje vremena izolacije virusa iz tijela, smanjenje površine ispod krivulje titra virusa-vrijeme.

U starijih i senilnih bolesnika koji su primali oseltamivir od 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana, došlo je do smanjenja medijana, koji određuje razdoblje kliničkih manifestacija infekcije gripom, u usporedbi s onim u mlađih bolesnika, ali razlike nisu statistički značajne.

Druga studija promatrala je bolesnike s gripom stariju od 13 godina s popratnim kroničnim bolestima dišnog sustava i / ili kardiovaskularnog sustava. Jedna skupina ispitivanih uzimala je oseltamivir u istom režimu doziranja, druga - placebo. Nije bilo razlika među skupinama u medijanu, koji određuje razdoblje do smanjenja kliničkih manifestacija infekcije gripom. Međutim, u skupini s oseltamivirom, razdoblje porasta temperature skraćeno je za oko 1 dan. Postotak bolesnika koji izlučuju virus drugog i četvrtog dana značajno se smanjio. Sigurnosni profil oseltamivira u ovih se bolesnika nije razlikovao od profila u općoj populaciji odraslih bolesnika.

Liječenje gripe u djece

U dvostruko slijepoj, s placebom kontroliranoj studiji, djeca u dobi od 1 do 12 godina s vrućicom (> 37,8 ° C) i jednim od simptoma dišnog sustava (rinitis ili kašalj) primijećena su tijekom cirkulacije virusa gripe. 67% dijagnosticirano je virusom gripe A, 33% s gripom B.

U usporedbi s placebom, oseltamivir (ako se uzima u roku od 48 sati nakon pojave prvih znakova bolesti) značajno (za 35,8 sati) smanjuje trajanje infekcije gripom, koje je definirano kao vrijeme do nestanka nazalne kongestije, kašlja i vrućine, te se vraća u normalu aktivnost. U skupini koja je primala oseltamivir, incidencija akutnog otitis medija bila je 40% niža nego u skupini koja je primala placebo, a oporavak se dogodio gotovo 2 dana ranije.

U drugoj je studiji sudjelovala djeca u dobi od 6 do 12 godina s bronhijalnom astmom. Infekcija gripe otkrivena je u 53,6%, što je potvrđeno serološki i / ili u kulturi. U skupini s oseltamivirom medijan trajanja bolesti nije se značajno smanjio. Međutim, do posljednjeg, šestog dana liječenja lijekom, volumen prisilnog izdisaja za 1 sekundu (OFB ₁) povećao se za 10,8% u usporedbi s 4,7% u placebo skupini.

Prevencija gripe u odraslih i adolescenata

Profilaktička učinkovitost Influceina protiv prirodnih infekcija gripom A i B dokazana je u tri odvojena klinička ispitivanja faze III. U skupini koja je uzimala oseltamivir, oko 1% pacijenata oboljelo je od gripe, uz smanjenje učestalosti odbacivanja virusa i učestalosti prijenosa virusa s jednog člana obitelji na drugog.

Pacijenti koji su došli u kontakt s bolesnim članom obitelji počeli su uzimati oseltamivir najkasnije 2 dana nakon prvih simptoma bolesti kod člana obitelji i nastavili su ga uzimati 7 dana. Pouzdano je utvrđeno da je Influcein smanjio učestalost gripe za 92%.

U necijepljenih i općenito zdravih odraslih osoba u dobi od 18 do 65 godina koje su uzimale oseltamivir tijekom epidemije gripe 42 dana, incidencija se smanjila za 76%.

U starijih i senilnih pacijenata koji su bili u staračkim domovima, od kojih je 80% cijepljeno prije sezone kada je provedena studija, incidencija gripe bila je značajno niža za 92%. U istoj je studiji zabilježeno značajno (86%) smanjenje učestalosti komplikacija: sinusitis, bronhitis i upala pluća. Pacijenti su oseltamivir uzimali 42 dana.

Prevencija gripe u djece

Profilaktička učinkovitost Influceina protiv prirodne infekcije gripom, određena učestalošću laboratorijski potvrđene bolesti, u djece u dobi od 1 do 12 godina nakon kontakta s bolesnom osobom potvrđena je u studijama. Djeca koja u početku nisu razvila virus primila su lijek u obliku suspenzije u dozama od 30 do 75 mg jednom dnevno tijekom 10 dana. Kao rezultat, učestalost laboratorijski potvrđene gripe smanjila se na 4% (2/47) u usporedbi s 21% (15/70) u placebo skupini.

Prevencija gripe u osoba s oslabljenim imunitetom

Profilaktičkom primjenom oseltamivira uočeno je smanjenje učestalosti laboratorijski potvrđene gripe popraćene kliničkim simptomima tijekom imunokompromitiranih bolesnika koji u početku nisu imali virus, na 0,4% (1/232) u usporedbi s 3% (7/231) u placebo grupi.

Infekcija gripe s kliničkim simptomima, potvrđena laboratorijski, dijagnosticirana je kada je pacijentu dijagnosticiran akutni rinitis, kašalj i / ili povišenje tjelesne temperature u usnoj šupljini na> 37,2 ° C, kao i kada je dobiven pozitivan rezultat lančane reakcije reverzne transkriptaze polimeraze za RNA virus gripa.

Otpornost

U svih bolesnika koji su bili nositelji virusa rezistentnog na oseltamivir karboksilat, prijevoz je bio privremen, nije utjecao na prolijevanje virusa i nije pridonio pogoršanju kliničkog stanja.

Pacijenti s mutacijama koje dovode do rezistencije:

• fenotipizacija *: odrasli i adolescenti - 0,32% (4/1245), djeca od 1-12 godina - 4,1% (19/464);
• geno - i fenotipizacija *: odrasli i adolescenti - 0,4% (5/1245), djeca u dobi od 1-12 godina - 5,4% (25/464).

* Kompletna genotipizacija nije provedena ni u jednoj studiji.

Kada se Influcein koristi za profilaksu nakon izlaganja (u roku od 7 dana), profilaksu obiteljskih kontakata (u roku od 10 dana) i sezonsku profilaksu (u roku od 42 dana), nisu utvrđeni slučajevi rezistencije na oseltamivir kod osoba s normalnom funkcijom imunološkog sustava. Slična situacija zabilježena je u 12-tjednom istraživanju sezonske prevencije.

Odabrani klinički slučajevi i opservacijske studije

U bolesnika koji nisu uzimali oseltamivir identificirane su prirodne mutacije virusa gripe tipa A i B koje su imale smanjenu osjetljivost na oseltamivir. U 2008. je utvrđeno da više od 99% sojeva virusa H1N1 iz 2008. godine koji cirkuliraju u Europi ima supstitucijsku mutaciju H275Y induciranu rezistencijom. Virus gripe H1N1 iz 2009. (poznat kao „svinjska gripa“) u većini je slučajeva bio osjetljiv na oseltamivir.

Sojevi otporni na oseltamivir pronađeni su i kod imunokompromitiranih pacijenata i kod onih s normalnom imunološkom funkcijom koji su primali influcein. Stupanj desenzibilizacije i učestalost pojave ovih virusa mogu se razlikovati od regije do regije i od sezone do sezone. Otpornost na oseltamivir utvrđena je u bolesnika s pandemijskom gripom H1N1 koji su uzimali lijek za liječenje ili prevenciju.

U imunokompromitiranih i mlađih bolesnika učestalost rezistencije može biti veća.

Otporni laboratorijski sojevi virusa gripe i virusa gripe pacijenata liječenih oseltamivirom nose mutacije neuraminidaze N1 i N2. Otporne mutacije često su specifične za podtip neuraminidaze.

Prilikom odlučivanja o imenovanju oseltamivira treba uzeti u obzir podatke o sezonskoj osjetljivosti virusa gripe na njega (na web mjestu Svjetske zdravstvene organizacije).

Pretklinički podaci

U pretkliničkim podacima dobivenim iz rezultata standardnih studija provedenih za proučavanje farmakološke sigurnosti, kronične toksičnosti i genotoksičnosti nije utvrđena posebna opasnost za ljude.

Bilo je negativnih rezultata iz tri studije za utvrđivanje kancerogenog potencijala: dvije dvogodišnje studije oseltamivira na miševima i štakorima, jedna 6-mjesečna studija oseltamivir karboksilata na transgenim Tg: AC miševima.

Standardni genotoksični testovi za određivanje mutagenosti oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita bili su negativni.

U studijama na štakorima koji su koristili lijek u dnevnoj dozi od 1500 mg / kg, nije bilo učinka na generativnu funkciju i mužjaka i ženki.

Teratogenost influencije proučavana je na štakorima (upotreba dnevne doze do 1500 mg / kg) i kunićima (upotreba dnevne doze do 500 mg / kg): nije utvrđen utjecaj na razvoj embriofetala.

U studijama na štakorima antenatalnog i postnatalnog razdoblja razvoja zabilježen je porast razdoblja porođaja uvođenjem oseltamivira u dnevnoj dozi od 1500 mg / kg. Sigurnosna granica između izloženosti ljudi i maksimalne neefikasne doze kod štakora (500 mg / kg / dan) 480 puta je veća za oseltamivir i 44 puta veća za njegov aktivni metabolit. Izloženost fetusa bila je oko 15–20% od izloženosti ženki.

Oseltamivir i njegov aktivni metabolit prelaze u mlijeko štakora u laktaciji i, prema ograničenim informacijama, u majčino mlijeko. Prenoseći podatke dobivene u ispitivanjima na životinjama na ljude, može se pretpostaviti da će njihove koncentracije u majčinom mlijeku biti 0,01 mg / dan, odnosno 0,3 mg / dan.

Otprilike 50% testiranih zamorčića kojima je ubrizgana maksimalna doza djelatne tvari oseltamivir razvilo je preosjetljivost kože u obliku eritema. U kunića je pronađena reverzibilna iritacija oka.

Primjena vrlo visokih oralnih pojedinačnih doza (od 657 mg / kg) oseltamivir fosfata nije utjecala na odrasle štakore. To je istodobno imalo toksični učinak na nezrela 7-dana mladunca štakora, uključujući i njihovu smrt. Nisu uočeni neželjeni učinci kod kronične primjene dnevnih doza od 500 mg / kg od 7. do 21. dana postnatalnog razdoblja.

Farmakokinetika

Fosfat se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta oseltamivira. Pod utjecajem jetrenih (uglavnom) i crijevnih esteraza, jako se biotransformira u AM (aktivni metabolit), čija je koncentracija u plazmi približno 20 puta veća od samog oseltamivir fosfata. U plazmi se AM određuje nakon oko 30 minuta, dosežući maksimum u roku od 2-3 sata.

Najmanje 75% primljene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku AM, a ne više od 5% u obliku početne ljekovite tvari. Koncentracije predlijeka u plazmi i njegova AM ne ovise o unosu hrane i proporcionalne su dozi influceina.

Volumen raspodjele (V _d) AM iznosi 23 litre. Prema rezultatima istraživanja, oseltamivir i njegov AM nalaze se u svim glavnim žarištima infekcije (u sluznici nosne šupljine, srednjem uhu, dušniku, ispiranju bronha, plućima) u koncentracijama koje osiguravaju razvoj antivirusnog učinka.

AM se veže na proteine plazme za oko 3%, prolijek - za 42%. Ova veza nije dovoljna da bi Influcein stupio u značajne interakcije s lijekovima.

Niti oseltamivir fosfat niti njegov AM nisu supstrati ili inhibitori izoenzima _sistema citokroma P ₄₅₀.

Lijek se izlučuje iz tijela uglavnom (više od 90%) mokraćom u obliku AM. U budućnosti se AM ne transformira i gotovo u potpunosti (više od 99% ukupne tvari u cirkulaciji) bubrezi izlučuju tubularnom sekrecijom i glomerularnom filtracijom. Bubrežni klirens je 18,8 l / h, brzina glomerularne filtracije 7,5 l / h. To ukazuje na pretežno izlučivanje lijeka tubularnom sekrecijom. Manje od 20% primljene doze izlučuje se kroz crijeva.

Poluvrijeme (T _½) oseltamivir karboksilata je 6-10 sati.

Farmakokinetika u posebnim slučajevima:

• oštećenje bubrega: u bolesnika s različitim stupnjevima oštećenja bubrega koji su uzimali oseltamivir po 100 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana, površina ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) bila je obrnuto proporcionalna smanjenju bubrežne funkcije. U bolesnika s završnom fazom bubrežne bolesti [klirens kreatinina (CC) ≤ 10 ml / min], koji ne primaju dijalizu, farmakokinetika Influceina nije proučavana;
• oštećenje jetre: s blagim i umjerenim oštećenjem funkcije jetre, nema značajnog povećanja AUC oseltamivir fosfata, kako je utvrđeno u ispitivanjima na životinjama in vitro i potvrđeno u kliničkim ispitivanjima. Farmakokinetika i sigurnost lijeka u bolesnika s ozbiljnom disfunkcijom jetre nisu proučavani;
• poodmakla dob: kada se jednake doze koriste se u bolesnika u dobi od 65-78 godina, izloženost sati u ravnotežnom stanju je oko 25-35% više nego u mlađih bolesnika, dok je t _½ razlikuje neznatno. Za liječenje i prevenciju gripe u ovoj kategoriji bolesnika nije potrebno prilagođavanje doze;
• Djetinjstvo: Parametri influceina proučavani su u velikog broja djece od 1 do 16 godina u farmakokinetičkoj studiji s jednom dozom oseltamivira i kod malog broja djece od 3 do 12 godina u kliničkoj studiji o višestrukim dozama oseltamivira. Stopa izlučivanja AM, prilagođena tjelesnoj težini, veća je u male djece nego u odraslih, što je rezultiralo time da su vrijednosti AUC niže u odnosu na određenu dozu. U djece isti AUC kao i u odraslih nakon jednokratne doze od 75 mg (približno 1 mg / kg) daje Influcein u dozi od 2 mg / kg ili u pojedinačnoj dozi od 30 ili 45 mg, ovisno o tjelesnoj težini. U djece starije od 12 godina farmakokinetičke značajke oseltamivira slične su onima u odraslih.

Indikacije za uporabu

• liječenje gripe kod odraslih i djece starije od 1 godine;
• prevencija gripe u djece starije od 1 godine;
• prevencija gripe kod odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji su u skupinama s povećanim rizikom od infekcije (na primjer, u oslabljenih bolesnika, u bolesnika u velikim skupinama ili vojnim jedinicama itd.).

Kontraindikacije

Apsolutno:

• ozbiljno zatajenje jetre;
• završno zatajenje bubrega (CC ≤ 10 ml / min);
• dječja dob do 1 godine;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

S oprezom, nakon procjene koristi i rizika, Influcein se koristi tijekom trudnoće i dojenja.

Influcein, upute za uporabu: način i doziranje

Kapsule influceina treba uzimati oralno. Vrijeme obroka ne utječe na učinak lijeka, ali se njegova tolerancija poboljšava kada se uzima s obrocima.

Ako se pojave znakovi "starenja" kapsule (bilo kakvi poremećaji u fizičkom stanju, na primjer, povećana krhkost) i postoje poteškoće s gutanjem, kapsulu je moguće otvoriti i od sadržaja pripremiti suspenziju. Da biste sakrili gorak okus, preporučuje se pomiješati prah sa zaslađenom hranom poput jogurta, čokoladnog sirupa (normalan ili bez šećera), zaslađenog kondenziranog mlijeka, slatkog deserta, meda, umaka od jabuka i stolnog ili svijetlosmeđeg šećera otopljen u vodi. Smjesu temeljito promiješajte i uzmite cijelu. Takva smjesa ne podliježe skladištenju, stoga se mora pripremiti neposredno prije uzimanja.

Pravila za ekstemporalnu pripremu suspenzije prilikom propisivanja doze Influceina 75 mg:

1. Uzmite 1 kapsulu, pažljivo je otvorite držeći je nad malom posudom i ulijte sav prašak iz kapsule u posudu.
2. Dodajte najviše 1 žličicu odgovarajuće prehrambene namirnice (gore navedene).
3. Dobro promiješajte i smjesu odmah uzmite. Ako je u posudi ostalo proizvoda, isperite ga malom količinom vode i odmah popijte.

Pravila za ekstemporalnu pripremu suspenzije prilikom propisivanja doze Influceina 30-60 mg:

1. Uzmite 1 kapsulu, pažljivo je otvorite držeći je nad malom posudom i ulijte sav prašak iz kapsule u posudu.
2. Pomoću štrcaljke dodajte 5 ml vode i temeljito promiješajte (u roku od 2 minute).
3. U špricu izvucite potrebnu dozu lijeka: 2 ml smjese = 30 mg (za pacijente težine ≤ 15 kg); 3 ml = 45 mg (za pacijente težine 16-23 kg); 4 ml = 60 mg (za pacijente težine 24-40 kg).
4. Pritiskom na klip štrcaljke unesite suspenziju u drugu posudu. Preostala tekućina ne može se čuvati i treba je baciti.
5. U drugu posudu dodajte najviše 1 žličicu prikladne zaslađene hrane.
6. Dobivenu smjesu temeljito promiješajte i odmah uzmite. Ako je u posudi ostalo malo proizvoda, isperite ga s malo vode i odmah popijte.

Tijekom liječenja gripe, preporuča se početi uzimati Influcein najkasnije drugi dan nakon pojave simptoma. Tijek terapije je 5 dana. Preporučene doze:

• odrasli i adolescenti od 12 godina: 75 mg 2 puta dnevno;
• djeca 8-12 godina s tjelesnom težinom> 40 kg: 75 mg 2 puta dnevno;
• djeca 1–8 godina i djeca teška <40 kg: Influcein se koristi u obliku suspenzije pripremljene prema gore opisanoj metodi, u dozama ovisno o težini djeteta: 24–40 kg - 60 mg, 16–23 kg - 45 mg, ≤ 15 kg - 30 mg.

Kada se uzimaju profilaktički, preporučuju se sljedeći režimi doziranja:

• odrasli i adolescenti od 12 godina: 75 mg jednom dnevno tijekom najmanje 10 dana u slučaju kontakta s bolesnom osobom ili tijekom 6 tjedana tijekom sezonske epidemije gripe;
• djeca 8-12 godina s tjelesnom težinom> 40 kg: 75 mg jednom dnevno tijekom 10 dana;
• djeca 1–8 godina i djeca teška <40 kg: lijek se koristi u obliku suspenzije pripremljene prema gore opisanoj metodi, u dozama ovisno o težini djeteta.

U preventivne svrhe preporuča se uzimanje Influceina najkasnije drugi dan nakon kontakta s bolesnom osobom. Učinak lijeka traje koliko traje.

Doziranje u posebnim slučajevima

U bolesnika s oslabljenim imunitetom (na primjer, nakon transplantacije) starijih od 1 godine, sa sezonskom profilaksom gripe u razdoblju do 12 tjedana, nije potrebno mijenjati režim doziranja.

Stariji i senilni bolesnici, bolesnici s blagim i umjerenim oštećenjima funkcije jetre ne trebaju prilagoditi dozu u liječenju gripe i u njenoj prevenciji.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, režim liječenja Influceinom mijenja se ovisno o CC.

Preporučeni režimi doziranja za pacijente s oštećenjem bubrega u slučaju propisivanja lijeka za liječenje gripe:

• CC 30-60 ml / min: 30 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana;
• CC 10-30 ml / min: 30 mg 1 puta dnevno tijekom 5 dana.

Za pacijente na kontinuiranoj hemodijalizi, ako se simptomi gripe pojave unutar 2 dana između dijaliznih tretmana, prva doza od 30 mg može se uzeti prije početka sesije. Da bi se održala terapeutska koncentracija oseltamivira u plazmi, Influcein 30 mg treba uzimati nakon svakog postupka. Za pacijente na peritonealnoj dijalizi početnu dozu od 30 mg treba uzeti prije sesije, a zatim - 30 mg svakih 5 dana.

Preporučene doze za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom u slučaju propisivanja lijeka za prevenciju gripe:

• CC 30-60 ml / min: 30 mg jednom dnevno;
• CC 10-30 ml / min: 30 mg svaki drugi dan.

Pacijentima na kontinuiranoj hemodijalizi prva doza od 30 mg može se uzeti prije početka seanse. Da bi se održala terapeutska koncentracija oseltamivira u plazmi, Influcein 30 mg treba uzimati nakon svakog neparnog tretmana na dijalizi. Za pacijente na peritonealnoj dijalizi početnu dozu od 30 mg treba uzeti prije sesije, a zatim - 30 mg svakih 7 dana.

Nuspojave

Klinička istraživanja

U kliničkim studijama o liječenju gripe kod odraslih i adolescenata najčešće su se javljale takve nuspojave poput mučnine, povraćanja i glavobolje. Obično su se razvili prvog ili drugog dana uzimanja Influceina i nestali sami u roku od jednog do dva dana.

U kliničkim ispitivanjima prevencije gripe kod odraslih i adolescenata, najčešće nuspojave koje su se javljale bile su mučnina, povraćanje, bol, uključujući glavobolju. Među adolescentima prevladavalo je povraćanje. U većini slučajeva opisani fenomeni nisu zahtijevali ukidanje Influceina.

Liječenje i prevencija gripe u adolescenata i odraslih, starijih i senilnih bolesnika, u bolesnika s oslabljenim imunitetom

Studije su uključivale pacijente bez popratnih patologija i pacijente s visokim rizikom od razvoja komplikacija gripe (s kroničnim bolestima dišnog sustava ili srca, u starijoj ili senilnoj dobi).

Sigurnosni profil Influceina približno je usporediv u skupinama bez popratnih patologija i uz prisutnost rizika. Slični podaci dobiveni su u skupinama koje su primale lijek za liječenje (unutar 5 dana) i za profilaksu (unutar 6 tjedana), unatoč dužem razdoblju primjene. Isto se odnosi na imunokompromitirane bolesnike, starije i senilne bolesnike u usporedbi s pacijentima s normalnim imunitetom ili mlađom dobi.

Prijavljeni poremećaji u liječenju gripe (učestalost je naznačena u% za dvije skupine: oseltamivir; placebo):

• iz gastrointestinalnog trakta: mučnina (10%; 6%), povraćanje (8%; 3%), proljev (6%; 7%), bolovi u trbuhu, uključujući gornji dio trbuha (2%; 3 %);
• iz živčanog sustava: glavobolja (2%; 1%), nesanica (1%; 1%);
• iz dišnog sustava: kašalj (2%; 2%), začepljenost nosa (1%; 1%);
• infekcije i invazije: bronhitis (3%; 4%), sinusitis (1%; 1%), herpes simplex (1%; 1%);
• opći poremećaji: bol (<1%; <1%), vrtoglavica (2%; 3%).

Utvrđena kršenja u prevenciji gripe (učestalost je naznačena u% za dvije skupine: oseltamivir; placebo):

• iz gastrointestinalnog trakta: mučnina (8%; 4%), povraćanje (2%; 1%), proljev (3%; 4%), bolovi u gornjem dijelu trbuha (2%; 2%), dispepsija (1 %; 1%);
• iz živčanog sustava: glavobolja (17%; 16%), nesanica (1%; 1%);
• iz dišnog sustava: rinoreja (1%; 1%), začepljenje nosa (7%; 7%), kašalj (5%; 6%), tonzilitis (5%; 5%);
• iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: bolovi u leđima (2%; 3%), artralgija (1%; 2%), mijalgija (1%; 1%);
• iz genitalija i mliječne žlijezde: dismenoreja (3%; 3%);
• infekcije i invazije: nazofaringitis (4%; 4%), infekcije gornjih dišnih putova (3%; 3%), infekcija gripom (2%; 3%);
• opći poremećaji: bol (4%; 3%), umor (7%; 7%), pireksija (2%; 2%), gripi slična bolest (1%; 2%), vrtoglavica (1%; 1%), bol u udu (1%; 1%).

Liječenje i prevencija gripe u djece od 1-12 godina bez popratnih bolesti i bolesnika s bronhijalnom astmom

Povraćanje je bilo nuspojava koja se u liječenju i prevenciji infekcije gripom u djece u dobi od 1-12 godina javljala s učestalošću ≥ 1% i najmanje 1% češće u usporedbi s placebom.

U prevenciji gripe također su primijećeni sljedeći poremećaji dišnog sustava (učestalost je naznačena u% za dvije skupine: oseltamivir; placebo): začepljenost nosa (11%; 20%), kašalj (12%; 26%).

Ostale nuspojave uočene u liječenju gripe (njihova učestalost naznačena je u% za dvije skupine: oseltamivir; placebo):

• iz gastrointestinalnog trakta: proljev (9%; 9%), mučnina (4%; 4%), bolovi u trbuhu, uključujući gornji dio trbuha (3%; 3%);
• infekcije i invazije: otitis media (5%; 8%), bronhitis (2%; 3%), upala pluća (1%; 3%), sinusitis (1%; 2%);
• iz dišnog sustava: astma, uključujući pogoršanje (3%; 4%), epistaksa (2%; 2%);
• iz kože i potkožnog tkiva: dermatitis, uključujući alergijske i atopijske (1%; 2%);
• od strane krvi i limfnog sustava: limfadenopatija (<1%; 1%);
• na dijelu organa sluha: bolovi u uhu (1%; 1%), oštećenje bubnjića (<1%; 1%);
• na dijelu organa vida: konjunktivitis, uključujući crvenilo i bol u očima, iscjedak iz oka (1%; <1%).

Postmarketinški nadzor

Učestalost dolje opisanih nuspojava i / ili uzročno-posljedična povezanost s primjenom oseltamivira nije utvrđena, jer je stvarni broj pritužbi nepoznat zbog dobrovoljne prirode izvještaja:

• na dijelu organa vida: oslabljena vidna percepcija;
• sa strane srca: srčana aritmija;
• iz jetre i žučnih puteva: povećanje aktivnosti jetrenih enzima (u liječenju gripe), žutica, hepatitis, fulminantni hepatitis, zatajenje jetre;
• iz gastrointestinalnog trakta: gastrointestinalno krvarenje (moguće povezano s hemoragičnim kolitisom);
• iz kože i potkožnog tkiva: reakcije preosjetljivosti - urtikarija, ekcemi, osip na koži, dermatitis, anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije, Quinckeov edem, alergije, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, eksudativni multiformni eritem;
• od strane neuropsihijatrijske sfere *: konvulzije, delirij, uključujući simptome kao što su halucinacije, delirij, uznemirenost, noćne more, abnormalno ponašanje, poremećena svijest, anksioznost, dezorijentacija u vremenu i prostoru (uglavnom kod djece i adolescenata). Ovi su slučajevi rijetko bili popraćeni radnjama opasnim po život. Slični neuropsihijatrijski poremećaji također se povremeno prijavljuju u bolesnika s gripom koji ne primaju oseltamivir.

* Sama infekcija gripom može biti povezana s različitim promjenama ponašanja i neurološkim simptomima, uključujući halucinacije, abnormalno ponašanje, zablude. U nekim slučajevima mogu biti fatalne. Mogu se javiti i u pozadini razvoja encefalitisa ili encefalopatije, i bez manifestacije ovih bolesti.

Predozirati

U većini poznatih slučajeva predoziranje nije bilo popraćeno nikakvim nuspojavama. U nekih se bolesnika simptomi nisu razlikovali od nuspojava koje se mogu pojaviti prilikom uzimanja Influceina u uobičajenim dozama.

Liječenje predoziranja je simptomatsko.

posebne upute

Influcein nije zamjena za cijepljenje. Profilaktička primjena lijeka moguća je prema epidemiološkim indikacijama.

Nema podataka koji dokazuju učinkovitost oseltamivira za bilo koju bolest uzrokovanu uzročnicima koji nisu gripa A i B.

Poznati su slučajevi razvoja napadaja, delirija i drugih sličnih neuroloških poremećaja u nekih bolesnika (uglavnom u djece i adolescenata) koji su primali influencu kako bi spriječili gripu. Komplikacije opasne po život bile su rijetke. Uloga oseltamivira u razvoju ovih reakcija nije pouzdano utvrđena. Ti su neuropsihijatrijski poremećaji također identificirani u bolesnika s gripom koji nisu primali oseltamivir, pa je rizik od njihove pojave usporediv. S tim u vezi, tijekom razdoblja terapije preporučuje se pažljivo praćenje stanja bolesnika, posebno djece i adolescenata, zbog abnormalnog ponašanja. Ako se pojave takvi poremećaji, preporuča se konzultirati liječnika kako bi se procijenilo izvedivost nastavka uzimanja Influceina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nisu provedene studije o utjecaju oseltamivira na psihofizičke i kognitivne funkcije ljudi. S obzirom na sigurnosni profil lijeka, malo je vjerojatno da će Influcein negativno utjecati na brzinu reakcije i sposobnost koncentracije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ne postoje odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja oseltamivira o njegovom utjecaju na trudnoću. Međutim, prema rezultatima promatračkih i postmarketinških studija, lijek pokazuje koristi za ovu populaciju, podložno preporučenom režimu doziranja. Nisu utvrđeni izravni ili neizravni štetni učinci na tijek trudnoće, embriofetalni ili postnatalni razvoj. U farmakološkoj analizi utvrđena je manja izloženost aktivnom metabolitu (za oko 30% tijekom svih mjeseci trudnoće) nego u ne trudnica. Međutim, izračunata izloženost ostaje iznad inhibitornih koncentracija i terapijskih vrijednosti za mnoge sojeve virusa gripe, pa nije potrebna promjena doze influceina za trudnice. Međutim, prilikom propisivanja lijeka liječnik mora uzeti u obzir osobitosti tijeka trudnoće i patogenost soja koji cirkulira.

U pretkliničkim ispitivanjima na štakorima utvrđeno je da oseltamivir i njegov aktivni metabolit prodiru u mlijeko. Informacije o izlučivanju lijeka u majčino mlijeko kod ljudi su ograničene. Prodirući u mlijeko u malim količinama, oseltamivir stvara subterapijske koncentracije u krvi dojenčeta. Pri propisivanju Influceina, liječnik bi također trebao uzeti u obzir popratnu bolest i patogenost soja virusa gripe koji cirkulira.

Tijekom trudnoće i dojenja lijek treba koristiti ako je očekivana korist veća od potencijalnog rizika.

Djetinjstvo

Influcein se ne koristi za liječenje i prevenciju gripe u djece mlađe od 1 godine.

S oštećenom funkcijom bubrega

U zatajenju bubrega, doza se prilagođava ovisno o QC.

Influcein je kontraindiciran u bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom (CC ≤ 10 ml / min).

Za kršenja funkcije jetre

Za blage i umjerene disfunkcije jetre, prilagodba doze nije potrebna.

Farmakokinetika i sigurnost oseltamivira u bolesnika s teškim oštećenjem jetre nisu proučavani, stoga je uzimanje kapsula Influcein u takvih bolesnika kontraindicirano.

Primjena u starijih osoba

Stariji i senilni bolesnici ne zahtijevaju prilagodbu doze ni u liječenju gripe ni u njenoj prevenciji.

Interakcije s lijekovima

Prema farmakološkim i farmakokinetičkim studijama, razvoj klinički značajnih interakcija s lijekovima nije vjerojatan.

Pod utjecajem esteraza, smještenih uglavnom u jetri, oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit. Izvori literature imaju ograničene podatke o interakcijama lijekova zbog konkurencije za vezivanje s aktivnim centrima esteraza. S obzirom na nizak stupanj vezanja oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita na proteine plazme, nema razloga pretpostavljati razvoj interakcija zbog premještanja lijekova iz veze s proteinima.

U uvjetima in vitro, oseltamivir i njegov aktivni metabolit nisu poželjni supstrati za polifunkcionalne oksidaze sustava citokroma P ₄₅₀ i za glukuronil transferaze. Ovi rezultati istraživanja opovrgavaju moguće interakcije s oralnim kontraceptivima.

Cimetidin, koji je nespecifični inhibitor izoenzima _sistema citokroma P ₄₅₀, natječući se s kationima i alkalnim lijekovima u procesu tubularne sekrecije, nema nikakvog utjecaja na koncentraciju oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita.

Razvoj klinički značajnih interakcija lijekova povezanih s nadmetanjem za tubularno lučenje nije vjerojatan, što je zbog sigurnosne margine većine takvih lijekova, načina izlučivanja aktivnog metabolita oseltamivira (anionska tubularna sekrecija i glomerularna filtracija), kao i izlučujućeg kapaciteta svakog od putova.

Paracetamol nema nikakvog utjecaja na koncentraciju oseltamivira u plazmi.

Oseltamivir ne stupa u interakciju s acetilsalicilnom kiselinom, paracetamolom, rimantadinom, amantadinom, varfarinom, cimetidinom, antacidima (kalcijev karbonat, magnezij i aluminijev hidroksid).

Amoksicilin ne utječe na koncentraciju oseltamivira u plazmi, jer se slabo natječe za izlučivanje anionskom tubularnom sekrecijom.

Zbog smanjenja aktivne tubularne sekrecije u bubrezima, probenecid približno udvostručuje AUC aktivnog metabolita oseltamivira. Međutim, s obzirom na sigurnosnu granicu, prilagodba doze nije potrebna.

U fazi III kliničkih ispitivanja oseltamivir uzet zajedno sa sljedećim najčešće korištenim lijekovima: antibiotici (penicilin, eritromicin, doksiciklin, azitromicin, cefalosporini), tiazidni diuretici (bendroflumetiazid), beta-blokatori (propranolol), blokatori H ₂ histamin receptora, c ranitidin), inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (enalapril, kaptopril), inhalacijski bronhodilatatori, kortikosteroidi, simpatomimetici (pseudoefedrin), ksantini (teofilin), ne-opojni analgetici (paracetamol, ibuprofen, acetilsalicilna kiselina) Promjene u prirodi ili učestalosti nuspojava nisu primijećene kod kombinirane terapije.

Influcein treba koristiti s oprezom u kombinaciji s lijekovima s uskim terapijskim učinkom, na primjer istodobno s metotreksatom, klorpropamidom ili butadionom.

Analozi

Analozi influence su: Nomidi, Relenza, Tamiflu, Antigrippin-Maximum, Kagocel, Triazavirin, Ergoferon, Orvitol NP i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Influceinu

Prema recenzijama, Influcein je dobar antivirusni lijek koji pomaže i u liječenju gripe i u prevenciji. Važan je uvjet početi uzimati najkasnije drugi dan nakon pojave simptoma bolesti ili nakon kontakta s bolesnom osobom. Većina pacijenata odabire oseltamivir jer je jedan od rijetkih koji je dokazano učinkovit, za razliku od većine antivirusnih lijekova na tržištu. Korisnici ističu da Influcein pomaže u izbjegavanju gripe tijekom sezone epidemije i, ako je zaražen, sprječava razvoj čestih komplikacija koje zahtijevaju antibiotsku terapiju.

Od neželjenih reakcija najčešće se spominju mučnina i glavobolja.

Istodobno, nekim pacijentima cijepljenje odgovara više nego uzimanje lijeka. To se objašnjava činjenicom da Influcein "ne djeluje" ako se s prijemom ne započne na vrijeme, iako nije jeftino, a cijepljenje se, ako postoji cjepivo u ambulantama, može obaviti besplatno.

Utjecaj cijene u ljekarnama

Ovisno o regiji prodaje i lancu ljekarni, cijena Influceina za 10 kapsula od 75 mg može se kretati od 450 do 730 rubalja.

Influcein: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Influcein 0,075 g 10 kom. 520 RUB Kupiti

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!