Efedrin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Efedrin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Efedrin

ATX kod: R03CA02

Aktivni sastojak: efedrin (efedrin)

Proizvođač: Savezno državno jedinstveno poduzeće "Moskovsko endokrino postrojenje" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 29.04.2020

Efedrin je simpatomimetički lijek koji je vrlo učinkovit u liječenju arterijske hipotenzije.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - otopina za injekciju: bezbojna, prozirna (u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja kontura stanica koji sadrže 5 ampula s 1 ml otopine u dozi od 50 mg / ml i upute za uporabu efedrina).

Sastav otopine od 1 ml:

aktivna tvar: efedrin hidroklorid - 50 mg;
pomoćna komponenta: voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Efedrin je jedan od simpatomimetika koji djeluju stimulativno na α- i β-adrenergičke receptore. Pospješuje oslobađanje noradrenalina u sinaptičku pukotinu djelujući na varikozno zadebljanje eferentnih adrenergičnih vlakana. Također, tvar slabo stimulira adrenergičke receptore.

Farmakološka djelovanja efedrina:

psihostimulacijski, bronhodilatacijski i vazokonstriktorni učinak;
povećani ukupni periferni vaskularni otpor i sistemski krvni tlak;
povećanje minutnog volumena krvi, snage i broja kontrakcija srca;
poboljšanje atrioventrikularne provodljivosti;
povećani tonus skeletnih mišića;
povećana glukoza u krvi;
inhibicija crijevne peristaltike;
širenje zjenice (ovaj učinak nema utjecaja na očni tlak i akomodaciju);
stimulacija središnjeg živčanog sustava (efedrin je po svom psihostimulacijskom učinku blizak fenominu);
inhibicija aktivnosti katehol-O-metiltransferaze i monoaminooksidaze;
stimulacija α-adrenergičnih receptora krvnih žila u koži, što dovodi do suženja proširenih žila i smanjenja njihove povećane propusnosti, što uzrokuje smanjenje edema kod urtikarije.

Kod intramuskularne (i / m) primjene lijeka u dozi od 25 do 50 mg, terapeutski učinak započinje nakon 10–20 minuta i traje 0,5–1 sat. U slučajevima ponovljene primjene efedrina u intervalu od 10–30 minuta, njegov presor učinak se brzo smanjuje (razvija se tahifilaksija, povezana s progresivnim smanjenjem rezervi noradrenalina u varikoznim zadebljanjima).

Farmakokinetika

Efedrin se nakon supkutane (s / c) ili intramuskularne (i / m) primjene brzo apsorbira. Jetra se metabolizira u malim količinama. Njegov poluživot pri pH urina od 5 je 3 sata, pri pH urina od 6,3 - 6 sati.

Izlučivanje se provodi uglavnom nepromijenjeno putem bubrega. Količina izlučenog lijeka ovisi o pH urina i povećava se sa pomicanjem pH prema kiseloj strani.

Indikacije za uporabu

arterijska hipotenzija, koja može biti uzrokovana bakterijemijom, gubitkom krvi, traumom, anestezijom kralježnice, operativnim zahvatom, šokom, kolapsom, predoziranjem adrenergičkim blokatorima, ganglijskim blokatorima i drugim antihipertenzivnim lijekovima i drugim čimbenicima;
nekontrolirana simpatička blokada u pozadini različitih varijanti središnjih segmentnih blokada.

Kontraindikacije

Apsolutno:

nekontrolirana tahikardija i arterijska hipertenzija;
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
feokromocitom;
nesanica;
ventrikularna fibrilacija;
utvrđena preosjetljivost na sastojke lijeka.

Relativno (uporaba otopine efedrina zahtijeva posebnu brigu i pažljiv medicinski nadzor):

okluzivna vaskularna bolest, uključujući i povijest, uključujući Raynaudovu bolest, dijabetički endarteritis, ozebline, Buergerovu bolest, aterosklerozu, arterijsku emboliju;
fibrilacija atrija;
hipoksija;
hiperkapnija;
metabolička acidoza;
hipovolemija;
glaukom s zatvaranjem kuta;
infarkt miokarda;
plućna hipertenzija;
tireotoksikoza;
patologije kardiovaskularnog sustava, uključujući arterijsku hipertenziju, koronarnu insuficijenciju, ventrikularnu aritmiju, tahiaritmiju, anginu pektoris;
dijabetes;
benigna hiperplazija prostate;
kombinirana terapija s lijekovima za inhalacijsku anesteziju;
trudnoća;
razdoblje laktacije.

Efedrin, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina za injekciju efedrina namijenjena je intravenskoj, potkožnoj i intravenskoj (intravenskoj) primjeni.

Ovisno o indikacijama, odabire se način primjene lijeka. U pozadini zaraznih patologija i prije anestezije kralježnice, koristi se s / c ili i / m; s akutnim smanjenjem krvnog tlaka - polako IV.

Lijek se ubrizgava u venu kap po kap ili mlazom. Jednostepenom injekcijom ubrizgava se polako u struji 0,02-0,05 g (0,4-1 ml lijeka s koncentracijom od 50 mg na 1 ml).

U slučajevima injekcije kap po kap, 0,06–0,08 g efedrina pomiješa se sa 100–800 ml izotonične otopine natrijevog klorida.

Kada se ispod kože ubrizga 0,02–0,05 g (0,4–1 ml) lijeka u koncentraciji od 50 mg po 1 ml, lijek se daje 1-2 puta dnevno.

U spinalnu anesteziju, kako bi se spriječilo smanjenje krvnog tlaka, ubrizgava se 1 ml otopine u koncentraciji od 50 mg na 1 ml 10–30 minuta prije početka anestezije.

Maksimalna pojedinačna doza za odrasle s potkožnom injekcijom je 0,05 g, a dnevna 0,1 g.

Nuspojave

Moguć je razvoj sljedećih neželjenih nuspojava iz sustava i organa s parenteralnom primjenom efedrina:

živčani sustav i osjetni organi: vrlo često - poremećaj spavanja, glavobolja; često - vrtoglavica, nemir, nervoza, slabost; s nepoznatom učestalošću - pospanost, utrnulost gornjih ili donjih ekstremiteta, podrhtavanje, grčevi mišića, konvulzije; uvođenjem visokih doza - promjena u psihi, emocionalna labilnost, halucinacije;
kardiovaskularni sustav: često - povećanje / smanjenje krvnog tlaka, lupanje srca, tahikardija, angina pektoris, bradikardija; rijetko - bol ili nelagoda u prsima; s neodređenom učestalošću - ispiranje lica, neobična krvarenja; uz uvođenje visokih doza - ventrikularna aritmija;
probavni sustav: vrlo često - mučnina, povraćanje; često - gubitak apetita, iritacija grla ili suha usta; s nepoznatom učestalošću - žgaravica;
mokraćni sustav: često - bolno i otežano mokrenje;
lokalne reakcije: peckanje ili bol na mjestu injekcije i / m;
ostalo: često - zamagljen vid, proširene zjenice, hipertermija, hladnoća, otežano disanje ili otežano disanje, alergijske reakcije, suženje perifernih žila, bljedilo kože, pojačano znojenje.

U slučaju pogoršanja bilo koje od gore navedenih nuspojava ili razvoja drugih negativnih učinaka koji nisu opisani u uputama, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Predozirati

Glavni simptomi su: osip na koži, pojačano znojenje, povraćanje, smanjen apetit, prekomjerno povišenje krvnog tlaka, zadržavanje mokraće, nesanica, uznemirenost, jaka slabost.

Terapija: kada se pojavi prekomjerni hipertenzivni učinak, brzina primjene se smanjuje ili se privremeno prekida uporaba efedrina. Ako je ova metoda neučinkovita, propisani su α-blokatori kratkotrajnog djelovanja.

posebne upute

Kapljičnom metodom intravenske primjene otopine koristi se uređaj s mjernim uređajem za regulaciju brzine infuzije. Efedrin treba ubrizgati u veliku venu, po mogućnosti u središnju venu.

Tijekom terapije važno je izmjeriti tlak u plućnoj arteriji, pritisak na klin kapilarnog pluća, središnji venski tlak, elektrokardiogram, minutni volumen krvi, volumen urina i krvni tlak.

Efedrin se ne preporučuje za upotrebu prije spavanja i na kraju dana kako bi se izbjegle smetnje noćnog spavanja.

Otopina se mora pažljivo ubrizgati i ne dopustiti da uđe u perivaskularna tkiva izvan vaskularnog korita, jer to može dovesti do njihove nekroze (kada se stvori ekstravazat, odmah se infiltrirati u 10-15 ml 0,9% otopine natrijevog klorida koja sadrži 5-10 ml fentolamin). Veće doze u uvjetima infarkta miokarda mogu povećati ishemiju povećavanjem potrebe za kisikom u miokardu.

Ako je moguće, hipovolemiju treba ispraviti prije početka liječenja. Terapija lijekovima nije zamjena za transfuziju krvi, plazme, krvnih nadomjestaka i / ili fizioloških otopina.

Dugotrajni tečajevi upotrebe efedrina neprikladni su, jer mogu pridonijeti sužavanju perifernih žila, što dovodi do mogućeg razvoja gangrene ili nekroze.

Korištenje efedrina za ispravljanje arterijske hipotenzije tijekom porođaja (dodano otopini za lokalnu anesteziju) ili u kombinaciji s određenim lijekovima za poticanje porođaja (metilergonovinu, ergonovinu, ergotaminu, vazopresinu itd.) Može dovesti do trajne arterijske hipertenzije. sve do pucanja moždanih žila. Tijekom anestezije kralježnicom, ponekad dolazi do porasta broja otkucaja srca fetusa. Kad je majčin krvni tlak veći od 130/80 mm. rt. Umjetnost. lijek se ne koristi.

Budući da tvar stimulira središnji živčani sustav, ovisnici o njoj mogu zlostavljati.

Otkazivanje terapije treba provoditi postupno, jer se u protivnom može pojaviti ozbiljna hipotenzija.

Nemojte koristiti neprozirnu otopinu. Preostali neiskorišteni dio lijeka mora biti uništen.

Kombinirana upotreba efedrina s inhibitorima monoaminooksidaze, zbog povećanja posljednjeg presorskog učinka lijeka, može uzrokovati povraćanje, aritmije, glavobolje i hipertenzivnu krizu. S tim u vezi, prilikom uzimanja inhibitora monoaminooksidaze u prethodnih 14-21 dana, doza simpatomimetika se smanjuje (na 1/10 uobičajene doze).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Efedrin tijekom trudnoće i tijekom dojenja može se propisati samo uz stroge indikacije u slučajevima kada blagodati terapije premašuju postojeći rizik.

Interakcije s lijekovima

Učinak lijekova / tvari na efedrin kada se koriste zajedno:

lijekovi koji alkaliziraju mokraću, uključujući natrijev bikarbonat, citrate, inhibitore karboanhidraze, antacide koji sadrže kalcij i magnezij: povećavaju njegov poluživot i vjerojatnost razvoja opijenosti;
oksitocin, metilergometrin, ergotamin, ergometrin: povećavaju vazokonstriktorni učinak i rizik od gangrene, ishemije i teške arterijske hipertenzije, sve do intrakranijalnog krvarenja;
metilfenidat, trimetafan, metildopa, mekamilamin, mazindol, simpatolitici (gvanetidin, gvanadrel), doksapram: povećavaju presorski učinak efedrina;
levodopa: povećava vjerojatnost razvoja aritmija (zahtijeva smanjenje doze lijeka);
ritodrin: povećava farmakološku učinkovitost efedrina, uključujući pojačava neželjene nuspojave (taj je učinak obostrani);
antihipertenzivni lijekovi, uključujući simpatolitike, diuretike, rauwolfia alkaloide: smanjuju hipotenzivni učinak;
neselektivni β-adrenergički blokatori i nitrati: slabe terapijski učinak (blokada β-adrenergičnih receptora može poslužiti kao prevalencija α-adrenergične aktivnosti s rizikom od arterijske hipertenzije i izražene bradikardije s vjerojatnom pojavom srčanog bloka. β-adrenergična blokada također sprečava β-adrenergično djelovanje bronhodilatatora);
pripravci hormona štitnjače: pojačavaju učinak efedrina (taj je učinak obostran);
fenoksibenzamin: pojačava hipotenzivni učinak efedrina; može se primijetiti razvoj tahikardije.

Učinak efedrina na lijekove / tvari kada se koriste zajedno:

hipnotici, narkotični analgetici: slabi učinke;
ioksagloične i jotalamske kiseline, diatrizoati: pojačava njihov neurološki učinak;
adrenokortikotropni hormoni, glukokortikosteroidi: dugotrajnim liječenjem povećava se metabolički klirens (može biti potrebna korekcija njihovih doza);
metilfenidat, mazindol: povećava se stimulativni učinak na središnji živčani sustav (taj je učinak obostran);
ksantini, uključujući teofilin, okstrifilin, difilin, kofein, aminofilin: povećavaju stimulativni učinak na središnji živčani sustav i rizik od toksičnih učinaka;
kokain: pojačava stimulativni učinak na kardiovaskularni i središnji živčani sustav.

Kombinacije koje treba uzeti u obzir:

dopamin, triciklični antidepresivi, kinidin, srčani glikozidi, sredstva za inhalacijsku anesteziju (trikloroetilen, metoksifluran, izofluran, halotan, enfluran, kloroform): povećava se rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija;
ostali simpatomimetički lijekovi: povećava se ozbiljnost neželjenih događaja iz kardiovaskularnog sustava;
adrenergični bronhodilatacijski lijekovi: moguća je dodatna pretjerana stimulacija središnjeg živčanog sustava, što u nekim slučajevima dovodi do aritmija, konvulzija, nesanice, razdražljivosti, povećane podražljivosti;
inhibitori rezerpina i monoaminooksidaze (uključujući selegilin, prokarbazin, furazolidon): moguć je povraćanje, glavobolja, hiperpiretska kriza, nagli i izraženi porast krvnog tlaka, srčane aritmije;
fenitoin: krvni tlak naglo pada i primjećuje se bradikardija.

Analozi

Analozi efedrina su otopina efedrin hidroklorida za injekcije 5%, Adrenalin, Adrenalin-SOLOpharm, Adrenalin hidroklorid-vial, Norepinefrin, Norepinefrin Agetan, Norepinefrin, Epidject itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o efedrinu

Postoji nekoliko pregleda o efedrinu koji potvrđuju njegovu kliničku učinkovitost.

Cijena efedrina u ljekarnama

Cijena efedrina nije poznata jer lijek nije dostupan u ljekarnama. Približni trošak analoga lijeka - otopina efedrin hidroklorida za injekcije 5% (u pakiranju od 10 ampula od 1 ml) iznosi od 480 do 490 rubalja.