Abaktal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Abaktal: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Abaktal

ATX kod: J01MA03

Aktivni sastojak: pefloksacin (pefloksacin)

Proizvođač: Lek (Slovenija), Sotex PharmFirma (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 150 rubalja.

Kupiti

Abaktal je antibiotik širokog spektra koji djeluje baktericidno protiv gram-pozitivnih, gram-negativnih mikroorganizama i unutarćelijskih patogena.

Oblik i sastav izdanja

Abaktal je dostupan u obliku filmom obloženih tableta za oralnu primjenu i tekućine za infuziju.

Tablete od bijelog do žućkastog bikonveksnog ovalnog oblika, koje sadrže 558,5 mg pefloksacin mezilat dihidrata što odgovara 400 mg pefloksacina.

Uz to, svaka tableta sadrži kao pomoćne tvari:

Laktoza monohidrat - 79,5 mg;
Kukuruzni škrob - 32 mg;
Povidon - 32 mg;
Natrijev karboksimetil škrob - 32 mg;
Talk, 27 mg;
Koloidni bezvodni silicijev dioksid - 2 mg;
Magnezijev stearat - 7 mg

Ljuska sadrži:

Hipromeloza - 13,166 mg;
Titan dioksid - 2,09 mg;
Talk, 854 mcg;
Macrogol 400 - 1,79 mg;
Carnauba vosak - 100 mcg.

Pakirane tablete Abaktal po 10 komada u blisterima, koje su pakirane u pojedinačne kartonske kutije.

Koncentrat namijenjen pripremi otopine za intravensku primjenu, od žute do svijetlo žute, prozirne. U jednoj ampuli - 400 mg pefloksacina, u 1 ml - 80 mg.

Otopina sadrži kao pomoćne tvari:

Askorbinska kiselina;
Dinatrij edetat;
Natrijev bikarbonat;
Natrijev metabisulfit;
Benzil alkohol;
Destilirana voda.

Pakiranje 10 ampula, zapremine 5 ml, u plastične palete, jedna paleta u kartonskoj kutiji.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Pefloksacin je sintetički antimikrobni lijek iz skupine fluorokinolona. Djeluje baktericidno zbog inhibicije enzima DNA giraze i replikacije bakterijske DNA, replikacije A-podjedinice RNA i sinteze proteina bakterijskim stanicama.

Ova tvar Abaktala djeluje na stanice gram-negativnih bakterija u fazama podjele i odmora, te na stanice gram-pozitivnih bakterija u fazi mitotske diobe, a ima i postantibiotički učinak.

Pefloksacin ima širok spektar antimikrobnog djelovanja.

Učinkovit protiv sljedećih mikroorganizama: Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Legionella pneumophila, Klebsiella spp., Morganella morganii, Protehalisel. Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Vibrio cholerae.

Umjerena osjetljivost na Abaktal karakteristična je za Acinetobacter spp., Streptococcus spp. (isključujući Streptococcus pneumonia), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus.

Otporni su na Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Clostridium perfringens, gram-negativni anaerobni mikroorganizmi, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, spirohete (Borrelia spp., Spp.

Farmakokinetika

Uz intravensku infuziju pefloksacina u dozi od 400 mg 1 ili 2 puta dnevno u zdravih dobrovoljaca, maksimalna koncentracija u plazmi neposredno nakon primjene bila je 5,8 μg / ml, a nakon 12 sati rezidualna koncentracija u krvnom serumu bila je 1,49 μg / ml. Nakon uvođenja 10. doze, prosječna maksimalna i prosječna zaostala koncentracija lijeka u krvnom serumu iznosila je 9,55, odnosno 4,22 μg / ml.

Kada se uzima oralno, apsorpcija je velika: u roku od 20 minuta, 90% lijeka apsorbira se u gastrointestinalnom traktu. Jednokratnom oralnom primjenom pefloksacina u dozi od 200 ili 400 mg u zdravih dobrovoljaca, maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi tijekom 1–1,5 h iznosila je 2,5, odnosno 4,3 μg / ml. Ponovljenom oralnom primjenom pefloksacina u dozi od 400 mg 2 puta dnevno, maksimalne i rezidualne koncentracije postižu se nakon 48 sati. U ovom slučaju, maksimalna koncentracija pefloksacina u krvnom serumu je 7,9–10 μg / ml, a rezidualna koncentracija prije uzimanja sljedeće doze je 3,8 μg / ml.

Kada se daju oralno i intravenozno, područja ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme jednaka su (29,5 mg / ml / h), što je znak potpune apsorpcije aktivne tvari.

Proteini plazme vežu 20-30% pefloksacina. Volumen raspodjele je 1,7 l / kg, što omogućuje ravnomjernu raspodjelu lijeka po tekućinama, organima i tkivima tijela.

Djelatna tvar se metabolizira u jetri, pri čemu nastaje 5 metabolita (pefloksacin-N-oksid, N-dimetilpefloksacin, oksonorfloksacin, oksopefloksacin i pefloksacin-glukuronid), koji se nalaze u mokraći (s izuzetkom pefloksacin-glukuronida). Glavni metaboliti su pefloksacin-N-oksid (karakteriziran minimalnom antibakterijskom aktivnošću) i N-dimetilpefloksacin (ima značajan antibakterijski učinak). Koncentracija N-dimetilpefloksacina u plazmi je 2-3% od ukupne koncentracije pefloksacina.

S normalnom funkcijom jetre i bubrega, oko 59% doze izlučuje se nepromijenjeno ili u obliku glavnih metabolita. Općenito se 60% doze izlučuje putem bubrega, 40% kroz crijeva (20-30% se izlučuje u žuči u obliku pefloksacin-glukuronida, kao i derivati N-oksida). Otprilike 16,2% doze izlučuje se u obliku pefloksacin-N-oksida, dodatnih 20% u obliku N-dimetilpefloksacina.

S jednom infuzijom, poluvijek je od 7,2 do 13 sati, a kod ponovljene primjene - od 14 do 15 sati.

Jednom oralnom primjenom, poluvijek lijeka je 10,5 sati, s ponovljenom primjenom - do 12,3 sata. Treba imati na umu da se pefloksacin i metaboliti određuju u mokraći u roku od 48 sati nakon primjene.

Pefloksacin se reapsorbira u bubrežnim tubulima. Ovisno o uzetoj dozi, bubrežni klirens pefloksacina iznosi 0,11-0,21 ml / s.

Koncentracija u plazmi i poluživot pefloksacina praktički se ne mijenjaju u slučaju oštećenja bubrežne funkcije, jer je klirens jetre glavna metoda izlučivanja lijeka. Praktički se ne izlučuje tijekom hemodijalize.

Klirens pefloksacina u plazmi kod disfunkcije jetre značajno je smanjen, a poluvrijeme života se povećava.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Abaktal se koristi u liječenju i prevenciji zaraznih bolesti uzrokovanih bakterijama osjetljivim na djelovanje pefloksacina.

To uključuje:

Infektivne bolesti ENT organa gornjeg i donjeg dišnog trakta (bakterijska upala pluća, kronični i rekurentni bronhitis, bronhopulmonalne infekcije, cistična fibroza);
Otitis media, sinusitis, tonzilitis, frontalni sinusitis, tonzilitis;
Zarazne bolesti genitourinarnih organa: uretritis, cistitis, pijelonefritis, vaginitis, prostatitis, tubularni apsces, endometritis;
Gonoreja i klamidija;
Kolera, salmoneloza, trbušni tifus, šigeloza, kolecistitis, empiem žučne kese; osteomijelitis i artritis;
Inficirane opekline, čirevi, apscesi, rane;
Prevencija i liječenje bolničkih infekcija;
Komplikacije nakon ginekoloških i kirurških intervencija;
Unutar-trbušni apscesi, endokarditis, peritonitis i bakterijski meningitis;
Smanjen imunitet, u prevenciji i liječenju zaraznih bolesti.

Abaktal se koristi u kombinaciji s drugim antimikrobnim lijekovima ili kao monoterapija.

Nakon oralne primjene, Abaktal se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna razina u krvi opaža se nakon 1,5 sata. Stupanj povezanosti s proteinima plazme nije veći od 30% uzete doze. Lijek se metabolizira u jetri, izlučuje se uglavnom mokraćom, a dijelom žuči, i kao metaboliti i nepromijenjeni. Nakon jedne doze Abaktala, poluvrijeme je 8 sati, a nakon druge doze - 13 sati. Prisutnost pefloksacina u mokraći moguće je utvrditi u roku od 3,5 dana nakon zadnje upotrebe.

Kontraindikacije

Abaktal je kontraindiciran:

Osobe s preosjetljivošću na sastojke lijeka;
Trudnice i dojilje;
Djeca do 18 godina.

Prema uputama, Abaktal se s oprezom propisuje osobama s organskim lezijama središnjeg živčanog sustava, teškim zatajenjem jetre, oštećenom funkcijom jetre i bubrega.

Upute za uporabu Abaktala: metoda i doziranje

Abaktal tablete treba uzimati oralno tijekom ili nakon obroka s puno vode. Ne treba ih usitnjavati ili dijeliti. Primjena Abaktala bit će učinkovitija ako se dnevna doza podijeli na dva dijela i lijek koristi u redovitim razmacima.

Prema uputama za Abaktal, potrebna doza lijeka je:

Za spolno prenosive bolesti, ginekološke infekcije i zarazne bolesti mokraćnog sustava - 400 mg jednom dnevno;
S gonorejom - 800 mg jednom dnevno;
Druge zarazne bolesti uključuju uzimanje Abaktala 2 puta dnevno, 400 mg.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, preporučuje se upotreba Abaktala u obliku otopine za infuziju, za koju se sadržaj jedne ampule prethodno razrijedi u 250 ml 5% glukoze. Dobiveni sastav mora se polako ubrizgavati kapanjem. Da bi se terapijske koncentracije Abaktala postigle brže, dopušteno je primijeniti 800 mg u prvoj dozi. Maksimalna dnevna doza lijeka je 1,2 g.

U kirurgiji, za prevenciju zaraznih komplikacija, uvođenje Abaktala provodi se 1 sat prije operacije u dozi od 400-800 mg. Učestalost kapanja u kapljicama za bolesnike s žuticom je 1 put u 24 sata, s ascitesom - 1 put u 36 sati, s žuticom i ascitesom - ne više od 1 puta u 48 sati. Stariji bolesnici, posebno oni s oštećenom bubrežnom funkcijom, trebali bi uzimati smanjenu dozu lijeka, kako je naznačeno u uputama za Abaktal.

Nuspojave

Negativna reakcija na Abaktal moguća je sa strane:

Probavni sustav (proljev, povraćanje, gubitak apetita, promjena okusa, dispepsija, rijetko pseudomembranozni kolitis);
Središnji živčani sustav (vrtoglavica, anksioznost, glavobolja, depresija, zamagljen vid, nesanica, halucinacije, drhtanje, zbunjenost, rijetko - konvulzije);
Mokraćni sustav (kristalurija, rijetko - intersticijski nefritis, hematurija);
Mišićno-koštani sustav (artralgija, tendonitis, mijalgija).

Također je moguće razviti flebitis, osip na koži, crvenilo kože, svrbež.

Predozirati

Simptomi: psihomotorna agitacija, zbunjenost, mučnina, povraćanje, u težim slučajevima, konvulzije, gubitak svijesti, produljenje QT intervala.

Terapija: simptomatska. Hemodijaliza je neučinkovita. Potreban je medicinski nadzor i osiguravanje dovoljnog unosa tekućine u tijelo.

posebne upute

Kada upotrebljavate Abaktal, treba imati na umu da:

Lijek za kapaljke možete koristiti samo u bolnici, pod nadzorom medicinskog osoblja;
Potrebno je izbjegavati ultraljubičasto zračenje tijekom razdoblja liječenja i najmanje 6 dana nakon završetka terapije;
Prestanite koristiti Abaktal za bilo kakve alergije, reakcije CNS-a, sumnje na tendonitis;
Važno je uzimati lijek izuzetno oprezno nakon 60. godine;
Analizu za određivanje glukoze u mokraći tijekom razdoblja terapije lijekovima treba napraviti enzimatskim metodama;
Beta-laktamski antibiotici, vankomicin, metronidazol i rifampicin mogu se koristiti u kombinaciji s Abaktalom;
Istodobno, oprezno propisujte pefloksacin s izoniazidom;
Tijekom aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju, potencijalno opasne vrste posla, vožnju automobilom, uzimanje Abaktala, važno je biti oprezan.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena lijeka Abaktal u trudnica je kontraindicirana.

Budući da se pefloksacin u velikim količinama izlučuje u majčino mlijeko (75% koncentracije u serumu), dojenje treba prekinuti tijekom primjene lijeka.

Djetinjstvo

Zabranjeno je koristiti Abaktal za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, Abaktal treba koristiti s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju oštećenja funkcije jetre, lijek treba propisivati s oprezom. U ozbiljnim disfunkcijama jetre, Abaktal je kontraindiciran.

Primjena u starijih osoba

Pri liječenju starijih bolesnika, Abaktal treba koristiti s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Kombiniranom primjenom pefloksacina i rifampicina postižu se aditivni i sinergijski učinci. Uz kombinaciju ovih lijekova potrebno je kontrolirati koncentraciju pefloksacina u plazmi u krvnom serumu, jer rifampicin značajno povećava plazemski klirens pefloksacina.

U kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima (u slučaju liječenja stafilokokne infekcije) također se pruža aditivan i sinergijski učinak.

Pefloksacin smanjuje metabolizam teofilina u jetri, uzrokujući povećanje koncentracije potonjeg u krvnoj plazmi i središnjem živčanom sustavu. Ovaj učinak može dovesti do povećanja ozbiljnosti i / ili učestalosti nuspojava, koje u rijetkim slučajevima mogu predstavljati prijetnju životu ili biti fatalne, stoga je, ako je potrebno istovremeno koristiti pefloksacin i teofilin, potrebno kontrolirati koncentraciju potonjeg u plazmi i prema tome prilagoditi njegovu dozu.

Aminoglikozidi, ceftazidim, azlocilin, piperacilin pojačavaju antibakterijski učinak (uključujući slučajeve infekcije Pseudomonas aeruginosa).

Kada uzima oralne (neizravne) antikoagulanse, pefloksacin može smanjiti protrombinski indeks. Stupanj antikoagulacijskog učinka može varirati ovisno o dobi, općem stanju pacijenta i prirodi bolesti, stoga je potrebno kontrolirati Međunarodni normalizirani omjer tijekom razdoblja zajedničke terapije pefloksacinom i oralnim antikoagulansima, kao i neko vrijeme nakon njegovog završetka.

Kada se koristi zajedno s ranitidinom, cimetidinom i drugim inhibitorima mikrosomalnih jetrenih enzima, vrijeme poluživota pefloksacina se povećava, a njegova toksičnost se povećava.

Antacidi (koji sadrže magnezij ili aluminij) i pripravci koji sadrže cink i željezo, kao i didanozin (oblici doziranja didanozina u kojima se puferiraju magnezijevi ili aluminijski spojevi) usporavaju apsorpciju pefloksacina, stoga se preporučuje uzimanje najmanje 2 sata prije ili poslije –6 sati nakon uzimanja ovih lijekova.

Nije utvrđena klinički značajna interakcija između kalcijevog karbonata i pefloksacina.

Kombiniranom primjenom ciklosporina i fluorokinolona moguće je povećanje koncentracije ciklosporina i kreatinina u krvnoj plazmi.

Potreban je oprez kada se koristi zajedno s izoniazidom.

Dopušteno je propisivanje pefloksacina u kombinaciji s vankomicinom i metronidazolom.

U slučaju kombinirane primjene s kloramfenikolom i tetraciklinom, uočava se antagonizam.

Kombinacija pefloksacina i glukokortikosteroida (posebno u starijih bolesnika starijih od 60 godina, s oštećenom bubrežnom funkcijom ili dislipidemijom) povećava vjerojatnost razvoja neželjenih učinaka poput tendonitisa, kao i oštećenja Ahilove tetive (vrlo rijetko). Kao rezultat toga, preporučuje se izbjegavanje kombinirane primjene glukokortikosteroida i pefloksacina.

Pefloksacin u kombinaciji s oralnim hipoglikemijskim lijekovima povećava koncentraciju potonjih i produljuje poluživot, smanjujući aktivnost procesa mikrosomske oksidacije u hepatocitima.

Pefloksacin može uzrokovati produljenje QT intervala, što zahtijeva oprez kada se uzima istodobno s lijekovima koji produžuju QT interval: antiaritmici klase IA i III, triciklični antidepresivi, antipsihotici (haloperidol, derivati fenotiazina, pimozid), neka antimikrobna sredstva (sp. moksifloksacin, makrolidi, antimalarijski lijekovi), neki antihistaminici (astemizol), jer se vjerojatnost aritmija opasnih po život povećava.

Analozi

Analozi Abaktala u smislu aktivnog sastojka: Pelox, Pefloxacin, Peflocin, Unicpef, itd.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja Abaktala je 3 godine.

Čuvati izvan dohvata djece, izbjegavajući svjetlost, dok temperatura u sobi ne smije prelaziti 25 ° C.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Abaktalu

Recenzije o Abaktalu ukazuju na njegovu učinkovitost u liječenju prostatitisa, pijelonefritisa, sinusitisa i ginekoloških bolesti.

Nuspojave prilikom uzimanja ovog lijeka su rijetke. Dakle, autori nekih recenzija izvještavaju o pojavi glavobolje, razdražljivosti, nesanice, tjeskobe, halucinacija. Mali broj pacijenata žali se na žgaravicu, mučninu, bolove u trbuhu nakon uzimanja Abaktala. Može doći i do povećanja razine transaminaze, koja nestaje nakon prekida terapije. Starije osobe žale se na bolove u zglobovima, tendinitis, tendovaginitis.